Эплепрес таблетки инструкция по применению

Эплепрес таблетки фото, инструкция
Внешний вид упаковки лекарственного средства может отличаться от изображения на сайте.
Дозировка:
Эплепрес таблетки, п/плен. обол. по 25 мг №30 (10х3)
Производитель:
Регистрация:
UA/14816/01/01, UA/14816/01/02 от 09.09.2020
Фарм. группа:
Редакторская группа
Проверено
Фото аватара
Алла Волошонович Добавлено: 03.03.2020
Фото аватара
Юлия Жарикова Обновлено: 09.09.2023
Инструкция предоставлена гос. реестром мед. препаратов Украины

Официальная инструкция

Состав:

действующее вещество: эплеренон;

1 таблетка содержит эплеренона 25 мг или 50 мг.

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая натрия кроскармеллоза; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) натрия лаурилсульфат; тальк магния стеарат.

оболочка: Opadry II Yellow 33G32799: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) лактоза моногидрат, полиэтиленгликоль; триацетин; титана диоксид (Е 171) железа оксид желтый (Е 172).

Производитель:

АО "Киевский витаминный завод"

Местонахождение производителя:

04073, Украина, г. Киев, ул. Копылевская, 38.

Фармакотерапевтическая группа:

Калийсберегающие диуретики. Антагонисты альдостерона. Эплеренон.

Фармакологические свойства:

Фармакологические.

Эплеренон имеет относительную селективность в связке с рекомбинантными рецепторами человека к минералокортикоидов по сравнению с его взаимодействием с рекомбинантными рецепторами человека в глюкокортикоидов, прогестерона и андрогенов. Эплеренон препятствует связыванию рецепторов с альдостерона - важным гормоном ренин-ангиотензин-, участвующий в регуляции артериального давления и задействована в патофизиологических механизмах развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Эплеренон приводит к стойкому повышению уровня ренина в плазме крови и уровня альдостерона в сыворотке крови, что совпадает с угнетением пути отрицательной обратной влияния альдостерона на секрецию ренина. При этом повышение активности ренина в плазме крови и уровня альдостерона в крови не приводит к подавлению действия эплеренона.

При хронической сердечной недостаточности (классы II-IV по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA)) добавления эплеренона к стандартной схеме лечения приводило к ожидаемому дозозависимого повышение уровня альдостерона.

Известно, что в процессе кардиологическо-нефрологического пиддослидження (исследование эффективности и летальности при применении эплеренона у пациентов с острым инфарктом миокарда, осложненным дисфункцией левого желудочка и сердечной недостаточностью) лечение эплереноном приводило к значительному повышению уровня альдостерона. Полученные результаты подтверждают блокировки рецепторов минералокортикоидов в этой популяции.

В процессе исследований не было выявлено устойчивого влияния эплеренона на частоту сердечных сокращений, продолжительность комплекса QRS или интервалов PR и QT.

Были сообщения об исследовании эффективности воздействия эплеренона, добавленного к стандартному лечению, на клинические результаты пациентов с систолической сердечной недостаточностью и симптомами легкой степени (функциональный класс II по классификации NYHA).

Дети. Применение эплеренона детям с сердечной недостаточностью исследовали.

Сообщалось об исследовании применения эплеренона в дозах 25-100 мг в сутки детям 4-16 лет с гипертензией. Эффективного снижения артериального давления не было достигнуто. Применение эплеренона детям до 4 лет с гипертензией не исследовался, поскольку исследования при участии детей старшего возраста показало отсутствие эффективности (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Исследований любого (длительного) действия на гормональный статус детей не проводилось.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Биодоступность эплеренона после применения дозы 100 мг перорально составляет 69%.

Максимальная концентрация лекарственного средства в плазме крови (Cmax) достигается через 1,5-2 часа. Cmax и площадь под фармакокинетической кривой (AUC) изменяются пропорционально дозе в диапазоне 10-100 мг и менее дозопропорцийно при применении доз более 100 мг. Равновесное состояние наступает в течение 2 дней от начала лечения. Пища не влияет на абсорбцию препарата.

