Тиоктон раствор инструкция по применению

действующее вещество: тиоктовая (α-липоевая) кислота.

1 флакон раствора содержит трометамолу тиоктату 952,2876 мг (эквивалентно 600 мг тиоктовой (α-липоевой) кислоты).

Вспомогательные вещества: трометамол, 1 М раствор трометамолу, вода для инъекций.

прозрачный раствор желтоватого цвета, практически свободный от видимых частиц.

Ул. Ероилор № 1А, г.. Отопень, 075100, округ Илфов, Румыния / Eroilor str. No 1 A, Otopeni city, 075100, county Ilfov, Romania.

Фармакологические.

Тиоктовая кислота (α-липоевая кислота) - это витаминоподобное вещество эндогенного происхождения, имеет функцию коэнзима в оксидантном декарбоксилировании α-кетокислот.

Гипергликемия, которую вызывает сахарный диабет, приводит к накоплению так называемых конечных продуктов развитой глюкозиляции. Этот процесс приводит к снижению эндоневрального кровотока и эндоневральных гипоксии и ишемии, сопровождается повышенным образованием свободных кислородных радикалов, что, в свою очередь, повреждают периферический нерв. Также в периферических нервах наблюдается снижение уровня антиоксидантов (таких как глутатион).

α-липоевая кислота вмешивалась в эти процессы, приводя к уменьшению образования конечных продуктов глюкозування, улучшение эндоневрального кровотока, повышение физиологического уровня антиоксидантов, таких как глутатион, являющийся антиоксидантом для свободных кислородных радикалов в диабетическом нерве.

Эти эффекты, наблюдавшиеся в эксперименте, поддерживают теорию, что функциональность периферических нервов может улучшиться с помощью α-липоевой кислоты. Это касается сенсорных нарушений при диабетической полинейропатии, проявляющиеся дизестезии, парестезии, такими как чувство жжения, боли, онемение и «ползания мурашек».

Фармакокинетика.

Первичное преобразование α-липоевой кислоты происходит в печени. Относительно системной доступности α-липоевой кислоты нет существенных разногласий у разных пациентов. α-липоевая кислота метаболизируется благодаря окислению боковых цепей и конъюгации, и выводится преимущественно почками.

Период полувыведения α-липоевой кислоты из плазмы крови у людей составляет около 25 минут, а общий клиренс плазмы - 9-13 мл / мин на кг. В конце инфузии 600 мг в течение 12 минут концентрация в плазме крови составляет около 47 мкг / мл. В опытах на животных (крысы, собаки) радиоактивное обозначения позволило определить преимущественно почечный клиренс в виде метаболитов в доле 80-90%. У людей так же только небольшая часть в виде интактной вещества оказывается в моче. Метаболизм преимущественно происходит в виде окисления боковых цепей (бета-окисления) и / или S-метилированием соответствующих тиоловых групп.

Лечение симптомов периферической (сенсомоторной) диабетической полинейропатии.

Тиоктон абсолютно противопоказан больным с гиперчувствительностью к тиоктовой кислоты или другим составляющим лекарственного средства.

При парентеральном введении Тиоктону наблюдались реакции гиперчувствительности различной степени тяжести, вплоть до анафилактического шока (см. Раздел «Побочные реакции»). Таким образом, во время лечения пациенты должны находиться под наблюдением врача. В случае появления первых признаков (таких как зуд, тошнота, слабость), следует немедленно прекратить и при необходимости оказать соответствующую помощь.

После применения Тиоктону может наблюдаться необычный запах мочи, это явление несущественное с клинической точки зрения.

Сообщалось о случаях Инсулин аутоиммунного синдрома (IAС) при лечении тиоктовой кислоты. Пациенты с генотипом лейкоцитарного антигена человека, такими как HLA-DRB1 * 04: 06 и HLA-DRB1 * 04: 03 аллелями, более чувствительны к возникновению IAС при лечении тиоктовой кислоты. HLA-DRB1 * 04: 03 аллель (чувствительность к возникновению ИАС 1.6) особо отмечались у кавказцев с более высокой распространенности на юге, чем на севере Европы и HLA-DRB1 * 04: 06 аллель (чувствительность к возникновению ИАС: 56,6) особенно отличались в японских и корейских пациентов. Инсулин Аутоиммунный синдром следует рассматривать в дифференциальной диагностике спонтанной гипогликемии у пациентов во время лечения тиоктовой кислоты (см. Раздел «Побочные реакции»).

