Информация об использовании рецептурных препаратов

Кеторолак-Здоровье (Ketorolac) инструкция по применению

Адаптированная инструкция

Состав:

Действующее вещество – 30 мг кеторолака трометамола в 1 мл.

Состав дополняется за счет натрия хлорида, натрия метабисульфата (Е223), трилона Б, бензилового спирта, натрия гидроксида, воды для иньекций.

Лекарственная форма:

раствор

Производитель:

Непосредственное производство: ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье", Украина, 61013, Харьковская обл., Город Харьков, улица Шевченко, дом 22

Фармакотерапевтическая группа:

Нестероидные противовоспалительные средства.

Фармакологические свойства:

Анальгетический эффект Кеторолака-Здоровье достигается за счет угнетения синтеза простагландинов путем активности фермента циклооксигеназы главным образом в периферических тканях. Максимум действия наблюдается в течение 2-3 часов.

Показания к применению:

Послеоперационное кратковременное обезболивание

Противопоказания:

Наличие в прошлом бронхиальной астмы, ангионевротического отека, выраженной сердечной недостаточности, повышенной чувствительности к составляющим препарата, эрозий и язв ЖКТ в стадии обострения, склонность к пониженной свертываемости крови, прием антикоагулянтов, повышенная кровоточивость, снижение функции почек и печени.

Особенности применения:

Побочные реакции чаще развиваются у пациентов старшей возрастной группы.

Нежелательно сочетание с ацетилсалициловой кислотой, кортикостероидами, антикоагулянтами.

Комбинация с ИАПФ может привести к развитию почечной недостаточности. 

Возникновение побочных эффектов можно уменьшить использованием минимально эффективных доз. С осторожностью и под строгим контролем врача Кеторолак-Здоровье назначается пациентам при снижении функции печени и почек, наличии симптомов сердечной недостаточности, коллагенозов, при нарушении системы кроветворения.

Применение в период беременности или кормления грудью:

Вопрос о целесообразности применения Кеторолака-Здоровье решает врач в индивидуальном порядке.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом:

Рекомендовано воздерживаться от управления автотранспортом из-за возможного развития побочных реакций со стороны нервной системы.

Способ применения и дозы:

Препарат предназначен для стационарного лечения. Общая продолжительность обезболивания 4-6часов, начало действия – через 30 мин, максимум действия – 1-2 час. Если препарат вводится постоянно – то не более 2 дней.  Не предназначен для эпидурального введения.

Для взрослых рекомендуется начинать с 10 мг (0,3 мл), продолжить по необходимости по 10-30 мг (0,3-1 мл) через 4-6 часов. В начальном послеоперационном периоде можно вводить препарат каждые 2 часа. Максимальная – 90мг/сут, для пациентов с весом менее 50 кг, пожилого возраста, при наличии почечной недостаточности - 60 мг/сут. При переводе больного на пероральную форму препарата – суточная доза не должна превышать 90 мг.

Передозировка:

Возможно появление диспепсии, острого гепатита и панкреатита, печеночной недостаточности, прободные язвы ЖКТ, желтухи, болезненные ощущения в нижней части спины, развитие острой почечной недостаточности, головной боли, головокружения, ухудшения слуха и зрения, галлюцинаций, психоза, потери сознания, бронхоспазма, отека гортани, периорбитальных отеков, одышки, затрудненного дыхания, крапивницы, отечности лица, кистей и голеней, прибавки веса.

Побочные действия:

При употреблении средства наблюдаются типичные для нестероидных противовоспалительных средств побочные эффекты, в особенности со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота, рвота, метеоризм, спазмы, перфорация или кровотечение желудочно-кишечного тракта с возможным летальным исходом.

Может возникать чувство тревожности, и, как следствие, бессонница. Также бывали случаи нарушения зрения и слуха. Может повышаться частота мочеиспусканий. При наличии чувствительности к нестероидным противовоспалительными средствам как реакция развивается гипертензия, отеки и сердечная недостаточность. Очень редко возникают высыпания на коже. Также есть сообщения о появлении гиперчувствительности кожных покровов.

