Ацетилцистеин-Тева инструкция по применению

• действующее вещество: ацетилцистеин;
• 1 таблетка шипучая содержит ацетилцистеина 600 мг;
• вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, натрия гидрокарбонат, кислота адипиновая, повидон 25, кислота адипиновая микронизированная, аспартам (Е 951), ароматизатор лимон, высушенный распылением, 213°841 (ароматический препарат, мальтодекстрин, сахароза, гуммиарабик (E 414), глицерин триацетат (триацетин) (E 1518), альфа-токоферол (E 307)).

белые или слегка желтоватые, круглые, плоские с обеих сторон, шипучие таблетки, без линии разлома и с запахом лимона.

Фармакодинамика.

Ацетилцистеин (АЦ) является производным аминокислоты цистеин. Ацетилцистеин оказывает секретолитическое и секретомоторное действие в области бронхов. Считается, что он разрывает дисульфидные связи мукополисахаридов и оказывает деполимеризующее действие на ДНК (в гнойнойф слизи). Этот механизм, как полагают, снижает вязкость слизи. Считается, что альтернативный механизм ацетилцистеина основан на способности его химически активной сульфгидрильной группы связывать и таким образом детоксицировать химические радикалы.

Кроме того, ацетилцистеин способствует увеличению синтеза глутатиона, что важно для детоксикации вредных веществ. Этим объясняется его действие в качестве антидота при интоксикации парацетамолом.

Известно о защитном влиянии профилактического применения ацетилцистеина по частоте и тяжести бактериальных обострений у больных хроническим бронхитом/муковисцидозом.

Фармакокинетика.

После приема внутрь ацетилцистеин быстро и почти полностью всасывается и метаболизируется в печени с образованием цистеина, фармакологически активного метаболита, а также диацетилцистеина, цистина и других смешанных дисульфидов. Из-за значительного эффекта первого прохождении биодоступность ацетилцистеина при пероральном применении очень низкая (около 10%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема, с максимальной концентрацией метаболита цистеина в плазме крови 2 мкмоль/л. Связывание с белками плазмы крови – 50%.

Ацетилцистеин и его метаболиты встречаются в организме в трех различных формах: частично – в свободной форме, частично – в форме, связанной с белками через лабильные дисульфидные мостики, и частично – в виде инкорпорированных аминокислот. Выводится почти исключительно через почки в виде неактивного метаболита (неорганический сульфат, диацетилцистина). Плазменный период полувыведения ацетилцистеина составляет примерно 1 час и определяется главным образом быстрой биотрансформации в печени. В случае снижения функции печени плазменный период полувыведения удлиняется до 8 часов.

N-ацетилцистеин проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в пуповинной крови. Информация о проникновении в грудное молоко отсутствует. Нет информации о проникновении ацетилцистеина через гематоэнцефалический барьер.

Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, сопровождающихся повышенным образованием мокроты.

Гиперчувствительность к ацетилцистеину или к любому из вспомогательных веществ.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, легочное кровотечение.

Из-за высокого содержания активного вещества препарат не применять детям до 14 лет.

Пациенты с бронхиальной астмой должны находиться под строгим контролем в период лечения из-за возможного развития бронхоспазма. В случае возникновения бронхоспазма лечение ацетилцистеином следует немедленно прекратить.

Рекомендуется с осторожностью принимать пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно в случае сопутствующего приема других лекарственных средств, которые раздражают слизистую оболочку желудка.

Пациентам с заболеваниями печени или почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью во избежание накопления азотсодержащих веществ в организме.

Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении у пациентов с непереносимостью гистамина. Не следует назначать длительную терапию таким пациентам, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Применение ацетилцистеина, главным образом в начале лечения, может вызвать разжижение бронхиального секрета и увеличить его объем. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимые постуральный дренаж и бронхоаспирация.

Легкий серный запах не является признаком смены препарата, а является специфическим для действующего вещества.

Муколитические средства могут вызвать бронхиальную обструкцию у детей до 2 лет. Вследствие физиологических особенностей дыхательной системы у детей этой возрастной группы способность очистка секреции дыхательных путей ограничено. Поэтому муколитики не следует применять детям до 2 лет.

1 шипучая таблетка содержит 150 мг натрия, составляет 7,65% от рекомендованной ВОЗ максимальной суточной дозы натрия 2 г для взрослых. Это необходимо учитывать пациентам, которые придерживаются диеты с контролем потребления натрия (с низким содержанием соли).

Лекарственное средство содержит аспартам, источник фенилаланина, и может быть вредным для пациентов с фенилкетонурией.

Лекарственное средство содержит сахарозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы, нарушением всасывания глюкозы-галактозы или сахаразно-изомальтазною недостаточностью не следует принимать этот препарат.

