Цефекон Д инструкция по применению

• действующие вещества: парацетамол;
• 1 суппозиторий содержит парацетамола 50 мг или 100 мг, или 250 мг;
• вспомогательные вещества: твердый жир.

Суппозитории белого или белого с желтоватым или кремовым оттенком цвета, торпедообразное.

Цефекон® Д (парацетамол) оказывает жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие. Механизм действия связан с подавлением синтеза простагландинов и преобладающим влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Всасывания парацетамола при ректальном введении является более медленным, чем при оральном применении, однако оно является более полным. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2-3 часов после введения.

Парацетамол быстро распределяется во всех тканях. Концентрации в крови, слюне и плазме сопоставимые между собой. Связывание с белками плазмы слабое.

Парацетамол метаболизируется в печени с образованием неактивных соединений с глюкуроновой кислотой и сульфатами.

Минимальный путь метаболизма, катализируемой цитохромом Р450, приводит к образованию промежуточного реагента (N-ацетилбензохинонимину), который при нормальном применении быстро детоксифицируется восстановленного глутатиона и выводится с мочой после конъюгации с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивном отравлении количество этого токсичного метаболита повышается.

Выводится в основном с мочой. 90% принятой дозы парацетамола выводится почками в течение 24 часов, в основном в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой (от 60% до 80%) и сульфатных конъюгатов (от 20% до 30%).

Период полувыведения составляет от 4 до 5 часов.

При серьезной почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл / мин) выведение парацетамола и его метаболитов замедляется.

Применять детям в возрасте от 3-х месяцев до 12 лет для симптоматического лечения заболеваний, сопровождающихся болью слабой и умеренной интенсивности и / или повышением температуры тела.

Детям в возрасте от 1 до 3 месяцев препарат применять однократно для снижения температуры тела после вакцинации.

Индивидуальная повышенная чувствительность к парацетамола и другим компонентам препарата.

Возраст до 1 месяца (масса тела ребенка до 4 кг).

Тяжелые нарушения функции печени и / или почек, дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, врожденная гипербилирубинемия, заболевания крови, алкоголизм, выраженная анемия, лейкопения.

Воспаление слизистой оболочки прямой кишки и нарушение функции ануса.

Не использовать при диарее.

Не давать препарат вместе с другими средствами, содержащими парацетамол.

При лечении парацетамолом в дозе 60 мг / кг / сут одновременное применение другого антипиретика оправдано только в случае неэффективности парацетамола. Не следует превышать рекомендуемых доз.

Если гипертермия продолжается более 3 суток лечения или состояние здоровья ухудшилось, необходимо обратиться к врачу.

Не давать препарат вместе с другими средствами, содержащими парацетамол.

При лечении парацетамолом в дозе 60 мг/кг/сут одновременное применение другого антипиретика оправдано только в случае неэффективности парацетамола. Не следует превышать рекомендуемых доз.

Если гипертермия продолжается более 3 суток лечения или состояние здоровья ухудшилось, необходимо обратиться к врачу.

Препарат в данной лекарственной форме применять только детям.

Применять детям в возрасте от 3 месяцев до 12 лет по показаниям в соответствующей дозировке.

Детям в возрасте от 1 до 3 месяцев применять для снижения температуры тела после вакцинации.

Препарат следует применять под наблюдением врача, с особой осторожностью детям до 1 года.

Применять ректально. Суппозитории не подлежат распределению для получения необходимой дозировки. Если при проведении расчетов суточной дозы в соответствии с массой тела ребенка необходимо разовое дозирования меньше содержимого одного суппозитория, то после консультации с врачом рекомендуется применять другие лекарственные формы парацетамола (например раствор оральный).

Рекомендуемая суточная доза парацетамола составляет около 60 мг / кг / сутки, которую следует разделить на 4 приема, то есть 15 мг / кг массы тела каждые 6 часов.

При лечении у детей следует соблюдать режим расчета дозы в соответствии с массой тела ребенка, а в зависимости от этого нужно выбирать подходящую лекарственную форму.

Примерный возраст детей, исходя из массы тела, приведены только как рекомендация:

Образец расчета, когда масса тела ребенка составляет 17 кг:

• 17 кг х 60 мг = 4,08 (до 4 суппозиториев в сутки)

250 мг, где:

• 17 кг - масса тела ребенка;
• 60 мг - суточная доза парацетамола на 1 кг массы тела ребенка;
• 250 мг - количество парацетамола в 1 суппозитории.

