Акинетон раствор инструкция по применению

действующее вещество: biperiden;

1 мл биперидена лактата 5 мг, что соответствует 3,88 мг биперидена;

Вспомогательные вещества: натрия лактат, вода для инъекций.

прозорий безбарвний розчин.

Италия, 22079, г.. Вилла-Гвардия (провинция Комо), пл. Пьяцца 20-го Сентября, 2 / Piazza XX Settembre, 2, 22079, Villa Guardia (Como), Italy .

Фармакологические.

Препарат Акинетон является антихолинергическим средством преимущественно центрального действия. Периферический эффект слабый по сравнению с таковым в атропина. Бипериден конкурентно связывается с периферическими и центральными мускариновыми рецепторами (преимущественно M1).

В опытах на животных биперидена влиял на паркинсоноподобных состояния (тремор, ригидность), вызванные холинергическими средствами центрального действия.

Таким образом, биперидена влияет на состояния, сопровождающиеся холинергической гиперактивностью в центральной нервной системе (ЦНС), например синдром Паркинсона как экстрапирамидные симптомы дефицита допамина в результате нейрональной дегенерации, а также другие симптомы, вызванные нейролептиками, которые также можно отнести к нарушениям допаминергической нейропередачи в базальных ганглиях, в результате чего нарушается баланс допаминергических и холинергических функций. Относительно повышенная холинергическая активность может быть медикаментозно подавлена ​​антихолинергическими препаратами, такими как Акинетон.

Фармакокинетика.

распределение

Связь биперидена с белками плазмы крови составляет 95%. Видимый объем распределения биперидена - 24 ± 4,1 л / кг. Бипериден легко проникает в ткани и имеет период полувыведения при распределении в ткани 0,6 ч и соотношение общего объема распределения к объему центрального распределения 9,6.

Информация о прохождении биперидена через плаценту отсутствует.

Метаболизм

Бипериден практически полностью метаболизируется. В моче неизмененный биперидена не обнаруживается. Основной метаболит биперидена образуется путем гидроксилирования бициклогептанового кольца (60%), кроме того, частично происходит дополнительное гидроксилирования пиперидинового кольца (40%).

Многочисленные метаболиты (в виде продуктов гидроксилирования и их конъюгатов) выводятся в соотношении 50:50 с мочой и калом соответственно.

вывод

Конечный период полувыведения из плазмы после разовой инъекции биперидена лактата у молодых здоровых добровольцев составляет примерно 24 ч, а клиренс составляет 11,6 мл / мин / кг.

Пациенты пожилого возраста

Биодоступность и выведение

Поскольку с возрастом масса печени, кровообращение и активность ферментов печени могут снижаться, у пациентов пожилого возраста может наблюдаться меньше скорость метаболизма биперидена в печени, а следовательно, повышенная биодоступность и уменьшена скорость вывода по сравнению с пациентами молодого возраста. В сравнительном исследовании у пациентов пожилого возраста наблюдались выше в 3-5 раз значение AUC и длиннее в 2 раза период полувыведения, чем у добровольцев более молодого возраста.

Фармакокинетические данные для пациентов с нарушением функции печени и почек отсутствуют.

Синдром Паркинсона: лечение симптомов болезни Паркинсона, таких как ригидность, тремор.

Экстрапирамидные симптомы, вызванные нейролептиками или аналогично действующими препаратами.

Отравление никотином или фосфорсодержащими органическими веществами.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, глаукома, механическое сужение (стеноз) желудочно-кишечного тракта, мегаколон, обструкция желудочно-кишечного тракта.

Антихолинергические лекарственные средства центрального действия, аналогичные препарата Акинетон, могут повышать склонность к эпилептическим припадкам. Поэтому врачам следует принимать во внимание этот факт при лечении больных со склонностью к судорогам (см. Раздел «Побочные реакции»).

В случае задержки мочи пациент должен перед каждой инъекцией биперидена опорожнить мочевой пузырь. Следует проявлять осторожность при назначении препарата при гиперплазии предстательной железы, задержке мочеиспускания. В отдельных случаях у таких пациентов биперидена может привести к проблемам мочеиспускания, реже - к задержке мочи.

При проведении длительной терапии препаратом Акинетон нужно регулярно проверять внутриглазное давление (см. Раздел «Побочные реакции»). Также следует с осторожностью применять препарат при наличии глаукомы.

Применять препарат Акинетон пациентам с миастенией гравис можно только при условии соблюдения особой осторожности.

Пациентам, с заболеваниями, которые могут приводить к тахикардии, препарат Акинетон следует применять с осторожностью.

При возникновении выраженной сухости во рту уменьшить ее можно с помощью частого питья небольшого количества жидкости или жевания жевательной резинки без сахара.

