Эслотин (Desloratadine) инструкция по применению

таблетки

Непосредственное производство: УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. A.Ш., 15 Теммуз Махаллеши Джами Йолу Джаддеси №50 Гюнешли Бешикташ/Стамбул

Антигистаминные средства для системного применения.

Без рецепта.

• действующее вещество: desloratadine;
• 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит дезлоратадина 5 мг;
• вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, дигидрат; тальк крахмал кукурузный целлюлоза микрокристаллическая магния стеарат;
• пленочное покрытие: Opadry® II Blue 85F20400 (спирт поливиниловый, полиэтиленгликоль (макрогол), титана диоксид (Е 171), тальк, индиго (E 132)).

таблетки

круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, синего цвета с насечкой с одной стороны.

УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. A.Ш.

15 Теммуз Махаллеши Джами Йолу Джаддеси №50 Гюнешли Бешикташ/Стамбул

Антигистаминные средства для системного применения.

Фармакодинамика.

Дезлоратадин является селективным блокатором периферических гистаминовых H₁-рецепторов, который не оказывает седативного эффекта. Дезлоратадин — первичный активный метаболит лоратадина.

После перорального приема дезлоратадин селективно блокирует периферические H₁-гистаминовые рецепторы и не проникает через ГЭБ.

Многочисленные исследования показали, что, кроме антигистаминной активности, дезлоратадин оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие. Установлено, что дезлоратадин подавляет каскад различных реакций, лежащих в основе развития аллергического воспаления. Это проявлялось угнетением выделения провоспалительных цитокинов, таких как IL-4, IL-6, IL-8 и IL-13, из мастоцитов/базофилов человека, а также угнетением экспрессии молекул адгезии, таких как P-селектин. Клиническая значимость этих наблюдений еще требует подтверждения.

В исследованиях высоких доз, в которых дезлоратадин вводили ежедневно в дозе до 20 мг в течение 14 дней, статистически значимые изменения со стороны сердечно-сосудистой системы не выявлены.

Дезлоратадин не проникает в ЦНС и не влияет на психомоторную функцию.

У пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективно устраняет такие симптомы, как чихание, выделения из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба. Препарат эффективно контролирует симптомы в течение 24 ч.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

Концентрацию дезлоратадина в плазме крови можно определить через 30 минут после приема. Дезлоратадин хорошо абсорбируется, максимальная концентрация достигается через 3 часа; период полувыведения составляет около 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина отвечал его периода полувыведения (примерно 27 часов) частоте приема 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

В фармакокинетическом исследовании, в котором демографические данные пациентов были сопоставимы с общей популяцией с сезонным аллергическим ринитом, у 4% участников наблюдалась высокая концентрация дезлоратадина. Это количество может варьироваться в зависимости от этнической принадлежности. Максимальная концентрация дезлоратадина была примерно в 3 раза выше спустя примерно 7 часов, терминальный период полувыведения составляет приблизительно 89 часов. Профиль безопасности этих пациентов не отличался от профиля в общей популяции.

Распределение.

Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы (83-87%). При применении дозы дезлоратадина (от 5 до 20 мг) 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.

Метаболизм.

Фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, пока еще не обнаружен, поэтому невозможно полностью исключить некоторые взаимодействия с другими лекарственными средствами. Дезлоратадин не угнетает CYP3A4 in vivo, исследования in vitro показали, что он не подавляет также CYP2D6, субстрат или ингибитор P-гликопротеина.

Выведение.

В исследовании однократного приема дезлоратадина в дозе 7,5 мг прием пищи (жирный высококалорийный завтрак) не влияет на его фармакокинетику. Также установлено, что грейпфрутовый сок также не влияет на фармакокинетику дезлоратадина.

Устранение симптомов, связанных с:

• аллергическим ринитом (чихание, выделения из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба и кашель);
• крапивницей (зуд, сыпь).

Больным с почечной недостаточностью высокой степени тяжести препарат следует осуществлять под контролем врача (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Препарат следует применять с осторожностью пациентам с наличием судорог в личном и семейном анамнезе, особенно детям младшего возраста, могут быть более чувствительными к развитию нового приступа судорог. В случае развития судорог следует рассмотреть вопрос о прекращении применения препарата.

Беременность.