Лекарственное взаимодействие:

Использование Кеторолака-Здоровье совместно с сердечными гликозидами повышает концентрацию последних в кровяном русле. Препарат способен ослаблять эффект мочегонных и антигипертензивных средств, снижать коагуляционные свойства крови. Кеторолак-Здоровье усиливает действие опиоидных аналгетиков. Возможно развитие галюцинаторного синдрома при сочетании с психотропными средствами.

Срок годности:

Возможно появление диспепсии, острого гепатита и панкреатита, печеночной недостаточности, прободные язвы ЖКТ, желтухи, болезненные ощущения в нижней части спины, развитие острой почечной недостаточности, головной боли, головокружения, ухудшения слуха и зрения, галлюцинаций, психоза, потери сознания, бронхоспазма, отека гортани, периорбитальных отеков, одышки, затрудненного дыхания, крапивницы, отечности лица, кистей и голеней, прибавки веса.

Условия хранения:

Хранится на протяжении 3 лет.

Форма выпуска / упаковка:

Ампулы темного стекла 10 шт, по 1мл в картонной коробке.

Категория отпуска:

По рецепту.

Внимание

Приведенная научная информация является обобщающей, основана на официально утвержденной инструкции по применению и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Официальная инструкция

Состав:

  • действующее вещество: 1 мл кеторолака трометамолу 30 мг;
  • вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия метабисульфит (Е 223), трилон Б, спирт бензиловый, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма:

раствор

Основные физико-химические свойства:

Прозрачная бесцветная или зеленовато-желтоватый раствор.

Производитель:

ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье"

Местонахождение производителя:

Украина, 61013, Харьковская обл., Город Харьков, улица Шевченко, дом 22

Фармакотерапевтическая группа:

Нестероидные противовоспалительные средства.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика.

Кеторолака трометамол является НПВП (НПВС), что демонстрируется анальгетической активностью. Механизм действия кеторолака (как и других НПВС) понятен не до конца, но может заключаться в подавлении синтеза простагландинов. Биологическая активность кеторолака трометамола связана с S-формой. Кеторолака трометамол не имеет седативных или анксиолитических свойств.

Максимальный анальгетический эффект кеторолака достигается в течение 2-3 часов. Этот эффект не имеет статистически значимых различий в рамках рекомендованного диапазона дозирования. Самая большая разница между большими и малыми дозами кеторолака заключается в длительности анальгезии. Анальгетическая доза кеторолака оказывает также противовоспалительное действие.

Фармакокинетика.

Кеторолака трометамол является рацемической смесью [-] S- и [+] R-енантиометрических форм, причем анальгетическая активность обусловлена S-формой. После введения кеторолак быстро и полностью абсорбируется. Средняя максимальная плазменная концентрация в 2,2 мкг/мл достигается в среднем через 50 минут после введения однократной дозы 30 мг.

Линейная фармакокинетика. У взрослых после введения кеторолака трометамола в рекомендуемых диапазонах дозирования клиренс рацемата не изменяется. Это указывает на то, что фармакокинетика кеторолака трометамола у взрослых после однократных или многократных внутримышечных введений кеторолака трометамола является линейной. При более высоких рекомендованных дозах наблюдается пропорциональное повышение концентраций свободного и связанного рацемата.

Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Кеторолак проникает через плаценту и в небольших количествах - в грудное молоко. 99% кеторолака в плазме крови связано с белками в пределах широкого диапазона концентраций.

