Бетасерк Рапид таблетки инструкция по применению

действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид;

1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорида 24 мг.

Вспомогательные вещества: лимонная кислота, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон (тип А), тальк, тальк микронизированный, кремния диоксид коллоидный, аспартам (E 951), калия ацесульфам, вкусовая добавка «новаминт мята перечная свежая», коригент вкуса.

Промышленная зона № 1 - рут где Круль, 61300 Легль, Франция / Zone Industrielle No. 1 - route de Crulai, 61300 L'Aigle, France.

Фармакологические.

Механизм действия.

Механизм действия бетагистина изучен лишь частично. Существует несколько достоверных гипотез, были подтверждены данными исследований, проведенных на животных и с участием людей.

Влияние бетагистина на гистаминергическими систему.

Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистической активностью в отношении Н1-рецепторов, а также антагонистической активностью в отношении Н3-рецепторов гистамина в нервной ткани и оказывает незначительную активность по Н2-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокировки пресинаптических Н3-рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3-рецепторов.

Бетагистин может увеличивать кровоток в кохлеарной зоне, а также во всем головном мозге .

Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также продемонстрировал увеличение мозгового кровотока в организме человека.

Бетагистин способствует вестибулярной компенсации .

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейректомии у животных, стимулируя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект достигается усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H3-рецепторов. У людей во время лечения Бетагистин также уменьшался время восстановления вестибулярной функции после нейректомии.

Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах.

Было также установлено, что бетагистин имеет дозозависимый ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Клиническая эффективность и безопасность.

Эффективность бетагистина была показана в ходе исследований с участием пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что было продемонстрировано уменьшением тяжести и частоты приступов головокружения.

Фармакокинетика.

Всасывания.

При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах желудочно-кишечного тракта. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Считается, что биодоступность бетагистина в форме таблеток с немедленным высвобождением или таблеток, диспергируются в ротовой полости, составляет около 1% благодаря очень быстрому первом прохождении через печень. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий. Поэтому большинство фармакокинетических исследований проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме и моче. В исследовании с использованием чувствительного Биоаналитическая метода было показано,

При приеме препарата с модифицированным высвобождением с пищей максимальная концентрация Cmax препарата ниже, чем при приеме натощак. Однако полное всасывание бетагистина подобное в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи только замедляет процесс всасывания бетагистина.

Распределение.

Процент бетагистина, что связывается с белками плазмы крови составляет менее 5%.

Метаболизм.

После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилуксусной кислоту (который не обладает фармакологической активностью) с помощью ферментов МАО.

После приема бетагистина концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает своего максимума через 1:00 после приема и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа.

Вывод.

2-пиридилуксусной кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8-48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Вывод бетагистина почками или с калом незначительно.

Линейность.

Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг бетагистина, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и дает возможность предположить, что задействован метаболический путь является ненасыщаемой.

Симптоматическое лечение синдрома Меньера и вестибулярного головокружения у взрослых.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу препарата.

Феохромоцитома.

Во время лечения необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Это лекарственное средство содержит аспартам (E 951), что является источником фенилаланина, поэтому может быть вредным для пациентов с фенилкетонурией.

Лекарственное средство содержит сахарозу (как часть вспомогательного вещества коригент вкусу ). Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозы мальабсорбцией или недостаточностью сахараз-изомальтазы не следует принимать этот препарат.

Беременность. Нет достаточных данных относительно применения бетагистина беременным женщинам.

Результаты исследований на животных не показали прямого или косвенного вредного воздействия в отношении репродуктивной токсичности. Бетагистин не следует применять в период беременности, за исключением случаев крайней необходимости.

Период кормления грудью. Неизвестно, проникает бетагистин в грудное молоко. Бетагистин проникает в молоко крыс. Эффекты, которые наблюдались после родов в исследованиях на животных относились только к очень высоких доз. Польза от применения препарата для матери следует соотносить с преимуществами кормления грудью и потенциальным риском для ребенка. В случае необходимости лечение следует прекратить кормление грудью.

Фертильность. Исследования на крысах не выявили влияния на фертильность.

Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, что характеризуется триадой основных симптомов: головокружением, потерей слуха, шумом в ушах, а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

По данным клинических исследований, изучавших влияние на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами, бетагистин не влиял или имел несущественное влияние на эту способность.

Препарат не рекомендуется применять детям (в возрасте до 18 лет) в связи с недостаточностью данных о безопасности и эффективности.

способ применения

Таблетки для перорального применения.

Таблетку необходимо положить на язык и дать ей распасться перед проглатыванием с водой или без воды.

дозы

Бетасерк® Рапид применяют по 1 таблетке 2 раза в сутки.

В общем, суточная доза бетагистина для взрослых составляет 24-48 мг в два или три приема. Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от эффекта. Доступны также другие лекарственные формы, позволяющие получить дозу менее 48 мг в сутки.

Улучшение иногда наблюдается только после нескольких недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и / или потере слуха на поздних стадиях.

Пациенты пожилого возраста

Хотя на сегодняшний день данные клинических исследований в этой группе пациентов ограничены, широкий опыт применения препарата в пострегистрационный период предполагает, что коррекция дозы для этой популяции пациентов не нужна.

почечная недостаточность

С участием этой группы пациентов специальные клинические испытания не проводились, но в соответствии с опытом послерегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

печеночная недостаточность

С участием этой группы пациентов специальные клинические испытания не проводились, но в соответствии с опытом послерегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

Известно несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (такие как тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозе до 640 мг.

Более серьезные осложнения (такие как судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при намеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой другими лекарственными средствами. Лечение передозировки должно включать стандартные поддерживающие мероприятия.

Нижеприведенные побочные реакции наблюдались у пациентов, которым применяли бетагистин во время плацебо-контролируемых исследований, с такой частотой: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥1 / 100 до <1/10), нечасто (от ≥1 / 1000 до <1/100), редко (от ≥1 / 10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000).

В дополнение к случаям, о которых сообщалось в ходе клинических исследований, также поступали спонтанные сообщения о побочных реакциях в ходе постмаркетингового применения и были публикации в научной литературе. По имеющимся данным частоту нельзя установить, поэтому она классифицирована как неизвестна.

Со стороны иммунной системы

Неизвестно: реакции гиперчувствительности, например анафилаксия.

Со стороны нервной системы

Часто головная боль.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто тошнота и диспепсия.

Неизвестно: незначительные расстройства желудка (такие как рвота, желудочно-кишечный боль, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные реакции обычно можно устранить, если принимать препарат с пищей или уменьшить дозу.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Неизвестно: реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции

Сообщение о подозреваемых побочные реакции, возникшие после регистрации лекарственного средства, очень важны. Это позволяет постоянно наблюдать за балансом польза / риск лекарственного средства. Работников системы здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемые побочные реакции через национальную систему сообщений.

Исследования in vivo , направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными средствами, не проводились. Учитывая данные исследования in vitro , не ожидается подавление активности ферментов цитохрома P450 in vivo.

Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, которые ингибируют активность моноаминоксидазы (МАО), в том числе подтипа В МАО (например селегилином). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая избирательно подтип В МАО).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

3 года.

Не требует особых условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

По рецепту.