Вазопро раствор инструкция по применению

Вазопро раствор фото, инструкция
Внешний вид упаковки лекарственного средства может отличаться от изображения на сайте.
Дозировка:
раствор для инъекций 100 мг/мл ампула 5 мл, № 10
Производитель:
Регистрация:
UA/11505/01/01 от 29.12.2020
Фарм. группа:
Редакторская группа
Проверено
Stadnik-Anna
Анна Стадник Добавлено: 08.12.2020
Фото аватара
Юлия Жарикова Обновлено: 09.09.2023
Инструкция предоставлена гос. реестром мед. препаратов Украины

Официальная инструкция

Состав:

действующее вещество: мельдоний;

1 мл мельдонию (метонату) 100 мг

вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Основные физико-химические свойства:

прозрачная бесцветная жидкость.

Производитель:

АО «Фармак»

Местонахождение производителя:

Украина, 04080, г.. Киев, ул. Кирилловская, 74.

Фармакотерапевтическая группа:

Кардиологические препараты.

Фармакологические свойства:

Фармакологические.

Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), у которого один атом углерода замещен на атом азота. Его влияние на организм можно объяснить двояко.

1. Влияние на биосинтез карнитина.

Мельдоний, обратимо ингибируя гамма-бутиробетаингидроксилазу, снижает биосинтез карнитина и поэтому препятствует транспортировке длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, таким образом препятствуя накоплению в клетках сильного детергента - активированных форм недоокисленных жирных кислот. Таким образом, предупреждается повреждение клеточных мембран.

При уменьшении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается бета-оксидация жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисления глюкозы и восстанавливается транспортировки АТФ от мест его биосинтеза (митохондрии) к местам потребления (цитозоль). По сути, клетки обеспечиваются питательными веществами и кислородом, а также оптимизируется потребление этих веществ.

В свою очередь, при увеличении биосинтеза предшественника карнитина, то есть ГББ, активизируется NO-синтетазы, в результате чего улучшаются реологические свойства крови и уменьшается периферическое сопротивление сосудов.

При уменьшении концентрации мельдонию биосинтез карнитина снова усиливается и в клетках постепенно увеличивается количество жирных кислот.

Считается, что основой эффективности действия мельдонию является повышение толерантности к клеточного нагрузки (при изменении количества жирных кислот).

2. Функция медиатора в гипотетической ГББ-эргическую системе.

Выдвинута гипотеза о том, что в организме существует система передачи нейрональных сигналов - ГББ-эргическую система, которая обеспечивает передачу нервного импульса между клетками. Медиатором этой системы является последний предшественник карнитина - ГББ-эфир. В результате действия ГББ-эстеразы медиатор отдает клетке электрон, таким образом перенося электрический импульс, превращается в ГББ. Далее гидролизованные форма ГББ активно транспортируется в печень, почки и яичники, где превращается в карнитин. В соматических клетках в ответ на раздражение снова синтезируются новые молекулы ГББ, обеспечивая распространение сигнала.

При уменьшении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ, в результате чего увеличивается концентрация эфира ГББ.

Мельдоний, как отмечено ранее, является структурным аналогом ГББ и может выполнять функции «медиатора». В противоположность этому ГББ-гидроксилазы «не узнает» мельдоний, поэтому концентрация карнитина не увеличивается, а уменьшается. Таким образом мельдоний, заменяя «медиатор» и способствуя приросту концентрации ГББ, приводит к развитию соответствующей реакции организма. В результате растет общая метаболическая активность также в других системах, например, в центральной нервной системе (ЦНС).

Влияние на сердечно-сосудистую систему.

В исследованиях на животных установлено, что мельдоний положительно влияет на сократительную активность миокарда, ему присуща миокардиопротекторна действие (в т.ч. против катехоламинов и алкоголя), он способен предупредить нарушения ритма сердца, уменьшить зону инфаркта миокарда. Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия нагрузки).

Анализ клинических данных о курсовое применение мельдонию при лечении стабильной стенокардии нагрузки показал, что препарат уменьшает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также количество глицерил тринитрат, что применяется. Препарат оказывает выраженное антиаритмическое действие у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) и желудочковыми экстрасистолами, меньше действие наблюдается у пациентов с суправентрикулярными экстрасистолами.

Особенно важна способность препарата уменьшать потребление кислорода в состоянии покоя, считается эффективным критерием антиангинальной терапии ИБС.

Мельдоний благоприятно влияет на атеросклеротические процессы в коронарных и перефиричних сосудах, уменьшая общий уровень холестерина в сыворотке крови и индекс атерогенности.

