Эзоксиум (Esomeprasol) инструкция по применению

Эзоксиум фото, инструкция
Нет Регистрации
Дозировка:
Эзоксиум таблетки, п/о, киш./раств. по 20 мг №14 в стрип.
Производитель:

Адаптированная инструкция

Лекарственная форма:

таблетки

Производитель:

Непосредственное производство: Ципла Лтд, Индия

Фармакотерапевтическая группа:

Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгіб. Езомепразол

Категория отпуска:

Без рецепта.

Внимание

Приведенная научная информация является обобщающей, основана на официально утвержденной инструкции по применению и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Официальная инструкция

Состав:

действующее вещество: ezomeprazole;

1 таблетка содержит эзомепразола магния тригидрата в пересчете на эзомепразол 20 мг или 40 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, манит (Е 421), натрия крахмала, магния стеарат, тальк, метакрилатный сополимер (тип С), полисорбат 80, полиэтиленгликоль 6000, натрия гидроксид, опадрай ИИ 33G53388 оранжевый (гипромеллоза, лактоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, краситель «желтый закат» (Е110), триацетин, железа оксид красный (Е 172).

Лекарственная форма:

таблетки

Основные физико-химические свойства:

таблетки от светлого коричнево-розового до коричнево-розового цвета, продолговатой формы, двояковыпуклые, покрытые кишечно-растворимой оболочкой.

Производитель:

Ципла Лтд, Индия

Фармакотерапевтическая группа:

Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгіб. Езомепразол

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика.

Эзомепразол является S-изомер омепразола, который снижает секрецию желудочного сока благодаря специфически направленном механизма действия. Он является специфическим ингибитором протонного насоса в париетальной клетке. R- и S-изомеры омепразола имеют одинаковую фармакодинамическом активность.

Эзомепразол является слабым основанием, он концентрируется и переходит в активную форму в высококислотных среде секреторных канальцев париетальной клетки, где он ингибирует фермент Н + К + -АТФазы - кислотного насоса, а также подавляет базальную и стимулированную секрецию кислоты.

Влияние на секрецию желудочного сока

После приема 20 мг i 40 мг эзомепразола действие наступает в течение часа. После повторного приема 20 мг эзомепразола 1 раз в сутки в течение 5 дней средний пик выброса кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% при определении этого показателя через 6 - 7 часов после приема дозы на 5-й день.

Через 5 дней приема эзомепразола по 20 мг i 40 мг перорально pивень рН желудка был более 4 в среднем в течение 13 i 17 часов соответственно и более 24 часов - у пациентов с симптоматическим рефлюкс-эзофагитом. Часть пациентов, у которых pивень рН желудка был больше 4 в течение 8, 12 i 16 часов соответственно, после приема 20 мг эзомепразола составлял 76%, 54% и 24%. Соответствующие пропорции для эзомепразола 40 мг составляли 97%, 92% и 56%. Терапевтические эффекты подавления секреции кислоты

Лечение рефлюкс-эзофагит эзомепразолом 40 мг было успешным приблизительно у 70% больных после 4 недель лечения и в 93% - после 8 недель лечения.

Применение эзомепразола 20 мг два раза в сутки в течение одной недели вместе с соответствующими антибиотиками приводило к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% больных. После такого лечения в течение одной недели не было необходимости в проведении дальнейшей монотерапии антисекреторными препаратами для успешного заживления язвы и устранения симптомов неосложненной язвы двенадцатиперстной кишки.

Другие ефекты, связанные с угнетением секреции кuслоты

В период применения антисекреторных препаратов концентрация гастрина в плазме крови увеличивается в ответ на снижение секреции кислоты.

Увеличение количества ЕСL-клеток связано, возможно, с повышением уровня гастрина в плазме крови, что наблюдалось у некоторых пациентов при длительном применении эзомепразола. Были получены сообщения о нескольких случаях повышение частоты возникновения гранулярных кист в желудке при длительном применении антисекреторных препаратов. Эти явления являются физиологическим следствием длительного подавления секреции кислоты i имеют доброкачественный и обратимый характер.

Эзомепразол был более эффективным по сравнению с ранитидином, при лечении язв желудка у пациентов, лечившихся НПВП (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Эзомепразол был эффективным при профилактике язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, лечившихся НПВП (у пациентов старше 60 лет и / или с язвой в анамнезе).

Фармакокинетuка.

