Амертил таблетки инструкция по применению

действующее вещество: cetirizine;

1 таблетка содержит цетиризина дигидрохлорид 10 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кросповидон, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 400.

Ул. Валбжиска 13 60-198 Познань, Польша.

Фармакологические.

Цетиризин, метаболит гидроксизина, что образуется в организме человека, является мощным селективным антагонистом периферических Н1-рецепторов. Исследование связывания с рецептором in vitro не выявили аффинности к другим Н1-рецепторов.

Было доказано, что кроме этого анти-Н1-эффекта, цетиризин оказывает противоаллергическое действие: в дозе 10 мг 1-2 раза в сутки ингибирует позднюю стадию мобилизации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов с атопическим дерматитом, которым была проведена провокационная проба на наличие аллергии.

Цетиризин в дозе 5 мг и 10 мг подавляет кожные аллергические реакции, вызванные высокими концентрациями гистамина в коже, однако корреляции с эффективностью не установлено.

В исследовании среди детей в возрасте от 5 до 12 лет не было выявлено привыкание к антигистаминных эффекта (угнетение кожных аллергических реакций) цетиризина. Когда после применения повторных доз цетиризина лечения прекратилось, обычно реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение 3 дней.

В исследовании с участием пациентов с аллергическим ринитом на фоне бронхиальной астмы легкой или средней степени тяжести цетиризин в дозе 10 мг 1 раз в сутки уменьшал симптомы ринита, не влияя при этом на легочную функцию. Это исследование подтверждает безопасность применения цетиризина пациентам с аллергией, которые имеют бронхиальной астмой легкой или средней степени тяжести.

Цетиризин, назначенный в высокой дозе 60 мг в течение 7 дней, не вызывал статистически достоверного увеличения продолжительности интервала QT на ЭКГ.

Продемонстрировано, что в рекомендованных дозах цетиризин улучшает качество жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.

Фармакокинетика.

Максимальная концентрация в равновесном состоянии составляет около 300 нг / мл и достигается в течение 1 ± 0,5 ч. После приема цетиризина в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции не наблюдалось.

Прием пищи не снижает степень абсорбции цетиризина, однако снижает скорость абсорбции. Биодоступность цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток одинакова.

Объем распределения составляет 0,5 л / кг, а связывание цетиризина с белками плазмы крови - 93 ± 0,3%. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками плазмы крови.

Цетиризин не претерпит значительного пресистемного метаболизма. Примерно 2/3 вещества выделяется с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения составляет около 10:00.

В диапазоне доз от 5 до 60 мг фармакокинетика цетиризина является линейной.

Отдельные группы пациентов

Пациенты пожилого возраста : после разового приема 10 мг период полувыведения увеличивался почти на 50%, а клиренс снижался примерно на 40% у лиц пожилого возраста по сравнению с младшими лицами. Снижение клиренса цетиризина у добровольцев пожилого возраста было связано с ослабленной функцией почек.

Дети : период полувыведения цетиризина составил почти 6:00 в возрасте 6-12 лет. В возрасте до 7 лет и детей от 6 до 24 месяцев этот показатель сокращен до 3,1 часа.

Пациенты с нарушением функции почек Фармакокинетика препарата была сходной у пациентов с легкой степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина 40 мл / мин) и у здоровых добровольцев. У пациентов с умеренной степенью нарушения функции почек наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов, которым проводится гемодиализ (клиренс креатинина 7 мл / мин), после назначения 10 мг цетиризина перорально наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса - на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами. Цетиризин плохо выводится при гемодиализе. Пациентам с нарушением функции почек умеренной и тяжелой степени необходимо корректировать дозировку препарата.

Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с хроническим заболеванием печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз) после приема 10 или 20 мг цетиризина в виде разовой дозы наблюдалось увеличение периода полувыведения на 50% и снижение клиренса на 40% по сравнению со здоровыми добровольцами. Коррекция дозы пациентам с нарушением функции печени необходима лишь тогда, когда у таких пациентов является одновременно и нарушение функции почек.

Симптоматическая терапия назальных и глазных симптомов сезонного и постоянного аллергического ринита, хронической идиопатической крапивницы.

Гиперчувствительность к цетиризина, к любому другому компоненту лекарственного средства, в гидроксизином или любых производных пиперазина в анамнезе. Тяжелое нарушение функции почек при КК менее 10 мл / мин.

