

круглые плоские таблетки с двусторонней фаской и насечкой с одной стороны, диаметром 13 мм; цвет коричневый, мозаичный.
Фармакодинамика.
Ефизол – комбинированный препарат с хорошо выраженным местным антисептическим, антибактериальным и противогрибковым действием. Применяется при воспалениях горла. Проявляет в основном бактериостатическое (по некоторым данным – бактерицидное) действие в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе штаммов, устойчивых к антибиотикам. Препарат эффективен при щелочном значении рН (как среда в полости рта). Деквалину хлорид является местным антисептиком группы квинолинив. Он представляет собой бис-четвертичный квинолин с антисептическим и бактериостатическим действием.
Деквалину хлорид оказывает антисептическое действие, преимущественно местное; антибактериальное действие – главным образом в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, преимущественно в отношении гноеродных возбудителей и штаммов, устойчивых к антибиотикам (пиогенные стрептококки, Borrelia и тому подобное); противогрибковое действие – главным образом против Candida albicans, некоторых видов Trychophyton и епидермофитив. Не проявляет активности против Mycobacterium.Антибактериальное действие обусловлено денатурацией белков и ферментов возбудителей путем растворения и деполимеризации, а также гликолизом и инактивацию дегидрогеназ – действие обратимое, однако длительный контакт с возбудителем инактивирует их необратимо; нарушение синтеза белков на уровне рибосом; цитолиз клеточной мембраны. Поверхневоактивна катионное действие лежит в основе его бактериостатической активности, которая сильнее в отношении грамположительных, чем по отношению к грамотрицательным микроорганизмам.
Аскорбиновая кислота, входящая в состав препарата, действует на внутриклеточные процессы окисления и восстановления; увеличивает синтез специфических антибактериальных антитоксинив и улучшает функции ретикулоэндотелия; уменьшает проницаемость клеточных мембран, улучшает состояние капилляров сосудистой стенки и ограничивает экссудативные, воспалительные и аллергические реакции.
Устойчивость микроорганизмов к Ефизолу развивается медленно, при длительном приеме (более 15-20 суток). Устойчивость развивается быстрее в отношении микроорганизмов, устойчивых к пенициллину, стрептомицину и сульфонамида, в меньшей степени – грамположительных микроорганизмов и грибов.
Фармакокинетика.
Проявляет местное антисептическое действие в ротовой полости. Абсорбируется быстро из желудочно-кишечного тракта. Распределяется с помощью диффузии через печень, легкие, почки. Вывод длительное с мочой и калом.
Местное антисептическое лечение воспалительных процессов ротовой полости и горла, вызванных чувствительными к препарату возбудителями (катаральные, язвенные, фиброзные гингивиты, афтозные стоматиты, кандидоз (плиснявка), фарингиты, тонзиллиты, ларингиты и глосситы).
В комплексном лечении более тяжелых инфекций горла в сочетании с антибиотиками и сульфонамидами.
Профилактика инфекций до и после оперативных вмешательств в полости рта и горла.
Гиперчувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ. Тромбоз, склонность к тромбозам, тромбофлебиты, тяжелые заболевания почек, сахарный диабет, непереносимость фруктозы, дефицит лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы. Аллергия к четвертичных аммониевых соединений (например, бензалкония хлорида).
В связи с отсутствием в препарате обезболивающего компонента его нецелесообразно применять при воспалительных процессах, сопровождающиеся сильной болью в горле. При наличии основных клинических симптомов генерализации инфекции необходимо обратиться к врачу, который назначит системное антибактериальное лечение. При появлении любых побочных эффектов прием Ефизолу надо прекратить. Одновременный прием с другими препаратами для местного лечения следует проводить осторожно, под контролем врача.
Всасывание аскорбиновой кислоты может нарушаться при кишечных дискинезиях, энтеритах и ахилии.
С осторожностью применять для лечения пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Аскорбиновая кислота как восстановитель может влиять на результаты лабораторных исследований, например, при определении содержания в крови глюкозы, билирубина, активности трансаминаз, лактатдегидрогеназы.
При приеме аскорбиновой кислоты более 1 г в сутки и длительном применении, что превышает более чем в три раза рекомендуемую суточную дозу и продолжительность лечения препаратом Ефизол, необходимо контролировать функцию почек и уровень артериального давления, а также функцию поджелудочной железы. Следует с осторожностью применять препарат пациентам с заболеванием почек в анамнезе.