Эзомепразол является кислотолабильного i применяется перорально в форме гранул в кишечнорастворимой оболочке. Конверсия в R-изомер in vivo является незначительной. Абсорбция эзомепразола происходит быстро, пиковые концентрации в плазме крови достигается через 1 - 2 часа после приема дозы. Биодоступность составляет 64% после разовой дозы 40 мг i возрастает до 89% после повторного приема 1 раз в сутки. 20 мг эзомепразола соответствует значение 50% i 68%. Объем распределения у здоровых добровольцев в состоянии равновесия составляет 0,22 л / кг массы тела. Эзомепразол на 97% связывается с белками плазмы.

Прием пищи замедляет и снижает абсорбцию эзомепразола, однако это не влияет на эффект эзомепразола на кислотность в полости желудка.

Метаболизм и вuведення

Эзомепразол полностью метаболизируется с помощью цитохромной "системы 450 (СYР). Основная часть метаболизма эзомепразола зависит от полиморфного СYР2С19, отвечающий за образование гидрокси i дезметилметаболитив эзомепразола. Другая часть зависит от второй специфической изоформы, СYРЗА4, которая отвечает за образование езомепразолсульфону - основного метаболита в плазме крови.

Параметры, приведенные ниже, главным образом отражают фармакокинетику у лиц с функциональным ферментом СYР2С 19 (экстенсивных метаболизаторов).

Общий клиренс плазмы крови составляет около 17 л / ч после разовой дозы и около 9 л / ч после повторного приема. Период полувыведения составляет около 1,3 часа после повторного приема доз 1 раз в сутки. Фармакокинетика эзомепразола изучалась в дозах до 40 мг дважды в сутки. AUC увеличивается при повторном приеме эзомепразола. Это увеличение является дозозависимым i вызывает больше, чем дозопропорцийни увеличение AUC после повторного применения. Эти часозалежнисть и дозозависимости объясняются снижением метаболизма первого прохождения и системным клиренсом, связанным с угнетением фермента СYР2С 19 эзомепразолом и / или его сульфметаболитом. Эзомепразол полностью выводится из плазмы между дозами без тенденции к аккумуляции при приеме препарата 1 раз в сутки.

Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочного сока. Около 80% пероральной дозы эзомепразола выводится в форме метаболитов, другие - с калом. Менее 1% исходного лекарственного вещества оказывается в моче.

Особые группы больных

Примерно 2,9 ± 1,5% в группе пациентов имеют недостаточность фермента СYР2С 19 (иx называют слабыми метаболизаторами). У этих лиц метаболизм эзомепразола соответственно основном осуществляется СYРЗА4. После повторного приема 1 раз в сутки 40 мг эзомепразола среднее значение AUC у слабых метаболизаторов примерно на 100% выше, чем у лиц с нормальным функционированием фермента СYР2С19 (экстенсивных метаболизаторов). Максимальная концентрация в плазме крови увеличивается примерно на 60%. Эти результаты не имеют никакого влияния на дозировку эзомепразола.

Метаболизм эзомепразола не претерпит существенных изменений у пациентов пожилого возраста (от 71 до 80 лет).

После разовой дозы эзомепразола 40 мг среднее значение AUC у женщин на 30% выше по сравнению с мужчинами. Никакой разницы, связанной с полом, не наблюдалось при повторном приеме препарата 1 раз в сутки. Эти результаты не влияют на дозировку эзомепразола.

Пациенты с нарушением функций органов

Метаболизм эзомепразола у пациентов со слабой и умеренной дисфункцией печени может быть нарушено. Скорость метаболизма снижается у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, что приводит к увеличению площади, ограниченной кривой зависимости концентрации в плазме крови от времени, в 2 раза. Таким образом, максимальная доза для пациентов с серьезными нарушениями функции печени составляет 20 мг. Эзомепразол и его метаболиты не имеют тенденции к кумуляции во время приема препарата 1 раз в сутки.

Исследований у больных с нарушенной функцией почек не проводилось. Поскольку почки отвечают за выведение метаболитов эзомепразола, а не главной исходного соединения, изменения в метаболизме у больных с нарушением функции почек не ожидаются.

Педиатрические пациенты

Дети в возрасте 12 - 18 лет после многократного применения 20 мг и 40 мг эзомепразола общее влияние и время достижения максимальной концентрации в плазме у детей 12 - 18 лет был таким же, как у взрослых.

Показания к применению:

- язвенная болезнь желудка;
- язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки;
- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
- для эрадикации Helicobacter pylori (в комбинации с антибактериальными средствами);
- хронический гастрит с повышенной кислотообразующей функцией желудка в стадии обострения;
- неязвенная диспепсия
- синдром Золлингера-Эллисона.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к эзомепразола, в замещенных бензимидазола или другим компонентам препарата.

Детский возраст.

Езоксиум, как i другие ингибиторы протонного насоса, не следует применять вместе с атазанавиром.