С осторожностью применять пациентам, склонным к задержке мочи (повреждение позвоночника, гиперплазия простаты), так как цетиризин повышает риск развития задержки мочи.

Рекомендуется с осторожностью назначать препарат пациентам с эпилепсией и пациентам с риском возникновения судорог.

Антигистаминные препараты подавляют кожную аллергическую пробу, поэтому перед ее проведением прием препарата необходимо прекратить за 3 дня до исследования (период вывода).

С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации). Суточную дозу следует уменьшить вдвое у больных с почечной и печеночной недостаточностью.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять больным с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или с глюкозо-галактозы мальабсорбцией.

Зуд и / или крапивница могут появиться после отмены цетиризина, даже если эти симптомы не присутствовали до начала лечения. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и может потребоваться повторное применение лечения после его прекращения. Только в случае исчезновения симптомов можно повторно начать лечение.

Беременность.

Недостаточно данных о влиянии препарата в период беременности. Назначать беременным женщинам следует с осторожностью в случаях, когда, по мнению врача, польза от применения превышает потенциальный риск для плода.

Период кормления грудью.

Цетиризин проникает в грудное молоко в концентрациях, составляющих 25-90% от концентрации в плазме крови в зависимости от промежутка времени после применения препарата. Поэтому с осторожностью следует назначать препарат женщинам, которые кормят грудью.

Фертильность.

Согласно ограниченными данными, опасного воздействия на фертильность человека, не выявлено. В исследованиях на животных не было выявлено вредного воздействия на фертильность.

Объективное определение способности управлять автотранспортом, латентности сна и способности работать на сборочном конвейере не показало клинически значимого влияния при применении лекарственного средства в рекомендованной дозе 10 мг.

Пациентам, которые управляют транспортными средствами, задействованные на потенциально опасных работах или обслуживают механизированное оборудование, не следует превышать рекомендованные дозы и следует учитывать реакцию собственного организма на препарат.

В чувствительных пациентов одновременный прием препарата с другими средствами, угнетающими центральную нервную систему, может вызвать дополнительное ухудшение внимания.

Лекарственное средство назначают детям в возрасте от 6 лет. Препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой, не рекомендуется применять детям до 6 лет, поскольку данная лекарственная форма не позволяет подобрать необходимую дозу.

Применяют внутрь.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет 5 мг 2 раза в сутки (½ таблетки 2 раза в сутки).

Взрослые и дети старше 12 лет: 10 мг 1 раз в сутки (1 таблетка 1 раз в сутки).

Таблетки нужно глотать, запивая стаканом воды.

Пациенты пожилого возраста. Дозу препарата пациентам пожилого возраста при нормальной функции почек снижать не нужно.

Пациенты с нарушением функции почек средней и тяжелой степени. Данных о соотношении эффективность / безопасность для пациентов с нарушением функции почек нет. Поскольку цетиризин выводится преимущественно почками (см. Раздел «Фармакологические свойства»), то в случаях, когда нельзя применить другой метод лечения, интервалы между дозами необходимо устанавливать индивидуально. Корректировать дозу препарата нужно в соответствии с нижеследующей таблице. Для того, чтобы пользоваться этой таблицей дозирования, нужно рассчитать клиренс креатинина пациента (УК) в мл / мин. УК (мл / мин) может быть рассчитан с помощью определенного уровня креатинина в сыворотке крови (мг / дл) с использованием формулы:

[140 - возраст (в годах)] × масса тела (кг)

КК = -------------------------------- (× 0,85 для женщин)

72 × креатинин в сыворотке крови (мг / дл)

Таблица 1

Коррекция дозы для взрослых пациентов с нарушением функции почек

Детям с почечной недостаточностью дозу следует подбирать индивидуально, учитывая значение почечного клиренса, а также возраст и массу тела.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Для пациентов, которые имеют только нарушение функции печени, нет необходимости корректировать дозу.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью. Рекомендуется корректировать дозу.

Продолжительность лечения определяет врач индивидуально в зависимости от течения заболевания.

Симптомы. Симптомы, наблюдающиеся при передозировке цетиризина, преимущественно связанные с его влиянием на центральную нервную систему или проявлениями, могут напоминать антихолинергическим эффектом.

К нежелательным явлениям, которые наблюдались после приема дозы, минимум в 5 раз превышает рекомендуемую суточную дозу, относятся: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор и задержка мочеиспускания.

