Информация об использовании рецептурных препаратов

Фенигидин-Здоровье (Nifedipine) инструкция по применению

Адаптированная инструкция

Лекарственная форма:

капли

Производитель:

Непосредственное производство: ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье", Украина, 61013, Харьковская обл., Город Харьков, улица Шевченко, дом 22

Фармакотерапевтическая группа:

Селективные антагонисты кальция с преимущественным влиянием на сосуды.

Категория отпуска:

По рецепту.

Внимание

Приведенная научная информация является обобщающей, основана на официально утвержденной инструкции по применению и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Официальная инструкция

Состав:

  • действующее вещество: nifedipine;
  • 1 мл (30 капель) препарата содержит нифедипина 20 мг;
  • вспомогательные вещества: этанол 96%, полиэтиленгликоль.

Лекарственная форма:

капли

Основные физико-химические свойства:

прозрачная, желтого или зеленовато-желтого цвета, вязкая жидкость со слабым спиртовым запахом.

Производитель:

ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье"

Местонахождение производителя:

Украина, 61013, Харьковская обл., Город Харьков, улица Шевченко, дом 22

Фармакотерапевтическая группа:

Селективные антагонисты кальция с преимущественным влиянием на сосуды.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Нифедипин оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Блокирует поступление ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий через медленные потенциалзависимые кальциевые каналы мембран клеток. Расслабляет гладкие мышцы сосудов, ликвидирует спазмы и расширяет коронарные и периферические артерии, уменьшая периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление после нагрузки и потребность миокарда в кислороде; незначительно снижает сократимость миокарда, несколько уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика. При приеме внутрь хорошо всасывается из пищеварительного тракта, биодоступность составляет 40-60%. Особенно быстро (через 5-10 минут) эффект развивается при сублингвальном приеме. Обычно максимум действия достигается через 30-40 минут. Приём еды существенно не влияет на скорость всасывания препарата. Гемодинамический эффект сохраняется в течение 4-6 часов. С белками плазмы крови связывается до 90% нифедипина. Метаболизируется в печени и выводится из организма преимущественно в виде неактивных метаболитов. Общий клиренс нифедипина - от 0,4 до 0,6 л / кг / час. Период полувыведения составляет 2-4 часа. У людей пожилого возраста и пациентов с циррозом печени метаболизм нифедипина замедляется, поэтому у них период полувыведения препарата может удлиняться почти в 2 раза, что требует уменьшения дозы и увеличение интервалов между приемами препарата. В организме нифедипин не кумулирует. В незначительных количествах попадает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется в грудное молоко.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия (лечение гипертензивных кризов).

Противопоказания:

Острый инфаркт миокарда (в течение первых 4 недель), кардиогенный шок, тяжелый аортальный и митральный стеноз, нестабильная стенокардия, не применять для лечения приступов стенокардии, вторичной профилактики инфаркта миокарда декомпенсированная сердечная недостаточность, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) ниже 90 мм рт. ст.), желудочковой тахикардии с расширенным комплексом QRS, синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW), синдром Лауна-Ганонга-Левайна (LGL), AV-блокада II и III степеней, порфирия, илеостома, установленная после Проктоколэктомии, повышенная чувствительность к нифедипину и другим компонентам препарата, повышенная чувствительность к другим дигидропиридинов; не принимать одновременно с рифампицином.

Особенности применения:

Препарат следует применять в условиях тщательного клинического наблюдения за больными с нестабильной стенокардией, выраженной сердечной недостаточностью и тяжелым аортальным стенозом, тяжелой легочной гипертензией, гипертрофической кардиомиопатией, тяжелым нарушением мозгового кровообращения, сахарным диабетом, нарушением функции печени и почек, а также за больными пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока за счет внезапной периферической вазодилатации.

У больных со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, находящихся на гемодиализе, на фоне применения нифедипина может наблюдаться значительное падение АД. Особенно в начале лечения и при одновременном применении β-блокаторов может появиться гипотензия, которую некоторые больные плохо переносят. Таким больным необходимо тщательное наблюдение. У больных, которые применяют β-блокаторы, в начале лечения могут появиться симптомы застойной сердечной недостаточности. У больных с тяжелой коронарной недостаточностью через рефлекторную тахикардию может ухудшиться течение ишемической болезни и могут участиться приступы стенокардии. Следует осторожно назначать нифедипин больным стенокардией и после перенесенного инфаркта миокарда. Если во время лечения нифедипином появилась боль за грудиной, препарат следует отменить. Не следует употреблять алкоголь и курить одновременно с лечением нифедипином.

