Фентанил М Сандоз трансдермальный инструкция по применению

Фентанил М Сандоз трансдермальный фото, инструкция
Внешний вид упаковки лекарственного средства может отличаться от изображения на сайте.
Дозировка:
Фентанил М Сандоз пластырь трансдерм., по 100 мкг/час в пак. №5
Производитель:
Регистрация:
UA/10842/01/01, UA/10842/01/02, UA/10842/01/03, UA/10842/01/04 от 06.03.2020
Фарм. группа:
Редакторская группа
Проверено
Фото аватара
Ольга Полищук Добавлено: 03.03.2020
Фото аватара
Юлия Жарикова Обновлено: 09.09.2023
Инструкция предоставлена гос. реестром мед. препаратов Украины

Официальная инструкция

Состав:

действующее вещество: fentanyl;

1 пластырь со скоростью высвобождения фентанила 25 мкг / ч (поверхность абсорбции = 10,5 см2),
50 мкг / ч (поверхность абсорбции = 21 см2), 75 мкг / ч (поверхность абсорбции = 31,5 см2) и
100 мкг / ч (поверхность абсорбции = 42 см2) содержит фентанила 5,78 мг, 11,56 мг, 17,34 мг и
23,12 мг соответственно;

Вспомогательные вещества: масло соевое рафинированное, канифоль гидрогенизированное, поли- (2-этилгексил-акрилат-ко-винилацетат) полиэтилентерефталат ткань, полиэтилентерефталат кремнийорганическая пленка.

Производитель:

Hexal AG

Местонахождение производителя:

Индустриштрассе 25 83607 Хольцкирхен, Германия.

Фармакотерапевтическая группа:

Анальгетики. Опиоиды. Производные фенилпиперидин

Фармакологические свойства:

Фармакологические.

Фентанил является синтетическим опиоидным анальгетиком, который взаимодействует преимущественно с μ-опиоидных рецепторов. Основными терапевтическими эффектами фентанила является обезболивание и седатации.

Дети. Безопасность пластырей с фентанилом изучали при трех открытых исследований при участии

289 детей с хронической болью в возрасте от 2 до 17 лет включительно. 80 детей были в возрасте от 2 до

6 лет включительно. С 289 пациентов, включенных в эти 3 исследования, в 110 пациентов лечение фентанилом было начато с дозы 12 мкг / ч. Из этих 110 пациентов 23 (20,9%) пациенты предварительно получали эквивалент <30 мг перорального морфина в сутки, 66 (60,0%) пациентов получали эквивалент 30─44 мг перорального морфина в сутки, а 12 (10,9%) пациентов получали эквивалент не менее эквивалент 45 мг перорального морфина в сутки (данные не для 9 [8,2%] пациентов). Начальные дозы 25 мкг / ч и выше применяли другим 179 пациентам, 174 (97,2%) из которых получали опиоиды в дозе не менее эквивалентны 45 мг перорального морфина в сутки. Из других 5 пациентов при начальной дозе менее 25 мкг / ч, предыдущие дозы опиоидов которых составляли эквивалент <45 мг перорального морфина в сутки, 1 (0,6%) пациент получал предварительно эквивалент <

Фармакокинетика.

Абсорбция.

Фентанил М Сандоз ® обеспечивает постоянное системное высвобождение фентанила в течение 72 часов после аппликации. После нанесения пластыря с фентанилом кожа под пластырем абсорбирует фентанил, а депо фентанила концентрируются в верхних слоях кожи. Затем фентанил попадает в системный кровоток. Скорость высвобождения относительно постоянная, обусловливающие полимерная матрица и диффузия фентанила через слои кожи. Градиент концентрации, существующей между матрицей и ниже концентрацией в коже, стимулирует высвобождение лекарственного средства. Биодоступность фентанила после наложения трансдермального пластыря составляет 92%.