Таблица приблизительных средних фармакокинетических параметров (среднее ± СО)

Фармакокинетические параметры (единицы)
15 мг
30 мг
60 мг
Биодоступность (степень)
100%
Тmax1 (мин)
33 ± 21*
44 ± 29
33 ± 21*
Сmax2 (мкг/мл) (однократное введение)
1,14 ± 0,32*
2,42 ± 0,69
4,55 ± 1,27*
Сmax (мкг/мл) (в равновесном состоянии при применении 4 раза в сутки)
1,56 ± 0,44*
3,11 ± 0,87*
Не применяется#
Cmin3 (мкг/мл) (в равновесном состоянии при применении 4 раза в сутки)
0,47 ± 0,13*
0,93 ± 0,26*
Не применяется
Cavg4 (мкг/мл) (в равновесном состоянии при применении 4 раза в сутки)
0,94 ± 0,29*
1,88 ± 0,59*
Не применяется
V β5 (л/кг)
0,175 ± 0,039
1 Время достижения максимальной концентрации в плазме крови.
2 Максимальная концентрация в плазме крови.
3 Минимальная концентрация в плазме крови.
4 Средняя концентрация в плазме крови.
5 Объем распределения.
* Среднее значение было смоделировано с использованием данных плазменной концентрации, а стандартное отклонение было смоделировано с использованием процентного коэффициента вариации для данных значений Сmax и Тmax.
# Не применимо, так как 60 мг рекомендуется применять только как одноразовую дозу.

Метаболизм. Кеторолака трометамол в значительной степени метаболизируется в печени. Продуктами метаболизма является гидроксилированные и конъюгированные формы производного продукта. Продукты метаболизма и некоторая часть неизмененного препарата выводится с мочой.

Экскреция. Основным путем выведения кеторолака и его метаболитов почечный. Примерно 92% введенной дозы определяется в моче 40% - в виде метаболитов и 60% - в неизмененном виде кеторолака. Примерно 6% дозы выводится с калом. В исследовании однократной дозы кеторолака 10 мг (n = 9) было продемонстрировано, что S-энантиомер выводится вдвое быстрее R-энантиомер, а клиренс не зависит от способа введения. Это означает, что соотношение плазменных концентрации S-энантиомера/R-энантиомера после каждой дозы уменьшается со временем. Различия между S- и R-формами в организме человека незначительны или отсутствуют.

Т½ S-энантиомера кеторолака трометамолу составляет примерно 2,5 часа (СВ ± 0,4), а R-энантиомера - 5 часов (СВ ± 1,7). В других исследованиях сообщалось, что Т½ рацемата составляет 5-6 часов.

Накопление. Кеторолака трометамол, который вводили внутривенно болюсно и каждые 6 часов в течение 5 дней здоровым добровольцам (n = 13), не продемонстрировал существенных различий в 1-й и 5-й день. Минимальные уровни в среднем составляли 0,29 мкг/мл (СО ± 0,13) в 1-й день и 0,55 мкг/мл (СО ± 0,23) в 6-й день. Равновесное состояние было достигнуто после четвертой дозы. Кумуляции кеторолака трометамолу в отдельных группах пациентов (пациенты пожилого возраста, дети, пациенты с почечной недостаточностью или заболеваниями печени) не исследовалась.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов.

Пациенты пожилого возраста. Опираясь только на данные, полученные после однократного введения, Т½ рацемата кеторолака трометамола увеличивался с 5 до 7 часов у пациентов пожилого возраста (65-78 лет) по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами (24-35 лет).

Дети. Фармакокинетические данные по внутримышечному введению кеторолака трометамола детям отсутствуют.

Почечная недостаточность. Опираясь только на данные, полученные после однократного введения препарата, средний Т½ кеторолака трометамола у пациентов с нарушениями функции почек составляет 6-19 часов и зависит от выраженности нарушений. Корреляции между клиренсом креатинина и общим клиренсом кеторолака трометамола у пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции почек почти нет (r = 0,5). У пациентов с заболеванием почек значение AUC8 каждого из энантиомеров повышается почти на 100% по сравнению со здоровыми добровольцами. Объем распределения удваивается для S-энантиомера и увеличивается на 1/5 для R-энантиомера. Увеличение объема распределения кеторолака трометамолу указывает на увеличение несвязанной фракции.