Распределение. Эплеренон связывается с белками плазмы крови приблизительно на 50% и главным образом связывается с α-1-кислыми гликопротеинами. Объем распределения эплеренона в ривноваж-ном состоянии расценивают как таковой, равный 42-90 л. Эплеренон не подвержен связывания с эритроцитами.

Метаболизм. Метаболизм эплеренона преимущественно осуществляется за счет фермента CYP3A4. В плазме крови человека не обнаружено никаких активных метаболитов эплеренона.

Вывод. Менее 5% дозы эплеренона выводится с мочой и калом в неизмененном виде лекарственного средства. После приема разовой дозы радиоактивно меченого лекарственного средства примерно 32% дозы было выведено из организма с калом и приблизительно 67% - с мочой. Период полувыведения эплеренона составляет примерно 3-6 часов. Воображаемый клиренс из плазмы составляет около 10 л / ч.

Применение в специфических популяциях.

Возраст, пол и раса. Исследования фармакокинетики эплеренона при применении в дозе 100 мг 1 раз в сутки проводили с участием таких категорий пациентов: пациенты пожилого возраста (старше 65 лет), пациенты мужского пола, пациенты женского пола, пациенты негроидной расы. Значительных различий фармакокинетики эплеренона у пациентов в зависимости от пола не было. У пациентов пожилого возраста в равновесном состоянии наблюдалось повышение уровня Cmax (22%) и AUC (45%) по сравнению с молодыми пациентами (18-45 лет). У пациентов негроидной расы в равновесном состоянии Cmax была ниже на 19%, а AUC - на 26% ниже (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Дети. Было установлено, что масса тела пациента имеет статистически значимое влияние на объем распределения эплеренона, но не на его выведение. Предполагается, что объем распределения эплеренона и пиковая экспозиция у детей с большей массой тела будут подобны, наблюдаемые у взрослых с подобной массой тела. У пациентов с массой тела 45 кг объем распределения примерно на 40% ниже и предполагается, что пиковая экспозиция будет выше, чем такова, что обычно наблюдается у взрослых. Детям применяли начальную дозу эплеренона 25 мг 1 раз в сутки после 2 недель дозу была увеличена до 25 мг 2 раза в сутки, а в случае клинической необходимости - до 50 мг 2 раза в сутки. При применении таких доз высокие концентрации эплеренона у детей не были значительно выше по сравнению с такими, которые наблюдались у взрослых при применении начальной дозы 50 мг 1 раз в сутки.

Почечная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона оценивали у пациентов с различным степенью нарушения функции почек и у пациентов, находившихся на гемодиализе. У пациентов с тяжелой почечной недостаточности AUC и Cmax в равновесном состоянии были повышены на 38% и 24% соответственно по сравнению с контрольной группой. У пациентов, находившихся на гемодиализе, эти показатели были снижены на 26% и 3% соответственно по сравнению с контрольной группой пациентов. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина не выявлено. Эплеренон не удаляется с помощью гемодиализа (см. Раздел «Особенности применения»).

Печеночная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг исследовали у пациентов с умеренными поражениями печени (класс В по классификации Чайлд-Пью) и сравнивали результаты с результатами, полученными у пациентов без нарушения функции печени. Cmax и AUC эплеренона в равновесном состоянии были повышены на 3,6% и 42% соответственно (см. Раздел «Способ применения и дозы»). Поскольку исследований применения эплеренона для лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не проводили, назначение эплеренона таким пациентам противопоказано (см. «Противопоказания»).

Сердечная недостаточность. Сообщалось об исследовании фармакокинетики эплеренона в дозе 50 мг у пациентов с сердечной недостаточностью (классы II-IV по классификации NYHA). Значение Cmax и AUC в равновесном состоянии у пациентов с сердечной недостаточностью были на 38% и 30% соответственно выше, чем у здоровых добровольцев соответствующего возраста, массы тела и пола. Клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью не отличается от клиренса этого лекарственного средства у здоровых добровольцев пожилого возраста.

