Дорзамед капли инструкция по применению

действующее вещество: дорзоламид;

1 мл содержит дорзоламид (в виде дорзоламида гидрохлорида) 20 мг.

Вспомогательные вещества: гидроксиэтилцеллюлоза; манит (Е 421) кислота лимонная моногидрат, натрия гидроксид бензалкония хлорид, натрия гидроксид соляная кислота; вода для инъекций.

15 Теммуз Махаллеши Джами Йолу Джаддеси №50 Гюнешли Бешикташ / Стамбул, Турция /

15 июля Махаллези Ками Йолу Каддези № 50 Гюнешли Багджылар / Стамбул, Турция.

Заявитель.

УОРЛД Медицина Офтальмикс ИЛАЧЛАРИ ЛТД. Шти., Турция /

МИРОВАЯ МЕДИЦИНА ОФТАЛЬМОЛОГИЯ ILACLARI LTD. STI., Турция.

Фармакологические.

Дорзоламид - сильный ингибитор карбоангидразы ИИ (КА-II) человека. КА - фермент, который содержится во многих тканях, в том числе в тканях глаза. У людей КА существует в нескольких фермента, из которых наиболее активен КА II. КА II преимущественно содержится в эритроцитах, но встречается и в других тканях. Ингибирования КА в цилиарных отростках в эти уменьшает выделение слез, прежде всего замедлением создания бикарбонатных ионов, с последующим уменьшением концентрации натрия и жидкости. В результате этого снижается глазное давление.

После местного применения дорзоламид снижает повышенное внутриглазное давление (ВГД), связанный или не связан с глаукомой. Повышенный ВТО является главным фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и глаукоматозного сужение поля зрения. Снижение ВТО при применении дорзоламидом не сопровождается развитием распространенных побочных реакций, характерных для миотиками, как ночная слепота, аккомодационный спазм и сужение зрачка. Не влияет или оказывает незначительное влияние на артериальное давление и частоту пульса.

Местное применение бета-блокаторов также снижает глазное давление уменьшением выделения слез, а также другими механизмами действия. Исследования показали, что применение дорзоламидом вместе с местным бета-блокаторами дополнительно снижает глазное давление. Это явление подтверждает ранее известный факт о дополнительном эффект бета-блокаторов и ингибиторов карбоангидразы.

Эффективность дорзоламидом, который применяли пациентам с глаукомой или глазной гипертензией в качестве монотерапии 3 раза в сутки (начальный ВТО ≥ 23 мм рт. Ст.) Или 2 раза в сутки в качестве дополнительной терапии при лечении местными бета-блокаторами (начальный ВТО ≥ 22 мм рт. в.), была подтверждена в клинических исследованиях. При применении в качестве монотерапии, так и в комбинации с бета-блокаторами дорзоламид снижал ВТО в течение всего дня, и этот эффект сохранялся в течение длительного времени. Эффективность дорзоламидом после длительного применения в качестве монотерапии была подобна эффективности бетаксолола и лишь незначительно меньше, чем эффективность тимолола. При применении дорзоламидом как дополнительной терапии при лечении местными бета-блокаторами отмечалось дополнительное снижение ВГД, аналогичное таковому при применении пилокарпина 2% 4 раза в сутки.

Фармакокинетика.

В отличие от пероральных ингибиторов карбоангидразы, дорзоламид при местном применении действует непосредственно в глазу при существенно меньших дозах и поэтому имеет менее выраженную системное действие. В клинических исследованиях это приводило к уменьшению ВТО без сопутствующих расстройств кислотно-щелочного баланса или изменения параметров электролитов, которые присущи пероральным ингибиторам карбоангидразы.

При местном применении дорзоламид попадает в системный кровоток. Для оценки величины системной ингибирования карбоангидразы при его местном применении определяли концентрацию активного вещества и метаболитов в плазме крови и эритроцитах, а также ингибирование активности карбоангидразы в эритроцитах. При длительном применении дорзоламид кумулируется в эритроцитах в результате селективного связывания с Ка-II, тогда как в плазме крови поддерживается очень низкая концентрация свободной действующего вещества. Дорзоламид образует один N-дезетильований метаболит, который ингибирует Ка-II меньшей степени, чем начальная соединение, но также ингибирует менее активный изофермент Ка-I. Метаболит также кумулируется в эритроцитах, где он связывается преимущественно с Ка-I. Умеренно связывается с белками плазмы крови (примерно 33%). Выводится из организма с мочой преимущественно в неизмененном виде; метаболит также выводится с мочой. После отмены происходит нелинейное вымывания дорзоламидом из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому уменьшению концентраций дорзоламидом, после чего наступает медленнее фаза вывода с периодом полувыведения составляет примерно 4 месяца.

