Алергозан (Desloratadine) инструкция по применению

Адаптированная инструкция

Лекарственная форма:

таблетки

Производитель:

Непосредственное производство: Софарма, АО, Болгария, ул. Илиенське шоссе, 16, София, 1220

Фармакотерапевтическая группа:

Другие антигистаминные средства для системного применения.

Категория отпуска:

Без рецепта.

Внимание

Приведенная научная информация является обобщающей, основана на официально утвержденной инструкции по применению и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Официальная инструкция

Состав:

  • действующее вещество: дезлоратадин;
  • 1 таблетка содержит дезлоратадина 5 мг;
  • вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат дигидрат, крахмал кукурузный, гипромелоза, тальк, натрия стеарилфумарат, кремния диоксид коллоидный безводный;
  • пленочное покрытие: Опадрай ІІ 33G 205005 синий (гипромелоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е 171), макрогол 3350, триацетин, индигокармин алюминиевый лак (E 132), хинолиновый желтый алюминиевый лак (E 104)).

Лекарственная форма:

таблетки

Основные физико-химические свойства:

светло-синего цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, диаметром 6 мм ± 0,2 мм.

Производитель:

Софарма, АО, Болгария

Местонахождение производителя:

ул. Илиенське шоссе, 16, София, 1220

Фармакотерапевтическая группа:

Другие антигистаминные средства для системного применения.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика.


Дезлоратадин – это неседативный антигистаминный препарат длительного действия, имеет селективное антагонистическое действие на периферические H1-рецепторы. После перорального применения дезлоратадин селективно блокирует периферические гистаминовые H1-рецепторы.


В исследованиях in vitro дезлоратадин продемонстрировал на клетках эндотелия свои антиаллергические и противовоспалительные свойства. Это проявлялось угнетением выделения провоспалительных цитокинов, таких как IL-4, IL-6, IL-8 и IL-13 с мастоцитов/ базофилов человека, а также угнетением экспрессии молекул клеточной адгезии Р-селектина на эндотелиальных клетках. Клиническая значимость этих наблюдений еще нуждается в подтверждении.


В клинических исследованиях высоких доз, в которых дезлоратадин ежедневно применяли в дозе до 20 мг в течение 14 дней, никаких статистически или клинически значимых изменений со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдалось. В клинико-фармакологическом исследовании, в котором применялся дезлоратадин в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз больше клинической дозы) в течение 10 дней, удлинение интервала QT не наблюдалось.


Дезлоратадин почти не проникает в центральную нервную систему. В контролируемых клинических исследованиях, при приеме в рекомендуемой дозе по 5 мг в сутки, чрезмерной частоты возникновения сонливости по сравнению с плацебо не наблюдалось. В клинических исследованиях при однократном приеме дезлоратадин в суточной дозе 7,5 мг не оказывал влияния на психомоторную активность.


В клинико-фармакологических исследованиях при одновременном применении с алкоголем нарушения, связанные с алкоголем, такие как ухудшение производительности или повышение сонливости, не прогрессировали. Не было выявлено существенных различий в результатах психомоторного тестирования между группами с дезлоратадином и плацебо, как при самостоятельном применении, так и при одновременном применении с алкоголем.


У пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективно устранял такие симптомы как чихание, выделения из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба. Дезлоратадин эффективно контролировал симптомы в течение 24 часов.


Дезлоратадин эффективно облегчает тяжесть течения сезонного аллергического ринита, как видно из суммарного показателя опросника по оценке качества жизни при риноконъюнктивите. Максимальное улучшение отмечалось в пунктах, связанных с практическими проблемами и ежедневной деятельностью, которые ограничивали симптомы.


Хроническую идиопатическую крапивницу изучали в клинической модели с условиями крапивницы. Поскольку выброс гистамина является причинным фактором при всех формах крапивницы, ожидается, что дезлоратадин, кроме хронической идиопатической крапивницы, будет эффективно облегчать симптомы при других формах крапивницы, как рекомендовано в клинических руководствах.


В двух плацебо-контролируемых 6-недельных исследованиях с участием пациентов с хронической идиопатической крапивницей дезлоратадин эффективно облегчал зуд и уменьшал количество и размер высыпаний до конца первого интервала дозирования. В каждом исследовании эффект длился в течение 24-часового интервала дозирования. Облегчение зуда на более чем 50 % отмечалось в 55% пациентов, принимавших дезлоратадин, по сравнению с 19% пациентов, принимавших плацебо. Прием препарата не оказывает существенного влияния на сон и дневную активность.


Фармакокинетика.


Всасывание. Концентрации дезлоратадина в плазме крови можно определить через 30 минут после приема препарата. Дезлоратадин хорошо абсорбируется, максимальная концентрация достигается приблизительно через 3 часа; период полувыведения составляет около 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина отвечал его периоду полувыведения (примерно 27 часов) и частоте приема 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.


В фармакокинетическом исследовании, в котором демографические данные пациентов были сравнимы с общей популяцией с сезонным аллергическим ринитом, 4% участников достигали высокой концентрации дезлоратадина. Этот процент может варьироваться в зависимости от этнической принадлежности. Максимальная концентрация дезлоратадина была примерно в 3 раза выше спустя примерно 7 часов, с терминальным периодом полувыведения около 89 часов. Профиль безопасности этих пациентов не отличался от профиля в общей популяции.


Распределение. Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы крови (83-87%). При применении дозы дезлоратадина (от 5 до 20 мг) 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции активного вещества не обнаружено.