Хроническая сердечная недостаточность.

Во многих клинических исследованиях анализировалась роль мельдонию при лечении хронической сердечной недостаточности в результате ИБС и отмечена его способность увеличивать толерантность к физической нагрузке, а также объема выполненной работы пациентами с сердечной недостаточностью.

Проверена эффективность мельдонию в случае сердечной недостаточности NYHA I-III функционального класса средней степени тяжести. Под влиянием терапии мельдонием 59-78% пациентов, у которых в начале была диагностирована сердечная недостаточность II функционального класса, были включены в группу и функционального класса. Установлено, что применение мельдонию улучшает инотропное функцию миокарда и повышает толерантность к физической нагрузке, улучшает качество жизни пациентов, не вызывая тяжелых побочных эффектов.

В случае тяжелой сердечной недостаточности мельдоний необходимо применять в сочетании с другими традиционными средствами терапии сердечной недостаточности.

Влияние на ЦНС.

В экспериментах на животных установлено антигипоксическое действие мельдонию и воздействие на мозговое кровообращение. Препарат оптимизирует перераспределение объема мозгового кровообращения в пользу ишемических очагов, повышает прочность нейронов в условиях гипоксии.

Препарат присуща стимулирующее действие на ЦНС - повышение двигательной активности и физической выносливости, стимуляция поведенческих реакций, а также антистрессовое действие - стимуляция симпатоадреналовой системы, накопления катехоламинов в головном мозге и надпочечниках, защита внутренних органов от изменений, вызванных стрессом.

Эффективность при неврологических заболеваниях.

Доказано, что мельдоний является эффективным средством в комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Мельдоний нормализует тонус и сопротивляемость капилляров и артериол головного мозга, восстанавливает их реактивность.

Изучено влияние мельдонию на процесс реабилитации пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний кровеносных сосудов головного мозга, операций на головном мозге, травм, перенесенного клещевого энцефалита).

Результаты проверки терапевтической активности мельдонию свидетельствуют о его дозозависимое положительное воздействие на физическую выносливость и восстановление функциональной независимости в период выздоровления.

При анализе изменений отдельных и суммарных интеллектуальных функций после применения препарата установлено положительное действие на восстанавливаемый процесс интеллектуальных функций в период выздоровления.

Установлено, что мельдоний улучшает реконвалесцентного качество жизни (главным образом за счет обновления физической функции организма), к тому же, он устраняет психологические нарушения.

Мельдонию присущ положительное влияние на функцию нервной системы уменьшать нарушения у пациентов с неврологическим дефицитом в период выздоровления.

Улучшается общее неврологическое состояние пациентов (уменьшение повреждения нервов головного мозга и патологии рефлексов, регрессия парезов, улучшения координации движений и вегетативных функций).

Фармакокинетика.

Фармакокинетику изучали у здоровых добровольцев при применении мельдонию внутривенно и перорально.

всасывания

Биодоступность составляет 100%. Максимальная концентрация в плазме крови (С max) достигается сразу же после введения. После введения многократных доз максимальная концентрация достигает 25,5 ± 3,63 мкг / мл.

При внутривенном введении площадь под кривой концентрация-время (AUC) после разового и повторного введения доз мельдонию отличается, что свидетельствует о возможном накопления мельдонию в плазме крови.

распределение

Мельдоний с кровотока быстро распределяется в тканях с высокой сердечной аффинностью. Мельдоний и его метаболиты частично проходят через плацентарный барьер. В исследованиях на животных установлено, что мельдоний проникает в грудное молоко.

Метаболизм

В исследованиях метаболизма на экспериментальных животных установлено, что мельдоний главным образом метабилизуеться в печени.

вывод

В выводе мельдонию и его метаболитов из организма имеет значение почечная экскреция. После однократного применения доз мельдонию в 250 мг, 500 мг и 1000 мг полупериод раннего вывода мельдонию составляет 5,56-6,55 часа, конечный период выведения составляет 15,34 часа.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени и почек, в которых повышается биодоступность, необходимо уменьшать дозу мельдонию.

