Эзоксиум Комби (Combined drugs) инструкция по применению

Эзоксиум Комби фото, инструкция
Дозировка:
Эзоксиум Комби набор комб. д/перор. прим. №42 (6х7)
Производитель:

Адаптированная инструкция

Лекарственная форма:

набор

Производитель:

Непосредственное производство: Ципла Лтд, Индия

Фармакотерапевтическая группа:

Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгіб. Езомепразол

Категория отпуска:

Без рецепта.

Внимание

Приведенная научная информация является обобщающей, основана на официально утвержденной инструкции по применению и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Официальная инструкция

Состав:

действующее вещество: эзомепразол;

1 таблетка содержит эзомепразола магния тригидрата в пересчете на эзомепразол 20 мг

вспомогательные вещества: магния оксид тяжелый, целлюлоза микрокристаллическая, манит (Е 421), натрия крахмала, крахмал, поливинилпирролидон К-30, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 102), магния стеарат, тальк, метакриловой кислоты сополимер тип С, (ойдрагит L 10055), триэтилцитрат; Опадрай ИИ 3ЗП53388 оранжевый (гипромеллоза, лактоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, краситель «желтый закат» (Е110), триацетин, железа оксид красный (Е172)

действующее вещество: кларитромицин;

1 таблетка содержит кларитромицина 500 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон (PVPK-30), натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, гидроксипропилметилцеллюлоза (HPMC E-15), пропиленгликоль, титана диоксид (Е 171), тальк, полиэтиленгликоль (PEG 6000);

действующее вещество: амоксициллин;

1 таблетка содержит амоксициллина 1 г

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая , кремния диоксид коллоидный (аэросил 200), натрия крахмала, магния стеарат, опадрай 20А54535 розовый (гидроксипропилцеллюлоза, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), тальк, железа оксид красный (Е 172).

Лекарственная форма:

набор

Основные физико-химические свойства:

таблетки эзомепразола магния тригидрата: таблетки светло-коричневого цвета, продолговатой формы, двояковыпуклые, покрытые оболочкой,;

таблетки кларитромицина: таблетки белого цвета, продолговатой формы, двояковыпуклые, с насечкой с одной стороны, покрытые оболочкой

таблетки амоксициллина: таблетки розового цвета, продолговатой формы, двояковыпуклые, с насечкой с одной стороны, покрытые оболочкой.

Производитель:

Ципла Лтд, Индия

Фармакотерапевтическая группа:

Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгіб. Езомепразол

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика.

Эзомепразол является S-изомер омепразола, который снижает секрецию желудочного сока благодаря специфически направленном механизма действия. Он является специфическим ингибитором протонного насоса в париетальной клетке. R- и S-изомеры омепразола имеют одинаковую фармакодинамическом активность.

Эзомепразол является слабым основанием, он концентрируется и переходит в активную форму в высококислотных среде секреторных канальцев париетальной клетки, где он ингибирует фермент Н + К + -АТФазы - кислотного насоса, а также подавляет базальную и стимулированную секрецию кислоты.

Применение эзомепразола 20 мг два раза в сутки в течение одной недели вместе с соответствующими антибиотиками приводило к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% больных. После такого лечения в течение одной недели не было необходимости в проведении дальнейшей монотерапии антисекреторными препаратами для успешного заживления язвы и устранения симптомов неосложненной язвы двенадцатиперстной кишки.

Кларитромицин - антибиотик группы макролидов, который обладает антибактериальной активностью против многих аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая H. pylori . Кларитромицин осуществляет свою антибактериальное действие путем угнетения синтеза белка, связываясь с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки. Минимальная ингибирующая концентрация (МИК 90 ) кларитромицина и его активного метаболита 14-гидроксикларитромицина по H. pylori составляет 0,06 мкг / мл.

Амоксициллин - полусинтетический аминопеницилиновий антибиотик широкого спектра действия. Фармакологическое действие амоксициллина - антибактериальная (бактерицидное). Он ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис микроорганизмов. Активен в отношении Н. pylori . Амоксициллин-резистентных штаммов Н. pylori не обнаружено.

Фармакокинетика.

Эзомепразол является кислотолабильного i применяется перорально в форме гранул в кишечнорастворимой оболочке. Конверсия в R-изомер in vivo является незначительной. Абсорбция эзомепразола происходит быстро, пиковые концентрации в плазме крови достигается через 1 - 2 часа после приема дозы. Полная биодоступность составляет 50% после разовой дозы 20 мг и возрастает до 68% после повторного приема 1 раз в сутки. Связывание с белками плазмы - не менее 97%. Средний объем распределения - 0,22 л / кг массы тела.

