Амлодипин Сандоз (Amlodipine) инструкция по применению

Активные субстанции: амдодипин 5 и 10 мг.

Остальные компоненты: целлюлоза, кальция гидрофосфат, натрия крахмала (тип А), магния стеарат.

таблетки

Непосредственное производство: Лек Фармацевтическая компания д.д, Веровшкова 57, Любляна 1526, Словения

Селективные антагонисты кальция с преимущественным влиянием на сосуды.

Лекарство Амлодипин блокирует вход ионов Са²⁺ в клетки сердечной мышцы и других гладких мышц. Давление снижается из-за расслабления сосудов гладких мышц.

Амлодипин таблетки снижают периферическое сопротивление, снижают потребности сердечной мышцы в кислороде и повышают насыщенность кислородом сердечной мышцы (при спазме коронарных сосудов).

Максимум в крови определяется через шесть-двенадцать часов.

Большинство вещества выводится мочевыделительной системой.

Вазоспастическая и хроническая стабильная стенокардия.

Повышенное артериальное давление.

Индивидуальная непереносимость какого-либо компонента.

Стеноз аорты тяжелой степени.

Очень низкое давление.

Шок.

Нестабильная недостаточность сердца после инфаркта.

С осторожностью использовать при недостаточности сердца и нарушении функции печени.

Не стоит использовать таблетки Амлодипин Сандоз без необходимости, только если это нужно для жизни. По назначению врача.

Детям от шести лет можно давать Амлодипин Сандоз.

Препарат может быть использован в качестве моно- и комплексной терапии.

Начинать лечение нужно с 5 мг в сутки - 1 раз в день, а максимальная доза - 10 мг.

Детям дают половину дозы.

Продолжительность терапии определяет врач.

Длительная гипотензия, шок.

Терапия направлена на поддержку деятельности сердца.

Чаще всего сонливость, боль в голове, приливы, головокружение, боль в животе, тошнота, отеки и усталость.

Снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов, аллергия спутанность сознания, гипергликемия, бессонница, тревога, депрессивные состояния, дрожь, расстройство вкуса и зрения, обмороки, инфаркт миокарда, онемение горла, расстройство чувствительности, гипертонус, периферическая нейропатия, звон в ушах, сердцебиение, нарушение ритма, низкое давление, васкулит, одышка, ринит, кашель, диспепсия, нарушения стула, рвота, сухость во рту, панкреатит, гастрит, гиперплазия десен, гепатит, желтуха, повышение уровня ферментов печени.

Облысение, изменение цвета кожи, потливость, зуд, сыпь, пурпура, отеки, сложные и редкие формы дерматитов, фоточувствительность, судороги, боль в спине, мышцах и суставах, нарушение мочеиспускания, импотенция, гинекомастия, боль за грудиной, недомогание, изменение веса.

Одновременное применение с ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению экспозиции Амлодипина, а с индукторами CYP3A4 - к снижению концентрации Амлодипина.

Не принимать одновременно с грейпфрутами, при злокачественной лихорадке и с другими препаратами, которые снижают давление, такролимусом.

Контролировать дозы циклоспорина и симвастатина.

По рецепту.

Действующее вещество: амлодипин.

1 таблетка содержит амлодипина 5 мг или 10 мг в форме амлодипина бесилат.

Вспомогательные вещества: натрия крахмала (тип А), кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

таблетки

• таблетки по 5 мг : белые или почти белые продолговатые таблетки с фаской, риской с одной стороны и маркировкой «5» - с другой;
• таблетки по 10 мг : белые или почти белые продолговатые таблетки с фаской, риской с одной стороны и маркировкой «10» - с другой.

Лек Фармацевтическая компания д.д

Веровшкова 57, Любляна 1526, Словения

Селективные антагонисты кальция с преимущественным влиянием на сосуды.

Фармакодинамика.

Амлодипин - антагонист кальция (производное дигидропиридина), что блокирует поступление ионов кальция в миокард и в клетки гладких мышц.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным расслабляющим действием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм антиангинального эффекта амлодипина определен недостаточно, однако нижеприведенные эффекты играют определенную роль:

• амлодипин расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает периферическое сопротивление (постнагрузку). Поскольку сердечный ритм остается стабильным, снижение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде;
• расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол (нормальных и ишемизированных), возможно, также играет роль в механизме действия амлодипина. Такое расширение повышает насыщенность миокарда кислородом у пациентов со спазмом коронарной артерии (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).