При пероральном применении с целью моделирования максимальной системного действия дорзоламидом после длительного местного офтальмологического применения равновесное состояние достигалось в пределах 13 недель. В равновесном состоянии в плазме крови практически не было обнаружено ни свободной действующего вещества, ни метаболита; угнетение СА в эритроцитах было меньше, чем считается необходимым для фармакологического воздействия на функцию почек или дыхания. Подобные фармакокинетические результаты наблюдались после длительного местного применения дорзоламидом.

Однако у некоторых пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью (установлен клиренс креатинина (КК) 30-60 мл / мин) концентрация метаболита в эритроцитах была выше, хотя это не сопровождалось существенными различиями в подавлении карбоангидразы; клинически значимых системных побочных реакций, непосредственно связанных с этими явлениями, не наблюдалось.

• Дополнительная терапия при лечении местными бета-блокаторами.
• Монотерапии, когда лечение местными бета-блокаторами недостаточно эффективным или противопоказано.
• Терапия повышенного глазного давления при:

• очной гипертензии;
• открытоугольной глаукоме;
• псевдоэксфолиативным глаукоме.

• Гиперчувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата.
• Тяжелое нарушение функции почек (КК менее 30 мл / мин).
• Гиперхлоремический ацидоз.

Дорзоламид содержит сульфонамидный группу и, хотя применяется местно, подвергается системной абсорбции. В связи с этим при его применении в виде глазных капель могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфаниламидов, в том числе синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). В случае возникновения серьезных побочных реакций или при появлении признаков гиперчувствительности применение лекарственного средства следует прекратить.

В случае развития аллергических реакций (таких как конъюнктивит, реакции со стороны век) следует рассмотреть возможность отмены препарата.

Лечение дорзоламидом пациентов с нарушением функций печени не исследовали. Таким пациентам препарат следует применять с осторожностью.

У пациентов с ранее диагностированными хроническими дефектами роговицы и (или) с внутришньочнимы операциями в анамнезе при лечении дорзоламидом наблюдались отеки роговицы и необратимая декомпенсация роговицы. Таким пациентам препарат следует применять с осторожностью.

Применение пероральных форм ингибиторов карбоангидразы связывают с появлением камней в мочевых путях вследствие водно-электролитных нарушений, в частности у пациентов с почечнокаменной болезнью в анамнезе. Хотя в случае применения дорзоламидом не отмечено появление водно-электролитных нарушений, но были зафиксированы редкие случаи уретеролитиазу. Поскольку дорзоламид - это ингибитор карбоангидразы местного действия, который попадает в общий кровообращения, пациенты с почечнокаменной болезнью в анамнезе относятся к группе повышенного риска развития уретеролитиазу в связи с применением дорзоламидом.

Возможно усиление общего действия ингибиторов карбоангидразы у пациентов, которые одновременно принимают ингибитор карбоангидразы внутрь и дорзоламид. Одновременное применение дорзоламидом и пероральный прием ингибиторов карбоангидразы не исследовалась и не рекомендуется.

Во время приема средств, тормозящих выработку водянистой жидкости после фильтрационных мероприятий, наблюдались случаи отслоения сосудистой оболочки с одновременным внутриглазной гипотонией.

При лечении пациентов с острой закрытоугольной глаукомой необходимо, кроме применения препаратов, снижающих внутриглазное давление, следует принимать и другие терапевтические мероприятия. Применение дорзоламидом пациентам с острой закрытоугольной глаукомой не исследовалась.

Лекарственное средство содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз и обесцвечивание мягких контактных линз. Следует снимать контактные линзы перед применением глазных капель и снова вставлять их не раньше чем через 15 минут после закапывания.

Беременность.

Данные по применению дорзоламидом беременным женщинам отсутствуют или ограничены. В исследованиях на животных дорзоламид проявлял тератогенный эффект в матернотоксичних дозах. Препарат не следует применять в период беременности.

Период кормления грудью.

Неизвестно, проникает дорзоламид / метаболиты в грудное молоко.

Имеющиеся фармакодинамические / токсикологические данные, полученные при проведении исследований на животных, показали, что дорзоламид / метаболиты проникают в грудное молоко. Риск для новорожденных / младенцев исключать нельзя.

Решение о прекращении кормления грудью или прекращения / удержание от применения лекарственного средства следует принимать, учитывая пользу от кормления грудью для ребенка и пользу от лечения для матери.

Фертильность.

Дорзоламид не влиял на фертильность животных женского и мужского пола. Данные о влиянии на фертильность у человека отсутствуют.

Исследований влияния дорзоламидом на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводили. При применении лекарственного средства возможно развитие побочных реакций, таких как головокружение и нарушение зрения, способные влиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Клинические данные по применению дорзоламидом детям ограничены. Препарат не применять детям.

Лекарственное средство предназначено для местного применения (в конъюнктивальный мешок).

