Аспекард таблетки инструкция по применению

действующее вещество: аcetylsalicylic acid;

1 таблетка содержит ацетилсалициловой кислоты 0,1 г (100 мг).

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, стеариновая кислота.

LV-1057, Латвия, Рига, ул. Расас 5.

Местонахождение заявителя.

LV-1050, Латвия, Рига, ул. Расас, 5.

Фармакологические.

Ацетилсалициловая кислота подавляет агрегацию тромбоцитов путем блокирования синтеза тромбоксана А2. Механизм ее действия заключается в необратимой инактивации фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1). Указанный ингибирующий эффект особенно выражен для тромбоцитов, поскольку они не способны к ресинтеза указанного фермента. Ацетилсалициловая кислота оказывает и другие ингибирующие эффекты на тромбоциты. Благодаря указанным эффектам ее применяют при многих васкулярных заболеваниях.

Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (НПВС) с анальгетическими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Перорально в более высоких дозах ацетилсалициловую кислоту следует применять для облегчения боли и при легких фебрильных состояниях, таких как простуда и грипп, для снижения температуры и ослабление боли в суставах и мышцах, при острых и хронических воспалительных заболеваниях, таких как ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирующий спондилит.

Фармакокинетика.

Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся из организма преимущественно почками.

В ходе исследований на животных салицилаты при высоких дозах вызывали поражения почек и не приводили ни к каким других органических поражений.

Ацетилсалициловая кислота широко изучалась in vitro и in vivo на мутагенность, однако не было выявлено соответствующих доказательств наличия мутагенного потенциала. То же самое касается исследований канцерогенности. Салицилаты проявляли тератогенное влияние в ходе исследований на различных видах животных.

Были описаны нарушения имплантации, эмбриотоксический и фитотоксичний эффекты и нарушение способности к обучению у потомства после применения препарата в пренатальный период.

Для снижения риска:

- смерти у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда

- заболеваемости и смерти у пациентов, перенесших инфаркт миокарда

- транзиторных ишемических атак (TIA) и инсульта у пациентов с TIA;

- заболеваемости и смерти при стабильной и нестабильной стенокардии;

- инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая артериальная гипертензия) и у больных с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, курение, пожилой возраст).

Для профилактики:

- тромбозов и эмболии после операций на сосудах (чрескожная транслюминарна катетерная ангиопластика (РТСА), эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование (CABG), артериовенозное шунтирование);

- тромбоза глубоких вен и эмболии легочной артерии после длительной иммобилизации (после хирургических операций).

Для вторичной профилактики инсульта.

- гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоты, других салицилатов или к любому компоненту препарата.

- Астма, вызванная применением салицилатов или веществ с подобным действием, особенно НПВП в анамнезе.

- острые пептические язвы.

- Геморрагический диатез.

- почечная недостаточность тяжелой степени.

- печеночная недостаточность тяжелой степени.

- застойные-сердечная недостаточность тяжелой степени.

- Комбинация с метотрексатом в дозе 15 мг / неделю или больше - повышает гематологической токсичности метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы).

- III триместр беременности (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Ацетилсалициловую кислоту применяют с осторожностью при:

- гиперчувствительности к анальгетических, противовоспалительных, противоревматических средств, а также при наличии аллергии на другие вещества;

- язв желудочно-кишечного тракта, включая хронические и рекуррентные язвы или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе

- наличие симптомов хронической желудочной или дуоденальной диспепсии или их рецидивов;

- одновременного применения антикоагулянтов;

- нарушений функции почек или нарушений сердечно-сосудистого кровообращения (таких как патология сосудов почки, застойная сердечная недостаточность, гиповолемия, обширные операции, сепсис или сильные кровотечения), поскольку ацетилсалициловая кислота также увеличивает риск нарушения функции почек и острой почечной недостаточности

- тяжелой недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, поскольку ацетилсалициловая кислота может вызвать гемолиз или гемолитической анемии, особенно при наличии факторов, которые увеличивают риск гемолиза, таких как высокие дозы препарата, лихорадка или инфекционный процесс,

- нарушение функции печени.

Ибупрофен может уменьшить ингибиторный эффект ацетилсалициловой кислоты по агрегации тромбоцитов. В случае применения Аспекарда перед началом приема ибупрофена как обезболивающего средства пациент должен проконсультироваться с врачом.

Ацетилсалициловая кислота может вызывать развитие бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторы риска включают астмой в анамнезе, сенной лихорадкой, полипоз носа или хроническое респираторное заболевание, аллергические реакции (например кожные реакции, зуд, крапивница) на другие вещества в анамнезе.