После первого применения фентанила М Сандоз ®концентрация фентанила в сыворотке крови постепенно повышается в течение первых 12─24 часов и остается относительно постоянной на протяжении остальных 72-часового периода применения, до снятия пластыря. Величина концентрации фентанила в сыворотке крови пропорциональна размеру пластыря. К концу второго 72-часового периода аппликации достигается равновесная концентрация в сыворотке крови и поддерживается при следующих наложений пластыря такого же размера. Вследствие кумуляции значение AUC и Сmax в течение интервала между применением в равновесном состоянии примерно на 40% выше, чем после однократного применения. Достижения и поддержания постоянной концентрации в сыворотке крови определяется индивидуальной проницаемостью кожи у пациента и клиренсом фентанила в организме. Наблюдалась высокая межсубъектных вариабельность концентрации фентанила в плазме крови.

Фармакокинетическая модель предполагает, что концентрация фентанила в сыворотке крови может увеличиться на 14% (в пределах 0─26%), если новый пластырь применять через 24 часа, а не после рекомендованных 72 часов применения предыдущего пластыря.

Повышение температуры кожи может увеличить абсорбцию фентанила при трансдермального применении (см. Раздел «Особенности применения»). Повышение температуры кожи путем применения электрической грелки, настроенной на низкую температуру в месте нанесения пластыря Фентанил М Сандоз ® в течение первых 10:00 однократного нанесения пластыря повышало среднее значение AUC фентанила в 2,2 раза, а среднюю концентрацию в конце периода применения грелки - на 61 %.

Распределение.

Фентанил быстро распределяется в различных тканях и органах, на что указывает большой объем распределения (3─10 л / кг при внутривенном применении у пациентов). Фентанил накапливается в скелетных мышцах и жировой ткани, после чего медленно высвобождается в кровь. В ходе исследования с участием онкобольных пациентов, получавших фентанил для трансдермального применения, связывание с белками плазмы крови составляло в среднем

95% (диапазон: 77─100%). Фентанил легко проникает через гематоэнцефалический бар " Премьер. Он также проникает через плаценту и в грудное молоко.

Метаболизм.

Фентанил имеет высокий клиренс и быстро и интенсивно метаболизируется в основном с участием CYP3A4 в печени. Основной метаболит - норфентанил и другие метаболиты неактивны. Кожа не участвует в преобразовании фентанила, что применяется трансдермально. Это было установлено по результатам анализа кератиноцитов клеток человека в ходе клинических исследований, где 92% дозы, поступающей из пластыря, определялось в неизмененном виде фентанила в системном кровообращения.

Вывод .

После применения пластыря в течение 72 часов период полувыведения фентанила находится в пределах 20─27 часов. В результате длительной абсорбции фентанила из кожи после снятия пластыря, период полувыведения фентанила при трансдермального применении примерно в 2─3 раза длиннее, чем при внутривенном применении. При внутривенном применении среднее значение общего клиренса фентанила в исследованиях варьировал от 34 до 66 г / час. В течение 72-часового периода внутривенного применения примерно 75% дозы выводится с мочой и около 9% дозы - с калом. Фентанил выводится преимущественно в виде метаболитов, при этом менее 10% препарата выводится в неизмененном виде.

Линейность / нелинейность .

Величина концентрации фентанила в сыворотке крови пропорциональна размеру пластиру.Фармакокинетика трансдермального фентанила не меняется при повторном применении.

Соотношение фармакокинетики / фармакодинамики.

Существует высокая межсубъектных вариабельность фармакокинетики фентанила, взаимосвязи между концентрацией фентанила, терапевтическими и побочными эффектами, а также толерантностью к опиоидов. Минимальная эффективная концентрация фентанила зависит от интенсивности боли и предыдущего применения опиоидов. Как минимальная эффективная концентрация, так и токсическое концентрация повышаются с толерантностью. Таким образом оптимальный диапазон терапевтической концентрации фентанила не может быть установлен. Коррекция индивидуальной дозы фентанила должно базироваться на реакции пациента и уровне толерантности. Следует также принимать во внимание период замедленного действия, составляет от 12 до 24 часов с момента аппликации первого пластыря или после повышения дозы.

