Альмер таблетки инструкция по применению

Альмер таблетки фото, инструкция
Внешний вид упаковки лекарственного средства может отличаться от изображения на сайте.
Дозировка:
Альмер таблетки, дисперг. в рот. полос., по 10 мг №30 (10х3)
Производитель:
Регистрация:
UA/5816/01/01, UA/5816/01/02 от 17.01.2017
Фарм. группа:
Редакторская группа
Проверено
Фото аватара
Юлия Жарикова Добавлено: 03.03.2020
Фото аватара
Юлия Жарикова Обновлено: 09.09.2023
Инструкция предоставлена гос. реестром мед. препаратов Украины

Официальная инструкция

Состав:

действующие вещества: донепезил;

1 таблетка содержит донепезила 5 мг или 10 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, магния стеарат, крахмал кукурузный.

таблетки 5 мг в составе оболочки содержат краситель Opadry II 85F18378 White;

таблетки 10 мг в составе оболочки содержат краситель Opadry II 85F32120 Yellow.

Основные физико-химические свойства:

таблетки 5 мг: круглі, плоскі таблетки, зі скошеними краями, від білого до майже білого кольору, з гравіюванням 5 з одного боку та рівні – з іншого; таблетки 10 мг: круглі, плоскі таблетки, зі скошеними краями, від білого до майже білого кольору, з гравіюванням 10 з одного боку та рівні – з іншого.

Производитель:

Актавис Лтд

Местонахождение производителя:

ВLB015, ВLB 016 Булебел Индастриал дом., Г. Зейтун ZTN 3000, Мальта.

Фармакотерапевтическая группа:

Средства для применения при деменции. Ингибиторы холинэстеразы

Фармакологические свойства:

Фармакологические .

Селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, что является основным типом холинэстеразы в головном мозге. Ингибируя холинестеразу в головном мозге, донепезил блокирует распад ацетилхолина, осуществляющего передачу нервного возбуждения в ЦНС. Донепезил ингибирует ацетилхолинэстеразу более чем в 1000 раз сильнее, чем БУТИРИЛХОЛИНЭСТЕРАЗЫ, содержащийся в структурах, расположенных в основном вне центральной нервной системой.

После однократного приема донепезила в дозах 5 мг или 10 мг степень угнетения активности ацетилхолинэстеразы оценивается в мембранах эритроцитов и составляет 63,6% и 77,3% соответственно.

Ингибирования ацетилхолинэстеразы в эритроцитах под действием донепезила коррелирует с изменениями шкалы ADAS-cog (шкала оценки когнитивных функций при болезни Альцгеймера).

Фармакокинетика.

Максимальная концентрация в плазме крови достигает пика примерно через 3-4 часа после приема препарата. Концентрации в плазме крови и площадь под фармакокинетической кривой повышаются пропорционально дозе. Период полувыведения составляет около 70 часов, поэтому повторное применение препарата 1 раз в сутки постепенно приводит к равновесному состоянию, что достигается в течение 3 недель от начала терапии. В равновесном состоянии концентрация донепезила в плазме крови и соответствующая фармакодинамическая активность незначительно меняются в течение дня. Пища не влияет на всасывание донепезила.

Донепезил связывается с белками плазмы крови на 95%. Распределение донепезила в различных тканях изучен недостаточно. Теоретически донепезил и его метаболиты могут сохраняться в организме до 10 суток.

Метаболизм / вывода. Донепезила гидрохлорид выводится с мочой в неизмененном виде и подвергается биотрансформации системой цитохрома Р450 с образованием многочисленных метаболитов некоторые из них не установлены.

После однократного введения 5 мг донепезила, меченного 14С, доля неизмененного донепезила в плазме крови составляет 30% введенной дозы, 6-О-десметилдонепезила - 11% (единственный метаболит, имеет похожую активность с донепезила), донепезил-цис-N -оксиду - 9%, 5-O-десметилдонепезила - 7% и глюкуроновой конъюгату 5-О-десметилдонепезила - 3%. Примерно 57% введенной дозы дозы обнаружено в моче (17% в неизмененном виде донепезила) и 14,5% было обнаружено в кале; это свидетельствовало о том, что первичными путями выведения препарата является биотрансформация и экскреция с мочой. Сведений о возможности ентеронирковои рециркуляции донепезила и / или любого его метаболита нет. Снижение концентрации донепезила в плазме крови происходит с периодом полувыведения около 70 часов.