У пациентов с артериальной гипертензией применение препарата 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 часов в положении лежа, так и стоя. Из-за медленного начала действия амлодипина острая артериальная гипотензия обычно не наблюдается.

У пациентов со стенокардией при применении одной суточной дозы повышается общее время физической нагрузки, время до начала стенокардии и время до 1 мм депрессии сегмента ST. Препарат снижает частоту приступов стенокардии и потребность в применении нитроглицерина.

Амлодипин не ассоциируется с любыми побочными метаболическими действиями или изменениями уровня липидов в плазме крови и его можно применять пациентам с астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Фармакокинетика.

Всасывание/распределение.

После перорального применения терапевтических доз амлодипин постепенно абсорбируется в плазму крови. Биодоступность неизмененной молекулы составляет примерно 64-80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 6-12 часов после применения. Объем распределения составляет примерно 21 л / кг константа диссоциации кислоты (рКа) амлодипина составляет 8,6. Исследования in vitro показали, что связывание амлодипин с белками плазмы крови составляет примерно 97,5%.

Одновременный прием пищи не влияет на всасывание амлодипина.

Метаболизм/выведение.

Период полувыведения из плазмы составляет примерно 35-50 часов. Равновесная концентрация в плазме крови достигается после 7-8 дней непрерывного применения препарата. Амлодипин главным образом метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Около 60% введенной дозы выводится с мочой, около 10% из которых составляет амлодипин в неизмененном виде.

Пациенты пожилого возраста.

Время достижения равновесной концентрации амлодипина в плазме крови подобный у пациентов пожилого возраста и у взрослых пациентов. Клиренс амлодипина обычно несколько снижен, что у пациентов пожилого возраста приводит к увеличению площади под кривой «концентрация / время» (AUC) и периода полувыведения препарата.

Пациенты с нарушением функции почек.

Амлодипин экстенсивно метаболизируется до неактивных метаболитов. 10% амлодипина выводится в неизмененном виде с мочой. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Пациентам с нарушением функции почек можно применять обычные дозы амлодипина. Амлодипин не удаляется путем диализа.

Пациенты с нарушением функции печени.

Информация о применение амлодипина пациентам с нарушением функции печени очень ограничено. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, что приводит к увеличению продолжительности периода полураспада и к увеличению AUC примерно на 40-60%.

Дети.

Исследования фармакокинетики проводили с участием 74 детей с артериальной гипертензией в возрасте от 12 до 17 лет (также 34 пациента в возрасте от 6 до 12 лет и 28 пациентов в возрасте от 13 до 17 лет), получавших амлодипин в дозе 1,25-20 мг в сутки за 1 или 2 приема. Обычно клиренс при пероральном применении детям в возрасте от 6 до 12 лет и от 13 до 17 лет составил 22,5 и 27,4 л / час соответственно для мальчиков и 16,4 и 21,3 л / час соответственно для девочек. Наблюдается значительная вариабельность экспозиции у разных пациентов. Информация о пациентов в возрасте до 6 лет ограничено.

Артериальная гипертензия.

Хроническая стабильная стенокардия.

Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Повышенная чувствительность к дигидропиридинам, амлодипина или к любому другому компоненту препарата. Артериальная гипотензия тяжелой степени. Шок (включая кардиогенный шок). Обструкция выводного тракта левого желудочка (например стеноз аорты тяжелой степени). Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не оценивали.

Пациенты с сердечной недостаточностью.

Данной категории пациентов амлодипин следует применять с осторожностью. Есть данные, указывающие на увеличение частоты случаев развития отека легких у пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени (класс III и IV по классификации NYHA) при применении амлодипина. Пациентам с застойной сердечной недостаточностью блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск сердечно-сосудистых событий и летальных случаев в будущем.

Пациенты с нарушением функции печени.

Период полувыведения амлодипина и параметры AUC выше у пациентов с нарушением функции печени рекомендаций по доз препарата нет. Поэтому данной категории пациентов следует начинать применение препарата с низкой дозы. Следует быть осторожными как в начале применения препарата, так и при увеличении дозы. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью может потребоваться медленный подбор дозы и тщательное наблюдение за состоянием пациента.

Пациенты пожилого возраста.

