Диазепекс раствор инструкция по применению

действующее вещество: diazepam;

2 мл раствора (1 ампула) содержит 10 мг диазепама,

Вспомогательные вещества: бензойная кислота (Е 210), натрия бензоат (Е 211), пропиленгликоль, спирт бензиловый, спирт этиловый 96%, вода для инъекций.

Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.

Заявитель.

АО «Калцекс».

Местонахождение заявителя.

Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.

Фармакологические.

Диазепам - психотропный препарат класса бензодиазепина с выраженной успокаивающим, противотревожными, противосудорожным и миорелаксирующим действием ему присущ также гипнотический эффект.

В центральной нервной системе (ЦНС) диазепам действует на специфические рецепторы бензодиазепина, которые функционально тесно связаны с рецепторами гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) - главного тормозного медиатора ЦНС, поэтому в результате действия диазепама усиливается тормозящее действие ГАМК на ЦНС.

Диазепам действует на рецепторы лимбической системы и коры головного мозга, проявляя седативное и анксиолитическое эффекты. Миорелаксирующее и противосудорожное действия диазепама связанные с его свойством снижать активность эпилептогенного сред всех частей мозга, а также с его тормозной действием на рефлексы спинного мозга. Диазепам практически не действует на рецепторы периферической вегетативной нервной системы и не вызывает экстрапирамидных нарушений.

Фармакокинетика.

абсорбция

Абсорбция диазепама зависит от пути его введения. При введении препарат абсорбируется полностью, однако не всегда диазепам абсорбируется быстрее, чем при пероральном применении.

распределение

Уровень связывания диазепама и его метаболитов с белками плазмы крови высокий (диазепам - 98%). Известно, что диазепам хорошо растворяется в липидах. Диазепам и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также проникают в грудное молоко (примерно 1/10 концентрации в плазме крови матери).

метаболизм

Диазепам метаболизируется, главным образом, в печени с образованием фармакологически активных метаболитов - N-дезметилдиазепаму, темазепама, оксазепама.

вывод

Выведение диазепама состоит из двух фаз. Первая фаза свидетельствует о его скором распределения в организме, вторая фаза - о длительном вывода, которое длится 1-2 дня.

Период полувыведения препарата может продолжаться 2-5 дней, так как в организме циркулирует его активный метаболит - дезметилдиазепам (нордиазепам).

При повторном приеме диазепама отмечается накопление диазепама и дезметилдиазепаму. До достижения равновесного состояния может пройти 2 недели, и концентрация метаболита может даже превышать уровень диазепама.

Диазепам и его метаболиты выводятся из организма с мочой, в основном в виде конъюгатов.

Клиренс диазепама составляет 20-30 мл / мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Период полувыведения диазепама и его метаболитов увеличивается у новорожденных, пожилых людей и пациентов с заболеваниями печени. При почечной недостаточности период полувыведения практически не меняется.

Внутримышечные инъекции могут вызвать увеличение активности плазменной КФК при достижении максимального уровня после 12-24 часов после введения. Это необходимо учитывать при дифференциальной диагностике инфаркта миокарда.

Абсорбция при введении переменная (особенно ягодичных мышц). Этот метод введения следует применять, если пероральное или внутривенное введение невозможно или не рекомендуется.

Связь между концентрацией диазепама и его метаболитов в плазме крови и терапевтическим эффектом видстуний.

Состояния тревоги и страха или их симптомы.

Синдром алкогольной абстиненции.

Судороги различной этиологии, эпилептический статус, фебрильные судороги.

Препарат применяют также при премедикации перед хирургическими операциями.

• Повышенная чувствительность к бензодиазепинов в анамнезе.
• Острый приступ закрытоугольной глаукомы или открытоугольная глаукома, если пациент не получает надлежащей терапии.
• Миастения gravis .
• Угнетение дыхания, острая дыхательная недостаточность.
• Ночное апноэ.
• Тяжелая печеночная недостаточность.
• Интоксикация лекарственными средствами или психотропными веществами.
• Интоксикация алкоголем, острая интоксикация веществами, угнетающими ЦНС.
• Первые 30 дней жизни новорожденных из-за недостаточности функции печени.
• I и III триместры беременности.
• Период кормления грудью.

Не предназначен для лечения фобий, одержимости и хронических психозов.