Показания к применению:

Дополнение к стандартному лечению с применением бета-блокаторов с целью снижения риска заболеваемости и летальности, связанных с сердечно-сосудистыми заболеваниями, в стабильных пациентов с дисфункцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ≤ 40%) и клиническими признаками сердечной недостаточности после недавно перенесенного инфаркта миокарда.

Дополнение к стандартной оптимальной терапии с целью снижения риска заболеваемости и летальности, связанной с сердечно-сосудистыми заболеваниями, у взрослых пациентов с сердечной недостаточностью II класса (хронической) по классификации NYHA и дисфункцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ≤ 30%) ( см. раздел «Фармакологические»).

Противопоказания:

- гиперчувствительность к эплеренона или к любой из вспомогательных веществ препарата.

- Пациентам с уровнем калия в сыворотке крови> 5 ммоль / л на момент начала лечения.

- Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (расчетная скорость клубочковой фильтрации <30 мл / мин / 1,73 м2).

- Пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени (класс С по классификации Чайлда- Пью).

- Пациентам, принимающим калийсберегающие диуретики или мощные ингибиторы CYP3A4 (например, итраконазол, кетоконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазодон) (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

- Одновременное применение эплеренона в тройной комбинации вместе с ингибитором АПФ и блокаторами рецепторов ангиотензина.

Особенности применения:

Гиперкалиемия.Во время лечения эплереноном в соответствии с его механизма действия возможно развитие гиперкалиемии. У всех пациентов в начале лечения и при изменении дозы лекарственного средства следует контролировать уровень калия в сыворотке крови. В дальнейшем рекомендуется проводить периодический контроль, особенно у пациентов, входящих в группу риска возникновения гиперкалиемии (таких как пациенты пожилого возраста, пациенты с почечной недостаточностью (см. Раздел «Способ применения и дозы») и диабетом). После начала лечения эплереноном Не рекомендуется использовать калийсодержащих добавки за повышенного риска развития гиперкалиемии. Снижение дозы эплеренона приводит к снижению концентрации калия в сыворотке крови. В ходе одного исследования было продемонстрировано,

При применении эплеренона в комбинации с ингибитором АПФ и / или блокатор рецепторов ангиотензина риск гиперкалиемии может увеличиваться.

Эплеренон не следует применять одновременно в тройной комбинации вместе с ингибитором АПФ и блокаторами рецепторов ангиотензина (см. Разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Нарушение функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек (в том числе с диабетической микроальбуминурией) следует регулярно контролировать уровень калия. Снижение функции почек сопровождается повышением риска гиперкалиемии. В группе пациентов с диабетом 2 типа и микроальбуминурией наблюдали повышенную частоту возникновения гиперкалиемии. Соответственно, лечение таких пациентов следует проводить с осторожностью. Эплеренон не удаляется с помощью гемодиализа.

Нарушение функции печени. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) повышение уровня калия сыворотки крови более 5,5 ммоль / л не происходило. Такие пациенты нуждаются в контроле уровня электролитов. Применение эплеренона для лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек не изучали, поэтому эплеренон противопоказан к применению таким пациентам (см. Разделы «Способ применения и дозы» и «Противопоказания»).

Индукторы CYP3A4. Одновременное применение эплеренона и мощных индукторов CYP3A4 Не рекомендуется (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Применение лития, циклоспорина, такролимуса следует избегать во время лечения эплереноном (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Фертильность. Информации о влиянии на фертильность человека нет.

В состав лекарственного средства входит лактоза, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями (непереносимостью галактозы, врожденной недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом нарушения всасывания глюкозы и галактозы).