Через ингибиторный эффект ацетилсалициловой кислоты по агрегации тромбоцитов, который сохраняется на протяжении нескольких дней после приема, применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность / усиление кровотечения при хирургических операциях (включая незначительные хирургические вмешательства, например удаление зуба).

При применении малых доз ацетилсалициловой кислоты может снижаться выведение мочевой кислоты. Это может привести к приступа подагры у предрасположенных пациентов.

Не следует применять препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, детям и подросткам с острой респираторной вирусной инфекцией (ОРВИ), которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела, без консультации с врачом. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно при гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редким, но опасным для жизни заболеванием, требует неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышенным, если ацетилсалициловую кислоту применяют как сопутствующий лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в этом случае не доказан. Если указанные состояния сопровождаются постоянным рвотой, это может быть проявлением синдрома Рея.

Подавление синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и / или эмбриональный / внутриутробное развитие. Имеющиеся данные эпидемиологических исследований указывают на риск выкидыша и пороков развития плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Риск повышается в зависимости от увеличения дозы и продолжительности терапии. Согласно имеющимся данным, связь между приемом ацетилсалициловой кислоты и повышенным риском выкидыша не подтверждено.

Имеющиеся эпидемиологические данные о возникновении пороков развития не является последовательными, однако повышенный риск гастрошизис нельзя исключать при применении ацетилсалициловой кислоты. Результаты проспективного исследования влияния на раннем сроке беременности (1 - 4-й месяц) с участием примерно 14800 пар «женщина - ребенок» не указывают на повышенный риск развития мальформаций.

Исследования на животных показали, что применение ингибиторов простагландинов приводит к повышению количества расстройств имплантации, постимплатацийних потерь и гибели эмбриона / плода. Кроме того, повышенная частота тяжелых пороков развития, включая сердечно-сосудистые пороки, наблюдалась у животных, получавших ингибиторы простагландинов при органогенеза. Также установлена ​​связь применение салицилатов с появлением побочных реакций у плода (повышение смертности, расстройства роста, интоксикация салицилатами). Исследование ацетилсалициловой кислоты на животных указывают на репродуктивную токсичность.

Во время I и II триместра беременности препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, не следует назначать без четкой клинической необходимости. Для женщин, которые могут быть беременными, или женщин в I и II триместрах беременности доза препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения можно короче.

Сообщалось о случаях нарушений имплантации, эмбриотоксические и фетотоксические влияния и влияние на способность к обучению ребенка в результате пренатальной действия салицилатов.

На III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:

- сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией)

- нарушение функции почек с возможным последующим развитием почечной недостаточности с олигогидрамнион.

В конце беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на женщину и ребенка следующим образом:

- возможность продления времени кровотечения, антиагрегантный эффект, даже после очень низких доз

- торможение сокращений матки, что может привести к задержке или увеличения продолжительности родов.

Несмотря на это, ацетилсалициловая кислота противопоказана на III триместра беременности.

Салицилаты попадают в грудное молоко. Концентрация в грудном молоке эквивалентны или даже выше, чем концентрации в плазме крови матери.

Если \ необходимость применения по показаниям во время лактации, следует прекратить кормление грудью в случае регулярного применения высоких доз (> 300 мг / день).

Не отмечалось влияния на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Лекарственное средство Аспекард не назначают детям.

Применение ацетилсалициловой кислоты детям в возрасте до 16 лет может вызвать тяжелые побочные эффекте (в том числе синдром Рея, одним из признаков которого является постоянное рвота).

Препарат принимать внутрь по 30 - 60 минут до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Для снижения риска смерти у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда применять препарат в дозе 100 - 300 мг в сутки. В течение 30 дней после инфаркта миокарда продолжают применять поддерживающую дозу 100 - 300 мг в сутки.

Через 30 дней следует рассмотреть вопрос о дальнейшей профилактике рецидива инфаркта миокарда.

Чтобы достичь быстрой абсорбции при применении для этого показания, первую таблетку необходимо разжевать.

Для снижения риска заболевания и летального исхода у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, применять 100 - 300 мг в сутки.

Для вторичной профилактики инсульта применять препарат в дозе 100 - 300 мг в сутки.

Для снижения риска ТИА и инсульта у пациентов с ТИА применять 100 - 300 мг в сутки.

Для снижения риска развития заболевания и летального исхода у пациентов со стабильной и нестабильной стенокардией применять 100 - 300 мг в сутки.

Для профилактики тромбоэмболии после операций на сосудах (чрескожная транслюминарна катетерная ангиопластика (РТСА), эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование (САВG), артериовенозное шунтирование) применять препарат в дозе 100-200 мг в сутки ежедневно или 300 мг в сутки через день.