Прием пищи одновременно замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако не осуществляет значительного влияния на эффект препарата в отношении внутрижелудочной кислотности.

Эзомепразол полностью метаболизируется с помощью цитохромной системы 450 (СYР). Основная часть метаболизма эзомепразола зависит от полиморфного СYР2С19, отвечающий за образование гидрокси i дезметилметаболитив эзомепразола. Другая часть зависит от второй специфической изоформы, СYРЗА4, которая отвечает за образование езомепразолсульфону - основного метаболита в плазме крови.

У пациентов с активным метаболизмом полный клиренс составляет около 17 л / ч после однократного приема препарата и 9 л / ч - после многократного приема. Площадь под кривой «концентрация - время» (параметр AUC) возрастает при многократном приеме. Этот рост является дозовозалежним и приводит к нелинейной зависимости AUC от дозы при многократном приеме препарата. Такая временная и дозовая зависимость является следствием снижения метаболизма при первом прохождении через печень, а также снижением системного клиренса, вызванного вероятно тем, что эзомепразол и / или его сульфовмисний метаболит ингибируют фермент 2С19.

Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочного сока. Около 80% пероральной дозы эзомепразола выводится в форме метаболитов, другие - с калом. Менее 1% исходного лекарственного вещества оказывается в моче.

Кларитромицин при приеме внутрь быстро и достаточно полно всасывается. Пища замедляет всасывание, существенно не влияя на биодоступность. После однократного приема регистрируются 2 пика концентрации в сыворотке крови. Второй пик обусловлен способностью концентрироваться в желчном пузыре с последующим постепенным или быстрым высвобождением. В плазме связывается с сывороточными белками (более 80%). Примерно 20% принятой дозы сразу окисляется в печени с образованием основного метаболита - 14-гидроксикларитромицина. Метаболизм катализируется ферментами цитохромного комплекса Р 450 . Проникает в слизистую оболочку желудка. Период полувыведения (Т 1/2 ) при приеме дозы 500 мг составляет 7 - 9 часов. Выводится с мочой в неизмененном виде до 30%, остальное - в виде метаболитов.

Амоксициллин при приеме внутрь почти полностью всасывается в тонком кишечнике. Стабилен в кислой среде, биодоступность амоксициллина не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в плазме (С max ) достигается через 1 - 2 часа. Связывание с белками плазмы крови - около 17%. Легко проходит гистогематические барьеры, кроме неизмененного гематоэнцефалического, и проникает в ткани и органов; накапливается в терапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, гидроторакс, легких, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, жидкости среднего уха, желчном пузыре и желчи (при нормальной функции печени), тканях плода. Период полувыведения составляет 1 - 2 часа. При нарушении функции почек Т 1/2 удлиняется до 12,6 часа, в зависимости от клиренса креатинина. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. 50 - 70% выводится почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), 10 - 20% - печенью. В небольшом количестве выделяется в грудное молоко.

Показания к применению:

Язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, неязвенная диспепсия, ассоциированные с Helicobacter руlori.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к эзомепразола, кларитромицина, амоксициллина, перекрестная чувствительность к β-лактамным антибиотикам, тяжелые заболевания печени, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), нарушение функции почек, порфирия, аллергический диатез, бронхиальная астма , поллиноз, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, беременность, период кормления грудью, детский возраст. Одновременное применение астемизола, цизаприда, пимозида, терфенадина, эрготамина или дигидроэрготамина.

Езоксиум Комби, как i другие ингибиторы протонного насоса, не следует применять вместе с атазанавиром.

Особенности применения:

При наличии язвы желудка (или при подозрении на нее) следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и отложить установления диагноза.

Пациенты, применяющие препарат в течение длительного времени (особенно лица, принимающие его больше года), должны находиться под постоянным наблюдением.

Кларитромицин с осторожностью назначают при применении препаратов, которые метаболизируются печенью (рекомендуется измерять их концентрацию в крови). В случае комбинации с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время. При заболеваниях сердца в анамнезе не рекомендуется одновременный прием с терфенадином, цизапридом, астемизолом. Сообщается об усилении симптомов myasthenia gravis у пациентов, получавших кларитромицин. Необходимо помнить о возможности развития диареи, вызванной Clostridium difficile, даже через 2 месяца после применения антибиотика.

С осторожностью назначают при нарушениях функции печени, при среднем или тяжелой степени недостаточности функции почек, больным аллергическим диатезом и астмой.

Не следует назначать препарат пациентам с органическими неврологическими расстройствами.