Применение в период беременности или кормления грудью:

Беременность. Адекватных данных о применении эплеренона беременным женщинам нет. Сведения, полученные в процессе исследований на животных, не указывают на непосредственное или косвенное неблагоприятное влияние на течение беременности, развитие эмбриона и плода, роды и послеродовый развитие. Назначать эплеренон беременным женщинам следует с осторожностью.

Кормления грудью. Неизвестно, эплеренон проникает в грудное молоко после перорального применения. В то же время данные доклинических исследований свидетельствуют о наличии эплеренона и / или его метаболитов в молоке крыс и о нормальном развитии потомства, испытало влияние эплеренона следующим образом. Поскольку потенциал возникновения побочных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, не исследован, следует решить, прекращать кормление грудью или прекращать применение лекарственного средства, учитывая важность препарата для матери.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом:

Исследований влияния эплеренона на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводились. Эплеренон не вызывает сонливости или нарушения когнитивных функций, но при управлении автотранспортом или другими механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения в связи с применением препарата.

Дети:

Безопасность и эффективность применения эплеренона детям не установлена. Имеющаяся в настоящее время информация приведена в разделах «Фармакологические» и «Фармакокинетика».

Способ применения и дозы:

Взрослые.

Эплеренон можно применять как с пищей, так и независимо от приема пищи (см. Раздел «Фармакокинетика»).

Максимальная суточная доза лекарственного средства составляет 50 мг.

Пациенты с сердечной недостаточностью после перенесенного инфаркта миокарда.

Рекомендуемая поддерживающая доза эплеренона составляет 50 мг 1 раз в сутки. Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и постепенно повышать до целевой дозы 50 мг 1 раз в сутки. Желательно достичь этого уровня дозы за 4 недели, учитывая уровень калия в сыворотке крови (см. Таблицу, приведенную ниже).

Лечение эплереноном обычно начинают через 3-14 дней после острого инфаркта миокарда.

Пациенты с сердечной недостаточностью II класса (хронической) по классификации NYHA.

Лечение пациентов с хронической сердечной недостаточностью II класса по классификации NYHA следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и постепенно повышать до целевой дозы 50 мг 1 раз в сутки. Желательно достичь этого уровня дозы за 4 недели, учитывая уровень калия в сыворотке крови (см. Таблицу ниже и раздел «Особенности применения»).

Пациентам, у которых уровень калия в сыворотке крови превышает 5 ммоль / л, не следует начинать лечение эплереноном (см. Раздел «Противопоказания»).

Уровень калия в сыворотке крови следует определять до начала лечения эплереноном, в ходе первой недели лечения и через месяц после начала лечения или коррекции дозы. В случае необходимости следует в дальнейшем периодически определять уровень калия в сыворотке крови в течение лечения.

После начала лечения дозу лекарственного средства следует корректировать с учетом концентрации калия в сыворотке крови, как указано в таблице ниже.

Коррекция дозы после начала лечения

Концентрация калия в сыворотке крови (ммоль / л)

действие

коррекция дозы

<5.0

повышение

С 25 мг 1 раз в 2 дня до 25 мг 1 раз в сутки.

С 25 мг 1 раз в сутки до 50 мг 1 раз в сутки.

5,0-5,4

без изменений

Дозу не изменяют

5,5-5,9

снижение

С 50 мг 1 раз в сутки до 25 мг 1 раз в сутки.

С 25 мг 1 раз в сутки до 25 мг 1 раз в 2 дня.

С 25 мг 1 раз в 2 дня до временной отмены.

≥ 6,0

временная отмена

-

После временной отмены эплеренона из-за повышения уровня калия в ³ 6 ммоль / л восстановление лечение возможно в дозе 25 мг 1 раз в 2 дня после снижения концентрации калия ниже уровня 5 ммоль / л.

Пациенты пожилого возраста.