Особые категории пациентов.

Пациенты пожилого возраста. Данные по исследованиям внутривенного применения фентанила позволяют предположить, что у пациентов пожилого возраста может быть снижен клиренс, длительный период полувыведения и они могут быть более чувствительными к действующему веществу, чем более молодые пациенты. Фармакокинетика фентанила у здоровых пациентов пожилого возраста незначительно отличалась от таковой у здоровых молодых пациентов, хотя пиковые концентрации в сыворотке крови оказались ниже, а средние показатели полувыведения были удлиненными примерно до 34 часов. Следует внимательно наблюдать за пациентами пожилого возраста на предмет признаков токсичности фентанила и снижать дозу, если необходимо.

Пациенты с нарушением функции почек. Ожидается, что влияние нарушения функции почек на фармакокинетику фентанила будет ограниченным, поскольку выделение с мочой в неизмененном фентанила составляет менее 10% и неизвестные активные метаболиты, выводятся почками. Однако, поскольку влияние нарушения функции почек на фармакокинетику фентанила не изучен, следует проявлять осторожность.

Пациенты с заболеванием печени.Следует внимательно наблюдать за пациентами с нарушением функции печени на предмет признаков токсичности фентанила и снижать дозу, если необходимо. Данные о пациентах с циррозом печени и данные моделирования о пациентах с разной степенью нарушения функции печени, которые применяли трансдермальный фентанил, свидетельствуют о том, что концентрация фентанила может повышаться, а клиренс фентанила может снижаться по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Моделирование показывают, что AUC пациентов с заболеванием печени класса по шкале Чайлд-Пью в равновесном состоянии (балл по шкале Чайлд-Пью = 8) примерно в 1,36 раза превышает AUC пациентов с нормальной функцией печени (балл по шкале Чайлд-Пью = 5,5). По пациентов с заболеванием печени класса С по шкале Чайлд-Пью (балл по шкале Чайлд-Пью = 12,5), результаты свидетельствуют о том,

Дети. Концентрация фентанила измерялась в более 250 детей в возрасте от 2 до 17 лет, принимавших пластыри с фентанилом в дозе от 12,5 до 300 мкг / ч. Коррекция с учетом массы тела, клиренса (л / ч / кг) была примерно на 80% выше у детей в возрасте от 2 до 5 и на 25% выше у детей в возрасте от 6 до 10 лет по сравнению с детьми в возрасте от 11 до 16 лет, у которых клиренс подобен таковому у взрослых. Эти выводы были приняты во внимание при определении рекомендаций относительно дозирования для детей.

Доклинические данные по безопасности.

Доклинические данные, полученные во время традиционных исследований токсичности при повторном введении дозы, не обнаружили никаких признаков особого влияния на людей. Стандартные исследования репродуктивной токсичности и токсичности по развитию потомства проводили при парентеральном введении фентанила. В исследованиях на крысах не наблюдали никакого влияния на фертильность самцов. Некоторые исследования на самках крыс показали снижение фертильности и эмбриональную летальность у самок крыс. Влияние на эмбрион индуцированный токсическим воздействием на материнский организм и не основано на прямом воздействии активного вещества на развитие эмбриона. Исследования на двух видах животных (крысах и кроликах) не продемонстрировали тератогенных эффектов. В пре- и постнатальных исследованиях частота выживания потомства была значительно ниже в дозах, которые вызывали незначительное снижение массы тела самки. Эти эффекты, вероятно, возникали вследствие изменений в заботе самок за выводком или прямого воздействия фентанила на потомство. Влияние на физическое развитие и поведение потомства не наблюдалось. Исследование мутагенности на бактериях и грызунах показали отрицательные результаты. Фентанил вызывал мутагенные эффекты в клеточных культурах млекопитающихin vitro по сравнению с другими опиоидными анальгетиками. Мутагенный риск при применении терапевтических доз маловероятно, поскольку эффекты проявляются только при высоких концентрациях. Во время исследований канцерогенности (суточные подкожные инъекции фентанила гидрохлорида в течение 2 лет у крыс линии Спрэг-Доули) не было получено результатов, которые бы свидетельствовали о онкогенный потенциал.