Печеночная недостаточность. Значение Т½, AUC8 и Сmax у 7 пациентов с заболеванием печени существенно не отличались от показателей здоровых добровольцев.

Показания к применению:

Купирование умеренной и сильной послеоперационной боли в течение непродолжительного времени.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Пациенты с активной язвенной болезнью, с недавним желудочно-кишечным кровотечением или перфорацией, с язвенной болезнью или желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе.

Имеющаеся или подозреваемое желудочно-кишечное кровотечение.

Бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница, вызванные применением ацетилсалициловой кислоты или другими НПВС (из-за возможности возникновения тяжелых анафилактических реакций).

Бронхиальная астма в анамнезе.

Не применять как анальгезирующее средство перед и во время оперативного вмешательства.

Тяжелая сердечная недостаточность.

Полный или частичный синдром носовых полипов, отек Квинке или бронхоспазма.

Не применять пациентам, у которых было оперативное вмешательство с высоким риском кровоизлияния или неполной остановки кровотечения и пациентам, получающим антикоагулянты, включая низкие дозы гепарина (2500-5000 единиц каждые 12 часов).

Печеночная или умеренная/тяжелая почечная недостаточность (уровень креатинина в сыворотке крови более 160 мкмоль/л).

Подозреваемое или подтвержденное цереброваскулярное кровотечение, геморрагический диатез, включая нарушения свертывания крови и высокий риск кровотечения.

Одновременное лечение другими НПВП (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы), ацетилсалициловой кислотой, варфарином, пентоксифиллином, пробенецидом или солями лития.

Гиповолемия, дегидратация с риском почечной недостаточности вследствие уменьшения объема жидкости.

Препарат противопоказан при схватках.

Противопоказано эпидуральное или интратекальное введение препарата.

Особенности применения:

Вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя наименьшую эффективную дозу в течение короткого промежутка времени, необходимого для контроля симптомов. Врачи должны знать, что у некоторых пациентов обезболивание наступает только через 30 минут после введения.

Комбинированное применение кеторолака трометамола внутримышечно и перорально взрослым пациентам не должна превышать 5 дней.

При лечении пациентов с сердечной, почечной или печеночной недостаточностью, принимающих диуретики, или после хирургического вмешательства с гиповолемией, необходимо проводить тщательный контроль диуреза и функции почек.

Влияние на фертильность. Женщинам, которые не могут забеременеть и в связи с этим проходят обследование, применение кеторолака трометамола следует отменить. Женщинам с пониженной способностью к оплодотворению следует избегать применения препарата.

Влияние на пищеварительный тракт. Кеторолака трометамол способен вызывать тяжелые побочные реакции со стороны пищеварительного тракта. Эти побочные явления могут возникать у пациентов, применяющих кеторолака трометамол в любое время после симптомов-предвестников или без них и могут иметь летальный исход. Риск появления серьезных с клинической точки зрения желудочно-кишечных кровотечений является дозозависимым. Но побочные явления могут возникать даже при непродолжительной терапии. Кроме наличия в анамнезе язвенной болезни, провоцирующими факторами являются одновременное применение пероральных кортикостероидов, антикоагулянтов, длительная терапия НПВС, курение, употребление алкогольных напитков, пожилой возраст и плохое состояние здоровья в целом. Большинство спонтанных отчетов о явлениях со стороны пищеварительного тракта касались пациентов пожилого возраста или ослабленных пациентов, поэтому при лечении такой категории больных следует уделять им особое внимание и при возникновении подозрения кеторолак следует отменить. Пациентам из группы риска назначать альтернативный вид терапии, в которую не входят НПВС.

Следует с осторожностью применять НПВП пациентам с болезнью Крона и язвенным колитом в анамнезе из-за возможности ухудшения течения заболевания.