Для пациентов пожилого возраста нет необходимости в коррекции начальной дозы препарата. В связи с возрастным снижением интенсивности функции почек риск развития гиперкалиемии у пациентов пожилого возраста повышается. Риск может дополнительно увеличиваться при наличии сопутствующего заболевания, сопровождающегося повышением системной экспозиции лекарственного средства, в частности нарушение функций печени легкой и средней степени тяжести. Рекомендуется проводить периодический контроль уровня калия в сыворотке крови (см. Раздел «Особенности применения»).

Нарушение функции почек.

Пациенты с легкими нарушениями функции почек не требуется коррекции начальной дозы. Рекомендуется проводить периодический контроль уровня калия в сыворотке крови (см. Раздел «Особенности применения») и корректировать дозу лекарственного средства в соответствии с таблицей выше.

Пациентам с нарушениями функции почек средней тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл / мин) следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в 2 дня и корректировать дозу лекарственного средства в зависимости от концентрации калия (см. Таблицу выше). Рекомендуется проводить периодический контроль уровня калия в сыворотке крови (см. Раздел «Особенности применения»).

Опыт применения лекарственного средства пациентам с клиренсом креатинина <50 мл / мин и сердечной недостаточностью после инфаркта миокарда отсутствует. Для лечения таких пациентов эплеренон следует применять с осторожностью.

Применение доз, превышающих 25 мг в сутки, пациентам с клиренсом креатинина <50 мл / мин исследовали.

Эплеренон противопоказан пациентам с тяжелыми поражениями почек (клиренс креатинина <30 мл / мин) (см. Раздел «Противопоказания»). Эплеренон не удаляется из организма с помощью диализа.

Нарушение функции печени.

Пациенты с легкими или умеренными нарушениями функции печени не требуется коррекции начальной дозы. Вследствие повышения уровня системной экспозиции эплеренона этой категории пациентов и особенно у пациентов пожилого возраста рекомендуется проводить частый и регулярный контроль концентрации калия в сыворотке крови (см. Раздел «Особенности применения»).

Комбинированное применение.

В случае одновременного применения со слабыми или умеренными ингибиторами CYP3A4 (например, амиодароном, дилтиазем и верапамил) можно начинать лечение эплереноном с начальной дозы 25 мг 1 раз в сутки. Доза лекарственного средства не должна превышать 25 мг 1 раз в сутки (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Передозировка:

Симптомы. Сообщений о побочных реакциях, связанные с передозировкой эплеренона у людей, получено не было. Наиболее вероятными проявлениями передозировки лекарственного средства у человека будут артериальная гипотензия или гиперкалиемия.

Лечение. Эплеренон невозможно вывести из организма с помощью гемодиализа. Эплеренон эффективно связывается с активированным углем. В случае развития артериальной гипотензии следует начинать поддерживающее лечение. При развитии гиперкалиемии следует начинать лечение согласно стандартам.

Побочные действия:

Со стороны системы крови и лимфатической системы: эозинофилия.

Со стороны эндокринной системы: гипотиреоз.

Со стороны нервной системы: головокружение, обмороки, головная боль, гипестезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: левожелудочковая недостаточность, фибрилляция предсердий, тахикардия, артериальная гипотензия, тромбоз артерий конечностей, ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: кашель.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота, запор, рвота, вздутие живота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, гипергидроз, ангионевротический отек.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительных тканей мышечные спазмы, боли в костно-мышечной системе, боль в спине.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение функции почек (см. Разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Особенности применения»).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: холецистит.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия.

Со стороны психики: бессонница.

Со стороны метаболизма и пищеварения: гиперкалиемия (см. Разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»); гипонатриемия, обезвоживание, гиперхолестеринемия, гипертригли-церидемия.

Общие расстройства: астения, недомогание.

Инфекции и инвазии: инфекции, пиелонефрит, фарингит.

Лабораторные исследования: повышение мочевины крови, повышение уровня креатинина, снижение количества рецепторов эпидермального фактора роста, повышение уровня глюкозы в крови.