Лечение . Специфический антидот цетиризина неизвестен. В случае передозировки рекомендуется проводить симптоматическую или поддерживающую терапию. После приема препарата нужно как можно быстрее провести промывание желудка. Удаление цетиризина с помощью диализа неэффективно.

Цетиризин при применении в рекомендованных дозах оказывает незначительное побочное влияние на центральную нервную систему, включающую сонливость, повышенную утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях сообщалось о парадоксальной стимуляции центральной нервной системы.

Хотя цетиризин является селективным антагонистом периферических H1-рецепторов и почти не оказывает антихолинергичнои действия, сообщалось о единичных случаях возникновения затруднение мочеиспускания, нарушение аккомодации глаза, сухости во рту.

Сообщалось о случаях нарушения функции печени, которые характеризовались повышенными уровнями ферментов печени, которые сопровождались повышенным уровнем билирубина. Обычно состояние нормализовалось после прекращения приема препарата.

Существуют данные о безопасности применения цетиризина в более чем 3200 испытуемых, участвовавших в двойных слепых контролируемых исследованиях с целью сравнения цетиризина с плацебо или другими антигистаминными препаратами в рекомендуемой дозе (10 мг цетиризина ежедневно).

Подытожив эти данные, по результатам плацебо-контролируемых исследований сообщали о появлении побочных действий при применении цетиризина 10 мг с частотой возникновения 1,0% или более (таблица 2).

Таблица 2

Хотя с точки зрения статистики сонливость возникала чаще, чем в группе плацебо, в большинстве случаев она была легкой или умеренной степени. Как и во время проведения других исследований, результаты объективных исследований подтвердили, что прием рекомендованной суточной дозы не вызывает негативного влияния на повседневную деятельность у здоровых испытуемых.

Таблица 3

Нежелательные реакции с частотой возникновения 1% и более в возрасте от 6 месяцев до 12 лет при проведении плацебо-контролируемых клинических исследований

Наблюдение после вывода препарата на рынок

Кроме побочных действий, о которых сообщали в рамках проведения клинических исследований и приведенные выше, после вывода препарата на рынок сообщали о побочных действиях, приведены ниже.

Побочные действия, о которых сообщали после вывода препарата на рынок, приведенные в соответствии с классификацией по классам систем органов (система MedDRA) и частоты.

Данные о частоте возникновения определены следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и <1/10), нечасто (≥ 1/1000 и <1/100), редко (≥ 1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частоту нельзя определить на основе существующих данных).

Таблица 4

Описание отдельных побочных реакций

Сообщалось о зуд (сильный зуд) и / или крапивницу после отмены цетиризина.

Исследование фармакокинетического взаимодействия проводились цетиризина и псевдоэфедрина, циметидина, кетоконазола, эритромицина, азитромицина - фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. В исследовании многократного применения теофиллина (400 мг 1 раз в сутки) и цетиризина наблюдалось незначительное (16%) снижение клиренса цетиризина, в то время как диспозиция теофиллина не нарушалась при одновременном приеме цетиризина.

В исследованиях применения цетиризина с циметидином, глипизидом, диазепамом и псевдоэфедрина не обнаружено доказательств побочных фармакодинамических взаимодействий.

В исследованиях применения цетиризина с азитромицином, эритромицином, кетоконазолом, теофиллином и псевдоэфедрина не обнаружено доказательств побочных клинических взаимодействий. Кроме того, одновременное применение цетиризина с макролидами или кетоконазолом никогда не приводило к клинически значимых изменений на ЭКГ.

В исследовании многократного применения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) экспозиция цетиризина увеличилась примерно на 40%, в то время как диспозиция ритонавира несколько нарушалась (-11%) при одновременном приеме цетиризина.

Объем абсорбции цетиризина не снижается при приеме пищи, хотя показатель абсорбции уменьшается на 1:00.

Нет данных по усилению эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.

Одновременный прием препарата с алкоголем или другими средствами, угнетающими центральную нервную систему, может вызвать дополнительное ухудшение внимания и нарушения работоспособности, хотя цетиризин НЕ потенцирует эффект алкоголя (при уровнях алкоголя в крови 0,5 г / л).

3 года.

Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 7 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной коробке.

По 10 таблеток в блистере, по 1 или 2, или 3 блистера в картонной коробке.

Без рецепта.