Применение предусматривает введение ректально одного суппозитория 50 мг, 100 мг, 250 мг, которое можно повторять при необходимости с интервалом не менее 6 часов, но не более суточной дозы в количестве 4 суппозитория в сутки.

Учитывая особенность лекарственной формы (риск местной токсичности) не рекомендуется применение суппозиториев более 4 раз в день, а продолжительность применения при ректальном способе введения должно быть непродолжительной.

При выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мг / мин) интервал между приемами должен составлять не менее 8 часов.

Детям в возрасте от 1 до 3-х месяцев препарат применять однократно (1 суппозиторий, содержащий 50 мг парацетамола) для снижения температуры тела после вакцинации.

Чтобы избежать передозировки, не следует применять другие лекарственные средства, содержащие парацетамол. Существует риск передозировки у маленьких детей (распространенные медикаментозные передозировки и случайные отравления). Это может привести к летальному исходу.

У детей с массой тела менее 37 кг максимальная суточная доза парацетамола не должен превышать 80 мг / кг / сутки.

У детей с массой тела от 38 до 50 кг максимальная суточная доза парацетамола не должен превышать 3 г / сут.

У детей с массой тела более 50 кг максимальная суточная доза парацетамола не должен превышать 4 г / сут.

При однократном приеме в дозе 150 мг / кг массы тела может привести к гепатоцеллюлярной недостаточности, нарушении метаболизма глюкозы, метаболическому ацидозу, кровоизлиянию, гипокалиемии, энцефалопатии, коме и летальному исходу. При этом, возрастает уровень печеночной трансаминазы, лактатдегидрогеназы и билирубина, в течение 12-48 часов снижается уровень протромбина. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной болью в области поясницы, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечалась также сердечная аритмия и панкреатит.

При длительном применении препарата в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.

При приеме больших доз:

• со стороны ЦНС - головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации;
• со стороны мочевыделительной системы - нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз);
• со стороны пищеварительной системы - гепатонекроз.

У пациентов с фактором риска (длительный прием карбамазепина, фенобарбитала, фенитоина, примидона, рифампицина, зверобоя или других препаратов, индуцирующих печеночные ферменты, злоупотребление алкоголем, недостаточность глутатионовой системы, например, неправильное питание, СПИД, голодание, муковисцидоз, кахексия) применение 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.

Поражение печени может проявиться через 12-48 часов после передозировки. При передозировке пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы передозировки появляются в течение первых 24 часа: тошнота, рвота, снижение аппетита, бледность, боль в животе или могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения.

Неотложные меры:

• немедленная госпитализация;
• определение уровня парацетамола в плазме крови;
• промывание желудка;
• введение антидота N-ацетилцистеина или метионина перорально в течение первых 10 часов;
• симптоматическая терапия.

Очень редко:

• аллергические реакции: анафилаксия, анафилактический шок, отек Квинке, эритема, крапивница, кожный отек, сыпь на коже и слизистых оболочках, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз;
• со стороны органов кроветворения: анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения и нейтропения;
• со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и другим НПВП;
• со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в эпигастрии, нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект);
• со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы;
• нарушения в месте введения: раздражение прямой кишки и анального отверстия.

При возникновении каких-либо нежелательных реакций следует прекратить применение препарата и обязательно обратиться к врачу.

При приеме максимальных доз парацетамола (4 г / сут) в течение как минимум 4 дней существует риск усиления эффекта перорального антикоагулянта и повышенный риск кровотечения. Следует контролировать МНО (Международное нормализованное отношение) через равные промежутки времени. При необходимости дозу приема антикоагулянта следует откорректировать во время лечения парацетамолом.

Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться холестирамином. Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола. Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), которые стимулируют активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое воздействие парацетамола на печень вследствие повышенной степени превращения препарата на гепатотоксические метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается гепатотоксический влияние препарата на печень. Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом, рифампицином повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетомал снижает эффективность диуретиков. Не применять одновременно с алкоголем.

Высокие концентрации парацетамола могут влиять на лабораторные результаты определения глюкозы в крови оксидазно-пероксидазной методом, мочевой кислоты при использовании метода с фосфорновольфрамовою кислотой.