При мочекаменной болезни суточная доза аскорбиновой кислоты не должна превышать 1 г, поскольку существует риск образования кальций-оксалатных камней при применении высоких доз аскорбиновой кислоты больным, склонным к образованию камней в почках. Препарат больным на галактоземию следует применять с осторожностью. Поскольку аскорбиновая кислота повышает абсорбцию железа, ее применение в высоких дозах более 1 г, может быть опасным для пациентов с гемохроматозом, талассемией, полицитемией, лейкемией и сидеробластной анемией. Пациентам с высоким содержанием железа в организме следует применять препарат в рекомендованных дозах.
Не следует назначать большие дозы препарата больным с повышенной свертываемостью крови.
В период беременности или кормления грудью применять с осторожностью, под контролем врача, строго придерживаясь рекомендованных доз.
Препарат не применять детям младше 4 лет в данной лекарственной форме и через риск развития аспирации.
Взрослым и детям от 4 лет применять по 1 таблетке для рассасывания через каждые 2-3 часа (не больше 8-10 таблеток в сутки).
Таблетки не разжевывать. После приема пациенту рекомендуется не есть и не пить в течение 30 минут.
Лечение рекомендуется продолжать еще в течение 1-2 суток после исчезновения симптомов заболевания. Общая продолжительность лечения не должна превышать 5-7 суток (возникает опасность нарушения развития нормальной бактериальной флоры в полости рта и в горле).
Усиление проявлений побочных реакций.
Кислота аскорбиновая хорошо переносится. Она является водорастворимым витамином, ее излишек выводится с мочой. Однако при длительном применении витамина С в крупных дозах возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, что требует контроля за состоянием последнего. Передозировка может привести к изменениям почечной экскреции аскорбиновой и мочевой кислот во время ацетилирования мочи с риском выпадения в осадок оксалатных конкрементов.
Применение больших доз препарата может привести к рвоте, тошноты или диареи, которые исчезают после его отмены. Лечение симптоматическое.
Препарат обычно переносится хорошо, сообщений о серьезных побочных действиях не было. Однако возможны следующие нежелательные медикаментозные реакции, связанные с деквалином хлорид:
При длительном применении в высоких дозах (более 1 г аскорбиновой кислоты в сутки) возможны:повреждение инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия) и нарушение синтеза гликогена вплоть до появления сахарного диабета; дистрофия миокарда; тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритроцитопения, нейтрофильный лейкоцитоз; у больных с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы кровяных телец может вызвать гемолиз эритроцитов; дисбактериоз ротовой полости; раздражение слизистой оболочки пищеварительного тракта, изжога, рвота, диарея, повреждение гломерулярного аппарата почек. Кристаллурия, образование уратных, цистонових и/или оксалатных конкрементов в почках и мочевыводящих путях, почечная недостаточность, нарушение обмена цинка, меди.
Антибактериальная активность деевалинию хлорид снижается при одновременном применении детергентов, например, зубной пасты.
Абсорбция аскорбиновой кислоты снижается при одновременном применении пероральных контрацептивных средств, употреблении фруктовых или овощных соков, щелочного питья. Аскорбиновая кислота при пероральном применении повышает абсорбцию пенициллина, тетрациклина, железа, а также способствует всасыванию алюминия в кишечнике, что следует учесть при одновременном лечении антацидами, содержащими алюминий.
Аскорбиновая кислота снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов, повышает риск развития кристалургии при лечении салицилатами. Одновременный прием аскорбиновой кислоты и дефероксамина повышает тканевую токсичность железа, особенно в сердечной мышце, что может привести к декомпенсации системы кровообращения. Аскорбиновую кислоту можно принимать только через 2 часа после инъекции дефероксамина.
Длительный прием больших доз аскорбиновой кислоты лицами, которые лечатся дисульфирамином, тормозит реакцию дисульфирам-алкоголь. Большие дозы аскорбиновой кислоты уменьшают эффективность трициклических антидепрессантов, нейролептиков – производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина, нарушают выведение мексилетина почками.
Аскорбиновая кислота повышает общий клиренс этилового спирта. Препараты хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, кортикостероиды при длительном применении уменьшают запасы аскорбиновой кислоты в организме.
При одновременном приеме с кайексалатом (средством для лечения гиперкалиемии) есть вероятность развития тяжелых некротических поражений кожи и слизистых оболочек, особенно желудочно-кишечного тракта.
Приведенная научная информация является обобщающей, основана на официально утвержденной инструкции по применению и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.