Важно предусмотреть наличие псевдомембранозного колита у пациентов, которые жалуются на диарею после приема антибактериальных препаратов.

Во время лечения следует контролировать функцию почек, печени и гемопоэз.

Применение в период беременности или кормления грудью:

Препарат не следует применять в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом:

Не влияет.

Дети:

Препарат не назначают детям.

Способ применения и дозы:

Взрослым - набор по 1 таблетке эзомепразола, кларитромицина, амоксициллина утром и вечером до еды, ежедневно. Продолжительность лечения - 7 дней.

Таблетки следует глотать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжевывать или измельчать.

Передозировка:

Передозировка эзомепразола.

Данные о передозировке ограничены. Желудочно-кишечные симптомы и слабость описаны после приема 280 мг эзомепразола. Разовая доза эзомепразола 80 мг не вызывает тяжелых побочных эффектов. Специальный антидот неизвестен.

Эзомепразол в значительной степени связывается с белками плазмы крови i том диализ является малоэффективным. В случаях передозировки лечение должно быть симптоматическим, а также можно применять поддерживающие меры.

Передозировка кларитромицина.

Симптомы: возможные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея). Необходимо немедленное промывание желудка и симптоматическое лечение. Гемодиализ и диализ не приводят к значительному изменению уровня кларитромицина в крови.

Передозировка амоксициллина.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея и, как следствие, нарушение водно-электролитного баланса.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, солевых слабительных средств, коррекция водно-электролитного баланса, проведение гемодиализа.

Побочные действия:

Таблетки эзомепразола натрия тригидрата.

Во время клинических исследований и после внедрения эзомепразола в широкую медицинскую практику сообщалось о приведенных побочные эффекты. Не было выявлено дозозависимый эффект. Нежелательные явления классифицировались в зависимости от частоты возникновении: часто (> 1/100, <1/10); нечасто (> 1/1 000, <1/100); редко (> 1/10 000, <1/1 000) и очень редко (<1/10 000).

Психические расстройства : нечасто - бессонница; редко - возбуждение, депрессия, спутанность сознания; очень редко - агрессия, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, слабость, парестезии, сонливость, головокружение редко - нарушение вкуса.

Нарушение зрения : редко - нечеткость зрения.

Со стороны эндокринной системы: очень редко - гинекомастия.

Со стороны системы крови и лимфы: редко - лейкопения, тромбоцитопения очень редко - агранулоцитоз, панцитопения.

Нарушение метаболизма : нечасто - периферические отеки редко - гипонатриемия.

Со стороны дыхательной системы - редко - бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы : часто - боль в животе, запоры, диарея, вздутие живота, тошнота, рвота нечасто - сухость во рту; редко - стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта.

Со стороны пищеварительной системы : редко - повышение pивнив печеночных ферментов редко - гепатит с (или без) желтухи; очень редко - печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.

Со стороны кожи и мягких тканей : нечасто - дерматит, зуд, сыпь, редко - алопеция, светочувствительность; очень редко - мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Скелетно-мышечные нарушения : редко - артралгия, миалгия; очень редко - мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко - интерстициальный нефрит.

Общие нарушения: редко - слабость, повышенная потливость.

Таблетки кларитромицина.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, псевдомембранозный колит, стоматит, глоссит, повышение активности ферментов печени, диспепсия, острый панкреатит, изменение цвета языка или зубов.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, психозы, галлюцинации, дезориентация, спутанность сознания, деперсонализация, депрессия, тревожность, беспокойство, страх, бессонница, ночные кошмары, изменение вкусовых ощущений, судороги, агевзия, аносмия, дизгевзия, паросмия , шум в ушах, потеря слуха (восстанавливается после отмены терапии).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: желудочковая тахикардия, удлинение интервала QT, пируэт при желудочковой тахикардии.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение повышение активности печеночных ферментов, печеночная недостаточность, гепатит, холестатический гепатит, холестатическая желтуха, гепатоцеллюлярная желтуха, нарушение функции печени.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит.

Реакции повышенной чувствительности: крапивница, сыпь, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактические реакции, гиперчувствительность.

Общие нарушения: повышение уровня креатинина в крови, миалгия, кандидоз ротовой полости.

Таблетки амоксициллина.

Со стороны пищеварительной системы: нарушение вкуса, сухость во рту, вздутие живота, тошнота, потеря аппетита, рвота, диарея, боль в области ануса; псевдомембранозный или геморрагический колит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: умеренное повышение и преходящее повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: редко - транзиторная анемия, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы и органов чувств: возбуждение, беспокойство, бессонница, спутанность сознания, изменение поведения, головная боль, головокружение, судороги. Судороги могут наблюдаться у пациентов с почечной недостаточностью или у тех, кто применяет высокие дозы препарата.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: затрудненное дыхание.