Влияние на гемостаз. При одновременном применении кеторолака трометамола пациентам, которые получают антикоагулянтную терапию, может повышаться риск возникновения кровотечения. Детальных исследований одновременного применения кеторолака и профилактических низких доз гепарина (2500-5000 ЕД каждые 12 часов) не проводили, поэтому такой режим тоже может повышать риск появления кровотечения. Пациенты, которые уже принимают антикоагулянты или требующие введения низких доз гепарина, не должны получать кеторолака трометамол. По состоянию пациентов, принимающих другие средства, негативно влияющих на гемостаз, при введении кеторолака трометамола следует внимательно наблюдать. Кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. У пациентов с нормальной функцией кровотечения ее время увеличивался, но не превышал нормальный диапазон, составляет 2-11 минут. В отличие от пролонгированного действия после приема ацетилсалициловой кислоты, функция тромбоцитов возвращается к норме в течение 24-48 часов после отмены кеторолака. Пациентам, которым делали операцию с высоким риском кровотечения или неполным гемостазом, кеторолака трометамол применять нельзя. Кеторолака трометамол не является анестетиком и не имеет седативных или анксиолитических свойств.

Применение пациентам с нарушением функции почек (см. «Противопоказания»). Как и другие НПВС, кеторолак подавляет синтез простагландинов и может проявлять токсическое воздействие на почки, поэтому его следует с осторожностью применять пациентам с нарушением функции почек или с болезнями почек в анамнезе. К группе риска относятся пациенты с нарушенной функцией почек, гиповолемией, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, пациенты, принимающие диуретики, и пациенты пожилого возраста.

Пациенты с менее выраженным нарушением функции почек должны получать более низкие дозы кеторолака (не более 60 мг в сутки, внутримышечно). По состоянию почек таких пациентов необходимо тщательно наблюдать. Перед началом лечения пациенты должны быть хорошо гидратированные. У пациентов, которым делали гемодиализ, клиренс кеторолака был снижен примерно наполовину от нормальной скорости, а терминальный Т½ увеличивался почти втрое.

Влияние на сердечно-сосудистую систему и сосуды головного мозга. По состоянию пациентов с артериальной гипертензией и/или незначительной и умеренной сердечной недостаточностью в анамнезе необходимо пристально наблюдать.

Чтобы минимизировать потенциальный риск развития побочных кардиоваскулярных осложнений у пациентов, применяющих НПВП, следует применять минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего возможного промежутка времени. Кеторолака трометамол назначать пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или сосудов головного мозга только после тщательного обдумывания всех преимуществ и недостатков такого лечения. Так же необходимо взвешивать целесообразность назначения кеторолака перед началом длительного лечения пациентов группы риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, а также курильщиков).

Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может ассоциироваться с незначительным повышением риска артериальных тромбоэмболических осложнений, таких как инфаркт миокарда или инсульт. Нельзя исключить такой риск и для кеторолака.

Применение пациентам с нарушением функции печени. Кеторолака трометамол следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции печени или с заболеваниями печени в анамнезе. Значительное повышение (более чем в три раза нормы) АЛТ и АСТ в сыворотке крови наблюдались в менее 1% пациентов. Кроме того, были сообщения о единичных случаях тяжелых печеночных реакций, включая желтуху и летальный фульминантный гепатит, некроз печени и печеночной недостаточности, в некоторых случаях - летальный. Кеторолак следует отменять в случае появления клинических симптомов развития заболевания печени или системных проявлений (например, эозинофилия, сыпь).

Респираторная система. Следует контролировать состояние пациента в связи с вероятностью развития бронхоспазма.

Применение препарата пациентам с системной красной волчанкой или заболевания соединительной ткани, может ассоциироваться с повышенным риском развития асептического менингита. Были сообщения о серьезных реакции кожи, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла. Самый высокий риск этих реакций возникает в начале курса лечения, причем первые проявления появляются в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Пациентам следует прекратить лечение препаратом при первом появлении высыпаний, повреждении слизистых оболочек или при других проявлениях гиперчувствительности.

