Алерсис (Desloratadine) инструкция по применению

раствор

Непосредственное производство: Лабораториос Нормон С.А., Ронда де Вальдекаррисо, 6, Трес Кантос, 28760 Мадрид, Испания

Антигистаминные средства для системного применения.

Без рецепта.

• действующее вещество: дезлоратадин;
• 1 мл дезлоратадина 0,5 мг;
• вспомогательные вещества: натрия бензоат (Е 211), сахарин натрия, сорбит (Е 420), пропиленгликоль, лимонная кислота, натрия цитрат безводный, гидроксиэтилцеллюлоза, ароматизатор апельсиновый, вода очищенная.

раствор

прозрачный или слегка опалесцирующий, практически бесцветный раствор с запахом апельсина.

Лабораториос Нормон С.А.

Ронда де Вальдекаррисо, 6, Трес Кантос, 28760 Мадрид, Испания

Антигистаминные средства для системного применения.

Фармакодинамика.

Дезлоратадин является мощным селективным блокатором периферических Н1-рецепторов, не проявляет седативного эффекта. Дезлоратадин - первичный активный метаболит лоратадина.

После приема Алерсис селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы, поскольку препарат почти не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Многочисленные исследования показали, что кроме антигистаминного активности Алерсис продемонстрировал свои противоаллергические и противовоспалительные свойства. Установлено, что Алерсис подавляет каскад различных реакций, лежащих в основе аллергического воспаления, а именно:

• выделение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13;
• выделение провоспалительных хемокинов, таких как RANTES;
• продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами;
• адгезию и хемотаксис эозинофилов;
• экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектина;
• IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4;
• острый аллергический бронхоспазм и аллергический кашель у ходе исследований на животных.

Безопасность применения препарата Алерсис детям была продемонстрирована в трех клинических исследованиях. Препарат назначали детям в возрасте от 6 месяцев до 11 лет, которым было необходимо проведение антигистаминного терапии, в суточной дозе 1 мг (возрастная группа от 6 до 11 месяцев), 1,25 мг (возрастная группа от 1 до 5 лет) или 2,5 мг (возрастная группа от 6 до 11 лет). Лечение переносилось хорошо, что было подтверждено результатами клинических лабораторных исследований, состоянием жизненно важных функций организма и данными ЭКГ (включая длину интервала QT).

Во время клинических исследований ежедневное применение препарата Алерсис в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В ходе клинико-фармакологического исследования применения препарата 45 мг/сут (в 9 раз выше терапевтической дозы) в течение 10 дней не вызвало удлинения интервала QT.

Дезлоратадин почти не проникает через гематоэнцефалический барьер. При применении рекомендуемой дозы 5 мг частота сонливости не превышала таковую в группе плацебо. В ходе клинических исследований Алерсис не влиял на психомоторные функции при приеме дозы до 7,5 мг.

Кроме принятого разделения аллергического ринита на сезонный и круглогодичный, по продолжительности симптомов аллергического ринита можно альтернативно классифицировать на интермиттирующий и персистирующий. Интермиттирующий аллергический ринит определяется как наличие симптомов в течение менее 4 дней в неделю или менее 4 недель. В случае персистирующего аллергического ринита симптомы наблюдаются в течение 4 дней или более в неделю или в течение периода, превышающего 4 недели.

Клиническая эффективность препарата Алерсис при лечении сезонного аллергического ринита была продемонстрирована в четырех плацебо-контролируемых клинических исследованиях с применением многократных доз.

У пациентов с аллергическим ринитом Алерсис эффективно устранял такие симптомы: чихание, выделения из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба.

Фармакокинетика.

Дезлоратадин начинает определяться в плазме крови в течение 30 минут после приема препарата. Алерсис эффективно контролирует симптомы в течение 24 часов. Дезлоратадин хорошо всасывается. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме крови достигается в среднем через 3 часа, период полувыведения составляет в среднем 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периоду полувыведения (примерно 27 часов) и кратности применения (один раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

Дезлоратадин умеренно (83-87%) связывается с белками плазмы. При применении дезлоратадина в дозе от 5 до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.

Низкая скорость метаболизма дезлоратадина отмечена у около 8% субъектов, у которых наблюдалось значительное повышение уровня препарата в плазме крови и удлинение периода полувыведения. Распространенность случаев замедление метаболизма может быть обусловлена ​​расовой принадлежностью. Этот факт считается пока клинически нерелевантным.

При проведении перекрестных сравнительных исследований с одинаковой дозой препарата было обнаружено биоэквивалентность препарата в форме таблеток и сиропа.

