Альфа Д3-Тева инструкция по применению

• действующее вещество: альфакальцидол;
• 1 капсула содержит альфакальцидол 0,25 мкг или 0,5 мкг, или 1,0 мкг;
• другие составляющие: кислота лимонная, пропилгалат, витамин Е (DL-альфа-токоферол), этанол безводный, масло арахисовое, желатин, глицерин 85%, сорбит (Е 420), сорбитанагидриды, маннит (Е 421), высшие полиолы, вода;
• железа оксид красный (Е 172) - для дозы 0,25 мкг;
• титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172) - для дозы 0,5 мкг;
• титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172) – для дозы 1,0 мкг.

Капсулы по 0,25 мкг: овальные, непрозрачные, красно-коричневые, эластичные мягкие желатиновые капсулы со штампом черными чернилами «0.25» с одной стороны, содержащие бледно-желтый масляный раствор.

Капсулы по 0,5 мкг: овальные, непрозрачные, бледно-розовые, эластичные мягкие желатиновые капсулы со штампом черными чернилами «0.5» с одной стороны, содержащие прозрачный бледно-желтый масляный раствор.

Капсулы по 1,0 мкг: овальные, непрозрачные, от кремового до слоновой кости цвета, эластичные мягкие желатиновые капсулы со штампом черными чернилами «1.0» с одной стороны, содержащие бледно-желтый масляный раствор.

Фармакодинамика.

Альфа Д3 является высокоэффективным активным метаболитом витамина D3, регулирующим обмен кальция и фосфора. Альфакальцидол (1-альфа-гидрохолекальциферол) очень быстро трансформируется в кальцитриол (1,25-дигидрохолекальциферол, D-гормон) в печени. Кальцитриол относится к главным метаболитам холекальциферола (витамина D3) в поддержании гомеостаза кальция и фосфора. Альфа Д3 трансформируется в 1,25-дигидрохолекальциферол (D-гормон) и таким образом повышает его уровень в крови. Это приводит к повышению абсорбции кальция и фосфора в кишечнике, увеличению их реабсорбции в почках, усилению минерализации костей, снижению уровня паратиреоидного гормона в крови. У пациентов с нарушением 1-альфа-гидроксилирования в почках, которое возникает с возрастом, прием Альфа Д3 способствует достаточному образованию кальцитриола, что нейтрализует дефицит D-гормона. Альфа Д3 восстанавливает положительный кальциевый баланс, в результате чего снижается интенсивность резорбции кости, что способствует уменьшению частоты переломов. Увеличивает минеральную плотность кости. При курсовом применении лекарственного средства наблюдается ослабление костной и мышечной боли, связанной с нарушением фосфорно-кальциевого обмена, улучшается координация движений и поддержание равновесия, увеличивается сила мышц, вследствие чего снижается частота падений.

Фармакокинетика.

После приема внутрь Альфа Д3 быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет от 8 до 18 часов. Начало действия – через 6 часов, продолжительность действия – до 48 часов.

В печени альфакальцидол быстро трансформируется в кальцитриол (1,25-дигидрохолекальциферол, D-гормон). Меньшая часть препарата трансформируется в ткани. В отличие от природного витамина D3 биотрансформация препарата не происходит в почках, что позволяет применять его у пациентов с почечной патологией.

Постменопаузальный остеопороз.

Остеопороз, связанный с лечением глюкокортикоидами.

Размягчение костей в пожилом возрасте (остеомаляция) как следствие недостаточного всасывания, например, в случае мальабсорбции и постгастрэктомического синдрома.

В целях существенного уменьшения частоты падений среди людей пожилого возраста.

При гипопаратиреозе или гипофосфатемическом (витамин D-резистентном) рахите/остеомаляции может быть показана дополнительная терапия с применением лекарственного средства Альфа Д3, если уровень кальция в плазме крови менее 2,2 ммоль/л.

Заболевания, сопровождающиеся нарушением 1-альфа-гидроксилирования в почках, что в свою очередь приводит к нарушению метаболизма витамина D (например: почечная остеодистрофия со снижением всасывания кальция и уровнем кальция в плазме крови менее 2,2 ммоль/л (менее 8,8 мг) /100 мл), которая может возникать как следствие нарушения функции почек (с проведением или без диализа), а также в начале при состоянии после трансплантации почки).

• повышенная чувствительность к альфакальцидолу, арахису, сое или к другим компонентам препарата;
• известна гиперчувствительность к витамину D и проявления интоксикации витамином D;
• уровень кальция в плазме крови выше 2,6 ммоль/л, произведение концентраций кальция и фосфата в плазме крови больше 3,7 (ммоль/л)2;
• алкалоз с уровнем рН венозной крови свыше 7,44 (лактат-алкалозный синдром, синдром Бернетта);
• метастатическая кальцификация;
• гиперкальциемия или гипермагниемия;
• повышенная чувствительность к аналогам витамина D.

Альфакальцидол не следует назначать пациентам с гиперкальциемией.