Метаболизм. Фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, пока еще не обнаружен, поэтому невозможно полностью исключить некоторые взаимодействия с другими лекарственными средствами. Дезлоратадин не угнетает CYP3A4 in vivo, исследования in vitro продемонстрировали, что лекарственное средство не подавляет CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором P-гликопротеина.


Выведение. В исследовании однократного приема дезлоратадина в дозе 7,5 мг прием пищи (жирный высококалорийный завтрак) не влияет на фармакокинетику дезлоратадина. Также установлено, что грейпфрутовый сок также не влияет на фармакокинетику дезлоратадина.

Показания к применению:

Дезлоратадин назначается взрослым и детям старше 12 лет для облегчения симптомов, связанных с:


  • аллергическим ринитом (см. раздел «Фармакологические свойства»);
  • крапивницей (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата или к лоратадину.

Особенности применения:

У больных с почечной недостаточностью высокой степени прием дезлоратадина следует осуществлять под контролем врача.


Дезлоратадин следует применять с осторожностью пациентам с приступами судорог в медицинском или семейном анамнезе, главным образом маленьким детям, которые более склонны к развитию новых судорог при лечении дезлоратадином. Доктор может рассмотреть вопрос о прекращении применения дезлоратадина у пациентов, у которых наблюдаются приступы судорог во время лечения.


Дезлоратадин содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными проявлениями непереносимости галактозы, дефицита лактозы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления грудью:

Беременность. Дезлоратадин не продемонстрировал тератогенность в исследованиях на животных. Безопасность применения препарата в период беременности не установлена, поэтому применение дезлоратадина в этот период не рекомендуется.


Кормление грудью. Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому его применение женщинам, которые кормят грудью, не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом:

В клинических исследованиях, во время которых оценивали способность управлять автотранспортом, никаких ухудшений у пациентов, принимавших дезлоратадин, не обнаружено. Однако пациентов следует проинформировать, что очень редко некоторые люди испытывают сонливость, что может повлиять на их способность управлять автомобилем и сложной техникой.

Дети:

Существуют ограниченные данные клинических исследований эффективности применения дезлоратадина у подростков от 12 до 17 лет (см. раздел «Побочные реакции»).


Нет установленных данных по эффективности и безопасности применения дезлоратадина у детей до 12 лет.

Способ применения и дозы:

Взрослым и детям старше 12 лет: рекомендуется по 1 таблетке 1 раз в сутки, независимо от приема пищи, для устранения симптомов, ассоциированных с аллергическим ринитом (включая интермитирующий и персистирующий аллергический ринит) и крапивницей.


Терапию интермитирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и восстановить после повторного их появления.


При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Передозировка:

При передозировке побочные реакции аналогичны тем, которые наблюдались в терапевтических дозах, но проявления могут быть сильнее.


Симптомы. В клинических исследованиях, в которых дезлоратадин вводили в дозах до 45 мг (что в 9 раз превышали рекомендуемые), клинически значимые нежелательные реакции не наблюдались.


Лечение. В случае передозировки следует применять стандартные меры для удаления неадсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа; возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.

Побочные действия:

Психические расстройства:


  • очень редко: галлюцинации;
  • частота неизвестна: аномальное поведение, агрессия.


Со стороны нервной системы:


  • часто: головная боль;
  • очень редко: головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.


Со стороны сердца:


  • очень редко: тахикардия, учащенное сердцебиение;
  • частота неизвестна: удлинение интервала QT.


Со стороны желудочно-кишечного тракта:


  • часто: сухость во рту;
  • очень редко; боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.


Со стороны гепатобилиарной системы:


  • очень редко: повышение уровня ферментов печени, повышение билирубина, гепатит;
  • частота неизвестна: желтуха.


Со стороны кожи и подкожных тканей:


  • частота неизвестна: фоточувствительность.


Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:


  • очень редко: миалгия.


Общие нарушения:


  • часто: повышенная утомляемость;
  • очень редко: реакции повышенной чувствительности (анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь и крапивница);
  • частота неизвестна: астения.


Расстройства метаболизма и питания:


  • частота неизвестна: повышение аппетита.


Исследования:


  • частота неизвестна: увеличение веса.

Лекарственное взаимодействие:

В клинических исследованиях таблеток дезлоратадина при одновременном применении эритромицина или кетоконазола никаких клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.


Из данных клинико-фармакологических исследований, при одновременном применении препарата с алкоголем не отмечалось усиления негативного влияния этанола на психомоторную функцию. Однако в пострегистрационном периоде наблюдались случаи непереносимости алкоголя и алкогольная интоксикация при применении препарата. Поэтому необходимо быть осторожным при одновременном применении алкоголя в период лечения дезлоратадином.

Срок годности:

2 года.

Условия хранения:

Хранить в недоступном для детей месте.


Хранить при температуре не выше 25 °С.

Форма выпуска / упаковка:

По 10 таблеток в блистере. По 1 или 3 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска:

Без рецепта.

Внимание

Приведенная научная информация является обобщающей, основана на официально утвержденной инструкции по применению и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Редакция

Редактор Medpravda.ua
Автор: Стадник Анна Олеговна
Провизор

Стаднік Ганна, закінчила НМУ ім. О. О. Богомольця, факультет фармацевтичний, спеціальність "Загальна фармація"

Працювала в: КП "Фармація" провзор-інтерн, ТОВ "Аптека мінеральні води" провізор, ТОВ "ДЕНДІ-ФАРМ" провізор, ТОВ "Моріон"

Этот сайт использует cookies. Вы можете изменить настройки cookies в своём браузере. Узнать больше.