Битуб раствор инструкция по применению

действующее вещество: isoniazid;

1 мл раствора содержит 100 мг изониазида;

Вспомогательные вещества: метионин, натрия сукцинат, кислота янтарная, вода для инъекций.

прозора безбарвна або злегка жовтувата рідина.

Украина, 18030, Черкасская обл., г. Черкассы, ул. Кобзарская, 108.

Тел. (044)-281-01-01.

Фармакологические.

Изониазид ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразы и тормозит синтез миколевих кислот клеточной стенки микобактерий туберкулеза. Препарат проявляет высокую бактериостатической активностью в отношении микобактерий туберкулеза, задерживая их рост в концентрации 0,03 мкг / мл. Особенно активен в отношении микроорганизмов, которые быстро размножаются. Слабо влияет на возбудителей других инфекционных болезней.

Фармакокинетика.

При парентеральном введении быстро проникает в ткани организма, биологические жидкости. Проходит через гематоэнцефалический барьер, особенно при воспалении мозговых оболочек. Проникает в кости. Метаболизируется в печени в зависимости от генетических особенностей человека с более высокой или более низкой скоростью. Выводится почками. Период полувыведения у лиц с более высокой скоростью метаболизма изониазида составляет 0,5-1,5 часа, с более низкой - 4-6 часов. Выводится преимущественно с желчью, 30% дозы выводится с мочой.

Лечение всех форм и локализаций активного туберкулеза у взрослых и детей (как средство первого ряда).

Повышенная чувствительность к изониазиду или к вспомогательным веществам препарата.

Эпилепсия и другие заболевания, сопровождающиеся склонностью к судорожным припадкам, тяжелые психозы, полиомиелит (в т.ч. в анамнезе), токсический гепатит в анамнезе результате применения производных гидразида изоникотиновой кислоты (фтивазид), выраженный атеросклероз, острая печеночная и / или почечная недостаточность .

Применение изониазида в дозе выше 10 мг / кг массы тела в сутки противопоказано в период беременности, при сердечно-легочной недостаточности, артериальной гипертензии II-III стадии, ишемической болезни сердца, заболеваниях нервной системы, бронхиальной астме, хронической почечной недостаточности, гепатите в фазе обострения , циррозе печени, псориазе, экземе в фазе обострения, гипотиреозе, микседеме.

Во время лечения необходим врачебный контроль, регулярное проведение функциональных печеночных проб и офтальмологического обследования. В первый месяц обследование необходимо проводить не реже 2 раз, затем - 1 раз в месяц.

Для уменьшения побочных эффектов в случае их возникновения следует применять пиридоксин (внутримышечно по 1-2 мл 5% раствора в сутки), тиамина хлорид (внутримышечно 1 мл 5% раствора в сутки) или тиамина бромид (внутримышечно 1 мл 6% раствора в сутки), глутаминовая кислота, натриевая соль АТФ.

Для предупреждения возможного токсического воздействия изониазида на печень его следует назначать в сочетании с гепатопротекторами (например, силимарин, урсодезоксихолевая кислота).

Во время лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.

Учитывая, что при монотерапии изониазидом к нему быстро развивается устойчивость возбудителей (в 70% случаев), для замедления этого процесса препарат следует назначать только вместе с другими противотуберкулезными препаратами. При смешанной инфекции одновременно с изониазидом необходимо назначать антибиотики широкого спектра действия, фторхинолоны, сульфаниламиды.

У больных сахарным диабетом возможен положительный результат глюкозурического теста.

Противопоказано применение препарата при беременности в дозе выше 10 мг / кг в сутки. При применении препарата Битуб® беременным женщинам (в суточной дозе до 10 мг / кг массы тела) необходимо учитывать, что изониазид проникает через плаценту и может вызвать развитие миеломенингоцеле и гипоспадии, геморрагий (вследствие гиповитаминоза К), а также задержку психомоторного развития плода.