Средние уровни донепезила в плазме крови больных соответствуют таковым у здоровых молодых добровольцев. Нарушение функции печени легкой и средней степени, а также нарушения функции почек не влияют существенно на клиренс донепезила.

Показания к применению:

Симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой и средней степени тяжести.

Противопоказания:

Противопоказан больным с гиперчувствительностью к донепезила, производных пиперидина или к любой из вспомогательных веществ препарата.

Особенности применения:

Эффективность донепезила у больных тяжелой деменцией Альцгеймера, другими типами деменции и другими типами нарушения памяти (например, возрастное снижение когнитивной функции) не изучали.

анестезия

Как ингибитор холинэстеразы Альмер способен усилить сукцинилхолинову миорелаксации во время наркоза.

Сердечно-сосудистые нарушения

Благодаря фармакологическому действию ингибиторы холинэстеразы могут проявлять ваготонические эффекты на частоту сердечных сокращений (например, вызывать брадикардию). Возможность подобных нарушений имеет особое значение у больных с синдромом слабости синусового узла или другими нарушениями наджелудочковой проводимости сердца (например, при синоатриальной или атриовентрикулярной блокаде).

Сообщалось о головокружение и судорожные припадки. При обследовании таких пациентов следует учитывать возможность появления сердечной блокады или длинных пауз в синусовом ритме.

ЖКТ

Необходимо внимательно наблюдать за больными в которых есть риск развития язвы, например, пациентов с язвенной болезнью в анамнезе или больными, получают лечение нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС). Однако в клинических исследованиях донепезила по сравнению с плацебо не было выявлено увеличение частоты возникновения пептических язв или желудочно-кишечных кровотечений.

Заболевания органов мочеполовой системы

Холиномиметики могут привести к нарушению оттока мочи из мочевого пузыря, хотя этот эффект не возникал в клинических исследованиях донепезила.

неврологические состояния

Считается, что холиномиметики в определенной степени могут вызывать генерализованные судороги. Однако судорожная активность может быть также проявлением болезни Альцгеймера. Холиномиметики могут усилить или вызвать экстрапирамидные симптомы.

Нарушение функции легких

Ингибиторы холинэстеразы следует назначать с осторожностью больным астмой или обструктивными заболеваниями легких в анамнезе.

Следует избегать одновременного применения Альмеру с другими ингибиторами ацетилхолинэстеразы, агонистами или антагонистами холинергической системы.

Тяжелая печеночная недостаточность

Данные по пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствуют.