Беременность.

Клинические данные о применении ацетилцистеина беременным женщинам ограничены. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных негативных воздействий на беременность, эмбрио-фетальное развитие, роды и постнатальное развитие.

Кормление грудью.

Информация о проникновении лекарственного средства в грудное молоко отсутствует.

Применять препарат в период беременности и кормления грудью следует только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Нет подтверждения, что ацетилцистеин влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Применять детям в возрасте от 14 лет.

Для перорального применения.

Шипучую таблетку растворить в стакане питьевой воды и выпить содержимое всей стакана. Лекарственное средство необходимо принять без промедления, сразу же после приготовления раствора.

Взрослые и дети старше 14 лет

1 шипучая таблетка 1 раз в сутки (эквивалент 600 мг ацетилцистеина в сутки).

Продолжительность курса лечения врач определяет индивидуально, в зависимости от характера заболевания (острое или хроническое). Препарат не следует применять более 4-5 суток без консультации с врачом.

Нет данных о случаях передозировки при пероральном применении ацетилцистеина.

Добровольцы принимали 11,6 г ацетилцистеина в течение 3 месяцев без возникновения серьезных побочных эффектов.

Ацетилцистеин при пероральном применении в дозах 500 мг/кг/сут переносился без признаков интоксикации.

Симптомы. Передозировка может проявляться желудочно-кишечными симптомами, такими как тошнота, рвота и диарея. Существует риск гиперсекреции у новорожденных.

Лечение. Специфического антидота при отравлении ацетилцистеином нет, терапия симптоматическая.

По частоте побочные реакции распределены следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы: нечасто – гиперчувствительность; очень редко – анафилактический шок, анафилактические/анафилактоидные реакции.

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна – анемия.

Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль.

Со стороны органов слуха и лабиринта: нечасто – звон в ушах.

Со стороны сердца: нечасто – тахикардия.

Со стороны сосудов: очень редко – геморрагии.

Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм, диспноэ; частота неизвестна – ринорея.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко – рвота, диарея, стоматит, боль в животе, тошнота; редко – диспепсия; частота неизвестна – неприятный запах изо рта.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – крапивница, сыпь, отек Квинке, зуд; частота неизвестна – экзема.

Общие нарушения: нечасто – гипертермия; частота неизвестна – отек лица.

Исследование: нечасто – снижение артериального давления.

В очень редких случаях в связи с приемом ацетилцистеина сообщали о тяжелых реакциях со стороны кожи, такие как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла. В большинстве случаев как минимум еще один препарат может с большей вероятностью быть причиной появления кожно-слизистого синдрома. Поэтому, при появлении любых новых изменений на коже или слизистых оболочках нужно обратиться к врачу и немедленно отменить прием ацетилцистеина.

Отмечались случаи снижения агрегации тромбоцитов, но клиническое значение этого не определено.

Исследование взаимодействия проводили только с участием взрослых.

Применение вместе с ацетилцистеином противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса, поэтому показания к такому комбинированному лечению следует устанавливать особенно осторожно.

Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.

При одновременном применении с такими антибиотиками как тетрациклин (за исключением доксициклина), ампициллин, амфотерицин В, цефалоспорины, аминогликозиды, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что приводит к снижению активности обоих препаратов. Сообщение о инактивации антибиотиков (тетрациклина, аминогликозидов, пенициллинов) ацетилцистеином были связаны исключительно с исследованиями in vitro, в которых соответствующие вещества смешивали непосредственно. Однако из соображений безопасности, пероральный прием антибиотиков следует отделить интервалом не менее 2 часов. Это не касается цефиксима и лоракарбефа.

Нитроглицерин. Одновременное применение ацетилцистеина и тринитрат глицерина (нитроглицерина) может привести к потенцированию сосудорасширяющего и антитромбоцитарного действия нитроглицерина. При одновременном приеме нитроглицерина и ацетилцистеина выявлены значительная гипотензия и расширение височной артерии. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина у пациентов следует контролировать гипотензию, которая может иметь тяжелый характер, и следует предупредить их о возможности возникновения головных болей.

Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиона, который способствует детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме.

Влияние на лабораторные исследования. Ацетилцистеин может влиять на колориметрической исследования салицилатов и на определение кетоновых тел в моче.

При растворении ацетилцистеина необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями.

Не рекомендуется растворять ацетилцистеин с другими лекарственными средствами.

2 года. Срок годности после вскрытия тубы – 12 месяцев.

Хранить при температуре не выше 25 °С в плотно закрытой тубе для защиты от влаги. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в тубе; по 1 тубе в картонной коробке.