Особенности применения:

При наличии сигнальных симптомов (например, выраженное уменьшение массы тела, тошнота, дисфагия, гематемез или молотый) и в случаях, когда язва желудка подозревается или имеется, должна быть исключена возможность злокачественного новообразования, поскольку применение Езоксиуму может изменить симптомы и отложить определение правильного диагноза.

Пациенты, применяющие препарат в течение длительного времени (особенно лица, принимающие его больше года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Пациенты, применяющие препарат "при необходимости", должны сообщить врачу в случае изменения характера симптомов. При назначении эзомепразола необходимо принимать во внимание его взаимодействие с другими лекарственными средствами, которые могут влиять на концентрацию эзомепразола в плазме крови. При назначении эзомепразола для эрадикации Helicobacter pylori необходимо учитывать возможные лекарственные взаимодействия всиx компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором СYРЗА4; необходимо учитывать его противопоказания и взаимодействие (если применяется тройная терапия у пациентов, принимающих одновременно с эзомепразолом другие лекарственные средства, которые метаболизируются СYРЗА4, такие, например, как цизаприд).

Применение в период беременности или кормления грудью:

Клинические данные по применению эзомепразола у беременных ограничены. Хотя опыты на животных не показали прямого или опосредованного отрицательного влияния на развитие эмбриона / плода, следует с осторожностью назначать препарат беременным.

Неизвестно, проникает эзомепразол с грудным молоком. Не было проведено исследований по применению у женщин, кормящих грудью. Поэтому Езоксиум не следует применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом:

Не влияет.

Дети:

Препарат не назначают детям.

Способ применения и дозы:

Таблетку следует глотать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжевывать или измельчать.

Язвенная болезнь желудка - по 20 мг дважды в сутки 2 - 6 недель.

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки - по 20 мг дважды в сутки 2 - 4 недели

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) - по 20 мг дважды в сутки 4 - 8 недель поддерживающая терапия при ГЭРБ - по 20 мг один раз в сутки до 12 месяцев.

Для эрадикации Helicobacter pylori - по 20 мг дважды в сутки (в комбинации с антибактериальными средствами: амоксициллин, кларитромицин, тетрациклин, фуразолидоном, метронидазолом, препаратами солей висмута) в течение 7 дней.

Хронический гастрит с повышенной кислотообразующей функцией желудка в стадии обострения - по 20 - 40 мг в сутки 2 - 3 недели.

Неязвенная диспепсия - по 20 - 40 мг в сутки 2 - 3 недели.

Синдром Золлингера-Эллисона - начальная доза составляет 60 мг в сутки, при необходимости дозу повышают; подбор дозы определяется индивидуально.

Нарушение функции почек

Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек не требуется. Из-за отсутствия опыта применения Езоксиуму для лечения пациентов с тяжелой почечной недостаточностью таким больным препарат следует назначать с осторожностью (см. «Фармакокинетика»).

Нарушение функции печени

Не требуют коррекции дозы пациенты со слабым и умеренным нарушением функции печени. Для пациентов с серьезными нарушениями функции печени максимальная доза Езоксиуму не должна превышать 20 мг (см. «Фармакокинетика»).

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.

Передозировка:

Данные о передозировке ограничены. Желудочно-кишечные симптомы и слабость описаны после приема 280 мг эзомепразола. Разовая доза эзомепразола 80 мг не вызывает тяжелых побочных эффектов. Специальный антидот неизвестен.

Эзомепразол в значительной степени связывается с белками плазмы крови i поэтому диализируется. В случаях передозировки лечение должно быть симптоматическим, а также можно применять поддерживающие меры.

Побочные действия:

Во время клинических исследований и после внедрения эзомепразола в широкую медицинскую практику сообщалось о приведенных побочные эффекты. Не было выявлено дозозависимый эффект. Нежелательные явления классифицировались в зависимости от частоты возникновения: часто (> 1/100, <1/10); нечасто (> 1/1 000, <1/100); редко (> 1/10 000, <1/1 000) и очень редко (<1/10 000).

Со стороны системы крови и лимфы

Редко: лейкопения, тромбоцитопения.

Очень редко: агранулоцитоз, панцитопения.

Нарушения иммунной системы

Редко: реакции гиперчувствительности, такие как лихорадка, ангионевротический отек и анафилактический шок.

Нарушение метаболизма

Нечасто: периферические отеки.

Редко: гипонатриемия.

Психические расстройства

Нечасто: бессонница.

Редко: возбуждение, депрессия, спутанность сознания.

Очень редко агрессия, галлюцинации.