Летальность в клинических исследованиях с сосудистой деменцией

С участием пациентов, которые отвечают критериям NINDS-AIREN для вероятной или возможной сосудистой деменции, было проведено 3 клинических исследования продолжительностью по 6 месяцев. Критерии NINDS-AIREN были разработаны для выявления пациентов, у которых деменция может быть вызвана исключительно сосудистыми причинами, и для исключения пациентов с болезнью Альцгеймера. В первом исследовании частота летальных случаев составляла 2/198 (1%) при применении донепезила в дозе 5 мг, 5/206 (2,4%) при применении донепезила в дозе 10 мг и 7/199 (3,5%) при применении плацебо. Во втором исследовании частота летальных случаев составляла 4/208 (1,9%) при применении донепезила в дозе 5 мг 3/215 (1,4%) при применении донепезила в дозе 10 мг и 1/193 (0,5 %) при применении плацебо. В третьем исследовании частота летальных случаев составляла 11/648 (1,7%) при применении донепезила в дозе 5 мг и 0/326 (0%) при применении плацебо. Во всех трех исследованиях при сосудистой деменции частота летальных случаев в объединенной группе применения донепезила (1,7%) в количественном отношении была выше, чем в группе применения плацебо (1,1%), однако эта разница не была статистически достоверной. Большинство летальных исходов у пациентов, принимавших или донепезила гидрохлорид, или плацебо, была вызвана различными сосудистыми причинами, которых можно ожидать у людей пожилого возраста с существующим сосудистым заболеваниям. При анализе всех серьезных нелетальных и летальных сосудистых явлений не отличалась разница в частоте этих явлений между группами применения донепезила и плацебо. 7%) при применении донепезила в дозе 5 мг и 0/326 (0%) при применении плацебо. Во всех трех исследованиях при сосудистой деменции частота летальных случаев в объединенной группе применения донепезила (1,7%) в количественном отношении была выше, чем в группе применения плацебо (1,1%), однако эта разница не была статистически достоверной. Большинство летальных исходов у пациентов, принимавших или донепезила гидрохлорид, или плацебо, была вызвана различными сосудистыми причинами, которых можно ожидать у людей пожилого возраста с существующим сосудистым заболеваниям. При анализе всех серьезных нелетальных и летальных сосудистых явлений не отличалась разница в частоте этих явлений между группами применения донепезила и плацебо. 7%) при применении донепезила в дозе 5 мг и 0/326 (0%) при применении плацебо. Во всех трех исследованиях при сосудистой деменции частота летальных случаев в объединенной группе применения донепезила (1,7%) в количественном отношении была выше, чем в группе применения плацебо (1,1%), однако эта разница не была статистически достоверной. Большинство летальных исходов у пациентов, принимавших или донепезила гидрохлорид, или плацебо, была вызвана различными сосудистыми причинами, которых можно ожидать у людей пожилого возраста с существующим сосудистым заболеваниям. При анализе всех серьезных нелетальных и летальных сосудистых явлений не отличалась разница в частоте этих явлений между группами применения донепезила и плацебо. Во всех трех исследованиях при сосудистой деменции частота летальных случаев в объединенной группе применения донепезила (1,7%) в количественном отношении была выше, чем в группе применения плацебо (1,1%), однако эта разница не была статистически достоверной. Большинство летальных исходов у пациентов, принимавших или донепезила гидрохлорид, или плацебо, была вызвана различными сосудистыми причинами, которых можно ожидать у людей пожилого возраста с существующим сосудистым заболеваниям. При анализе всех серьезных нелетальных и летальных сосудистых явлений не отличалась разница в частоте этих явлений между группами применения донепезила и плацебо. Во всех трех исследованиях при сосудистой деменции частота летальных случаев в объединенной группе применения донепезила (1,7%) в количественном отношении была выше, чем в группе применения плацебо (1,1%), однако эта разница не была статистически достоверной. Большинство летальных исходов у пациентов, принимавших или донепезила гидрохлорид, или плацебо, была вызвана различными сосудистыми причинами, которых можно ожидать у людей пожилого возраста с существующим сосудистым заболеваниям. При анализе всех серьезных нелетальных и летальных сосудистых явлений не отличалась разница в частоте этих явлений между группами применения донепезила и плацебо. чем в группе применения плацебо (1,1%), однако эта разница не была статистически достоверной. Большинство летальных исходов у пациентов, принимавших или донепезила гидрохлорид, или плацебо, была вызвана различными сосудистыми причинами, которых можно ожидать у людей пожилого возраста с существующим сосудистым заболеваниям. При анализе всех серьезных нелетальных и летальных сосудистых явлений не отличалась разница в частоте этих явлений между группами применения донепезила и плацебо. чем в группе применения плацебо (1,1%), однако эта разница не была статистически достоверной. Большинство летальных исходов у пациентов, принимавших или донепезила гидрохлорид, или плацебо, была вызвана различными сосудистыми причинами, которых можно ожидать у людей пожилого возраста с существующим сосудистым заболеваниям. При анализе всех серьезных нелетальных и летальных сосудистых явлений не отличалась разница в частоте этих явлений между группами применения донепезила и плацебо.

Во всех исследованиях при болезни Альцгеймера (n = 4146), а также при объединении этих исследований при болезни Альцгеймера с другими исследованиями при деменции, включая исследования при сосудистой деменции (всего n = 6888) частота летальных исходов в группах применения плацебо в количественном отношении превышала частоту в группах применения донепезила.

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС)

Как сообщалось, ЗНС возникает очень редко в связи с применением донепезила, особенно у пациентов, которые параллельно получают нейролептики. Дополнительные признаки могут включать миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. Если у пациента развились признаки и симптомы, указывающие на ЗНС или состояния с непонятной высокой температурой без дополнительных клинических проявлений ЗНС, лечение должно быть прекращено.

вспомогательные вещества

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции нельзя применять препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью:

Альмер не следует применять в период беременности. Неизвестно, проникает донепезила гидрохлорид в грудное молоко у человека; исследования у женщин, кормящих грудью, не проводились. Итак, женщинам, применяют донепезил, следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом:

Донепезил оказывает минимальное или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Деменция альцгеймеровского типа может сопровождаться нарушением способности управления автотранспортом и сложной техникой. Кроме того, донепезил в начале лечения или при увеличении дозы может вызвать повышенную утомляемость, головокружение и судороги. Вопрос об управлении автотранспортом и сложными механизмами должен решать врач после оценки индивидуальной реакции пациента.