Для профилактики тромбоза глубоких вен и эмболии легочной артерии после длительного состояния иммобилизации (после хирургических операций) - 100 - 200 мг в сутки или 300 мг в сутки через день.

Для профилактики инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая артериальная гипертензия) и больным с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, курение, пожилой возраст) применять 100 мг в сутки или 300 мг в сутки через день.

Симптомы тяжелого отравления могут развиваться медленно, например в течение 12-24 часов после применения. После приема внутрь дозы ацетилсалициловой кислоты до 150 мг / кг массы тела возможно развитие интоксикации средней степени, а при применении дозы> 300 мг / кг массы тела - тяжелой степени.

Токсическое действие салицилатов возможна в результате хронической интоксикации, возникшей вследствие длительной терапии (применение более 100 мг / кг / сут более 2 дней может вызвать токсические эффекты), в результате острой интоксикации, угрожающей жизни (передозировка) и причиной которой может быть, например , случайное применение детям или непредвиденное передозировки.

Хроническое отравление салицилатами может иметь скрытый характер, поскольку признаки и симптомы его неспецифические. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатами, или салицилизм, наблюдается, как правило, только после повторных приемов больших доз.

Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может варьировать в зависимости от возраста пациента и тяжести интоксикации. Частым ее проявлением у детей является метаболический ацидоз. Тяжесть состояния нельзя оценить только на основании концентрации салицилатов в плазме. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться вследствие задержки желудочного высвобождения, формирование конкрементов в желудке.

Симптомы. Головокружение, звон в ушах, глухота, усиленное потоотделение, тошнота и рвота, головная боль, гипокальциемия или гипогликемия, кожная сыпь, желудочно-кишечные кровотечения, угнетение тромбообразования в коагулопатии, сердечно-сосудистые расстройства (от аритмии, артериальной гипотензии к остановке сердца ), тинит, нарушения зрения и слуха, тремор, спутанность сознания, гипертермия, гипервентиляция, нарушение кислотно-щелочного равновесия и электролитный дисбаланс, обезвоживание, кома и дыхательная недостаточность.

Звон в ушах возможен при концентрации салицилатов в плазме крови выше 150 - 300 мкг / мл. Серьезные побочные реакции встречаются при концентрации салицилатов в плазме крови выше 300 мкг / мл.

Лечение. Лечение острой интоксикации, вызванной передозировкой ацетилсалициловой кислоты, определяется степенью тяжести, клиническими симптомами и обеспечивается стандартными мерами, которые проводятся при отравлении. Все применены меры должны быть направлены на ускорение удаления препарата и восстановления электролитного и кислотно-щелочного баланса.

Через угрожающие жизни состояния вследствие тяжелой интоксикации следует немедленно принять все необходимые меры предосторожности: профилактика или снижение ресорбции, промывание желудка на ранних стадиях (до одного часа после приема), активированный уголь, контроль и соответствующая коррекция электролитов. Применение глюкозы. Применение бикарбоната натрия для коррекции ацидоза и для ускорения вывода (pH мочи> 8). Применение глицина: начальная доза - 8 г перорально, затем - 4 г каждые 2:00 в течение 16 часов. Возможно потребоваться гемоперфузия или гемодиализ (необходимость применения может быть установлена ​​в токсикологическом центре).

Проявления и симптомы, результаты анализов вследствие комплексных патофизиологических эффектов отравления салицилатами и необходимые терапевтические мероприятия:

Со стороны желудочного-системы:

части: микрокровотечения (70%);

нечасто

диспепсия, тошнота, рвота, диарея, изжога, анорексия;

редко: боль в эпигастральной области и абдоминальная боль воспаление желудочно-кишечного тракта, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, которые в очень редких случаях могут вызвать желудочно-кишечные геморрагии и перфорации с соответствующими лабораторными показателями и клиническими проявлениями, желудочно-кишечные кровотечения.

Со стороны крови и лимфатической системы:

Вследствие антиагрегантного действия на тромбоциты ацетилсалициловая кислота может ассоциироваться с риском развития кровотечений. Наблюдались такие кровотечения, как ПЕРИОПЕРАЦИОННОЙ геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен, рвота кровью, мелена.

Редко или очень редко - серьезные кровотечения, такие как геморрагии желудочно-кишечного тракта, церебральные геморрагии (особенно у пациентов с неконтролируемой гипертензией и / или при одновременном применении антигемостатичних средств), которые могли угрожать жизни.

Геморрагии могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии, железодефицитной анемии (вследствие так называемой скрытой микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожного покрова, гипоперфузия;

Редко тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, лейкопения, апластическая анемия.