Нельзя применять в виде монотерапии для лечения депрессий или депрессии, которая сопровождается тревогой, страхом, поскольку у таких пациентов могут возникнуть суицидальные наклонности.

Парентерально диазепам не следует применять пациентам с органическими изменениями мозга (особенно атеросклерозом) или с хронической легочной недостаточностью. Однако в исключительных случаях или при лечении пациента в стационаре, диазепам можно вводить парентерально в меньших дозах. Внутривенно препарат вводят медленно, не превышая скорость 1 мл (5 мг) / мин. Необходимо избегать попадания раствора препарата в артерии или околососудистых пространство. При введении препарат следует вводить глубоко в мышцу. К препарату, находится в шприце или в инфузионной системе, нельзя добавлять другие растворы или медикаменты! После внутривенного введения препарат действует быстро, но кратковременно, его не рекомендуется применять для поддерживающей терапии.

Следует тщательно взвесить целесообразность применения диазепама пациентам с нарушениями дыхания и пониженной вниманием из-за опасности угнетения дыхания.

Для пациентов с хронической легочной недостаточностью или хроническими заболеваниями печени может быть необходимо уменьшение дозы следует применять с осторожностью также при почечной недостаточности, хотя полупериод элиминации диазепама не меняется.

При применении диазепама возможна амнезия. Обычно это состояние появляется через несколько часов после применения препарата, поэтому, чтобы уменьшить риск, пациентам следует обеспечить 7-8 часовой непрерывный сон.

При применении бензодиазепинов могут возникнуть парадоксальные реакции, такие как беспокойство, возбуждение, нервозность, агрессивность, паранойя, гнев, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, неадекватное поведение и другие негативные поведенческие проявления. При появлении этих симптомов препарат следует отменить. Эти симптомы наиболее часто проявляются у детей и пожилых пациентов.

При применении бензодиазепинов возможно развитие зависимости. Риск повышен у пациентов, длительно применяют препарат или же применяют его в больших дозах у пациентов со склонностью к чрезмерному употреблению алкоголя и лекарств в анамнезе. Если возникла физическая зависимость от бензодиазепинов, при прекращении терапии возникнут симптомы отмены. Они включают головную боль, мышечные боли, повышенное беспокойство, напряжение, спутанность сознания, нервозность. В тяжелых случаях могут появиться такие симптомы: потеря чувства реальности, деперсонализация, онемение конечностей, повышенная чувствительность к свету, шуму и физических контактов, галлюцинации или приступы эпилепсии. В случае прекращения длительной внутривенной терапии необходимо постепенное снижение дозы.

Следует соблюдать особую осторожность, применяя инъекционную форму диазепама пациентам пожилого возраста, очень ослабленным пациентам и пациентам с Кардиореспираторной недостаточностью, поскольку есть риск апноэ и / или остановки сердца. Одновременное применение барбитуратов, алкоголя и других депрессантов ЦНС увеличивает угнетающее действие Кардиореспираторной функции, увеличивает риск апноэ.

Бензиловый спирт, содержащийся в растворе, может нанести непоправимый вред новорожденным, особенно недоношенным. В таких случаях раствор для инъекций применяют только тогда, когда отсутствует терапевтическая альтернатива.

При длительной терапии желательно регулярно проверять показатели крови и функции печени.

Бензодиазепины назначают детям только после тщательной оценки необходимости их применения; продолжительность лечения должна быть минимальной.

В педиатрической практике применяют минимальные дозы, чтобы избежать опасных побочных эффектов (апноэ или длительное сонливость).

Следует с осторожностью применять при порфирии.

Не применять диазепам в акушерстве.

Нет данных о безопасности применения препарата во время беременности. Некоторые исследования свидетельствуют о возросшем врожденный риск аномалий, связанный с применением бензодиазепинов в первом триместре беременности, поэтому их применение противопоказано. Препарат нельзя применять в последнем триместре беременности.

Если диазепам назначают женщине, она должна знать о необходимости консультации с врачом о прекращении применения препарата при планировании беременности или при подозрении на беременность.

Диазепам выделяется в грудное молоко, поэтому в период лактации запрещено его применения.

Пациентов следует проинформировать, что диазепам, как и другие препараты этой группы, может ухудшить способность пациента выполнять задачи, которые требуют особой сноровки. Седативное действие препарата, амнезия, нарушена способность концентрироваться и возбужденные мышечные функции неблагоприятно влияют на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы. Во время применения диазепама следует избегать работы, связанной с риском (работа с техническими устройствами, управление транспортными средствами). В случае недостаточного сна внимание еще больше ослабевает. Пациентов следует проинформировать, что алкоголь может усилить побочные эффекты, поэтому во время лечения от него следует отказаться.