Дети:

Альмер не рекомендуется применять детям.

Способ применения и дозы:

Препарат назначать взрослым в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки. Альмер принимать внутрь вечером перед сном. Прием в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки продолжать в течение 1 месяца, до достижения равновесной концентрации донепезила и определения раннего терапевтического эффекта. После одномесячной клинической оценки лечения в дозе 5 мг 1 раз в сутки доза Альмеру может быть увеличена до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная рекомендованная суточная доза - 10 мг. Дозы более 10 мг 1 раз в сутки не изучали в клинических исследованиях.

Лечение следует начинать и продолжать под контролем врача, имеющего опыт диагностики болезни Альцгеймера и лечения таких пациентов. Терапию донепезилом можно начинать только в том случае, когда есть человек, который ухаживает за больным и будет постоянно контролировать прием таблеток пациентом.

Поддерживающую терапию можно продолжать, пока сохраняется терапевтический эффект препарата. В связи с этим следует регулярно оценивать эффект донепезила. Целесообразность прекращения лечения следует обсуждать при исчезновении его эффекта. Индивидуальный ответ на донепезил предсказать невозможно.

После прекращения лечения происходит постепенное уменьшение благоприятных эффектов Альмеру.

Нарушение функции почек и печени . Для пациентов с нарушенной функцией почек можно придерживаться той же схемы дозирования, поскольку клиренс донепезила не претерпит изменений при этом состоянии.

Из-за возможного роста экспозиции при легкой или умеренной печеночной недостаточности увеличение дозы следует проводить в зависимости от индивидуальной переносимости препарата. Данные по пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствуют.

Передозировка:

Передозировка ингибиторов холинэстеразы может привести к холинергического кризис характеризуется выраженной тошнотой, рвотой, саливацией, повышенной потливостью, брадикардией, артериальной гипотонией, угнетением дыхания, коллапсом и судорогами. Возможна нарастающая мышечная слабость, что может привести к летальному исходу в случае поражения дыхательных мышц.

Как и при любом передозировке следует проводить симптоматическую терапию. Как антидот Альмеру при его передозировке могут быть применены антихолинергические средства группы третичных аминов (атропин). Рекомендуется внутривенное введение атропина сульфата, дозу которого титруют до достижения эффекта начальная доза составляет 1-2 мг, затем дозу следует подбирать в зависимости от клинического эффекта. При одновременном применении других холиномиметиков в сочетании с антихолинергическими средствами группы четвертичных аммониевых соединений (гликопиролатом) отмечены атипичные изменения артериального давления и частоты сердечных сокращений. Неизвестно, удаляются донепезила гидрохлорид и / или его метаболиты при диализе (гемодиализе, перитонеальном диализе или гемофильтрации).

Побочные действия:

Наиболее частыми побочными эффектами являются диарея, мышечные спазмы, повышенная утомляемость, тошнота, рвота и бессонница.

У лиц с индивидуальной непереносимостью к компонентам препарата возможны реакции гиперчувствительности.

Побочные реакции, зарегистрированные с частотой, превышала уровень единичных случаев, указанные ниже категориями «Система-орган-класс» и по частоте. Частоту определены следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100) редко (≥ 1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основе доступных данных).

Система-орган-класс

очень часто

Часто

Нечасто

редко

Очень редко

Инфекции и инвазии

простуда,

нежить

Метаболические и алиментарные расстройства

анорексия

Со стороны психики

Галлюцинации **,

возбуждения **,

агрессивное поведение **,

состояние тревожь-ности

Со стороны нервной системы

Обморок *,

головокружение, бессонница

Эпилептические припадки, судороги *

Екстрапира-медные симптомы

Злокачественный нейролептич ный синдром, ночные кошмары, нарушения сна

Со стороны сердечно-сосудистой системы

брадикардия

Синоатри-

альна блокада,

атриовентри-кулярная блокада

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота, диарея

Рвота, диспепсия, дискомфорт в животе

Желудочно-кишечное кровотечение, язвы желудка и двенадцатиперстной-перстной кишки (риск образования возрастает при совместном приеме с нестероидными протизапаль-ными препаратами)

Со стороны печени и жовчовивид-ных путей

Печеночная дисфункция, в том числе гепатит ***

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

высыпания,

зуд

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани

мышечные

судороги

рабдомиолиз ****

Со стороны почек и сечовивид-ных путей

недержание мочи

Общие нарушения и реакции в месте введения препарата

Головная боль

Повышенная утомляемость,

боль

Отклонение от нормы, выявленные в результате обследования

Небольшое повышение сывороточной концентрации мышечной креатинин-фосфокиназы

Травмы, отравления и процедурные осложнения

Травматизм

* При обследовании пациентов по поводу синкопе aбо судом следует рассмотреть возможность сердечной блокады или длительных синусовых пауз (см. Раздел «Особенности применения»).