Сообщалось об исследовании в группе пациентов в возрасте ≥ 75 лет, в процессе которого было зарегистрировано численно большее количество случаев инсульта. В то же время статистически достоверной разницы в частоте инсультов между группами эплеренона (30) и плацебо (22) обнаружено не было.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять непрерывный мониторинг соотношения пользы и риска применения лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемые побочные реакции соответствии с местными требованиями.

Лекарственное взаимодействие:

Фармакодинамические взаимодействия.

Калийсберегающие мочегонные препараты и калийсодержащих добавки. Эплеренон не следует назначать пациентам, получающим другие калийсберегающие мочегонные препараты и калийсодержащих добавки за повышенного риска развития гиперкалиемии (см. Раздел «Противопоказания»).

Под влиянием калийсберегающих мочегонных препаратов также может усиливаться действие гипотензивных лекарственных средств и других мочегонных средств.

Ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина. При применении эплеренона в комбинации с ингибитором АПФ и / или блокатор рецепторов ангиотензина риск гиперкалиемии может увеличиваться. Рекомендуется осуществлять тщательный контроль за уровнем калия в сыворотке крови и показателями функции почек, особенно у пациентов с риском нарушения функции почек, например у пациентов пожилого возраста. Эплеренон не следует применять одновременно в тройной комбинации вместе с ингибитором АПФ и блокаторами рецепторов ангиотензина (см. Разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).

Литий. Исследования взаимодействия эплеренона с литием не проводили. Вместе с тем, у пациентов, получавших литий одновременно с ингибиторами АПФ и мочегонными препаратами, были описаны случаи токсического действия лития (см. Раздел «Особенности применения»). Следует избегать одновременного применения эплеренона и препаратов лития. Если нет возможности избежать применения этой комбинации необходимо контролировать уровень лития в плазме крови (см. Раздел «Особенности применения»).

Циклоспорин, такролимус. Циклоспорин и такролимус могут привести к нарушению функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. В случае необходимости назначения циклоспорина и такролимуса в процессе лечения эплереноном рекомендуется тщательно контролировать уровень калия в сыворотке крови (см. Раздел «Особенности применения»).

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). За счет непосредственного влияния на клубочковую фильтрацию лечения НПВП может привести к острой почечной недостаточности, особенно у пациентов, входящих в группу высокого риска (пожилой возраст и / или обезвоживания). Пациентам, получающим эплеренон и НПВП, до начала лечения следует обеспечить адекватный водный режим и контролировать их функцию почек.

Триметоприм. Одновременное применение триметоприма и эплеренона повышает риск развития гиперкалиемии. Следует контролировать уровень калия в сыворотке крови и показатели функции почек, особенно у пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушениями функции почек.

α1- блокаторы (например, празозин, альфузозин). При комбинировании α1-адреноблокаторов и эплеренона существует возможность усиления гипотензивного действия и / или развития ортостатической гипотензии. В процессе одновременного применения α1-блокаторов Должны контролировать клиническое состояние пациентов по ортостатической гипотензии.

Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен. Одновременное применение этих лекарственных средств и эплеренона потенциально может усиливать гипотензивное действие и повышать риск развития ортостатической гипотензии.

Глюкокортикоиды, тетракозактид. При одновременном применении этих лекарственных средств и эплеренона существует возможность ослабления гипотензивного действия вследствие задержки жидкости и натрия.

Фармакокинетические взаимодействия.

Исследования in vitro свидетельствуют, что эплеренон не является ингибитором изоферментов CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 или CYP3A4. Эплеренон не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.

Дигоксин. Уровень AUC дигоксина при одновременном применении с эплереноном растет на 16% (90% ДИ 4-30%). Следует с осторожностью назначать дигоксин в дозе, приближенных к верхней границе терапевтического диапазона.

Варфарин. Клинически значимых фармакокинетических взаимодействий с варфарином описано не было. Следует с осторожностью назначать варфарин в дозах, близких к верхней границе терапевтического диапазона.