Предостережение для особых групп пациентов

Необходимо с осторожностью применять препарат пациентам пожилого возраста, в том числе тем, кто имеет симптомы органического поражения головного мозга. У пациентов пожилого возраста, особенно тех, кто церебральные нарушения сосудистого или дегенеративного характера, часто наблюдается повышенная чувствительность к действующему веществу в терапевтических дозах.

При применении препарата Акинетон возможно ухудшение памяти (см. Также раздел «Побочные реакции»).

Отмечено злоупотребление препаратом Акинетон. Это явление, возможно, связано с улучшением настроения и временными эйфорическими эффектами вследствие действия этого лекарственного средства, изредка наблюдаются.

Кроме случаев угрожающих жизни осложнений, следует избегать резкого прекращения применения препарата из-за опасности чрезмерного обратного эффекта.

беременность

Поскольку опыт применения препарата Акинетон в период беременности ограничен, то следует проявлять осторожность и назначать после тщательной оценки риска пользы.

кормление грудью

Антихолинергические препараты могут подавлять лактацию. Препарат Акинетон выводится с грудным молоком, поэтому следует отказаться от кормления грудью.

репродуктивная функция

Данные о влиянии препарата Акинетон на репродуктивную функцию отсутствуют.

-За побочных эффектов со стороны центральной и периферической нервной системы, такие как усталость, головокружение и сонливость, даже при правильном применении этот препарат может влиять на скорость реакции таким образом, что независимо от ограничения, обусловленного основным заболеванием, способность активно участвовать в дорожном движении или работать с электрическими инструментами или инструментами, оборудованными двигателями и другими механизмами может быть еще больше нарушена. Это, в частности, наблюдается при одновременном применении с другими препаратами центрального действия, антихолинергическими препаратами и особенно - одновременно с алкоголем.

Пациентам, принимающим препарат, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих быстрой психической и двигательной реакции.

Опыт применения биперидена детям ограничен. Препарат чаще назначали в течение ограниченного периода времени при дистонии, вызванной лекарственными средствами (например нейролептиками или метоклопрамидом и аналогичными препаратами), что может возникать как побочный эффект или симптом интоксикации.

Дозировка биперидена следует подбирать индивидуально.

Синдром паркинсонизма .

В начале лечения и в тяжелых случаях терапию можно начинать с дозы 10-20 мг Акинетон (2-4 мл раствора для инъекций), разделенной на несколько инъекций, вводят внутримышечно или в виде медленных внутривенных вливаний в течение дня .

Экстрапирамидные симптомы, вызванные действием лекарственных средств.

Взрослым можно назначать 2,5-5 мг Акинетон (0,5-1 мл раствора для инъекций) в виде однократной дозы вводимого внутримышечно или в виде медленной инъекции. При необходимости эту же дозу можно повторно ввести через 30 мин. Самая высокая общая суточная доза составляет 10-20 мг Акинетон (2-4 мл раствора для инъекций).

Детям до 1 года можно назначать 1 мг (0,2 мл) препарата Акинетон в возрасте от 1 до 6 лет - 2 мг (0,4 мл) и от 6 до 10 лет - 3 мг (0,6 мл).

Отравление никотином .

М введение 5-10 мг (1-2 мл). В особо тяжелых случаях рекомендуется обычные терапевтические меры дополнить введением 5 мг (1 мл раствора для инъекций).

Отравление фосфорсодержащими органическими веществами

В случае отравления фосфорсодержащими органическими веществами дозирования Акинетон определяется индивидуально. В зависимости от степени токсичности препарат необходимо вводить повторно (дозировка - 5 мг) до тех пор, пока признаки отравления не исчезнут. Если симптомы исчезают во время инъекции, ее следует прекратить.

Пациенты пожилого возраста

Необходимо с осторожностью применять препарат. Следует применять по лучшей начальную дозу и затем медленно ее увеличивать в зависимости от реакции пациента.

Пациенты с нарушениями функции печени или почек

Данные по фармакокинетике у пациентов с нарушениями функции печени или почек отсутствуют. Учитывая это необходимо с осторожностью применять препарат. Следует начинать с низкой возможной дозы и медленно ее увеличивать в зависимости от реакции пациента.

способ применения

Взрослым раствор для инъекций следует вводить внутримышечно или медленно внутривенно. Детям и подросткам (до 18 лет) раствор для инъекций можно вводить медленно внутривенно. Если симптомы исчезают во время инъекции, ее следует прекратить. Любой неиспользованный после открытия ампулы раствор следует утилизировать.

продолжительность лечения

Продолжительность лечения зависит от типа и степени тяжести заболевания и может колебаться от кратковременного применения к долговременному лечения или продолжаться до тех пор, пока лечение можно будет продолжить или завершить приемом пероральной формы препарата.

Лечение этим лекарственным средством нельзя резко прекращать, это необходимо делать постепенно.