Нарушение функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек, в которых повышается биодоступность, необходимо уменьшить дозу мельдонию. Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдонию или его метаболитов (например, 3-гидроксимельдонию) и карнитину, в результате которой увеличивается почечный клиренс карнитину. Отсутствует прямое воздействие мельдонию, ГББ и комбинации мельдония / ГББ на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Нарушение функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени, в которых повышается биодоступность, необходимо уменьшить дозу мельдонию. При исследованиях токсичности на крысах при применении мельдонию в дозе 100 мг / кг установлено окраски печени в желтый цвет и денатурация жиров. При гистопатологических исследованиях на животных после применения больших доз мельдонию (400 мг / кг и 1600 мг / кг) установлено накопление липидов в клетках печени. Изменения функции печени у людей после применения больших доз 400-800 мг не наблюдалось. Нельзя исключить возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.

Показания к применению:

В комплексной терапии следующих заболеваний:

- заболевания сердца и сосудистой системы: стабильная стенокардия нагрузки, хроническая сердечная недостаточность (NYHA I-II и функциональный класс), кардиомиопатия, функциональные нарушения деятельности сердца и сосудистой системы;

- острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения

- пониженная работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение;

- в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита.

Противопоказания:

- повышенная чувствительность к мельдонию и / или любой из вспомогательных веществ препарата

- повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях)

- тяжелая печеночная и / или почечная недостаточность (нет достаточных данных о безопасности применения).

Особенности применения:

Пациентам с нарушениями функции печени и / или почек легкой или средней степени в анамнезе при применении препарата необходимо соблюдать осторожность (следует проводить контроль функции печени и / или почек). Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.

Применение в период беременности или кормления грудью:

Беременность.

Для оценки влияния мельдонию на беременность, развитие эмбриона / плода, роды и послеродовое развитие исследований на животных недостаточно. Потенциальный риск для людей неизвестен, поэтому мельдоний в период беременности противопоказан.

Кормления грудью.

Доступные данные на животных свидетельствуют о проникновении мельдонию в молоко матери. Неизвестно, проникает мельдоний в грудное молоко. Нельзя исключить риск для новорожденных / младенцев, поэтому в период кормления грудью мельдоний противопоказан.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом:

Исследований для оценки влияния на способность управлять транспортом и обслуживать механизмы не проводили.

Дети:

Отсутствуют данные о безопасности и эффективности применения мельдонию детям, поэтому применение мельдонию этой категории пациентов противопоказано.

Способ применения и дозы:

Применять внутривенно. Применение препарата не предусматривает специального приготовления перед введением.

В связи с возможным возбуждающим эффектом препарат рекомендуется применять в первой половине дня.

взрослые

Доза составляет 500-1000 мг (5-10 мл) в сутки, дозу вводить за 1 раз или распределяя ее на 2 приема. Продолжительность лечения обычно составляет 10-14 дней, после чего лечение продолжают пероральной лекарственной формой.

Продолжительность курса лечения - 4-6 недель. Курс лечения можно повторить 2-3 раза в год.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени и / или почек возможно уменьшение дозы мельдонию.

Пациенты с нарушениями функции почек

Поскольку препарат выводится организмом через почки, пациентам с нарушениями функции почек легкой и средней степени следует применять меньшую дозу мельдонию.

Пациенты с нарушениями функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени следует применять меньшую дозу мельдонию.

Передозировка:

Не сообщалось о случаях передозировки мельдонию. Препарат малотоксичен и не вызывает угрожающих побочных эффектов.

При пониженном артериальном давлении возможны головные боли, головокружение, тахикардия, слабость. Лечение симптоматическое.

В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек.

Гемодиализ не имеет существенного значения при передозировке мельдонию в связи с выраженным связыванием с белками крови.

Побочные действия:

Побочные эффекты классифицированы в соответствии с системами органов и частоте возникновения MedDRA: часто (≥1 / 100 до <1/10), редко (≥1 / 10000 до <1/1000).

Побочные эффекты, наблюдавшиеся в клинических исследованиях и в постмаркетинговый период:

Со стороны иммунной системы

Часто

редко

Аллергические реакции *

Повышенная чувствительность, включая аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции в шок

Со стороны психики

редко

Возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушения сна

Со стороны нервной системы

Часто

редко

Головная боль*

Парестезии, тремор, гипестезия, шум в ушах, вертиго, головокружение, нарушение походки, предобморочное состояние, обморок

Со стороны сердца

редко

Изменение ритма сердца, сердцебиение, тахикардия / синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, аритмия, ощущение дискомфорта в груди / боль в груди

Со стороны кровеносной системы

редко

Повышение / понижение артериального давления, гипертонический криз, гиперемия, бледность

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения

Часто

редко

Инфекции дыхательных путей

Воспаление в горле, кашель, одышка, апноэ

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто

редко

диспепсия *

Дисгевзия (металлический привкус во рту), потеря аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боль в животе, сухость во рту или гиперсаливация