Субстраты CYP3A4. Результаты фармакокинетических исследований с образцами-субстратами CYP3A4 (то есть мидазоламом и цизапридом) не выявили признаков выраженных фармакокинетических взаимодействий при одновременном применении этих лекарственных средств и эплеренона.

Ингибиторы CYP3A4.

Мощные ингибиторы CYP3A4. При одновременном применении эплеренона и лекарственных средств, угнетающих активность фермента CYP3A4, возможно развитие выраженных фармакокинетических взаимодействий. Под влиянием мощного ингибитора CYP3A4 (кетоконазол 200 мг 2 раза в сутки) AUC эплеренона увеличивалась на 441% (см. Раздел «Противопоказания»). Одновременное применение эплеренона и мощных ингибиторов CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавира, кларитромицина, телитромицина и нефазодона) противопоказано (см. «Противопоказания»).

Слабые и умеренные ингибиторы CYP3A4. Применение одновременно с эритромицином, саквинавиром, амиодароном, дилтиазем, верапамил или флуконазолом приводило к выраженным фармакокинетических взаимодействий с повышением уровней AUC на 98-187%. Поэтому при одновременном применении эплеренона и слабых или умеренных ингибиторов CYP3A4 доза эплеренона не должна превышать 25 мг в сутки (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Индукторы CYP3A4. Одновременное применение эплеренона и зверобоя (мощный индуктор CYP3A4) приводило к снижению AUC эплеренона на 30%. Применение мощных индукторов CYP3A4 (таких как рифампицин) может приводить к более выраженному снижению AUC эплеренона. Из-за риска снижения эффективности эплеренона не рекомендуется применять одновременно с этим лекарственным средством мощные индукторы CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, зверобой) (см. Раздел «Особенности применения»).

Антациды. Учитывая результаты клинического фармакокинетического исследования, при одновременном применении эплеренона и антацидных лекарственных средств не ожидается выраженных взаимодействий.

Срок годности:

3 года.

Условия хранения:

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска / упаковка:

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.

Категория отпуска:

По рецепту.

Медицинское предостережение
Дата добавления: 03.03.2020
Приведенная научная информация является обобщающей, основана на официально утвержденной инструкции по применению и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Перевод инструкции на русский язык выполнен редакторской командой medpravda.ua
Тип данныхСведения из реестра
Торговое наименование:Эплепрес таблетки
Производитель:АО "Киевский витаминный завод"
Форма выпуска:

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.

Регистрационное удостоверение:UA/14816/01/01, UA/14816/01/02 от 09.09.2020
МНН:Eplerenone
Условия отпуска:

По рецепту.

Состав:

действующее вещество: эплеренон;

1 таблетка содержит эплеренона 25 мг или 50 мг.

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая натрия кроскармеллоза; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) натрия лаурилсульфат; тальк магния стеарат.

оболочка: Opadry II Yellow 33G32799: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) лактоза моногидрат, полиэтиленгликоль; триацетин; титана диоксид (Е 171) железа оксид желтый (Е 172).

Фармакологическая группа:Калийсберегающие диуретики. Антагонисты альдостерона. Эплеренон.
Код АТХ:C03DA04 - Эплеренон
Заявитель:АО «Киевский витаминный завод»
Адрес заявителя:Украина, 04073, г.. Киев, ул. Копылевская, 38
Реклама
В Европе наблюдается рост инфекций, передающихся половым путем
Согласно новым данным за 2022 год, опубликованным ...
COVID-19 вдвое повышает риск развития сердечного приступа: исследования
Исследования показывают, что риск развития сердечн...
Реклама
Аллергический синусит
Причины развития аллергического синусита — кто в г...
Лечение синусита в домашних условиях
Как лечить синусит домаПрофилактика синусита в дом...
Реклама
Ученые назвали продукты, которые помогут сохранить острый ум крепкую память
Исследования, проведенные специалистами Университе...
Вода поможет снизить уровень сахара в крови: эндокринологи
Соблюдение водного баланса играет критическую роль...
Реклама