Экзифин таблетки инструкция по применению

Экзифин таблетки фото, инструкция
Внешний вид упаковки лекарственного средства может отличаться от изображения на сайте.
Дозировка:
Экзифин крем 1 % по 10 г в тубах
Производитель:
Регистрация:
UA/4720/02/01 от 31.01.2017
Фарм. группа:
Редакторская группа
Проверено
Фото аватара
Ольга Полищук Добавлено: 03.03.2020
Фото аватара
Юлия Жарикова Обновлено: 09.09.2023
Инструкция предоставлена гос. реестром мед. препаратов Украины

Официальная инструкция

Состав:

действующее вещество: тербинафина гидрохлорид.

1 таблетка содержит тербинафина гидрохлорида эквивалентно 250 мг тербинафина;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Производитель:

Д-р Реддис Лабораторис Лимитед

Местонахождение производителя:

Производственный участок - VI с. Кхола, Налагар роад, Бадди, округ Солан, Химачал-Прадеш, 173205, Индия.

Фармакотерапевтическая группа:

Противогрибковые препараты для применения в дерматологии. Противогрибковые препараты для системного применения. Тербинафин.

Фармакологические свойства:

Фармакологические.

Тербинафин является аллиламинов, который имеет широкий спектр противогрибкового действия по инфекций кожи, волос и ногтей, вызванных такими дерматофитами как Trichophyton (например T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. tonsurans, T. violaceum), Microsporum (например Microsporum canis), Epidermophyton floccosum и дрожжевые грибы рода Candida (например Candida albicans ) и Pityrosporum . В низких концентрациях тербинафин проявляет фунгицидное действие видноcно дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов в зависимости от их вида может быть фунгицидной или фунгистатической.

Тербинафин специфически способствует раннему этапу биосинтеза стеринов в клетке гриба. Это приводит к дефициту эргостерола и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленепоксидазы в клеточной мембране гриба. Этот фермент не относится к системе цитохрома Р450.

При приеме внутрь препарат накапливается в коже в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие препарата.

Фармакокинетика.

После приема тербинафин хорошо всасывается (> 70%); биодоступность тербинафина, входящий в состав препарата Екзифин® в таблетках, в результате пресистемного метаболизма составляет около 50%. Разовая пероральная доза 250 мг тербинафина показала среднее значение максимальных концентраций в плазме крови - 1,30 мкг / мл через 1,5 часа после приема препарата. В равновесном состоянии по сравнению с однократной дозой максимальная концентрация тербинафина была в среднем на 25% выше, а плазменная AUC увеличивалась в 2,3 раза. На основе увеличения плазменной AUC может быть рассчитан эффективный период полувыведения (~ 30 часов). Прием пищи умеренно влияет на биодоступность тербинафина (увеличение AUC на менее чем 20%), но не настолько, чтобы потребовать коррекции дозы.

Тербинафин прочно связывается с белками плазмы крови. Он быстро диффундирует через дерму и концентрируется в липофильной роговом слое.

Тербинафин также выделяется с кожным салом и, таким образом, достигает высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и коже, обогащенной кожным салом. Также доказано, что тербинафин распределяется в ногтевые пластинки в течение первых недель после начала терапии. Тербинафин метаболизируется быстро и экстенсивно с участием по крайней мере семи изоферментов CYP с существенным вкладом со стороны CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19. Вследствие биотрансформации тербинафина образуются метаболиты, которые не имеют противогрибковой активности и выводятся преимущественно с мочой. Период полувыведения составляет 17 часов. Доказательств накопления препарата в организме нет.

Изменений фармакокинетики препарата в зависимости от возраста пациента не наблюдается, но скорость выведения препарата из организма может быть снижена у пациентов с нарушением функции почек или печени, что приводит к повышению уровней тербинафина в крови.

Биодоступность тербинафина не зависит от приема пищи.

Исследования фармакокинетики разовых доз препарата с участием пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина <50 мл / мин) или с уже существующими заболеваниями печени показали, что клиренс тербинафина может быть уменьшен примерно на 50%.

Показания к применению:

Грибковые инфекции кожи и ногтей, вызванные Trichophyton (например T. rubrum , T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum ), Microsporum canis и Epidermophyton floccosum .

1. Стригущий лишай (трихофития гладкой кожи, трихофития промежности и дерматофития стоп), когда локализация поражения, выраженность или распространенность инфекции обусловливают целесообразность пероральной терапии.

2. Онихомикоз.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к тербинафина или к любым вспомогательным веществам препарата.