Применение тиоктовой кислоты в период беременности не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих клинических данных.

Данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко нет, поэтому применять ее в период кормления грудью не рекомендуется.

Тиоктон не имеет никакого влияния или оказывает незначительное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Не применять детям.

Основой лечения диабетической полинейропатии является оптимальный диабетический контроль.

Дозы и продолжительность лечения устанавливает врач индивидуально.

При наличии симптомов периферической (сенсомоторной) диабетической полинейропатии рекомендованная суточная доза для взрослых составляет 24 мл раствора для инъекций (что соответствует 600 мг тиоктовой кислоты в сутки) внутривенно.

Введение можно делать без разведения с помощью шприца для инъекций в течение не менее 12 минут.

Во время начального периода лечения раствор для инъекций следует применять внутривенно в течение 2-4 недель.

Правила проведения инфузии .

Для приготовления инфузионного раствора следует применять только 0,9% раствор натрия хлорида!

Препарат вводить внутривенно капельно в течение 30 минут, перед этим флакон препарата Тиоктон разводить в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

Поскольку действующее вещество средства чувствительна к действию света, раствор для кратковременной инфузии следует готовить непосредственно перед применением. Инфузионный раствор следует защищать от света (например, с помощью алюминиевой фольги). Защищенный от света раствор для инфузий годен в течение около 6:00. Надо внимательно следить за тем, чтобы при введении инфузии длился не менее 12 минут.

Рекомендуется продолжать лечение α-липоевой кислотой в виде пероральных форм тиоктовой кислоты в дозе 600 мг в сутки.

В случае передозировки может появляться тошнота, рвота и головная боль.

В результате случайного или преднамеренного применения тиоктовой кислоты в дозе 10-40 г при алкогольной интоксикации наблюдались единичные случаи с тяжелыми признаками интоксикации, включая летальный исход. Клинические проявления интоксикации проявлялись в виде психомоторного возбуждения или головокружение с последующими генерализованными судорогами и развитием лактатацидоза. Как последствия интоксикации тиоктовой кислоты является гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, ДВС (ДВС), угнетение костного мозга и полиорганная недостаточность.

Лечебные мероприятия в случае интоксикации.

Даже при подозрении на значительную интоксикацию Тиоктоном (например, более 10 таблеток по 600 мг для взрослых и 50 мг / кг массы тела для детей) надо немедленно госпитализировать больного и начать стандартные меры для лечения интоксикации (такие как вызывание рвоты, промывание желудка, прием активированного угля). Лечение генерализованных судорог, лактатного ацидоза и других угрожающих последствий интоксикации должно основываться на принципах современной интенсивной терапии и быть направлено на устранение симптомов.

В настоящее время преимуществ гемодиализа, гемоперфузии или методов фильтрации в принудительном выводе тиоктовой кислоты не обнаружено.

Побочные эффекты, которые могут возникнуть во время приема данного лекарственного средства, классифицированные по следующей частотой: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 - <1/10), нечасто (≥ 1/1000 - <1 / 100), редко (≥ 1/10000 - <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбопатия.

Со стороны иммунной системы: неизвестно - аллергические реакции, такие как сыпь, крапивница, экзема и зуд анафилактические реакции.

Частота неизвестна инсулин аутоиммунный синдром (см. « Особенности применения »).

Метаболизм и расстройства питания: очень редко - гипогликемия *.

Со стороны нервной системы: нечасто - дисгевзия; очень редко - апоплексический удар, судороги, головная боль * головокружение *, потливость *.

Со стороны органа зрения: очень редко - диплопия, расстройства зрения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - тошнота и рвота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко - пурпура.

Общие нарушения и местные реакции: очень редко - реакции в месте введения.

После быстрой инъекции может появиться ощущение давления в голове и затруднение дыхания, которые проходят самостоятельно.

* В результате улучшения вывода глюкозы очень редко может наблюдаться снижение уровня глюкозы в крови. В связи с этим отмечалась появление симптомов гипогликемии, таких как головокружение, потливость, головная боль и затуманивание зрения.