Лекарственное средство назначать с осторожностью:

• пациентам, склонным к гиперкальциемии, особенно пациентам с мочекаменной болезнью;
• пациентам, одновременно применяющим сердечные гликозиды или препараты наперстянки, поскольку гиперкальциемия может вызвать аритмию у таких больных.

Пациенты с саркоидозом также находятся в группе повышенного риска (по возможности гиперкальциемии). Необходимо контролировать состояние пациентов, которые находятся на диализе, чтобы исключить возможность попадания кальция из диализной жидкости.

В период применения препарата необходимо регулярно контролировать уровни кальция и фосфатов в плазме крови, а также проводить анализ газового состава крови. Эти исследования следует проводить еженедельно или ежемесячно. В начале лечения может потребоваться выполнять эти исследования чаще. Следует наблюдать за развитием терапевтического эффекта и при необходимости корректировать дозу альфакальцидола, чтобы избежать развития гиперкальциемии и гиперкальциурии, эктопической кальцификации. При наличии биохимических признаков нормализации структуры кости (нормализация содержания щелочной фосфатазы в плазме крови) необходимо соответствующее снижение дозы лекарственного средства Альфа Д3, что позволяет избежать развития гиперкальциемии. Гиперкальциемия или гиперкальциурия могут быть устранены путем отмены препарата и снижения применения кальция до нормализации его концентрации в плазме крови. Как правило, этот период составляет 1 нед. Затем терапия может быть продолжена, начиная с половины применявшейся последней дозы.

Дополнение к рациону витамина D может быть вредным для лиц, которые уже получают его соответствующее количество с пищей и от воздействия солнечного света, поскольку разница между терапевтической и токсической концентрацией очень незначительна.

Поскольку альфакальцидол является наиболее сильнодействующей формой витамина D, есть основания ожидать от его приема наибольшего риска токсичности, однако его действие быстро обратимо в случае прекращения приема.

Альфакальцидол повышает всасывание кальция и фосфатов в кишечнике, поэтому пациентам с почечной недостаточностью следует проводить мониторинг их плазменных концентраций.

Следует отслеживать клинические проявления гипо- или гиперкальциемии у пациентов пожилого возраста, особенно при сопутствующей почечной или сердечной патологии.

К ранним симптомам гиперкальциемии относятся:

• полиурия;
• полидипсия;
• слабость, головные боли, тошнота, запор;
• сухость во рту;
• боли в мышцах и костях;
• металлический вкус во рту.

Лекарственное средство содержит арахисовое масло, которое в редких случаях может вызвать серьезные аллергические реакции.

Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать это лекарственное средство.

Хотя не было доказательств вредного воздействия на плод или младенца, Альфа Д3 не следует применять в период беременности или кормления грудью.

Из-за возможного риска устойчивой гиперкальциемии, которая может вызвать задержку физического и умственного развития, сверхклапанный стеноз аорты, ретинопатию у младенцев, передозировку аналога витамина D в период беременности следует избегать.

Применение лекарственного средства Альфа Д3 в период кормления грудью может повысить уровень кальцитриола в грудном молоке. Учитывая это, препарат не следует применять в период кормления грудью.

Воздействие лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами не выявлено, но следует учитывать возможность развития таких побочных реакций, как сонливость и головокружение.

Применять у детей от 6 лет с массой тела от 20 кг, которые могут проглотить капсулу.

Препарат принимать внутрь. Капсулу следует глотать целиком и запивать достаточным количеством воды. Доза и продолжительность терапии определяется индивидуально и зависит от характера заболевания и эффективности терапии. В редких случаях препарат следует применять на протяжении всей жизни.

Если другое не прописано врачом, начальная доза для взрослых составляет 1,0 мкг альфакальцидола (4 капсулы по 0,25 мкг или 2 капсулы по 0,5 мкг или 1 капсула по 1,0 мкг) ежедневно.

Пациентам с более тяжелым заболеванием костей назначать более высокие дозы: 1,0-3,0 мкг альфакальцидола (4-12 капсул по 0,25 мкг, 2-6 капсул по 0,5 мкг, 1-3 капсулы по 1,0 мкг) ежедневно.

Детям от 6 лет с массой тела от 20 кг, которые способны проглотить капсулу - 1,0 мкг/сут (кроме случаев почечной остеодистрофии).

Для пациентов с гипопаратиреозом доза должна быть снижена после достижения нормального уровня кальция в крови (2,2-2,6 ммоль/л; 8,8-10,4 мг/100 мл) или когда произведение концентраций кальция и фосфата в плазме крови составляет 3,5-3,7 (ммоль/л)2.

Альфа Д3 по 0,25 мкг

Если суточная дозировка составляет 0,5 мкг альфакальцидола, принимать по 1 капсуле утром и вечером ежедневно. Если суточная доза составляет 1,0 мкг альфакальцидола, принимать по 2 капсулы утром и вечером ежедневно.

Альфа Д3 по 0,5 мкг

Если суточная дозировка составляет 0,5 мкг, принимать по 1 капсуле вечером ежедневно. Если суточная доза составляет 1,0-3,0 мкг альфакальцидола (2-6 капсул по 0,5 мкг), ее необходимо разделить пополам и принимать одну половину утром, а другую вечером.

