Боризол таблетки инструкция по применению

действующее вещество: рилузол;

1 таблетка содержит рилузола 50 мг.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

пленочная оболочка: гипромеллоза, лактоза, титана диоксид (Е 171), макрогол, триацетин.

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.

Фармакологические.

Рилузол - производное бензотиазол, проявляет разностороннее влияние на механизм глутаматной нейротрансмиссии. Рилузол влияет на процессы нервной передачи в структурах головного мозга, контролирующих двигательные и чувствительные функции организма. Механизм его действия до конца не выяснен. Предполагается, что рилузол блокирует процесс высвобождения глутамата. Глутамат (основной нейротрансмиттер процессов возбуждения центральной нервной системы) играет определенную роль в гибели клеток. Активация синтеза глутамата имеет патогенетическое значение при нейродегенеративных заболеваниях мозга, то есть глутамат оказывает повреждающее действие на нейроны и может опосредовать гибель клеток при повреждениях различной этиологии. Активация глутаматной передачи приводит к ослаблению спонтанной локомоции, а уменьшение глутаматных влияний усиливает моторику.

Применение рилузола способствует возможности самостоятельно передвигаться, активизирует моторные функции, отодвигает срок необходимости проведения трахеотомии, искусственной вентиляции легких у пациентов с боковым амиотрофическим склерозом.

Фармакокинетика.

Рилузол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60-90 минут после приема. Всасываемость рилузола составляет 90%, биодоступность - 60%.

Уровень и степень абсорбции снижаются после приема препарата вместе с пищей, содержащей большое количество жира.

Рилузол распределяется во всех тканях организма. Проникает через гематоэнцефалический барьер и в грудное молоко. В крови 97% рилузола связывается с белками плазмы, главным образом с альбуминами и липопротеинами.

Метаболизм рилузола осуществляется в печени в два этапа: гидроксилирования цитохромом Р450 с последующей глюкуронизацией.

Период полувыведения составляет 9-15 часов.

Около 90% рилузола выводится с мочой (60% из них - в виде глюкуронидов), 10% - с калом.

Для продления жизни или отсрочки времени проведения механической вентиляции пациентам с боковым амиотрофическим склерозом (БАС).

• Повышенная чувствительность к рилузола и другим компонентам препарата

• печеночная недостаточность или превышение в 3 раза верхней границы нормы активности печеночных трансаминаз.

Клинические исследования показали, что рилузол продлевает жизнь пациентам с БАС (см. Раздел «Фармакологические»). Продолжительность жизни была определена для пациентов, которые были живыми, которым не проводили интубацию с целью механической вентиляции, а также трахеотомию.

Нет никаких доказательств того, что рилузол оказывает терапевтический эффект на моторную функцию, функцию легких, на фасцикуляции, мышечную силу и моторные симптомы. Рилузол не показал эффективности при применении на поздних стадиях БАС.

Безопасность и эффективность рилузола исследовали только у пациентов с БАС. Поэтому не следует применять пациентам с любой другой формой заболеваний моторных нейронов.

Нарушение функции печени.

Рилузол следует назначать с осторожностью пациентам с нарушением функции печени в анамнезе или пациентам с незначительным повышением уровня трансаминаз сыворотки крови (АЛТ, АСТ в 3 раза выше верхней границы нормы) и уровней билирубина и / или гаммаглютамилтрансферазы (ГГТ).

Начальное повышение нескольких показателей функции печени (особенно билирубина) должно исключать применение рилузола.

Из-за риска развития гепатита до начала и в течение лечения рилузолом следует определять уровни трансаминаз сыворотки крови, включая АЛТ. Уровень АЛТ следует определять ежемесячно в течение первых 3 месяцев лечения, каждые 3 месяца в течение остальных первого года и периодически в дальнейшем.

Уровни АЛТ следует чаще определять у пациентов, у которых развивается повышение уровня АЛТ.

Рилузол следует отменить, если уровень АЛТ возрастает в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы. Нет опыта уменьшения дозы или повторной попытки назначения препарата пациентам, у которых АЛТ превышал в 5 раз верхнюю границу нормы. Повторное назначение препарата пациентам в такой ситуации не может быть рекомендовано.

Нейтропения.

Следует предупредить пациентов о необходимости немедленно сообщать врачу о любом заболевание, сопровождающееся лихорадкой. Наличие лихорадки обязывает врача немедленно исследовать картину крови с определением количества лейкоцитов и отменить рилузол в случае обнаружения нейтропении.

Интерстициальное заболевание легких.

Случаи интерстициального заболевания легких были зарегистрированы у пациентов, получавших рилузол, некоторые из них имели тяжелое течение. Если развиваются такие респираторные симптомы, как сухой кашель и / или одышка, следует провести рентгенологическое исследование органов грудной клетки.

В случае выявления признаков, которые могут указывать на интерстициальное заболевание легких (например, двусторонние диффузные затемнения в легких), применение рилузола следует немедленно прекратить. В большинстве известных случаев симптомы исчезали после прекращения приема рилузола и симптоматического лечения.

Пациенты с нарушением функции почек.

Исследований с применением многократных доз рилузола у пациентов этой категории не проводили.