Применение в период беременности или кормления грудью:

Применение кеторолака трометамола противопоказано в период беременности, во время схваток и родов из-за известных эффектов НПВП на сердечно-сосудистую систему плода.

Не применять в период кормления грудью из-за возможного негативного влияния ингибиторов синтеза простагландинов на младенцев.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом:

На период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с возможным развитием побочных реакций со стороны нервной системы.

Дети:

Не применять детям до 16 лет.

Способ применения и дозы:

Рекомендуется применять в условиях стационара.

После введения анальгезирующее действие наблюдается приблизительно через 30 минут, максимальное обезболивание наступает через 1-2 часа. В целом средняя продолжительность аналгезии составляет 4-6 часов. Дозу следует корректировать в зависимости от степени тяжести боли и реакции пациента на лечение. Постоянное введение многократных суточных доз кеторолака должен длиться не более 2-х дней, поскольку при длительном применении повышается риск развития побочных реакций. Опыт длительного применения ограничен, поскольку подавляющее большинство пациентов переводили на пероральный прием препарата или после периода введения пациенты больше не нуждались в обезболивающей терапии. Вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя наименьшую эффективную дозу в течение короткого промежутка времени, необходимого для контроля симптомов.

Препарат нельзя вводить эпидурально или интраспинально.

Взрослые. Рекомендованная начальная доза кеторолака трометамола составляет 10 мг (0,3 мл препарата) с последующим введением по 10-30 мг (0,3-1 мл препарата) каждые 4-6 часов (при необходимости). В начальном послеоперационном периоде кеторолака трометамол при необходимости можно вводить каждые 2 часа. Следует назначать минимальную эффективную дозу. Общая суточная доза не должна превышать 90 мг (3 мл препарата) для пациентов молодого возраста, 60 мг (2 мл) - для пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью и пациентов с массой тела менее 50 кг. Максимальная длительность лечения не должна превышать 2 дня. Пациентам с массой тела менее 50 кг дозу необходимо уменьшить.

Возможно одновременное применение опиоидных анальгетиков (морфина, петидина). Кеторолак не имеет негативного влияния на связывание опиоидных рецепторов и не усиливает угнетение дыхания или седативное действие опиоидных препаратов.

Для пациентов, которые парентерально получают препарат и которых переводят на пероральный прием кеторолака трометамола (таблетки), общая комбинированная суточная доза не должна превышать 90 мг (60 мг для пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции почек и с массой тела менее 50 кг). В тот день, когда меняют лекарственную форму, доза приема компонента не должна превышать 40 мг. На прием пероральной формы пациентов следует переводить как можно быстрее.

Пациенты пожилого возраста. Пациентам в возрасте от 65 лет рекомендуется назначать низкое значение диапазона дозирования. Общая суточная доза не должна превышать 60 мг.

Пациенты с нарушением функции почек. Кеторолак противопоказан при нарушении функции почек умеренной и тяжелой степени. При менее выраженных нарушениях необходимо уменьшать дозировку (не выше 60 мг / сутки внутримышечно).

Передозировка:

Симптомы: заторможенное состояние, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, желудочно-желудочное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома. Сообщалось о развитии анафилактоидных реакций, которые могут возникать и при передозировке.