Применяют детям с 30 дня жизни.

Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от показаний к применению и степени тяжести заболевания.

При введении препарат всасывается медленно. Рекомендуемая скорость введения составляет 0,5-1 мл / мин или 2,5-5 мг / мин.

В случае сильного страха диазепам вводят внутримышечно или внутривенно в дозе до 10 мг, при необходимости повторяя введение каждые 4:00.

Для обеспечения седативного эффекта перед небольшими хирургическими или медицинскими процедурами препарат вводят в крупные вены по 10-20 мг в течение 2-4 минут для премедикации - внутривенно 100-200 мкг / кг массы тела.

Для предотвращения судорог у взрослых диазепам вводят внутривенно по 10-20 мг со скоростью 5 мг / мин. При необходимости инъекцию можно повторить через 30-60 минут. Другая схема применения предусматривает более частое введение меньших доз или внутримышечное введение.

Дозы для детей при внутривенном или внутримышечном введении препарата составляют 200-300 мкг / кг массы тела или 1 мг на каждый год жизни. Максимальная суточная доза для детей не должна превышать 3 мг / кг.

При мышечных спазмах диазепам вводят внутримышечно или медленно внутривенно по 10 мг каждые 4:00.

Большие дозы необходимы для устранения тетании . В этом случае взрослым и детям назначают внутривенно по 100-300 мкг / кг массы тела каждые 1-4 часа.

При тяжелом синдроме алкогольной абстиненции вводят внутримышечно или внутривенно 10 мг диазепама, в отдельных случаях дозу можно увеличить.

Передозировка бензодиазепинов обычно выражается в угнетении ЦНС, от сонливости до комы. В легких случаях симптомы включают сонливость, спутанность сознания, угнетение рефлексов и апатию. В более тяжелых случаях симптомы могут включать гипотонию, артериальной гипотензии, угнетения респираторной функции, либо (редко) и смерть (очень редко).

Если передозировка произошло пероральным путем, безотлагательно проводят промывание желудка, стимулирование дыхания, введение инфузионных растворов.

Возможности применения диализа ограничены. Лечение симптоматическое, следует контролировать дыхание, изменения пульса и ного давления. Артериальной гипотензии устраняют метараминолом или норэпинефрином. Для уменьшения угнетения ЦНС можно применять специфический антагонист бензодиазепиновых рецепторов - флумазенил. Пациенты, которым необходимо такое вмешательство, следует тщательно наблюдать в условиях больницы. Следует соблюдать осторожность при применении флумазенил пациентам с эпилепсией, которых лечат бензодиазепинами.

Чаще всего возникают сонливость, утомляемость, синдром зависимости, а также тромбоз и тромбофлебит в месте введения. Эти эффекты часто появляются в начале лечения и в течение лечения обычно исчезают.

Ниже побочные реакции приводятся в соответствии с классификацией систем органов, а также по частоте возникновения (MedDRA): очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), с неизвестной частотой (нельзя определить по имеющимся данным).

Со стороны нервной системы: часто - сонливость редко - нарушение координации, головная боль, головокружение, тремор, обмороки, вертиго, амнезия, дизартрия, невозможность двигаться.

Со стороны психики: редко - спутанность сознания, депрессия, нервозность, паранойя, подавлен или увеличен половое влечение, синдром зависимости; парадоксальные реакции (например, острое состояние беспокойства, кошмары, галлюцинации, повышенный мышечный тонус, бессонница или нарушение сна, ночные кошмары, агрессивность, неадекватное поведение).

Со стороны пищеварительного тракта: редко - запор, изменение деятельности слюнных желез, усиленное слюноотделение.

Со стороны органов зрения : редко - нечеткость зрения, диплопия, нистагм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериальная гипотензия, брадикардия, кардиоваскулярный коллапс; очень редко - остановка сердца.

Со стороны мочевыделительной системе: редко - недержание, задержка мочи.

Со стороны кожи: редко - крапивница, сыпь.

Со стороны дыхательной системы: редко - затрудненное дыхание, апноэ.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - желтуха.

Со стороны крови: очень редко - нейтропения.