Надлежащие меры безопасности при применении:

Крем призначений тільки для зовнішнього застосування. Слід уникати контакту крему з очима. При випадковому потраплянні крему в очі їх необхідно ретельно промити проточною водою. Екзифін®, крем, містить спирт цетиловий та спирт стеариловий, що можуть спричинити місцеві шкірні реакції (наприклад, контактний дерматит). У ході досліджень на тваринах не було відмічено впливу тербінафіну на здатність до запліднення.

Особенности применения:

Функция печени .

Экзифин® в таблетках не рекомендуется применять пациентам с хроническим или активным заболеванием печени. Перед назначением препарата Екзифин® в таблетках необходимо оценить все уже существующие заболевания печени.

Гепатотоксичность может встречаться у пациентов с предшествующим заболеванием печени и без него, поэтому рекомендуется периодический мониторинг функции печени (через 4-6 недель лечения). Применение препарата Экзифин® в таблетках следует немедленно прекратить в случае повышения активности показателей функциональных печеночных тестов. У пациентов, принимавших тербинафин, очень редко были зарегистрированы случаи серьезной печеночной недостаточности (некоторые из них имели летальный исход или требовали пересадки печени). В большинстве случаев печеночной недостаточности пациенты имели серьезные основные системные заболевания, а причинно-следственная связь с приемом тербинафина в таблетках был сомнительным.

Пациентов, принимающих Экзифин®, следует предупредить о том, что нужно немедленно сообщить врачу о любых признаков или симптомов, указывающих на нарушение функции печени, такие как зуд, постоянная тошнота неясной этиологии, уменьшение аппетита, анорексия, желтуха, рвота, повышенная утомляемость, боль в верхней правой части живота или темный цвет мочи или обесцвеченные испражнения. Пациентам с симптомами необходимо прекратить применение тербинафина внутрь, а функцию печени пациента нужно немедленно оценить.

Нарушение вкуса .

При применении тербинафина сообщалось о нарушении вкуса и потерю вкуса. Это может привести к ухудшению аппетита, потери массы тела, беспокойство и депрессивных симптомов. Если возникают симптомы нарушения вкуса, прием препарата необходимо прекратить.

Нарушение обоняния .

Также сообщалось о нарушениях и потере обоняния. Эти нарушения могут исчезать после прекращения терапии, но также могут быть удлиненными (более 1 года) или постоянными. Если наблюдается нарушение обоняния, препарат следует прекратить.

Депрессивные симптомы .

Во время лечения тербинафином могут возникнуть депрессивные симптомы, что может потребовать лечения.

Дерматологические эффекты .

Очень редко сообщалось о появлении серьезных реакций со стороны кожи (например синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) у пациентов, получавших тербинафин. В случае возникновения прогрессирующих высыпаний на коже лечения Екзифин® в таблетках следует прекратить.

Следует применять с осторожностью пациентам с псориазом, поскольку поступали сообщения об очень редких случаях обострения псориаза при приеме тербинафина.

Гематологические эффекты .

Очень редко сообщалось о патологические изменения со стороны крови (нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения) у пациентов, получавших тербинафин. Необходимо оценить причину возникновения любой патологическому изменению со стороны крови у пациентов и рассмотреть вопрос о возможной смене режима лечения, в том числе прекращение лечения Экзифин® в таблетках.

Исследования фармакокинетики разовой дозы препарата у пациентов с заболеваниями печени показали, что клиренс тербинафина может быть сокращен примерно на 50%.

Почечная функция .

Применение препарата Экзифин® в таблетках пациентам с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл / мин или уровень креатинина в сыворотке крови более 300 мкмоль / л) не было изучено должным образом и поэтому не рекомендуется.

Другое .

Тербинафин следует применять с осторожностью пациентам с красной волчанкой, поскольку поступали сообщения об очень редких случаях обострения красной волчанки.

Применение в период беременности или кормления грудью:

Клинический опыт применения тербинафина беременным женщинам очень ограничен, поэтому Экзифин® не следует применять в период беременности, кроме случаев, когда клиническое состояние женщины требует лечения пероральным тербинафином и ожидаемая польза для матери превышает любой потенциальный риск для плода.

Тербинафин проникает в грудное молоко, поэтому женщинам, которые кормят грудью, не следует лечиться препаратом Экзифин®.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом:

Данных о влиянии препарата Екзифин® на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами нет. Пациентам, у которых появляется головокружение как нежелательный эффект на применение препарата, следует избегать управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Дети:

Данные по применению препарата у детей ограничены, поэтому его применение не рекомендуется этой возрастной категории пациентов.