Большое количество данных по применению беременным женщинам (более 1000 доказанных результатов) не указывает ни врожденной, ни на фето-неонатальной токсичности дезлоратадина. Исследования на животных не указывают ни на прямой, ни на опосредованный вредное воздействие на репродуктивную функцию. В качестве меры предосторожности следует избегать применения препарата в период беременности.

Период кормления грудью.

Дезлоратадин оказывался в организме новорожденных/младенцев, чьи матери получали лечение. Влияние дезлоратадина на новорожденных/младенцев неизвестно. Решение о том, прекратить кормление грудью или прекратить/воздержаться от применения препарата следует принимать с учетом пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу лечения для женщины.

Фертильность.

Данные о влиянии на женскую или мужскую фертильность отсутствуют.

На основании данных клинических исследований установлено, что дезлоратадин не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Пациентов следует проинформировать, что в большинстве случаев сонливости не наблюдается. Однако, учитывая индивидуальную вариативность на ответы на лекарственные средства, пациентам рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами до установления индивидуальной реакции на лекарственное средство.

Существуют ограниченные данные клинических исследований эффективности применения таблеток дезлоратадина у подростков от 12 до 17 лет (см. раздел «Побочные реакции»).

Эффективность и безопасность применения дезлоратадина у детей до 12 лет не установлена. Данные отсутствуют.

Взрослым и подросткам (в возрасте старше 12 лет): 1 таблетка 1 раз в сутки независимо от приема пищи для устранения симптомов, ассоциированных с аллергическим ринитом (включая интермиттирующий и персистирующий аллергический ринит) и крапивницей.

Лечение интермиттирующего аллергического ринита осуществляется до устранения симптомов и может быть возобновлено при их повторном появлении (наличие симптомов более 4 дней в неделю и более 4 нед); можно предлагать пациентам длительное лечение в течение периода действия аллергена.

В клинических исследованиях касаемо показаний, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о нежелательных эффектах у пациентов, получавших дозу 5 мг в сутки, сообщалось на 3% чаще, чем у пациентов, получавших плацебо.

Чаще всего, по сравнению с плацебо, сообщалось о таких побочных эффектах как повышенная утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%) и головная боль (0,6%).

Дети.

В клинических исследованиях с участием 578 подростков в возрасте от 12 до 17 лет наиболее распространенным побочным эффектом была головная боль; он наблюдался в 5,9% пациентов, принимавших дезлоратадин, и в 6,9% пациентов, получавших плацебо.

Побочные реакции, о развитии которых сообщалось чаще, чем при применении плацебо, а также другие побочные реакции, о которых сообщалось в послерегистрационный период. Частота появления побочных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000) и частота неизвестна (нельзя определить по имеющимся данным).

Со стороны метаболизма и питания:

• частота неизвестна - повышение аппетита.

Со стороны психики:

• очень редко - галлюцинации;
• частота неизвестна - агрессия, ненормальное поведение.

Со стороны нервной системы:

• часто - головная боль;
• очень редко - головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.

Со стороны сердца:

• очень редко - тахикардия, учащенное сердцебиение;
• частота неизвестна - удлинение интервала QT.

Со стороны пищеварительного тракта:

• часто - сухость во рту;
• очень редко - боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.

Со стороны пищеварительной системы:

• очень редко - повышение уровня ферментов печени, повышение уровня билирубина, гепатит;
• частота неизвестна - желтуха.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:

• очень редко - миалгия.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

• частота неизвестна - фотосенсибилизация.

Со стороны организма в целом:

• часто - повышенная утомляемость;
• очень редко - реакции гиперчувствительности (например, анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь и крапивница);
• частота неизвестна - астения.

Исследования:

• частота неизвестна - увеличение веса.

Дети.

В пострегистрационных периоде у детей также наблюдались следующие побочные реакции с неизвестной частотой: удлинение интервала QT, аритмия, брадикардия, аномальное поведение и агрессия.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях, возникшие после регистрации лекарственного средства, очень важны. Это позволяет постоянно наблюдать за балансом польза/риск лекарственного средства. Работников системы здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

3 года.

Хранить при температуре не выше 25 °С в сухом и недоступном для детей месте.

10 таблеток в блистере, по 1, 2 или 3 блистера в картонной коробке.

Без рецепта.

Заявитель.

УОРЛД Медицина ИЛАЧ САН. ВЕ ТиДжей. A.Ш., Турция/WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. AS, Turkey.