Симптомы: аналогичные признакам токсичности атропина с периферическими антихолинергическими признакам: расширенные зрачки, медленно реагируют на свет (мидриаз), сухость слизистых оболочек, покраснение лица, учащение сердечного ритма, атония мочевого пузыря и кишечника, повышение температуры и нарушения со стороны центральной нервной системы (такие как возбуждение, бред, дезориентация, потеря памяти и / или галлюцинации). В случае тяжелой токсичности существует риск остановки сердца и отказа в работе дыхательной системы.

Лечение: прием ингибиторов ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмина, который может проникать в спинномозговую жидкость, а также влиять на симптомы центрального генеза (и / или физостигмина салицилата в случае положительного теста на физостигмин). При необходимости поддержка функции сердечно-сосудистой и респираторной систем (искусственная оксигенотерапия), жаропонижающие средства (при повышении температуры тела), катетеризация мочевого пузыря - в зависимости от типа симптомов.

Побочные реакции возникают особенно на ранних стадиях заболевания и если дозировка увеличивается очень быстро. Эффект возбуждения центральной нервной системы часто наблюдается у пациентов с симптомами нарушений функций головного мозга и может потребовать уменьшения дозы.

Частота возникновения побочных эффектов классифицируется по следующим параметрам: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1 / 10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Инфекции и инвазии.

Частота неизвестна: паротит.

Нарушения иммунной системы.

Очень редко: повышенная чувствительность к препарату.

Психические нарушения.

Редко: в случае применения высоких доз - ажитация, возбуждение, страх, спутанность сознания, делирий, галлюцинации, бессонница.

Очень редко: нервозность, эйфория.

Нарушение нервной системы.

Редко: утомляемость, головокружение и ухудшение памяти.

Очень редко: головные боли, дискинезия, атаксия и речевые нарушения, повышенная склонность к эпилептическим припадкам и судом.

Со стороны органов зрения.

Очень редко: нарушение аккомодации, мидриаз, фотосенсибилизация. Может возникать глаукома (необходимо проверять внутриглазное давление).

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Редко: тахикардия.

Очень редко: брадикардия. После парентерального применения препарата возможно падение артериального давления.

Нарушение пищеварительной системы.

Редко: сухость во рту, тошнота, расстройства желудка.

Очень редко: запор.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Очень редко: пониженное потоотделение, аллергический дерматит.

Нарушения опорно-двигательного аппарата.

Редко: спазмы в мышцах.

Нарушение почек и мочевыделительной системы.

Очень редко: дизурия, особенно у больных аденомой простаты (необходимо уменьшать дозу), более редко у больных с задержкой мочи.

Общие расстройства.

Редко: усталость.

Описание отдельных побочных реакций

Были сообщения о временном сокращении периода сна - быстрый сон (фаза сна с быстрым движением глаз), характеризующееся увеличением времени до того момента, пока наступит глубокий сон и уменьшение процента фазы полного сна.

дети

Профиль безопасности у детей аналогичен профилю безопасности у взрослых.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции

Сообщение о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства является важным. Это позволяет продолжать контроль за соотношением польза / риск применения лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемые побочные реакции через национальную систему сообщений.

Применение препарата Акинетон вместе с другими антихолинергическими психотропными лекарственными средствами, с антигистаминными, противопаркинсоническими и спазмолитическим лекарственными средствами может вызывать усиление центральных и периферических побочных эффектов. Одновременный прием хинидина может вызвать усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушение AV проводимости). Одновременное применение с леводопой может усиливать дискинезию. При одновременном применении биперидена и препаратов леводопы / карбидопы у пациентов с болезнью Паркинсона наблюдали генерализованные хореиформни нарушения движения. Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под действием препарата Акинетон. Иногда симптомы паркинсонизма при наличии поздней дискинезии могут быть настолько серьезными, что лечение антихолинергическими препаратами становится необходимым. Антихолинергические средства могут усиливать центральные побочные эффекты петидина. При лечении препаратом могут усиливаться эффекты алкоголя, поэтому следует избегать употребления алкоголя. Акинетон ослабляет действие метоклопрамида и других действующих соединений, которые оказывают аналогичное действие на желудочно-кишечный тракт.

5 лет.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке.

Несовместимость.

При отсутствии исследований совместимости это лекарственное средство не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

По 1 мл в ампуле емкостью 2 мл из бесцветного гидролитического стекла типа 1 с пережимом и с белым пятном на верхней части ампулы. По 5 ампул в пленке глубокой вытяжки (в открытой форме или загерметизированы пленкой из бумаги или ПВХ или фольги) в картонной пачке.

По рецепту.

22079, Вілла-Гвардія (провінція Комо), пл. Пьяцца 20-го Вересня, 2, Італія / 2, Piazza Venti Settembre 22079 Villa Guardia(Соmo), Italy.