Способ применения и дозы:

Препарат предназначен для перорального применения.

Взрослым назначать по 1 таблетке 250 мг 1 раз в сутки.

Продолжительность лечения зависит от характера и тяжести заболевания.

Инфекции кожи.

Рекомендуемая продолжительность лечения:

  • дерматофития стоп (межпальцевая, подошвенная / типа «мокасины») - 2-6 недель
  • трихофитии гладкой кожи - 4 недели
  • трихофития промежности - от 2 до 4 недель.

Полное исчезновение симптомов инфекции может наступить только через несколько недель после обнаружения отсутствия возбудителей с помощью лабораторного контроля.

Инфекции волосистой части головы.

Рекомендуемая продолжительность лечения при грибковых поражениях волосистой части головы - 4 недели.

Грибковое поражение волосистой части головы наблюдается преимущественно у детей.

Онихомикоз.

Продолжительность лечения для большинства пациентов - от 6 недель до 3 месяцев. Периоды лечения продолжительностью менее 3 месяцев могут длиться у пациентов с поражением ногтей на пальцах рук, ногтей на пальцах ног, кроме большого пальца, или у пациентов младшего возраста. При лечении поражений ногтей на пальцах ног обычно достаточно 3 месяцев, хотя для некоторых пациентов может потребоваться лечение продолжительностью 6 месяцев или дольше. Пациентов, которым необходимо более длительное лечение, определять по сниженной скоростью роста ногтей в течение первых недель лечения.

Полное исчезновение симптомов инфекции может наступить только через несколько недель после обнаружения отсутствия возбудителей с помощью лабораторного контроля.

Особые популяции.

Пациенты с нарушением функции печени.

Екзифин® в таблетках не рекомендуется применять пациентам с хроническим или активным заболеванием печени.

Пациенты с нарушением функции почек.

Применение препарата Екзифин® в таблетках пациентам с нарушением функции почек не было должным образом изучено и поэтому не рекомендуется для этой группы больных.

Дети.

Данные по безопасности перорального применения тербинафина детям, полученные в ходе исследования постмаркетингового применения, проводившегося в Великобритании с участием 314 пациентов, показали, что профиль нежелательных явлений у детей подобен таковому у взрослых. Доказательств появления каких-либо новых, необычных или более серьезных реакций, чем те, которые были отмечены среди взрослых пациентов, нет. В настоящее время данные по применению препарата детям ограничены, поэтому его применение не рекомендуется этой возрастной категории пациентов.

Пациенты пожилого возраста.

Доказательств того, что для пациентов пожилого возраста нужно менять дозу препарата или что у них отмечаются побочные реакции, которые отличаются от таковых у пациентов более молодого возраста, нет. В этой возрастной группе при применении препарата следует учитывать возможность нарушения функции печени или почек.

Передозировка:

Известно о нескольких случаях передозировки тербинафином. При этом отмечались головная боль, тошнота, боль в эпигастрии и головокружение. Лечение, которое рекомендуется в случае передозировки, включает выведение препарата, в первую очередь с помощью активированного угля и в случае необходимости применения симптоматической поддерживающей терапии.

Побочные действия:

Побочные реакции обычно слабо и умеренно выражены и имеют преходящий характер. Нижеприведенные побочные реакции наблюдались в ходе клинических исследований тербинафина или в процессе постмаркетингового исследования.

Для оценки частоты возникновения различных побочных реакций использованы следующую классификацию:

очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥1 / 1000, <1/100); редко (≥1 / 10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (нельзя установить на основе имеющихся данных).

Со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко

Нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

частота неизвестна

Анемия, панцитопения.

Со стороны иммунной системы

Очень редко

Анафилактоидные реакции (в том числе отек Квинке), кожный и системная красная волчанка.

частота неизвестна

Анафилактические реакции, реакции, подобные симптомам сывороточной болезни.

Расстройства метаболизма и питания

очень часто

Снижение аппетита.

психические расстройства

частота неизвестна

Тревожность и депрессивные симптомы, вторичные к расстройствам вкуса.

Со стороны нервной системы

Часто

Головная боль

Нечасто

Нарушение ощущения вкуса, в том числе потеря вкуса, обычно восстанавливается через несколько недель после прекращения приема препарата. Очень редко сообщалось о длительном нарушение вкуса, что иногда приводит к снижению потребления пищи и значительной потере массы тела.