Вспомогательные вещества.

Пациентам с нарушениями толерантности к углеводам, такими как врожденная галактоземия, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, лактазная недостаточность, не рекомендуется применение препарата из-за содержания в пленочной оболочке таблетки лактозы.

Применение препарата в период беременности и кормления грудью противопоказано.

Никаких исследований влияния рилузола на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами не проводили, но пациентов следует предупредить о возможности возникновения головокружения или потери сознания в период лечения, поэтому не следует управлять автотранспортом или другими механизмами во время лечения .

Безопасность и эффективность применения рилузола детям изучали, поэтому не следует применять в педиатрической практике.

Лечение назначает только врач, имеющий опыт лечения заболеваний моторных нейронов.

Рекомендуемая суточная доза для взрослых или пожилых пациентов составляет 100 мг (50 мг через каждые 12:00). От увеличения суточных доз никакого существенного увеличения терапевтического эффекта ожидаться не может. Продолжительность курса лечения определяет врач.

Пациенты с нарушением функции почек Боризол не рекомендуется для применения у пациентов с нарушением функции почек, поскольку в этой категории пациентов исследований с многократным приемом доз рилузола не проводили (см. Раздел «Особенности применения»).

Пациенты пожилого возраста с учетом фармакокинетических данных, специальных рекомендаций по применению препарата этой категории пациентов нет.

Пациенты с нарушением функции печени Боризол противопоказан при печеночной недостаточности или превышении в 3 раза верхней границы нормы уровня печеночных трансаминаз (см. Раздел «Противопоказания»). Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с заболеваниями печени (см. Раздел «Особенности применения» и раздел «Фармакокинетика»).

Нет специальных рекомендаций относительно дозирования рилузола для пациентов различной расовой принадлежности .

Симптомы: в единичных случаях передозировки наблюдались неврологические и психические симптомы, острая токсическая энцефалопатия со ступором, комой состоянием, а также метгемоглобинемия.

Лечение: Специфического антидота нет. В случае передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия.

Чаще всего наблюдались такие побочные реакции как астения, тошнота и отклонения от нормы показателей функциональных проб печени.

Побочные реакции, информация о которых приведена ниже, классифицированы по органам и системам и частоте возникновения: очень часто (≥ 10%); часто (≥ 1% и <10%); нечасто (≥ 0,1% и <1%); редко (≥ 0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01%), с неизвестной частотой (нельзя определить на основе имеющихся данных).

Кровь и лимфатическая система: нечасто - анемия с неизвестной частотой - тяжелая нейтропения.

Иммунная система: нечасто - анафилактоидные реакции, реакции анафилаксии, в том числе ангионевротический отек.

Нервная система: часто - головная боль, головокружение, периоральный парестезии, сонливость, вертиго.

Сердечно-сосудистая система: часто - тахикардия нечасто - повышение артериального давления.

Дыхательная система: нечасто - снижение легочной функции, интерстициальные заболевания легких, включая гиперсенситивный пневмониты.

Пищеварительная система: очень часто - тошнота; часто - диарея, боль в животе, рвота нечасто - панкреатиты. Возможна анорексия.

Гепатобилиарной системы: очень часто - повышение уровня печеночных ферментов, в т.ч. АЛТ, в сыворотке крови обычно в первые 3 месяца лечения рилузолом; повышение этих показателей обычно было преходящим. Это повышение может ассоциироваться с желтухой. При непрерывном применении препарата в течение 2-6 месяцев уровень АЛТ может постепенно снизиться до уровня ниже в 2 раза верхней границы нормы; с неизвестной частотой - гепатит.

У пациентов, участвовавших в клинических исследованиях рилузола, и в которых уровни АЛТ превышали более чем в 5 раз верхнюю границу нормы, лечение было прекращено. Эти уровни в большинстве случаев в течение 2-4 месяцев возвращались к значениям, которые были меньше чем в 2 раза ниже верхней границы нормы.

Данные исследования рилузола свидетельствуют о том, что у лиц монголоидной расы существует больший риск нарушения функции печени - патологические показатели печеночных тестов в 3,2% (194/5995) пациентов монголоидной расы и в 1,8% (100/5641) пациентов европеоидной расы .

Общие нарушения: очень часто - астения часто - боль различной локализации; сообщалось о случаях развития ригидности мышц.

Клинических исследований для оценки взаимодействия рилузола с другими лекарственными средствами не проводили.

Исследования in vitro с применением микросом печени человека указывают на то, что основным изоэнзимом, задействованным в начальном окислительному метаболизме рилузола, является CYP1A2.

Ингибиторы CYP1A2 (например, кофеин, диклофенак, диазепам, ницерголин, кломипрамин, имипрамин, флувоксамин, фенацетин, теофиллин, амитриптилин и хинолоны) потенциально способны замедлять элиминацию рилузола и, таким образом, усиливать его эффекты и увеличивать риск рилузол-ассоциированных побочных реакций.

Индукторы CYP1A2 (например, сигаретный дым, испеченная на углях пища, рифампицин, омепразол) могут ускорять его элиминацию и приводить к снижению его эффективности.

3 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 6 блистеров в пачке.

По рецепту.