Домперидон Гексал инструкция по применению

действующее вещество: domperidone;

1 таблетка содержит домперидона 10 мг в форме домперидона малеата;

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон КЗ0, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный.

Белые, круглые, двояковыпуклые с оттиском «Dm 10» на одной стороне.

Домперидон - антагонист рецепторов дофамина, прокинетик, что имеет противорвотные свойства подобно метоклопрамида и некоторых нейролептиков. Однако, в отличие от этих лекарственных средств, домперидон практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому экстрапирамидные побочные явления наблюдались лишь в отдельных случаях, особенно у взрослых. Домперидон повышает тонус в нижнем отделе пищевода, улучшает антродуоденального подвижность и ускоряет опорожнение желудка. Практически не влияет на желудочную секрецию.

Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приеме натощак, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 - 60 мин. Низкая абсолютная биодоступность перорального домперидона (приблизительно 15%) обусловлена ​​экстенсивным метаболизмом в стенке кишечника и печени.

Хотя у здоровых людей биодоступность домперидона возрастает при приеме после еды, больным с жалобами желудочно-кишечного характера следует принимать домперидон за 15 - 30 мин до приема пищи. Пониженная кислотность желудка уменьшает абсорбцию домперидона. При пероральном приеме препарата после еды максимальная абсорбция несколько замедляется, а площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) - увеличивается.

При пероральном приеме домперидон не накапливается и не индуцирует собственный обмен; максимальный уровень в плазме через 90 мин (21 нг / мл) после двухнедельного приема по 30 мг в день был почти таким же, как после приема первой дозы (18 нг / мл). Домперидон на 91 - 93% связывается с белками плазмы. Исследования показали значительное распределение домперидона в тканях, но низкую концентрацию в мозге. Концентрации домперидона в материнском молоке в 4 раза ниже, чем соответствующие концентрации в плазме.

Путем гидроксилирования и N-деалкилирования происходит быстрый и экстенсивный обмен домперидона в печени. CYP3A4 является главной формой цитохрома 450 , вовлеченной в N-деалкилирования домперидона, а CYP3A4 и CYP2Е1 вовлечены в его гидроксилирования. Выведение с мочой и калом составляет соответственно 31 и 66% от пероральной дозы. Выделение препарата в неизмененном виде незначительное (10% с калом и приблизительно 1% с мочой). Период полувыведения после приема разовой дозы составляет 7 - 9 часов у здоровых людей, но удлиненный у больных с тяжелой почечной недостаточностью.

Взрослые. Тошнота и рвота, эпигастральное ощущение переполнения, боль в верхней части живота, изжога с рефлюксом содержимого желудка или без него.

Дети. Ослабление симптомов тошноты и рвоты.

Повышенная чувствительность к домперидона или к любому из компонентов препарата.

Пролактин-секреторная опухоль гипофиза (пролактиномой).

Не применять Домперидон Гексал ® , если стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации.

При одновременном применении домперидона с антацидными или антисекреторными пре их следует принимать после еды, то есть не одновременно с Домперидон Гексал ® .

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение при болезнях печени: принимая во внимание высокий уровень метаболизма домперидона в печени, не следует назначать препарат больным с печеночной недостаточностью.

Применение при заболеваниях почек у больных с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин> 6 мг / 100 мл, т.е.> 0,6 ммоль / л) период полувыведения домперидона возрастает с 7,4 до 20,8 ч, но уровень препарата в плазме крови ниже, чем у здоровых добровольцев. Поскольку незначительный процент препарата выводится почками в неизмененном виде, однократная доза препарата может не подлежать коррекции. Но при длительном применении домперидона больным с почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшить до 1 - 2 раз в сутки, в зависимости от тяжести нарушений функции почек. Такие пациенты должен быть установлен регулярный контроль.

Предупреждение для диабетиков: 1 таблетка содержит менее 0,01 обменных единиц углеводов.

Поскольку данные о безопасности и эффективности применения домперидона беременными ограничены, домперидон может назначаться при беременности только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения домперидона в период кормления грудью рекомендуется прекратить.