Со стороны кожи и подкожной ткани

редко

Высыпания, общие / макулезно / папулезные высыпания, зуд

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани

редко

Боль в спине, мышечная слабость, мышечные спазмы

Со стороны почек и мочевыводящей системы

редко

поллакиурия

Общие нарушения и реакции в месте введения

редко

Озноб, астения, отек, отек лица, отек ног, ощущение жара, ощущение холода, холодный пот, реакции в месте введения, включая боль в месте введения

исследования

Часто

редко

Дислипидемия, повышение уровня С-реактивного белка

Отклонения в ЭКГ (ЭКГ), ускорение работы сердца, эозинофилия *

* Побочные эффекты, наблюдавшиеся в ранее проведенных неконтролируемых клинических испытаниях мельдонию.

Лекарственное взаимодействие:

Мельдоний можно применять вместе с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами (стабильная стенокардия нагрузки), сердечных гликозидов и диуретическими препаратами (сердечная недостаточность).

Также его можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и другими препаратами, улучшающие микроциркуляцию.

Мельдоний может усиливать действие препаратов, содержащих глицерил тринитрат, нифедипин, бета-адреноблокаторы, другие гипотензивные средства и периферические вазодилататоры.

В результате одновременного применения препаратов железа и мельдонию у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшалось состав жирных кислот в эритроцитах.

При применении мельдонию в комбинации с Оротовая кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией / реперфузией, наблюдается дополнительный фармакологический эффект.

Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно влияет на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, которые приводят к дисфункции метохондрий. Применение мельдонию в комбинации с азидотимидином или другими препаратами для лечения СПИДа имеет положительное влияние при лечении приобретенного иммунодефицита (СПИД).

В тесте потери рефлекса равновесия, вызванного этанолом, мельдоний уменьшал продолжительность сна.

Во время судорог, вызванных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдонию. В свою очередь, при применении перед терапией мельдонием альфа2- адреноблокатора йохимбина в дозе 2 мг / кг и ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N- (G) -нитро-L-аргинину в дозе 10 мг / кг, полностью блокируется противосудорожное действие мельдонию .

Передозировка мельдонию может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.

Дефицит карнитина, который образуется при применении мельдонию, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом.

Мельдоний оказывает защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванной индинавир, и нейротоксическое действие, вызванное эфавирензом.

Не применять вместе с другими препаратами, содержащими мельдоний, поскольку может увеличиться риск возникновения побочных реакций.

Срок годности:

2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке .

Условия хранения:

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска / упаковка:

По 5 мл в ампуле. По 10 ампул в пачке. По 5 мл в ампуле. По 5 ампул в блистере. По 2 блистера в пачке.

Категория отпуска:

По рецепту.

Медицинское предостережение
Дата добавления: 08.12.2020
Приведенная научная информация является обобщающей, основана на официально утвержденной инструкции по применению и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Перевод инструкции на русский язык выполнен редакторской командой medpravda.ua
Тип данныхСведения из реестра
Торговое наименование:Вазопро раствор
Производитель:АО «Фармак»
Форма выпуска:

По 5 мл в ампуле. По 10 ампул в пачке. По 5 мл в ампуле. По 5 ампул в блистере. По 2 блистера в пачке.

Регистрационное удостоверение:UA/11505/01/01 от 29.12.2020
МНН:Meldonium
Условия отпуска:

По рецепту.

Состав:

действующее вещество: мельдоний;

1 мл мельдонию (метонату) 100 мг

вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Фармакологическая группа:Кардиологические препараты.
Код АТХ:C01EB22 - Мельдоний
Заявитель:АО «Фармак»
Адрес заявителя:Украина, 04080, г.. Киев, ул. Кирилловская, 63
Реклама
В Европе наблюдается рост инфекций, передающихся половым путем
Согласно новым данным за 2022 год, опубликованным ...
COVID-19 вдвое повышает риск развития сердечного приступа: исследования
Исследования показывают, что риск развития сердечн...
Реклама
Аллергический синусит
Причины развития аллергического синусита — кто в г...
Лечение синусита в домашних условиях
Как лечить синусит домаПрофилактика синусита в дом...
Реклама
Врач объяснил, можно ли есть белые волокна бананов
Бананы являются отличным источником питательных ве...
Диетолог объяснил, как помогает Coca-Cola при желудочном гриппе
Желудочный грипп, также известный как вирусный гас...
Реклама