Лабораторные показатели: очень редко - повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Общие нарушения и реакции в месте введения: часто - повышенная утомляемость; частота неизвестна - тромбоз и тромбофлебит в месте инъекции; местные боли, эритема, чувствительность в месте введения (в случае введения), икота.

Для уменьшения риска возникновения тромбофлебита и тромбоза вен, для инъекции не следует выбирать малые вены. Особенно следует избегать инъекции в артерии или околососудистых пространство.

Пациенты пожилого возраста и пациенты с поражениями функции печени более чувствительны к вышеупомянутым неблагоприятных эффектов. Рекомендуется регулярно просматривать терапию и при необходимости прерывать применение как можно скорее.

Одновременное применение диазепама и антигистаминных препаратов центрального действия, антипсихотических препаратов, миорелаксантов (баклофен, тизанидин), набилону, лофексидину, фенотиазина или производных барбитуровой кислоты, наркотических средств, антидепрессантов (ингибиторов МАО и др.), А также циметидина, дисульфирама и алкогольных напитков может увеличить седативное действие на ЦНС. Увеличивается риск апноэ, возможна гипотензия и слабость мышц.

При одновременном применении диазепама с опиатами может усиливаться угнетающее влияние на дыхание. При применении с другими миорелаксантами последствия непредсказуемы, существует риск остановки дыхания.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами их гипотензивное действие усиливается; α-адреноблокаторы могут усилить седативный эффект диазепама. Пациенты пожилого возраста нуждаются в особом надзора.

Изониазид, ритонавир, ампренавир повышают концентрацию бензодиазепинов в плазме крови.

Если диазепам вводят одновременно с любым наркотическим обезболивающим средством (например, в стоматологии), препарат рекомендуется вводить после введения обезболивающего средства, дозу следует тщательно откорректировать в соответствии с потребностями пациента.

В фармакокинетических исследованиях получены противоречивые данные о взаимодействии диазепама с противоэпилептическими средствами.

Ингибиторы ферментов печени (например, циметидин, флувоксамин, флуоксетин, омепразол) обладают способностью снижать клиренс бензодиазепинов, таким образом усиливая их действие. В свою очередь, индукторы ферментов печени (рифампицин) могут повысить клиренс бензодиазепинов.

Имеются сообщения о том, что бензодиазепины влияют на элиминацию фенитоина.

При одновременном применении с леводопой действие леводопы уменьшается.

При одновременном применении с дигоксином диазепам может уменьшить его почечную экскрецию, таким образом повышая токсичность дигоксина.

Изониазид, дисульфирам, антигистаминные средства и контрацептивные средства, содержащие эстрогены, усиливают, в то время как рифампицин ослабляет связь диазепама и десметилдиазепаму с белками плазмы крови, таким образом увеличивая концентрацию фракции несвязанного диазепама в плазме крови.

При одновременном применении с алкоголем возможны патологические реакции. Патологический эффект взаимодействия диазепама и алкоголя не зависит от количества и вида выпитого алкоголя.

Алкоголь можно принимать не ранее чем через 36 часов после применения диазепама.

Противогрибковые препараты (кетоконазол) также повышают концентрацию бензодиазепинов в плазме крови.

4 года.

Хранить в холодильнике при температуре от 2 ° до 8 ° С.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от действия света. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 2 мл в ампуле с бесцветного стекла и гидролитического класса с линией или точкой разлома и маркировочными кольцами.

По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке (поддоне) с поливинилхлоридной пленки без покрытия.

По 2 или 66 контурных ячейковых упаковок (поддонов) в пачке из картона.

По рецепту.

АТ Калцекс.

Вул. Крустпілс, 53, Рига, LV-1057, Латвія. ИНСТРУКЦИЯпо медицинскому применению лекарственного средстваДИАЗЕПЕКС®(DIAZEPEKS)

действующее вещество: diazepam;2 мл раствора (1 ампула) содержит 10 мг диазепама;вспомогательные вещества: кислота бензойная (Е 210), натрия бензоат (Е 211), пропиленгликоль, спирт бензиловый, спирт этиловый 96 %, вода для инъекций.Лекарственная форма. Раствор для инъекций.Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость, цвет от бесцветного до светло-желтого с зеленым оттенком.Фармакологическая группа.Анксиолитики. Производные бензодиазепина. Код АТХ N05B A01.