** Сообщение о галлюцинации, возбуждение и агрессивное поведение, проходили после снижения дозы или отмены препарата.

*** В случаях печеночной дисфункции, не объясняется очевидными причинами, следует рассмотреть возможность прекращения лечения донепезилом.

**** О рабдомиолиз сообщали независимо от злокачественного нейролептического синдрома и тесного временной связи с началом лечения донепезилом и повышением дозы.

Лекарственное взаимодействие:

Донепезила гидрохлорид и / или его метаболиты ингибируют метаболизм теофиллина, варфарина, циметидина или дигоксина у людей. Метаболизм донепезила не претерпит изменений при одновременном применении дигоксина или циметидина.

Исследования in vitro показали, что метаболизм донепезила осуществляется с участием фермента 3А4 цитохрома Р450 и в меньшей степени - 2D6. Исследования лекарственного взаимодействия in vitro показали, что кетоконазол и хинидин (ингибиторы CYP3A4 и 2D6 соответственно) ингибируют метаболизм донепезила. Таким образом, эти и другие ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и эритромицин, а также ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин, могут ингибировать метаболизм донепезила. В ходе исследования с участием здоровых добровольцев кетоконазол повышал среднюю концентрацию донепезила примерно на 30%. Индукторы ферментов, такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин и алкоголь, могут уменьшать концентрацию донепезила. Поскольку величина ингибирующего или индуцирующего эффекта неизвестна, такие комбинации лекарственных средств следует применять с осторожностью. Донепезила присущий потенциал лекарственного взаимодействия с препаратами, оказывающими антихолинергическое действие. Также существует возможность взаимного усиления действия при одновременном применении с донепезилом таких лекарственных средств как сукцинилхолин, другие нервно-мышечные блокаторы, холинергические агонисты или бета-блокаторы, способны влиять на сердечную проводимость.

При одновременном применении с донепезилом других холиномиметиков и четвертичных антихолинергических препаратов, таких как гликопиролатом, были описаны случаи атипичных изменений артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Срок годности:

3 года.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска / упаковка:

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.

Категория отпуска:

По рецепту.

Дополнительно:

Місцезнаходження

18-й км Маратхонос авеню, 153 51 Палліні Аттикіс, Греція.

Медицинское предостережение
Дата добавления: 03.03.2020
Приведенная научная информация является обобщающей, основана на официально утвержденной инструкции по применению и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Перевод инструкции на русский язык выполнен редакторской командой medpravda.ua
Тип данныхСведения из реестра
Торговое наименование:Альмер таблетки
Производитель:Актавис Лтд
Форма выпуска:

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.

Регистрационное удостоверение:UA/5816/01/01, UA/5816/01/02 от 17.01.2017
МНН:Donepezil
Условия отпуска:

По рецепту.

Состав:

действующие вещества: донепезил;

1 таблетка содержит донепезила 5 мг или 10 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, магния стеарат, крахмал кукурузный.

таблетки 5 мг в составе оболочки содержат краситель Opadry II 85F18378 White;

таблетки 10 мг в составе оболочки содержат краситель Opadry II 85F32120 Yellow.

Фармакологическая группа:Средства для применения при деменции. Ингибиторы холинэстеразы
Код АТХ:N06DA02 - Донепезил
Заявитель:ООО "Тева Украина"
Адрес заявителя:02152, г.. Киев, проспект Павла Тычины, дом 1в, этаж 9, Украина
Реклама
В Европе наблюдается рост инфекций, передающихся половым путем
Согласно новым данным за 2022 год, опубликованным ...
COVID-19 вдвое повышает риск развития сердечного приступа: исследования
Исследования показывают, что риск развития сердечн...
Реклама
Аллергический синусит
Причины развития аллергического синусита — кто в г...
Лечение синусита в домашних условиях
Как лечить синусит домаПрофилактика синусита в дом...
Реклама
Как загрязнение воздуха влияет на плотность костной ткани: исследование
Согласно исследованиям, загрязнение воздуха может ...
Препарат от диабета предотвращает развитие инфаркта в каждом третьем случае: исследование
Метформин используют для лечения сахарного диабета...
Реклама