Детям до 12 лет с массой тела менее 35 кг назначают в случае необходимости, препарат в другой лекарственной форме.

Взрослым и подросткам (старше 12 лет с массой тела 35 кг и более).

1. Хроническая диспепсия.

10 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки и, в случае необходимости, перед сном. При необходимости указанную дозу можно удвоить.

2. При выраженной тошноте и рвоте.

20 мг (2 таблетки) 3 - 4 раза в сутки перед едой и перед сном.

Таблетки рекомендуется принимать по 15 - 30 мин до еды. При приеме пищи абсорбция препарата несколько снижается.

Максимальная суточная доза - 80 мг.

При почечной недостаточности рекомендуется уменьшить частоту приема препарата (см. Раздел «Надлежащие меры безопасности при применении»).

Продолжительность первичного лечения - 4 недели. После этого следует оценить состояние пациента и принять решение о необходимости дальнейшего лечения.

Симптомы: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные расстройства, особенно у детей.

Лечение. Специфического антидота не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля, тщательное наблюдение за пациентом и другие поддерживающие меры.

Антихолинергические препараты, препараты для лечения паркинсонизма или антигистаминные препараты с антихолинергическими свойствами могут быть эффективными для коррекции экстрапирамидных расстройств.

Обычно препарат переносится хорошо, но иногда наблюдались следующие побочные явления.

Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции, такие как крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Эндокринные нарушения: редко - повышение уровня пролактина в плазме. В редких случаях гиперпролактинемия может стимулировать такие нейроэндокринные явления, как галакторея, гинекомастия, аменорея.

Нервная система: экстрапирамидные явления в единичных случаях наблюдаются у детей, в исключительных случаях - у взрослых. Эти побочные явления проходят спонтанно и полностью после прекращения лечения.

Пищеварительный тракт: изредка наблюдались желудочно-кишечные расстройства, включая в редких случаях преходящий ентероспазм, очень редко - диарея.

Со стороны кожи и подкожной ткани: очень редко - зуд, сыпь.

Другие побочные эффекты, связанные с нервной системой, - судороги, ажитация и сонливость наблюдались очень редко и преимущественно у детей.

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать антидиспептическое действие домперидона.

При необходимости одновременного приема антацидных или антисекреторных препаратов их следует принимать после еды, а не до еды, то есть их не следует принимать одновременно с домперидоном, поскольку они снижают его биодоступность после приема внутрь.

Основной путь метаболических превращений домперидона - через систему цитохрома 450 . Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что при одновременном применении с лекарственными средствами, которые в значительной мере подавляют эти ферменты, может возникнуть повышение уровня домперидона в плазме. Примером препаратов, ингибирующих цитохром 450 , могут быть противогрибковые препараты азолового ряда (флуконазол, итраконазол, кетоконазол, вориконазол), антибиотики группы макролидов (кларитромицин, эритромицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы (ампренавир, атазанавир, фозампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир , саквинавир), антагонисты кальция (дилтиазем, верапамил), амиодарон, апрепитант, нефазодон, телитромицин.

Одновременное применение с кетоконазолом, эритромицином или другими потенциальными ингибиторами CYP3A4 может приводить к удлинению интервала QT. При одновременном применении домперидона в дозе 10 мг 4 раза в день и кетоконазола в дозе 200 мг дважды в день наблюдается удлинение интервала QT на 10 - 20 мсек. При монотерапии домперидоном как в аналогичных дозах, так и при приеме суточной дозы в 160 мг (что в два раза выше максимально допустимой суточной дозы), не наблюдалось клинически значимых изменений интервала QT.

Одновременный прием домперидона с дигоксином или парацетамолом не влияет на уровень этих препаратов в крови.

Домперидон может также сочетаться с:

- нейролептиками, действие которых он усиливает;- дофаминенергичнимы агонистами (бромокриптином, L-допой), нежелательную периферическое действие которых (такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота) он подавляет без нейтрализации основных свойств.