редко

Парестезии, гипестезия, головокружение.

частота неизвестна

Аносмия, включая постоянную аносмию, гипосмию.

Со стороны органов слуха и равновесия

Очень редко

Головокружение.

частота неизвестна

Тугоухость, нарушения слуха, шум в ушах.

Со стороны сосудов

частота неизвестна

Васкулит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

очень часто

Желудочно-кишечные симптомы (ощущение рассказал-тие желудка, диспепсия, тошнота, боль в животе, диарея).

частота неизвестна

Панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

редко

Тяжелые нарушения функции печени, в том числе печеночная недостаточность, повышение уровня ферментов печени, желтуха, холестаз и гепатит. Если развивается нарушение функции печени, лечение тербинафином необходимо прекратить. Очень редко поступали сообщения о серьезной печеночную недостаточность (некоторые случаи с летальным исходом или случаи, требующие пересадки печени). В большинстве случаев печеночной недостаточности пациенты имели серьезные основные системные заболевания, а причинно-следственная связь с приемом тербинафина был сомнительным.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

очень часто

Нетяжкие формы реакции кожи (сыпь, крапивница).

Очень редко

Серьезные кожные реакции (например мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз). Светочувствительность (например фотодерматоз, реакция Фотосенс-билизация и полиморфный фотодерматоз). Алопеция. Лечение препаратом Екзифин® необходимо прекратить, если на коже наблюдаются высыпания прогрессирующего характера.

частота неизвестна

Псориазоподобные сыпь или обострение псориаза. Серьезные кожные реакции (например острый генерализованный экзантематозный пустулез).

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани

очень часто

Со стороны костно-мышечной системы (артралгия, миалгия).

частота неизвестна

Рабдомиолиз.

общие расстройства

редко

Недомогания.

частота неизвестна

Повышенная утомляемость. Гриппоподобные заболевания, пирексия.

Результаты лабораторных исследований

частота неизвестна

Повышение КФК крови.

Другие нежелательные реакции на тербинафин, зарегистрированных во время постмаркетингового исследования на основании спонтанных сообщений.

Нижеприведенные побочные реакции на тербинафин были определены на основании постмаркетинговых спонтанных реакций и систематизируются по классам систем органов.

Поскольку сообщения об этих реакции поступали на добровольной основе от пациентов, количество которых неизвестна, не всегда можно достоверно оценить их частоту.

Со стороны иммунной системы : анафилактические реакции, реакции, подобные сывороточной болезни, реакции гиперчувствительности, включая аллергические реакции (в т.ч. анафилаксии).

Со стороны нервной системы : аносмия, в том числе постоянная аносмия, гипосмия, гипестезия, парестезии.

Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, снижение остроты зрения.

Со стороны сосудов : васкулит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта : панкреатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь с эозинофилией и системными симптомами, эксфолиативный и буллезный дерматит.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани : рабдомиолиз.

Общие нарушения и реакции в месте введения препарата : гриппоподобные заболевания.

Исследование : повышенный уровень КФК крови, изменения протромбинового времени (удлинение, сокращение) у пациентов, которые одновременно принимали варфарин.

Лекарственное взаимодействие:

Влияние других лекарственных средств на тербинафин.

Клиренс тербинафина в плазме крови может быть повышен препаратами, которые индуцируют метаболизм, и может быть снижен препаратами, которые ингибируют цитохром Р450. В случае необходимости сопутствующего лечения такими лекарственными средствами дозирования Экзифин® нужно корректировать соответствующим образом.

Лекарственные средства, которые могут увеличить влияние или плазменные концентрации тербинафина.

Циметидин снижал клиренс тербинафина на 30%.

Флуконазол увеличивал показатели Cmax и AUC тербинафина на 52% и 69% соответственно в связи с торможением ферментов CYP2C9 и CYP3A4. Такое же увеличение показателей может наблюдаться при одновременном применении с тербинафином препаратов, подавляющих CYP2C9 и CYP3A4, таких как кетоконазол и амиодарон.

Лекарственные средства, которые могут уменьшить влияние или плазменные концентрации тербинафина.

Рифампицин увеличивал клиренс тербинафина на 100%.

Влияние тербинафина на другие лекарственные средства.

Результаты исследований, проведенных in vitro с участием здоровых добровольцев, показывают, что тербинафин обладает незначительным потенциалом для подавления или усиления клиренса препаратов, метаболизирующихся с участием системы цитохрома Р450 (например терфенадина, триазолама, толбутамину или пероральных контрацептивов), за исключением тех препаратов, метаболизируется с участием CYP2D6.