Увеличивать дозу данной категории пациентов следует с осторожностью.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Данной категории пациентов следует применять обычные дозы препарата. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушений функции почек. Амлодипин не удаляется путем диализа.

Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований.

Не рекомендуется применять амлодипин вместе с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может быть увеличена, что приведет к усилению гипотензивного эффекта препарата.

Безопасность применения амлодипина женщинам в период беременности не установлена.

Применять амлодипин в период беременности рекомендуется только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред от лечения для матери и плода.

В ходе исследований на животных при применении высоких доз наблюдалась репродуктивная токсичность.

Период кормления грудью.

Неизвестно, проникает амлодипин в грудное молоко. При принятии решения о продлении кормления грудью или о применении амлодипина необходимо оценивать пользу кормления грудью для ребенка и пользу от применения препарата для матери.

Фертильность.

Сообщалось о оборотных биохимических изменениях головки сперматозоида у некоторых пациентов при применении блокаторов кальциевых каналов. Клинической информации относительно потенциального влияния амлодипина на фертильность недостаточно.

Препарат применять детям в возрасте от 6 лет.

Влияние амлодипина на артериальное давление пациентов в возрасте до 6 лет неизвестно.

Взрослые.

Для лечения артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. В зависимости от реакции пациента на терапию дозу можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг 1 раз в сутки.

Пациентам со стенокардией препарат можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными лекарственными средствами при резистентности к нитратам и / или адекватных доз бета-блокаторов.

Есть опыт применения препарата пациентам с артериальной гипертензией в сочетании с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами или ингибиторами АПФ.

Нет необходимости в подборе дозы препарата при одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами и ингибиторами АПФ.

Дети в возрасте от 6 лет с артериальной гипертензией.

Рекомендованная начальная доза препарата для этой категории пациентов составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. Если необходимый уровень артериального давления не будет достигнут в течение 4 недель, дозу можно увеличить до 5 мг в сутки. Применение препарата в дозе 5 мг для данной категории пациентов не исследовали.

Таблетки по 5 мг и 10 мг предназначены для деления пополам для получения дозы 2,5 мг и 5 мг соответственно.

Пациенты пожилого возраста.

Нет необходимости в подборе дозы для данной категории пациентов. Повышение дозы следует проводить с осторожностью.

Пациенты с нарушением функции почек.

Рекомендуется применять обычные дозы препарата, поскольку изменения концентрации амлодипина в плазме крови не связаны со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не выводится путем диализа.

Применение пациентам с печеночной недостаточностью.

Дозы препарата для применения пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не установлены, поэтому подбор дозы следует проводить с осторожностью и начинать применение с низкой дозы (см. Разделы «Особенности применения» и «Фармакокинетика»).

Опыт преднамеренного передозировки ограничен.

Симптомы: имеющаяся информация дает основания полагать, что значительная передозировка амлодипина приведет к чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, к рефлекторной тахикардии. Сообщалось о развитии значительной и, возможно, длительной системной артериальной гипотензии, включая шок с летальным исходом.

Лечение клинически значимой артериальной гипотензии, обусловленной передозировкой амлодипина, требует активной поддержки деятельности сердечно-сосудистой системы, включая частый мониторинг функции сердца и дыхания, повышение нижних конечностей, мониторинг объема циркулирующей жидкости и мочеотделение.

Для восстановления тонуса сосудов и артериального давления можно применить сосудосуживающие препараты, убедившись в отсутствии противопоказаний к их применению. Применение кальция глюконата внутривенно может быть полезным для нивелирования эффектов блокады кальциевых каналов.

В некоторых случаях может быть полезным промывание желудка. Применение активированного угля здоровым добровольцам в течение 2-х часов после введения 10 мг амлодипина значительно уменьшило уровень его всасывание.

Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками крови, эффект диализа незначительный.

При применении амлодипина чаще всего сообщалось о таких побочных реакциях: сонливость, головокружение, головная боль, пальпитация, приливы, боль в животе, тошнота, отеки голеней, отеки и усталость.

Побочные реакции, о которых сообщалось при применении амлодипина, приведены ниже системами и классами органов и по частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 - <1/10), нечасто (≥ 1 / 1000 - ≤ 1/100), редко (≥ 1/10000 - ≤ 1/1000), очень редко (≤ 1/10000).

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции.

Нарушение метаболизма и алиментарные нарушения: очень редко - гипергликемия.