Лечение: терапия симптоматическая и поддерживающая. Специфический антидот отсутствует. Пациентам не позднее 4 часов после применения препарата с симптомами передозировки или после большей передозировки (при приеме внутрь дозы, которая в 5-10 раз больше обычной) необходимо вызвать рвоту, принять активированный уголь (60-100 г для взрослых) и/или принять осмотическое слабительное средство. Применение форсированного диуреза, алкилирования мочи, гемодиализа или переливания крови неэффективно из-за высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови. Одноразовые передозировки кеторолаком в разное время приводили к боли в животе, тошноте, рвоте, гипервентиляции, пептическим язвам и/или эрозивному гастриту и нарушению функции почек, проходили после отмены препарата.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия, анорексия, ощущение дискомфорта в животе, боль в животе, изменения вкуса, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, кровотечение, перфорация язвы, диарея, сухость во рту, повышенное чувство жажды, метеоризм, запор, острый панкреатит, язвенный стоматит, ощущение переполнения желудка, гастрит, эзофагит, отрыжка, гематемезис, мелена, обострение колита и болезни Крона.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени, печеночная недостаточность, желтуха, гепатит, гепатомегалия, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны нервной системы: сонливость, нарушение концентрации внимания, эйфория, головная боль, головокружение, тревожность, астенический синдром, парестезии, функциональные нарушения, бессонница, недомогание, повышенная утомляемость, возбуждение, раздражительность, необычные сновидения, спутанность сознания, вертиго, дезориентация, гиперкинезия; асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), нервозность, галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния; патологическое мышление.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, приливы, бледность, учащенное сердцебиение, пальпитация, боль в груди. Были сообщения о развитии отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности, связанных с приемом НПВС. Может привести к росту риска артериальных тромбоэмболических осложнений, например инфаркта миокарда или инсульта.

Со стороны органов кроветворения: апластическая анемия, гемолитическая анемия, пурпура, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения.

Со стороны респираторного тракта: бронхоспазм, одышка, отек легких, отек гортани, бронхиальная астма, обострение бронхиальной астмы.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротический синдром, олигурия, дизурия, повышение частоты мочеиспускания, гипонатриемия, гиперкалиемия, повышение уровня креатинина и мочевины, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, задержка мочи, боль в пояснице, боль в боку (с/без гематурии), острая почечная недостаточность, гематурия, азотемия, гемолитикоуремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура).

Со стороны кожи: кожные высыпания (включая макулопапулезная сыпь), эксфолиативный дерматит (гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин), фотосенсибилизация, буллезные реакции.

Со стороны системы гемостаза: кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальные кровоизлияния, кровоизлияния под кожу, снижение скорости свертывания крови, увеличение времени кровотечения, гематомы.

Со стороны репродуктивной системы: женское бесплодие.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в т. ч. анафилаксия (может иметь летальный исход) или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка , затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек.

Со стороны органов чувств: снижение слуха, потеря слуха, шум в ушах, нарушения зрения, нечеткость зрительного восприятия, неврит зрительного нерва.

Общие нарушения: потливость, отеки, миалгия, болезненность, изменения в месте введения.

Другие: отеки лица, голеней, пальцев, стоп, отек языка, увеличение массы тела, повышенное потоотделение, лихорадка с ознобом или без.

Лекарственное взаимодействие:

Кеторолак в значительной степени связывается с белками плазмы крови (в среднем на 99,2%). Кеторолак трометамол не изменяет фармакокинетику других средств через индукцию или ингибирование ферментов.

Варфарин, дигоксин, салицилаты и гепарин. Кеторолака трометамол незначительно уменьшал связывание варфарина с белками плазмы крови in vitro и не менял связывание дигоксина с белками плазмы крови. Исследования in vitro указывают, что при терапевтических концентрациях салицилатов (300 мкг/мл) связывание кеторолака уменьшалось примерно с 99,2% до 97,5%, что указывало на возможное двукратное увеличение уровней несвязанного кеторолака в плазме крови. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, ибупрофена, напроксена, пироксикама, ацетаминофена, фенитоина и толбутамида не меняют связывание кеторолака трометамола с белками плазмы крови.

Ацетилсалициловая кислота. При применении с ацетилсалициловой кислотой связывание кеторолака с белками плазмы крови уменьшается, хотя клиренс свободного кеторолака не меняется. Клиническое значение этого вида взаимодействия неизвестно, хотя, как и при применении других НПВП, не рекомендуется одновременно назначать кеторолака трометамол и ацетилсалициловую кислоту из-за потенциального повышения частоты возникновения побочных явлений.