Дозы других препаратов, применяемых одновременно с нифедипином, устанавливаются индивидуально. Сердечные гликозиды могут назначаться вместе с нифедипином. При применении нифедипина возможно ошибочное повышение результатов спектрофотометрического определения концентрации ванилилминдалевой кислоты в моче.

Пациенты с нарушениями функции печени нуждаются в тщательном мониторинге, а в тяжелых случаях - снижение дозы препарата.

Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4. Несмотря на это, препараты, ингибирующие или индуцируют эту систему ферментов, могут изменять эффект первого прохождения или клиренс нифедипина (см. р«Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

При одновременном применении нифедипина с этими препаратами необходимо контролировать АД и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.

Отдельные эксперименты in vitro выявили связь между применением антагонистов кальция, в частности нифедипина, и оборотными биохимическими изменениями сперматозоидов, ухудшающих способность последних к оплодотворению. Если попытки оплодотворения in vitro оказываются неуспешными при отсутствии других объяснений, антагонисты кальция, в частности нифедипин, могут рассматриваться как возможная причина этого явления.

Это лекарственное средство содержит небольшое количество этанола (алкоголя), менее 100 мг/дозу.

Применение в период беременности или кормления грудью:

Нифедипин противопоказано применять во время беременности. Нифедипин попадает в грудное молоко, поэтому при применении препарата следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом:

При применении препарата следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания (вождение автотранспорта, управление механизмами и т.п.).

Дети:

Препарат не применяют для лечения детей.

Способ применения и дозы:

Для точного измерения дозы флакон следует держать вертикально, отверстием вниз.

Нифедипин применяют для лечения гипертонического кризиса как препарат скорой помощи. Не рекомендуется применять препарат в данной лекарственной форме для курсового приема.

При необходимости проведения курсовой антигипертензивной терапии препарат и лекарственную форму подбирает врач.

При внезапном и значительном повышении АД начальная разовая доза составляет 3-5 капель (2-3,35 мг), для лиц пожилого возраста - не более 3 капель (2 мг). Капли накапать под язык или на кусочек сухаря или на сахар, чтобы как можно дольше держать во рту. При недостаточной эффективности дозу можно постепенно повышать до клинически значимого эффекта. В дальнейшем в случаях повышения АД необходимо ориентироваться именно на эту дозу. При необходимости (повышение АД до 190/100 - 220/110 мм рт. Ст.) Разовую дозу можно постепенно повысить в отдельных случаях до 10-15 капель (6,7-10 мг) с учетом индивидуальных изменений показателей АД у больного.

Необходимо учитывать индивидуальную чувствительность отдельных больных к нифедипину. В таких случаях дозу следует подбирать индивидуально, начиная с 3 капель, и постепенно увеличивать на 2-3 капли (1,34-2 мг) до достижения клинического эффекта.

Превышение начальной дозы препарата может привести к внезапному снижению АД.

Передозировка:

Симптомы острой интоксикации нифедипином: нарушение сознания вплоть до комы, снижение АД, тахикардия / брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких.

Лечение. Меры по оказанию неотложной помощи в первую очередь должны быть направлены на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики.

После приема внутрь рекомендуется промыть желудок, при необходимости - в сочетании с промывкой тонкого кишечника.

Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ неэффективен, однако рекомендуется проведение плазмафереза.

Брадикардии можно устранить β-симпатомиметиками. При замедлении сердечного ритма, который угрожает жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма.

Артериальной гипотензии, возникшей вследствие кардиогенного шока и вазодилатации, можно устранять препаратами кальция (10-20 мл 10% раствора кальция хлорида или глюконата вводят внутривенно медленно, затем повторяют при необходимости). В результате сывороточные уровни кальция могут достичь верхней границы нормы или быть несколько повышенным. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразно применение таких симпатомиметиков как допамин или норадреналин. Дозы этих препаратов подбирают с учетом достигнутого лечебного эффекта.

К дополнительному введения жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца.

Побочные действия:

При соблюдении рекомендаций по применению препарата побочные реакции бывают незначительными и обратимыми, которые обычно не требуют отмены терапии.

При частом и неконтролируемом применении возможны побочные реакции, характерные для препаратов этой фармакологической группы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - отек, вазодилатация, нечасто - тахикардия, усиленное сердцебиение, артериальная гипотензия, синкопе.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто - головная боль; нечасто - вертиго, мигрень, головокружение, тремор, расстройства сна, тревожность; редко - кратковременное нарушение зрения, возбуждение, парестезии, дизестезия.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (следует учитывать при применении больным сахарным диабетом).