При проведении фармакокинетических исследований в педиатрической практике было выявлено, что показатели AUC и Cmax дезлоратадина (при применении в рекомендованных дозах) могут быть приравнены к таким же показателям у взрослых, принимавших дезлоратадин в форме сиропа в дозе 5 мг.

Результаты исследований показали, что дезлоратадин не угнетает CYP3A4 или CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеида.

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом, таких как чихание, выделения из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба и кашель.

Для устранения симптомов, связанных с крапивницей, таких как зуд и высыпания.

Повышенная чувствительность к дезлоратадину, к любому вспомогательному компоненту препарата или к лоратадину.

В ходе клинико-фармакологических исследований Алерсис не усиливал такие эффекты алкоголя: нарушение психомоторной функции и сонливость. Результаты психомоторных тестов существенно не отличались у пациентов, получавших Алерсис, и пациентов, принимавших плацебо, отдельно или вместе с алкоголем.

У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени прием препарата Алерсис следует осуществлять под контролем врача. Лекарственное средство содержит сорбит, поэтому его не следует применять пациентам с врожденной непереносимостью фруктозы.

Дезлоратадин следует назначать с осторожностью больным, имевшим приступ судорог в анамнезе. Дети могут быть более чувствительными к развитию нового приступа судорог при лечении дезлоратадина. Врач должен принять решение о прекращении лечения дезлоратадина больных, у которых при применении препарата наблюдался приступ судорог.

Безопасность применения препарата беременным не установлена, поэтому не рекомендуется применять его в период беременности.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому женщинам, кормящим грудью, применять Алерсис не рекомендуется.

Пациентов следует проинформировать, что в очень редких случаях возможно возникновение сонливости, что может повлиять на их способность управлять автомобилем и механизмами.

Эффективность и безопасность применения раствора Алерсис детям до 6 месяцев не установлены. Препарат не рекомендуется назначать детям до 6 месяцев для лечения хронической идиопатической крапивницы и детям до 12 месяцев для лечения аллергического ринита. Для лечения применяется следующий режим дозирования:

• детям в возрасте от 6 до 11 месяцев: по 2 мл раствора (1 мг дезлоратадина) один раз в сутки;
• в возрасте от 1 до 5 лет: по 2,5 мл раствора (1,25 мг дезлоратадина) один раз в сутки;
• в возрасте от 6 до 11 лет: по 5 мл раствора (2,5 мг дезлоратадина) один раз в сутки.

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом (в том числе интермиттирующей и персистирующим) и крапивницей, Алерсис можно применять независимо от приема пищи в следующих дозах: взрослые и подростки (с 12 лет): 10 мл сиропа (5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.

Терапию интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и восстановить после повторного их возникновения. При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

В случае передозировки применять стандартные меры, направленные на удаление неадсорбированного активного вещества, применять симптоматическое лечение.

При применении дезлоратадина в дозе до 45 мг (что в 9 раз превышает рекомендуемые) в ходе клинических исследований у взрослых и подростков клинически значимых эффектов не наблюдалось.

Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа, возможность его удаления путем перитонеального диализа не установлена.

Со стороны психики: галлюцинации.

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, психомоторная гиперактивность, судороги.

Со стороны сердца: тахикардия, сердцебиение, удлинение интервала QT, суправентрикулярная тахиаритмия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия.

Со стороны пищеварительной системы: увеличение уровня ферментов печени, повышенный билирубин, гепатит, желтуха.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: миалгия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: фоточувствительность.

Общие нарушения: реакции гиперчувствительности (анафилаксия, отек Квинке, одышка, зуд, сыпь, крапивница).

Дезлоратадин почти не проникает в центральную нервную систему. При применении в рекомендуемой дозе для взрослых, составляющей 5 мг, не отмечалось повышение показателя частоты сонливости по сравнению с группой плацебо. В клинических исследованиях препарат в одноразовой дозе 7,5 мг не проявлял влияния на психомоторную активность.

Клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадина при неоднократном совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флюоксетином, циметидином обнаружено не было. В связи с тем, что фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, не установлен, взаимодействие с другими лекарственными средствами полностью исключить невозможно.

Еда (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.

Влияние на результаты лабораторных исследований.

Применение препарата Алерсис необходимо прекратить примерно за 48 часов до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные препараты могут предупреждать возникновение или уменьшать проявления положительных дерматологических реакций на раздражители.

2 года.

Срок годности после первого вскрытия флакона - 48 дней.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 60 мл во флаконе вместе с мерным стаканчиком в картонной пачке.

Без рецепта.