Астемизол инструкция по применению

• одна таблетка содержит астемизола 0,01 г.;
• вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сахар молочный, кальция стеарат, гидроксиэтил целлюлоза.

Таблетки белого или почти белого цвета, плоско цилиндрические с фаской.

Фармакодинамика.

Противоаллергическое антигистаминное средство. Блокатор Н1-рецепторов II поколения. Предотвращает и облегчает течение аллергических реакций. Уменьшает зуд и экссудацию. Ослабляет бронхоспазм, вызванный физической нагрузкой и гипервентиляцией легких. Оказывает слабое антисеротониновое активность. Практически не оказывает антихолинергического активности и седативного действия.

Фармакокинетика.

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается в течение часа. Прием пищи на 60% уменьшает всасывание и удлиняет время достижения максимальной концентрации на 1 час. Связывание с белками составляет 96%. Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Почти полностью метаболизируется в печени с участием системы цитохрома Р-450 с образованием активного метаболита - десметиластемизолу, максимальная концентрация которого в крови также достигается через 1 час. Равновесная суммарная концентрацияастемизолу и его основного метаболита составляет 3-5 нг/мл и создается в течение 4 - 6 недель. Выводится преимущественно с желчью в виде метаболитов (54 -73%) и частично с мочой (5-6%). Вывод астемизола и его метаболитов двухфазное: период полувыведения для фазы распределения - 20 часов, дляфазы вывода - 7-11 дней, при длительном применении препарата до 19 суток. Метаболиты могут оставаться в организме до 4 месяцев.

Лечение и профилактика аллергического ринита (сезонного и круглогодичного), аллергического конъюнктивита, аллергических реакций, в т.ч. хронической идиоматической крапивницы, кожного зуда, ангионевротичного отека; как вспомогательная терапия при лечении бронхиальной астмы.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, нарушение сердечного ритма, беременность, кормление грудью.

Следует избегать применения препарата у пациентов с удлиненным интервалом Q-T на ЭКГ и выраженными нарушения функции печени. С осторожностью назначают пациентам с заболеваниями почек, нарушенным электролитным обменом (гипокалиемия, гипомагниемия), а также тем, что принимают диуретики. Не рекомендуется одновременно с препаратом пить грейпфрутовый сок. Пациентов с заболеваниями нижних отделов дыхательных путей следует предупредить о потенциальных холинолитических эффектов (сухость слизистых оболочек).

Применение препарата рекомендуется прекратить не менее, чем за 4 недели до проведения кожной пробы на аллергены.

Запрещено принимать во время беременности и кормлении грудью.

Необходима осторожность при работе с транспортными средствами или работе, требующей повышенного внимания, скорости физических и психических реакций.

Детский возраст до 6 лет.

Назначают до еды 1 раз в сутки. Взрослым и детям старше 12 лет по 1 таблетке, детям 6 -12 лет - по ½ таблетки. Максимальный курс лечения 7 дней.

Симптомы: желудочковые аритмии, синкопе, судороги, остановка сердца или дыхания.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля, солевых слабительных; мониторинг ЭКГ, симптоматическая и поддерживающая терапия, при необходимости - внутривенное введение жидкости, назначение анти аритмиям препаратов, не удлиняют интервал Q-T, гипертензивных препаратов, кислородная терапия. Введение адреналина и аналептиков не рекомендуется. Гемодиализ не является эффективным.

Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль в некоторых случаях - головокружение, нервозность, расстройства настроения, бессонница, ночные кошмары, парестезии, судороги в единичных случаях - депрессия, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия, учащение сердцебиения, желудочковые аритмии.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, диарея, гастралгия, редко - повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.

Аллергические реакции: редко - сыпь, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактоидные реакции.

Прочие: нарушение кроветворения (усталость или слабость, повышение температуры тела, кровотечения, кровоизлияния), фотосенсибилизация, повышение массы тела (в случае длительного приема), миалгия, артралгия, редко - фарингит.

Имидазольные противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол), макролиды (эритромицин, кларитромицин, тролеандомицин), метронидазол, хинин, мибефрадил снижают швидкистьбио трансформации астемизола. Не рекомендуется совмещать с ингибиторами протеазвирусу иммунодефицита человека и ингибиторами обратного захвата серотонина. Препараты, удлиняющие интервал Q-T (антиаритмические средства, терфенадин, трициклические антидепрессанты, фенотиазины, блокаторы кальциевых каналов и др.).

Потенцируют кардиотоксичность астемизола. Препарат потенцирует действие фотосенсибилизирующих препаратов.

2 года.

В защищенном от света месте при температуре от 5 до 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки по 0,01 г №10.