Изониазид попадает в грудное молоко, поэтому, учитывая вероятность развития гепатита и периферических невритов у детей, необходимо решить вопрос о прекращении кормления грудью или отмене препарата.

Водителям и операторам сложных механизмов следует учитывать вероятность развития побочных эффектов со стороны нервной системы, которые могут повлиять на способность концентрировать внимание и на скорость реакции.

Препарат назначают детям с периода новорожденности.

Битуб® применяют внутримышечно, внутривенно, в виде ингаляций, внутрикавернозно.

Внутривенно Битуб® вводят для лечения распространенного туберкулеза легких, при массивном бактериовыделении, сопроводительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, больным, уклоняющихся от приема внутрь, в случае неэффективности при пероральном применении.

Внутривенная суточная доза составляет: для взрослых - 200-300 мг, для детей - 100-300 мг (10-20 мг / кг массы тела), для новорожденных - 3-5 мг / кг, но не более 10 мг / кг массы тела в сутки. Вводят в виде 2,5-10% раствора (при необходимости препарат разводят водой для инъекций или 0,9% раствором натрия хлорида) в течение 30-60 секунд 1 раз в сутки. Курс лечения - 30-150 инъекций - зависит от эффективности терапии и переносимости препарата. С целью предотвращения побочным явлениям при внутривенном введении препарата Битуб® применяют витамин В6 (пиридоксин) и кислоту глутаминовую. Пиридоксин вводят внутримышечно (100-125 мг) через 30 мин после препарата Битуб® или назначают внутрь (60-100 мг) через каждые 2:00 после внутривенных введений препарата Битуб®.

Внутримышечно и детям препарат Битуб® вводят в виде готового неразбавленного 10% раствора по 5-12 мг / кг 1 раз в сутки в течение 2-5 месяцев. Для ослабления побочных эффектов при этом способе введения внутрь одновременно с введением препарата Битуб® назначают пиридоксин в дозе 60-100 мг (можно вводить внутримышечно через 30 мин после препарата Битуб® в дозе 100-125 мг / кг).

Ингаляционно Битуб® назначают в виде готового неразбавленного 10% раствора. Суточная доза - 0,005-0,01 г (5-10 мг) на 1 кг массы тела в 1-2 приема. Ингаляции проводят ежедневно в течение 1-6 месяцев.

Больным при фиброзно-кавернозной форме туберкулеза при бактериовыделении и в предоперационный период назначают в виде готового неразбавленного 10% раствора препарата Битуб® в суточной дозе 10-15 мг / кг 1 раз в сутки вводят преимущественно внутрикавернозно, путем Интратрахеально вливаний.

Максимальную суточную и курсовую дозу препарата устанавливают в зависимости от клинической формы туберкулеза, степени инактивации и индивидуальной переносимости изониазида.

При передозировке через 0,5-3 часа после приема препарата могут появиться нарушения функции пищеварительного тракта, тошнота, рвота, нейротоксические проявления, головокружение, ухудшение зрения, смутное речи и зрительные галлюцинации. Тяжелая интоксикация приводит к угнетению дыхания и ЦНС, возникновение судорог и комы. Типичными лабораторными показателями передозировки препаратом является метаболический ацидоз, ацетонурия, гипергликемия.

Лечение. Промывание желудка, активированный уголь, внутривенно - высокие дозы пиридоксина. Эффективный гемодиализ.

Лечение судорог: введение раствора магния сульфата, диазепам.

Лечение нарушений функции печени метионин, липамид, АТФ, витамин В12.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: бессонница, головокружение, головная боль, раздражительность, эйфория, нарушение сна, нарушение чувствительности, парестезии, гиперрефлексия, периферические невриты, психотические реакции (включая токсичные психозы), начиная от незначительных изменений личности к значительным психических расстройств, учащение приступов у больных эпилепсией, судороги, токсическая энцефалопатия, нарушения памяти.

Со стороны органов чувств : неврит зрительного нерва, атрофия зрительного нерва, потеря слуха, шум в ушах у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, запор, острый панкреатит.

Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени, гепатит, повышение уровня сывороточных трансаминаз (SGOT, SGPT), билирубинемия, билирубинурия, фульминантная печеночная недостаточность, что может привести к развитию некроза.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: дефицит пиридоксина, пеллагра, гипергликемия, метаболический ацидоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль за грудиной и в области сердца, артериальная гипертензия, ишемия миокарда у лиц пожилого возраста, задержка мочеиспускания.

Со стороны крови: агранулоцитоз, гемолитическая анемия, сидеробластична анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия.

Со стороны половой системы: гинекомастия и меноррагии.

Аллергические реакции: отек Квинке, затруднение дыхания, кожный зуд, дерматит, повышение температуры тела, лимфаденопатия, васкулит, кожная сыпь (ексофолиативни, макулопапулезные, пурпура, мультиформная эритема, волчаночноподобный синдром, ревматический синдром), синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз , интерстициальный пневмонит, отек слизистой оболочки бронхов.

Возможны изменения в месте введения.

Обычно побочные эффекты проходят при уменьшении дозы или при временной перерыва в приеме препарата.

Антикоагулянты, бензодиазепины, фенитоин, карбамазепин, теофиллин, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) - изониазид потенцирует эффекты данных препаратов (в т.ч. токсичные).

Изониазид может уменьшить терапевтический эффект леводопы.

Одновременное применение изониазида:

С итраконазолом - возможно существенное снижение концентрации последнего в сыворотке крови и отсутствия терапевтического эффекта. Одновременное применение не рекомендуется.

С кетоконазолом - может уменьшить уровень кетоконазола в сыворотке крови: нужно контролировать концентрацию препарата в крови и при необходимости увеличить дозу.

С ацетаминофеном - увеличивает токсичность последнего за счет генерации и накопления токсичных метаболитов в печени, что может привести к серьезным побочным реакциям.

С ГКС - повышается метаболизм и элиминация изониазида.

Фенитоин, теофиллин, карбамазепин - изониазид угнетает метаболизм перечисленных препаратов, что приводит к повышению их концентрации в плазме крови и возможного усиления токсического действия.

Дифенин - изониазид усиливает противоаритмическое действие дифенина.

Потенциально гепатотоксичные и нейротоксические средства (в том числе алкоголь, рифампицин) - повышает вероятность развития токсического гепатита и нейропатии (с парацетамолом увеличивается риск развития гепатотоксического действия).

Вальпроат - при одновременном применении повышается концентрация вальпроата в плазме крови.

Ставудин - повышается риск развития дистальной сенсорной нейропатии.

Витамины В6 и глутаминовая кислота - при комбинировании снижается вероятность побочных эффектов изониазида.

Поскольку клиренс изониазида удваивается вместе с зальцитабином у ВИЧ-инфицированных пациентов, необходимо контролировать концентрацию изониазида и зальцитабина для обеспечения эффективности лечения.

При назначении изониазида пациентам с медленной инактивацией препарата, одновременно получающих парааминосалициловая кислоту , тканевая концентрация препарата может быть повышена, в результате чего возрастает риск развития побочных эффектов.

Изониазид может замедлять печеночный метаболизм примидона, триазолама, хлорзоксазону, дисульфирама , что может привести к увеличению токсичности.

Для усиления эффективности Битуб® следует применять в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами (Рифонат®, Инбутол®, Пасконат®), а при смешанной инфекции - одновременно с антибиотиками широкого спектра действия фторхинолонами (такими как Лефлоцин®, Максицин®), сульфаниламидами (в частности, Солюсептолом®), макролидами (например, с кларитромицином, азитромицином, рокситромицином).

1,5 года.

Хранить в защищенном от света месте. Хранить при температуре не выше 25 ° С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Неизвестна.

По 5 мл во флаконе; по 10 флаконов в пачке; по 30 флаконов в коробке по 5 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные упаковки в пачке.

По рецепту.