Дозировки.

В качестве монотерапии.

Лекарственное средство применять по 1 капле в пораженный глаз (глаза) 3 раза в сутки.

Как дополнительная терапия.

Лекарственное средство применять по 1 капле в пораженный глаз (глаза) 2 раза в сутки.

При необходимости замены дорзоламидом другого местного Противоглаукомные средства следует прекратить лечение этим средством и начать применение лекарственного средства на следующий день.

При применении нескольких местных офтальмологических средств их следует закапывать по меньшей мере с 10-минутным интервалом.

Перед применением лекарственного средства следует вымыть руки и избегать любого контакта наконечника капельницы с глазом или окружающими поверхностями при закапывании капель. При ненадлежащем обращении глазные капли могут контаминуватися распространенными бактериями, которые вызывают инфекционные заболевания глаз. Применение контаминированных глазных капель может привести к серьезному поражению глаз с последующей потерей зрения.

Способ применения.

1. Вымыть руки.

2. Открыть флакон. Следует избегать любого контакта наконечника капельницы с глазом, кожей вокруг глаз или кожей рук.

3. Отклонить голову назад и оттянуть нижнее веко вниз, чтобы образовался зазор между веком и глазным яблоком.

4. Перевернуть флакон вверх дном и осторожно нажать на его стенки, пока 1 капля лекарственного средства не попадет в глаз.

5. Нажать пальцем на внутренний уголок глаза около носа или закрыть веки в течение 2 минут. Это ограничивает количество лекарственного средства, попадает в кровь.

6. Повторить действия, указанные в пунктах 3-5 для другого глаза, если это предписано врачом.

7. Плотно закрыть флакон.

Симптомы.

Данные о передозировке дорзоламидом у человека ограничены. Наблюдалось появление следующих симптомов: после приема внутрь - сонливость после местного применения - тошнота, головокружение, головная боль, чувство усталости, нетипичные сны и дисфагия. Возможно появление электролитных нарушений, ацидоза и симптомов со стороны центральной нервной системы.

Лечение.

В случае передозировки осуществлять симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует проверить концентрацию электролитов (в частности калия) в плазме крови и определить pH крови.

О нижеприведенные побочные реакции сообщали при применении дорзоламидом в ходе клинических исследований и постмаркетингового наблюдения.

По частоте побочные реакции распределены следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100) редко (≥ 1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), неизвестно (частоту нельзя определить по имеющимся данным).

Со стороны нервной системы:

часто - головная боль; редко - парестезии, головокружение.

Со стороны органов зрения:

очень часто - жжение и покалывание; часто - поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, блефарит, зуд в глазах, раздражение глаз, нечеткость зрительного восприятия; нечасто - иридоциклит; редко - раздражение, в том числе покраснение, боль, слипание век, преходящая близорукость (проходящей после прекращения лечения), отек роговицы, гипотония глаза, отслоение сосудистой оболочки после фильтрационных мероприятий; неизвестно - ощущение инородного тела в глазу.

Со стороны сердца:

неизвестно - пальпитации.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

редко - носовое кровотечение; неизвестно - одышка.

Со стороны пищеварительного тракта:

часто - тошнота, горький привкус во рту редко - раздражение горла, сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

редко - контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

редко - мочекаменная болезнь.

Общие нарушения и реакции в месте введения :

часто - астения / усталость; редко - реакции гиперчувствительности, в том числе местные проявления (Пальпебральный реакции) и системные проявления (ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь, одышка, в очень редких случаях - бронхоспазм).

Исследования:

Дорзоламид не вызывало клинически значимых нарушений электролитного баланса.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции

Сообщение о подозреваемых побочные реакции, возникшие после регистрации лекарственного средства, очень важны. Это позволяет постоянно наблюдать за соотношением польза / риск при применении лекарственного средства. Работники системы здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемые побочные реакции через национальную систему фармаконадзора.

Специальных исследований взаимодействия дорзоламидом с другими средствами не проводили.

В клинических исследованиях дорзоламид применяли одновременно с тимололом и бетаксололом в форме глазных капель, с препаратами системного действия ингибиторами АПФ (АПФ), блокаторы кальциевых каналов, диуретики и нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), в том числе ацетилсалициловой кислотой, а также с гормональными средствами (например эстрогенами, инсулином, тироксином), не сопровождалось развитием лекарственных взаимодействий.

Взаимодействие дорзоламидом с миотиками и адреномиметиками при лечении глаукомы изучена недостаточно.

3 года.

После вскрытия флакона препарат можно использовать в течение 28 дней.

Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

По 5 мл во флаконе-капельнице, по 1 флакону-капельнице в картонной коробке.

По рецепту.

УОРЛД МЕДИЦИН ЛТД / WORLD MEDICINE LTD.