Тербинафин не влияет на клиренс антипирина или дигоксина.

Никакого влияния тербинафина на фармакокинетику флуконазола не наблюдалось. К тому же, не наблюдалось ни клинически значимого взаимодействия между тербинафином и сопутствующее применяемыми лекарственными средствами с возможным потенциалом взаимодействия, такими как ко-тримоксазол (триметоприм и сульфаметоксазол), зидовудин или теофиллин.

Были зарегистрированы некоторые случаи нарушения менструального цикла (межменструальное кровотечение и нерегулярный менструальный цикл) у пациенток, принимавших тербинафин одновременно с оральными контрацептивами, хотя частота этих нарушений остается в пределах частоты побочных реакций у пациентов, принимающих только пероральные контрацептивы.

Лекарственные средства, влияние или плазменные концентрации которых может повысить тербинафин.

Тербинафин уменьшал клиренс кофеина, который вводился внутривенно, на 21%.

В ходе исследований in vitro и in vivo было обнаружено, что тербинафин подавляет CYP2D6 - опосредованный метаболизм. Эти данные могут быть клинически важными для пациентов, получающих лекарственные средства, которые метаболизируются с участием CYP2D6, такие как трициклические антидепрессанты (TCAs), бета-блокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs), антиаритмические препараты (включая класс 1А, 1В и 1С) и ингибиторы МАО (MAO-Is) типа B, в случае если препарат, который применяется, имеет малый диапазон терапевтической концентрации.

Тербинафин уменьшал клиренс дезипрамина на 82%.

В ходе исследований при участии здоровых добровольцев, у которых процессы метаболизма декстрометорфана (противокашлевых препаратов и маркерного субстрата CYP2D6) проходили быстро, тербинафин увеличивал коэффициент метаболического взаимодействия декстрометорфана / декстрорфана в моче в среднем в 16-97 раз. Таким образом, применение тербинафина может приводить к изменению статуса быстрых метаболизаторов CYP2D6 на статус медленных метаболизаторов.

Лекарственные средства, влияние или плазменные концентрации которых может уменьшить тербинафин.

Тербинафин увеличивал клиренс циклоспорина на 15%.

У пациентов, получавших тербинафин одновременно с варфарином, редко были зарегистрированы изменения показателей международного нормализованного отношения (INR) и / или ПВ.

Срок годности:

3 года.

Условия хранения:

Хранить в сухом, недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С

Форма выпуска / упаковка:

По 4 таблетки в блистере, по 4 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска:

По рецепту.

Медицинское предостережение
Дата добавления: 03.03.2020
Приведенная научная информация является обобщающей, основана на официально утвержденной инструкции по применению и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Перевод инструкции на русский язык выполнен редакторской командой medpravda.ua
Тип данныхСведения из реестра
Торговое наименование:Экзифин таблетки
Производитель:Д-р Реддис Лабораторис Лимитед
Форма выпуска:

По 4 таблетки в блистере, по 4 блистера в картонной коробке.

Регистрационное удостоверение:UA/4720/02/01 от 31.01.2017
МНН:Terbinafine
Условия отпуска:

По рецепту.

Состав:

действующее вещество: тербинафина гидрохлорид.

1 таблетка содержит тербинафина гидрохлорида эквивалентно 250 мг тербинафина;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Фармакологическая группа:Противогрибковые препараты для применения в дерматологии. Противогрибковые препараты для системного применения. Тербинафин.
Код АТХ:D01BA02 - Тербинафин
Заявитель:ООО «Др. Реддис Лабораториз»
Адрес заявителя:8-2-337, Роуд № 3, Банджара Хиллз, Хайдерабад, Телангана-500034, Индия
Реклама
В Европе наблюдается рост инфекций, передающихся половым путем
Согласно новым данным за 2022 год, опубликованным ...
COVID-19 вдвое повышает риск развития сердечного приступа: исследования
Исследования показывают, что риск развития сердечн...
Реклама
Аллергический синусит
Причины развития аллергического синусита — кто в г...
Лечение синусита в домашних условиях
Как лечить синусит домаПрофилактика синусита в дом...
Реклама
Врач объяснил, можно ли есть белые волокна бананов
Бананы являются отличным источником питательных ве...
Диетолог объяснил, как помогает Coca-Cola при желудочном гриппе
Желудочный грипп, также известный как вирусный гас...
Реклама