Со стороны мочеполовой системы: редко - интерстициальный нефрит.

Реакции повышенной чувствительности: сыпь, зуд, крапивница (немедленное появление крапивницы после применения препарата свидетельствует о наличии аллергической реакции, поэтому препарат следует отменить) редко - буллезный и эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, сывороточная болезнь, аллергический васкулит, синдром Стивенса-Джонсона, макулопапулезная сыпь; в отдельных случаях - анафилактический шок, отек Квинке, токсический эпидермальный некролиз.

Общие нарушения: есть единичные сообщения о возникновении медикаментозной лихорадки; длительное или повторное применение препарата может привести к развитию суперинфекции и колонизации стойких микроорганизмов или дрожжей, которые вызывают оральный или вагинальный кандидоз.

Лекарственное взаимодействие:

Пониженная кислотность желудочного сока при применении эзомепразола может увеличить или уменьшить абсорбцию лекарственных веществ, если их абсорбция зависит от кислотности желудочного сока. Как i при применении других ингибиторов секреции кислоты или антацидов, лечение эзомепразолом приводит к уменьшению абсорбции кетоконазола и итраконазола при лечении эзомепразолом.

Эзомепразол ингибирует СYР2С19 - главный фермент, который метаболизируется эзомепразол. Поэтому при применении эзомепразола в комбинации с препаратами, которые метаболизируются СYР2С19 (такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин), концентрация этих препаратов в плазме крови может быть повышена, поэтому может потребоваться снижение иx дозы.

Эзомепразол не продемонстрировал клинически существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина или хинидина. При одновременном кратковременном применении эзомепразола и напроксена или рофекоксиба клинически значимых фармакокинетических взаимодействий не отмечалось.

Усиливает действие кумаринов и дифенина, не изменяет - НПВС. Повышает (взаимно) концентрацию в крови кларитромицина. Может повышать Лейкопенические и тромбоцитопенической действие препаратов, угнетающих кроветворение.

Одновременное применение кларитромицина и теофиллина может привести к повышению концентрации последнего в плазме. Одновременное применение кларитромицина и терфенадина, дизопирамида, астемизола, цизаприда, пимозида повышает концентрацию последних в плазме, что может привести к пролонгации интервала QT и появления аритмий, в том числе желудочковой тахикардии, фибрилляции желудочков и torsade de pointes. Одновременное применение кларитромицина и пероральных антикоагулянтов, таких как варфарин, может потенцировать активность последних. Одновременное применение кларитромицина и карбамазепина, астемизола, цилостазолу, цизаприда, ловастатина, рифабутина, циклоспорина, фенитоина, колхицина, вальпроата, дигоксина может привести к повышению концентрации перечисленных препаратов в плазме.

Кларитромицин увеличивает концентрацию в крови препаратов, метаболизирующихся в печени при участии ферментов цитохромного комплекса Р 450 : варфарина и других непрямых антикоагулянтов, карбамазепина, теофиллина, астемизола, цизаприда, триазолама, мидазолама, циклоспорина, дигоксина, алкалоидов спорыньи, снижает абсорбцию зидовудина.

Кларитромицин не взаимодействует с оральными контрацептивами.

Амоксициллин снижает эффект пероральных контрацептивных препаратов, содержащих эстроген, уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Усиливает всасывание дигоксина. Экскреция замедляется пробенецидом, сульфинпиразоном, ацетилсалициловой кислотой, индометацином, оксифенбутазоном, фенилбутазоном и другими препаратами, которые подавляют канальцевую секрецию. Антибактериальная активность снижается бактериостатическими химиотерапевтическими средствами и антацидами, увеличивается - аминогликозидами и метронидазолом.

Срок годности:

2 года.

Условия хранения:

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска / упаковка:

По 2 таблетки эзомепразола магния тригидрата, 2 таблетки кларитромицина и 2 таблетки амоксициллина тригидрата в стрипе из фольги алюминиевой. По 7 стрипов в картонной пачке.

Категория отпуска:

Без рецепта.

Внимание

Приведенная научная информация является обобщающей, основана на официально утвержденной инструкции по применению и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Редакция

Автор: Жарикова Юлия
Врач педиатр
неонатолог

Донецкий Мед. Университет им.Максима Горького

Донецкий Мед. Университет им.Максима Горького - педиатрический факультет

Знание английского

Этот сайт использует cookies. Вы можете изменить настройки cookies в своём браузере. Узнать больше.