Диуретики. У некоторых пациентов кеторолак способен уменьшать натрийуретическое действие фуросемида и тиазидов. Во время сопутствующей терапии с применением НПВП за пациентом следует внимательно наблюдать относительно появления признаков почечной недостаточности, а также чтобы удостовериться в эффективности диуретиков препаратов.

Пробенецид. Одновременное применение кеторолака трометамола и пробенецида приводило к снижению клиренса кеторолака и повышения его плазменных уровней и Т½. Итак, одновременное применение кеторолака трометамола и пробенецида противопоказано.

Окспентифилин. Не рекомендуется в связи с повышенным риском развития кровоизлияний.

Литий. При одновременном применении НПВП и препаратов лития пациентов следует внимательно наблюдать относительно признаков токсичности лития.

Опиоидные анальгетики. Усиливается эффект опиоидных анальгетиков, что позволяет уменьшать дозу последних при обезболивании.

Антикоагулянты. При одновременном применении с антикоагулянтами возможно усиление кровотечений. Одновременное применение с антикоагулянтами (такими как варфарин) противопоказано.

Сердечные гликозиды. НПВС могут ухудшать сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать плазменные уровни сердечных гликозидов при одновременном применении с последними.

Метотрексат. Одновременно назначать с осторожностью.

Ингибиторы АПФ. Одновременное применение ингибиторов АПФ повышает риск развития нарушений функции почек, в частности для пациентов с уменьшенным объемом межклеточной жидкости.

НПВС могут уменьшать гипотензивное действие ингибиторов АПФ. О таком взаимодействии следует помнить при назначении НПВС с ингибиторами АПФ.

Противосудорожные средства. Сообщалось о единичных случаях возникновения судорог во время одновременного применения кеторолака трометамола и противосудорожных средств (фенитоина, карбамазепина).

Психотропные средства. При одновременном применении кеторолака и психотропных средств (флуоксетина, тиотексену, алпразолама) сообщалось о возникновении галлюцинаций.

Пентоксифиллин. Одновременное применение кеторолака трометамола и пентоксифиллина повышает риск появления кровотечения.

Неполяризуючи миорелаксанты. Официальных исследований сопутствующего применения кеторолака трометамолу и миорелаксантов не проводили.

Циклоспорин. Как и при применении всех НПВП, с осторожностью следует одновременно назначать циклоспорин за повышенного риска возникновения нефротоксического действия.

Мифепристон. После применения мифепристона в течение 8-12 дней не следует применять НПВП, поскольку они могут ослаблять эффекты мифепристона.

Кортикостероиды. Как и при применении всех НПВП, с осторожностью следует одновременно назначать кортикостероиды за повышенного риска возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Хинолины. Пациенты, принимающие хинолины, могут иметь повышенный риск возникновения судорог.

β-блокаторы. Кеторолак и другие НПВС ослабляют гипотензивное действие β-блокаторов.

Зидовудин. Одновременное применение НПВП с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности. Существует повышенный риск гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных, страдающих гемофилией и которые лечатся одновременно с зидовудином и ибупрофеном.

Препараты, содержащие чеснок, лук, гинкго двулопастное могут усиливать эффект кеторолака и повышать риск развития геморрагических осложнений.

Срок годности:

3 года.

Условия хранения:

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска / упаковка:

По 1 мл в ампулах № 10 в коробке № 5, № 5×2, № 10 в блистере в коробке.

Категория отпуска:

По рецепту.

Дополнительно:

Несовместимость.

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости.

Внимание

Приведенная научная информация является обобщающей, основана на официально утвержденной инструкции по применению и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Редакция

Автор: Жарикова Юлия
Врач педиатр
неонатолог

Донецкий Мед. Университет им.Максима Горького

Донецкий Мед. Университет им.Максима Горького - педиатрический факультет

Знание английского

Этот сайт использует cookies. Вы можете изменить настройки cookies в своём браузере. Узнать больше.