У пациентов с тяжелыми формами недостаточности глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы обнаружено гемолиз и гемолитической анемии при применении ацетилсалициловой кислоты.

Со стороны иммунной системы:

нечасто реакции повышенной чувствительности с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями включают астматический состояние;

редкие: кожные реакции легкой или средней степени, а также реакции со стороны респираторного тракта, желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы, включая такие симптомы, как сыпь, крапивница, отеки, зуд, ринит, заложенность носа, брохоспазм, ангионевротический отек, приступы астмы, снижение АД до состояния шока, сердечно-дыхательная недостаточность

очень редко - кожные реакции тяжелой степени, включая экссудативную мультиформную эритема, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок.

Со стороны метаболизма и питания:

редкие: гипогликемия, железодефицитная анемия, нарушение кислотно-щелочного равновесия.

Со стороны нервной системы:

редко: головная боль, головокружение, тинит, нарушения зрения, нарушения слуха, спутанность сознания.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

редко: печеночная дисфункция, транзиторная печеночная недостаточность, повышение уровня трансаминаз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: сообщалось о нарушении функции почек и развитие острой почечной недостаточности.

Со стороны половой системы: меноррагия.

другие:

редкие: синдром Рея (см. раздел «Особенности применения»).

В спонтанных сообщениях поступала информация о других побочных реакциях всех лекарственных форм аспирина, в том числе пероральной краткосрочной и долгосрочной терапии, поэтому определение категорий частоты согласно CIOMS III невозможно.

Противопоказания для одновременного применения.

• Применение ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах 15 мг / неделю и больше повышает гематологической токсичности метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы) (см. Раздел «Противопоказания»).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

• При применении ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах менее 15 мг / неделю повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы).
• Противодиабетические средства (например, инсулин, сульфонилмочевина): возможно снижение уровня сахара в крови. При одновременном применении высоких доз ацетилсалициловой кислоты и противодиабетических препаратов группы производных сульфонилмочевины усиливается гипогликемический эффект последних за счет вытеснения сульфонилмочевины, связанной с белками плазмы, ацетилсалициловой кислотой.
• Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты с НПВП, такими как ибупрофен или напроксен, препятствует необратимому ингибированию тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Клиническая значимость этого взаимодействия неизвестна. Лечение ибупрофеном или напроксеном пациентов с риском кардиоваскулярных заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты. (См. Раздел «Особенности применения»).
• Усиление действия при одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и антикоагулянтов, тромболитиков и других ингибиторов агрегации тромбоцитов или ингибиторов гемостаза, барбитуратов, лития, сульфаниламидам и трийодтиронина - повышается риск кровотечения.
• При одновременном применении высоких доз салицилатов с НПВП (через взаемопосилювальний эффект) повышается риск возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений.
• При применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения вследствие синергического воздействия.
• При одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме повышается в результате снижения почечной экскреции.
• Диуретики в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты: снижение действия диуретиков. Одновременное применение с ацетилсалициловой кислоты приводит к снижению действия антагонистов альдостерона (например, спиронолактона), петлевых диуретиков.
• Системные глюкокортикоиды: повышение риска желудочно-кишечных язв и кровотечений. Системные глюкокортикостероиды (за исключением гидрокортизона, который применяют для заместительной терапии при болезни Аддисона) снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки салицилатов после окончания лечения ГКС.
• Антигипертензивные средства (ингибиторы АПФ и β-блокаторы), если пациентам одновременно применяют Аспекард и указанные лекарственные средства, рекомендуется тщательно контролировать артериальное давление и корректировать дозу при необходимости. АПФ (АПФ) в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение фильтрации в клубочках вследствие ингибирования вазодилататорного эффекта простагландинов и снижение антигипертензивного эффекта.
• При одновременном применении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с белками плазмы, повышая токсичность последней. В результате плазменные уровни вальпроата повышаются, что приводит к увеличению частоты развития побочных реакций, до появления признаков интоксикации, таких как тремор, нистагм, атаксия и изменения личности.
• Алкоголь способствует повреждению слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.
• Одновременное применение с урикозурическими средствами, такими как бензобромарон, пробенецид, сульфинпиразон, сульфопразон снижает эффект выведения мочевой кислоты (вследствие конкуренции выведение мочевой кислоты почечными канальцами).
• Удлинение периода полувыведения крови пенициллина.

3 года.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 12 или 10 блистеров в пачке.

Без рецепта.

ТОВ СТИРОЛБІОФАРМ БАЛТИКУМ

LV-1050, Латвія, Рига, вул. Расас, 5