Со стороны пищеварительной системы: часто - запор нечасто при применении повышенных доз возникают боль в животе, диспепсические явления, метеоризм, тошнота, рвота (очень редко), гиперплазия десен (при длительном применении), сухость во рту, транзиторное повышение ферментов печени.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - полиурия, дизурия.

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: редко - аллергическая реакция, аллергический отек / ангионевротический отек (включая отек гортани), редко - зуд, крапивница, сыпь, очень редко - анафилактические / анафилактоидные реакции.

Другие: часто - плохое самочувствие, нечасто - носовое кровотечение, заложенность носа, эритема, редко - судороги, отек суставов, эректильная дисфункция, неспецифическая боль, лихорадка, одышка.

Лекарственное взаимодействие:

Нифедипин может увеличивать антигипертензивный эффект антигипертензивных препаратов, применяемых одновременно, таких как диуретики, β-блокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты АТ1-рецепторов, другие кальциевые антагонисты, α-адренорецепторы, ингибиторы ФДЭ-5, α-метилдопа.

При применении с β-блокаторами возможно не только усиление гипотензивного действия, но и развитие сердечной недостаточности.

Дилтиазем замедляет выведение нифедипина из организма (при необходимости дозу нифедипина уменьшают).

Амиодарон и хинидин могут усиливать отрицательное инотропное действие нифедипина. В отдельных случаях может снижаться уровень хинидина в плазме крови.

Комбинация нифедипина с сердечными гликозидами и теофиллином обычно хорошо переносится больными, очень редко возможно повышение уровня дигоксина и теофиллина в плазме крови (следует контролировать содержание последних в плазме крови).

Нифедипин повышает концентрацию карбамазепина и фенитоина в сыворотке крови. Циметидин повышает уровень нифедипина в плазме крови.

Рифампицин ускоряет метаболизм нифедипина за счет повышения активности ферментов печени, что может привести к снижению клинического эффекта нифедипина (такая комбинация противопоказана).

Лечение нифедипином следует прекратить за 36 часов до запланированного анестезии фентанилом. Нифедипин можно применять вместе с рентгеноконтрастным веществом.

Нифедипин в комбинации с внутривенным введением магния сульфата у беременных может вызвать нервно-мышечную блокаду.

Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4, расположенную в слизистой оболочке кишечника и печени. Поэтому препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут изменять эффект первого прохождения (после перорального применения) или клиренс нифедипина.

Одновременное применение макролидных антибиотиков (например, эритромицин), ингибиторов анти-ВИЧ протеазы (например, ритонавир), азольных антимикотиков (например, кетоконазол), флуоксетина, нефазодона, хинупристин / дальфопристин, циметидина, цизаприда и нифедипина может приводить к повышению концентрации нифедипина в плазме .

Известно, что вальпроевая кислота увеличивает концентрацию в плазме структурно подобного блокатора кальциевых каналов нимодипина вследствие ингибирования ферментов. Несмотря на это, нельзя исключить повышение концентрации нифедипина в плазме и увеличение эффективности.

Известно, что такролимус метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4.

Опубликованные данные указывают на то, что в отдельных случаях дозу такролимуса при одновременном применении с нифедипином можно уменьшить. При одновременном применении двух препаратов следует проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы такролимуса.

Грейпфрутовый сок ингибирует систему цитохрома Р450 3А4. Употребление грейпфрутового сока при применении нифедипина приводит к повышению концентрации препарата в плазме и увеличение продолжительности действия нифедипина вследствие снижения метаболизма при первом прохождении или снижении клиренса. В результате может усиливаться антигипертензивное действие препарата. После регулярного употребления грейпфрутового сока этот эффект может длиться не менее 3 дней после последнего употребления сока.

Поэтому во время терапии нифедипином следует избегать употребления грейпфрутов/грейпфрутового сока.

Применение нифедипина может привести к получению хибнопидвищених результатов при спектрофотометрическом определении концентрации ванилилминдалевой кислоты в моче (однако при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдается).

Срок годности:

2 года.

Условия хранения:

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Срок хранения препарата после вскрытия флакона 28 суток.

Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска / упаковка:

По 10 мл или 20 мл во флаконе с пробкой-капельницей и крышкой в коробке.

Категория отпуска:

По рецепту.

Внимание

Приведенная научная информация является обобщающей, основана на официально утвержденной инструкции по применению и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Редакция

Автор: Волошонович Алла
Врач эндокринолог
Кандидат медицинских наук

Луганский государственный медицинский университет

Этот сайт использует cookies. Вы можете изменить настройки cookies в своём браузере. Узнать больше.