Альфа Д3 по 1,0 мкг

Если суточная дозировка составляет 1,0 мкг альфакальцидола, принимать по 1 капсуле вечером ежедневно. Если суточная доза составляет 3,0 мкг альфакальцидола, принимайте 1 капсулу утром и 2 капсулы Альфа Д3 вечером.

При однократной передозировке (25,0-30,0 мкг) альфакальцидола не наблюдается вреда для здоровья. Следующие случаи передозировки альфакальцидола могут вызвать гиперкальциемию.

Симптомы передозировки: анорексия, слабость, вялость, головокружение, головная боль, тошнота, сухость во рту, запор, диарея, изжога, рвота, боль в животе, боль в костях, повышенное потоотделение, сонливость, зуд, тахикардия. Возможно возникновение полиурии, полидипсии, никтурии, чувства жажды, потери веса, протеинурии при нарушении функции почек.

Лечение передозировки: прекратить прием лекарственного средства. В зависимости от тяжести гиперкальциемии могут применяться бескальциевая или низкокальциевая диета, прием жидкости, диализ, петлевые диуретики, глюкокортикостероиды и кальцитонин.

В случае острой передозировки положительный эффект может наблюдаться при промывании желудка и/или назначении минерального масла (что способствует уменьшению всасывания и увеличению выведения препарата с калом).

Специфических антидотов альфакальцидола не существует.

Если доза альфакальцидола не регулируется, возможно повышение уровня кальция в крови, которое исчезает при снижении дозы или временном прекращении применения препарата. Признаками возможного повышения уровня кальция в крови являются утомляемость, желудочно-кишечные расстройства (рвота, изжога, боль в животе, тошнота, ощущение дискомфорта в области эпигастрии, запор, диарея), анорексия, сухость во рту, умеренные боли в мышцах, костях , суставах, потеря веса, полиурия, повышенное потоотделение, головные боли, жажда, вертиго, увеличение уровня кальция и фосфатов в моче, нефрокальциноз, реакции гиперчувствительности, включая зуд, сыпь, крапивницу.

Во время терапии альфакальцидолом могут наблюдаться побочные реакции, которые по частоте определяются как: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10 000 < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), неизвестно (нельзя установить по имеющимся данным).

Часто: гиперкальциемия, гиперкальциурия.

Редко: гиперфосфатемия, с целью предупреждения которой пациенту можно назначить ингибиторы абсорбции фосфатов (такие как соединения алюминия); тахикардия, слабость, головные боли, головокружение, сонливость.

Очень редко, включая единичные случаи: гетеротопическую кальцификацию (роговицу и кровеносные сосуды), которая исчезает после прекращения применения препарата; незначительное повышение уровня липопротеинов высокой плотности в плазме крови. У пациентов с выраженными нарушениями функции почек возможно развитие гиперфосфатемии; кожные аллергические реакции (зуд) и анафилактический шок, последний может быть вызван арахисовым маслом, входящим в состав лекарственного средства.

Неизвестно: гиперчувствительность.

При лечении остеопороза Альфа Д3 можно назначать в комбинации с антирезорбтивными препаратами разных групп и эстрогенами. Действие альфакальцидола усиливается при одновременном применении эстрогенов у женщин, находящихся в период перименопаузы и постменопаузы.

Витамин D и его производные не следует применять одновременно с лекарственным средством Альфа Д3 из-за возможности аддитивного взаимодействия и увеличения риска развития гиперкальциемии.

Гиперкальциемия может вызвать аритмию у пациентов, которые лечатся препаратами наперстянки. Поэтому при одновременном применении лекарственного средства Альфа Д3 и препаратов наперстянки следует тщательно наблюдать состояние пациентов.

При одновременном применении с барбитуратами, противосудорожными средствами (например, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин и примидон) и другими препаратами, активирующими ферменты микросомального окисления в печени, необходимо принимать более высокую дозу лекарственного средства Альфа Д3.

Глюкокортикоиды могут противодействовать эффекту витамина D.

Поскольку желчные кислоты имеют большое значение для всасывания альфакальцидола, при длительном применении препаратов связывающих желчные кислоты (холестирамин, колестипол) или сукральфата и антацидов с высоким содержанием алюминия может уменьшаться всасывание альфакальцидола.

Альфа Д3 и антациды на основе алюминия нельзя применять одновременно, интервал между приемом должен составлять 2 часа.

Одновременное применение лекарственного средства Альфа Д3 и антацидов или слабительных средств на основе магния у пациентов, находящихся на диализе, требует осторожности из-за риска возникновения гипермагниемии.

При одновременном применении препаратов кальция, тиазидных диуретиков или других препаратов, повышающих уровень кальция в крови, повышается риск развития гиперкальциемии.

Рифампицин и изониазид могут снижать эффективность витамина D.

3 года.

Хранить в плотно закрытом контейнере при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

По 30 или 60 капсул в контейнере; по 1 контейнеру в коробке.