Нарушение нервной системы

Часто: головная боль.

Нечасто: слабость, парестезии, сонливость, головокружение.

Редко: нарушение вкуса.

Нарушение зрения

Редко: нечеткость зрения.

Нарушение дыхательной системы

Редко: бронхоспазм.

Нарушение пищеварительной системы

Часто: боль в животе, запоры, диарея, вздутие живота, тошнота, рвота.

Нечасто: сухость во рту.

Редко: стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта.

Нарушение пищеварительной системы

Нечасто: повышение pивнив печеночных ферментов.

Редко: гепатит с (без) желтухи.

Очень редко: печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.

Со стороны кожи и мягких тканей

Нечасто: дерматит, зуд, сыпь.

Редко: алопеция, фотосенсибилизация.

Очень редко: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Скелетно-мышечные нарушения

Редко: артралгия, миалгия.

Очень редко: мышечная слабость.

Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы

Очень редко: интерстициальный нефрит.

Нарушения репродуктивной системы:

Очень редко: гинекомастия.

Общие нарушения:

Редко: слабость, повышенная потливость.

Лекарственное взаимодействие:

Влияние эзомепразола на фармакокинетuку других лекарственных средств.

Пониженная кислотность желудочного сока при применении эзомепразола может увеличить или уменьшить абсорбцию лекарственных веществ, если их абсорбция зависит от кислотности желудочного сока. Как i при применении других ингибиторов секреции кислоты или антацидов, лечение эзомепразолом приводит к уменьшению абсорбции кетоконазола и итраконазола при лечении эзомепразолом.

Эзомепразол ингибирует СYР2С19 - главный фермент, который метаболизируется эзомепразол. Поэтому при применении эзомепразола в комбинации с препаратами, которые метаболизируются СYР2С19 (такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин), концентрация этих препаратов в плазме крови может быть повышена, поэтому может потребоваться снижение иx дозы. Это обстоятельство следует учитывать, особенно при назначении эзомепразола "по потребности". Одновременное применение 30 мг эзомепразола приводит к снижению клиренса СYР2С19 субстрата диазепама на 45%. Одновременное применение 40 мг эзомепразола приводит к увеличению уровня фенитоина в плазме крови на 13% у больных эпилепсией. Рекомендуется контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови при назначении или отмене терапии эзомепразолом. В клинических исследованиях применения 40 мг эзомепразола пациентами, которые принимали варфарин, показало, что время коагуляции в пределах нормы. Однако после широкого внедрения препарата в медицинскую практику было несколько сообщений о клинически значимое увеличение времени коагуляции, поэтому при одновременном применении эзомепразола и варфарина (или других кумариновая дериватов) следует контролировать показатели коагуляции.

У здоровых добровольцев одновременное применение 40 мг эзомепразола с цизапридом приводит к увеличению площади под кривой зависимости концентрации от времени (AUC) на 32% и увеличение времени полувыведения (t 1/2 ) на 31%, но не происходило заметного увеличения пикового уровня цизаприда в плазме крови. Умеренно пролонгированный QT-интервал наблюдался после приема цизаприда отдельно, который дальше не увеличивался при применении цизаприда в комбинации с эзомепразолом.

Применение эзомепразола (40 мг один раз в сутки) вместе с атазанавиром 300 мг и ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев приводило существенное ослабление действия атазанавира (примерно 75% уменьшение AUC, С mах , C min ). Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияние эзомепразола на эффективность атазанавира. Ингибиторы протонного насоса, включая эзомепразол, не следует применять вместе с атазанавиром.

Эзомепразол не продемонстрировал клинически существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина или хинидина. При одновременном кратковременном применении эзомепразола и напроксена или рофекоксиба клинически значимых фармакокинетических взаимодействий не отмечалось.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику эзомепразола.

Эзомепразол метаболизируется СYР2С19 i СYРЗА4. Одновременное применение эзомепразола и ингибитора СYРЗА4 кларитромицина (500 мг 2 раза в день) приводило к увеличению экспозиции эзомепразола вдвое.

Срок годности:

2 года.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска / упаковка:

По 14 таблеток в стрипе. По 1 стрипа в пачке из картона.

Категория отпуска:

Без рецепта.

Внимание

Приведенная научная информация является обобщающей, основана на официально утвержденной инструкции по применению и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Редакция

Автор: Полищук Ольга Вадимовна
Провизор

Национальный медицинский университет им. А.А. Богомольца - факультет фармации

Общая фармация - НМАПО имени П.Л.Шупика

Этот сайт использует cookies. Вы можете изменить настройки cookies в своём браузере. Узнать больше.