Психические нарушения: нечасто - бессонница, изменения настроения (включая тревожность), депрессия; редко - спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: часто - сонливость, головокружение, головная боль (главным образом в начале лечения) нечасто - тремор, дисгевзия, обмороки, гипестезия, парестезии; очень редко - гипертонус, периферическая нейропатия.

Со стороны органа зрения: часто - нарушение зрения (включая диплопии).

Со стороны органов слуха и лабиринта: нечасто - звон в ушах.

Со стороны сердца: часто - тахикардия; нечасто - аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий) очень редко - инфаркт миокарда.

Со стороны сосудов: часто - приливы; нечасто - артериальная гипотензия очень редко - васкулит.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: часто - одышка; нечасто - ринит, кашель.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе, тошнота, диспепсия, нарушение перистальтики кишечника (включая запор и диарею) нечасто - рвота, сухость во рту очень редко - панкреатит, гастрит, гиперплазия десен.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - гепатиты, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (чаще всего ассоциировалось с холестазом).

Со стороны кожи и подкожной ткани: нечасто - алопеция, пурпура, изменение окраски кожи, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, сыпь, крапивница; очень редко - ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, фотосенсибилизация.

Со стороны костно-мышечной и соединительной тканей: часто - отек голеней, судороги мышц; нечасто - артралгия, миалгия, боль в спине.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - нарушение мочеиспускания, никтурия, повышенная частота мочеиспускания.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто - импотенция, гинекомастия.

Общие нарушения: очень часто - отеки; часто - повышенная утомляемость, астения; нечасто - боль за грудиной, боль, недомогание.

Исследование: нечасто - увеличение или уменьшение массы тела.

Сообщалось об исключительных случаях развития экстрапирамидного синдрома.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить непрерывный мониторинг соотношения между пользой и рисками, связанными с применением этого препарата. Врачам следует отчитываться о любых подозреваемых побочных реакциях в соответствии с требованиями законодательства.

Влияние других лекарственных средств на амлодипин.

Ингибиторы CYP3A4. Одновременное применение амлодипина и ингибиторов CYP3A4 мощного или умеренного действия (ингибиторы протеаз, азольные противогрибковые средства, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к значимому повышению экспозиции амлодипина, что может привести к повышению риска возникновения гипотензии. Клиническое значение таких изменений может быть более выраженным у пациентов пожилого возраста. Может потребоваться клиническое наблюдение за состоянием пациента и подбор дозы.

Индукторы CYP3A4. Информации о влиянии индукторов CYP3A4 на амлодипин нет. Одновременное применение амлодипина и веществ, являющихся индукторами CYP3A4 (например рифампицина, зверобоя), может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому применять такие комбинации следует с осторожностью.

Не рекомендуется одновременно применять амлодипин и принимать грейпфруты или грейпфрутовый сок, поскольку у некоторых пациентов биодоступность амлодипина может повышаться, что, в свою очередь, приводит к усилению гипотензивного действия.

Дантролен (инфузии). У животных наблюдались желудочковые фибрилляции с летальным исходом и сердечно-сосудистый коллапс, вызванные гиперкалиемией, после применения верапамила и дантролена в. Из-за риска развития гиперкалиемии рекомендуется избегать одновременного применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, склонным к злокачественной гипертермии пациентам и при лечении злокачественной гипертермии.

Влияние амлодипина на другие лекарственные средства.

Гипотензивное действие амлодипина увеличивает гипотензивный эффект других антигипертензивных средств. Исследование взаимодействия препарата показали, что амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина.

Такролимус. Существует риск повышения уровней такролимуса в крови при одновременном применении с амлодипином, однако фармакокинетический механизм такого взаимодействия полностью не установлен.

Чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении амлодипина, необходим регулярный мониторинг уровня такролимуса в крови и, при необходимости, коррекция дозировки.

Циклоспорин. Для пациентов с трансплантированной почкой, которые применяют амлодипин, следует рассмотреть возможность мониторинга концентраций циклоспорина и, при необходимости, снизить дозу циклоспорина.

Симвастатин. Одновременное применение многократных доз по 10 мг амлодипина и 80 мг симвастатина приводит к увеличению на 77% экспозиции симвастатина по сравнению с приемом симвастатина отдельно. Ограничения дозы симвастатина у пациентов, принимающих амлодипин, составляет 20 мг в сутки.

По рецепту.