Показания к применению:

Лечение тяжелой хронической боли у взрослых пациентов, нуждающихся непрерывного длительного применения опиоидов.

Длительная терапия тяжелого хронической боли у детей от 2 лет, получающих лечение опиоидными анальгетиками.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к фентанила или к любому компоненту пластыря.

Острый или послеоперационная боль, из-за отсутствия возможности титрования дозы при кратковременном применении и из-за риска развития тяжелой или угрожающей жизни дыхательной недостаточности.

Тяжелая дыхательная недостаточность.

Из-за риска летального угнетение дыхания Фентанил М Сандоз ® противопоказан:

  • пациентам, которые не являются опиоидостийкимы;
  • пациентам с острой или тяжелой астмой;
  • пациентам с кишечной непроходимостью;
  • для лечения боли умеренной степени.

Особенности применения:

Пациенты, у которых наблюдались тяжелые побочные эффекты, должны находиться под наблюдением не менее 24 часов после удаления пластыря Фентанил М Сандоз ® или дольше в зависимости от клинических симптомов, поскольку концентрация фентанила в плазме крови снижается постепенно и достигает 50% в пределах 20─27 часов .

Следует проинформировать пациентов и лиц, которые за ними ухаживают, о том, что Фентанил М Сандоз ® содержит действующее вещество в концентрации, может быть летальной, особенно для детей. Поэтому лекарственное средство необходимо хранить в недоступном для детей месте как до, так и после использования.

Пациенты, которым раньше не применяли терапию опиоидами и которые не переносят опиоиды. Применение фентанила М Сандоз ® пациентам, которым опиоиды применяют впервые, связывается с очень редкими случаями значительного угнетения дыхания и / или летальным исходом при применении фентанила в качестве начальной опиоидной терапии, особенно у пациентов, у которых боль не был вызван онкологическими заболеваниями. Потенциал серьезной гиповентиляции легких или угрожающей жизни, существует даже при использовании самой низкой дозы трансдермальной системы с фентанилом в начале терапии у пациентов, которым опиоиды применяют впервые, особенно у пациентов пожилого возраста или пациентов с нарушением функции почек и печени. Тенденция развития толерантности различна для разных пациентов. Рекомендуется использовать трансдермальный пластырь с фентанилом у пациентов, которые демонстрируют толерантность к опиоидов.

Угнетение дыхания .

У некоторых пациентов может возникать значительное угнетение дыхания при применении пластыря фентанила М Сандоз ®; следует наблюдать за пациентами на предмет таких эффектов. Угнетение дыхания может длиться даже после удаления трансдермального пластыря. Частота возникновения угнетения дыхания повышается с увеличением дозы фентанила.

ЦНС-активные вещества могут усиливать угнетение дыхания.

Хронические заболевания легких.

У пациентов с хроническим обструктивным или иным заболеванием легких трансдермальный пластырь с фентанилом может вызвать ряд тяжелых побочных эффектов. У таких пациентов опиоиды могут снижать активность дыхательного центра и повышать резистентность вентиляции.

Зависимость от лекарственных средств и вероятность злоупотребления.

При повторном применении опиоидов может возникать толерантность, физическая и психологическая зависимость. Фентанилом можно злоупотреблять подобно другим опиоидных агонистов. Злоупотребление или умышленно неправильное использование Фентанил М Сандоз ® может привести к передозировке и / или летальному исходу. Пациенты с наркотической / алкогольной зависимостью в анамнезе более склонны к развитию зависимости и злоупотребления опиоидами. Пациентов с повышенным риском опиоидного злоупотребления следует соответственно лечить опиоидами с модифицированным высвобождением; однако эти пациенты нуждаются в присмотре относительно признаков неправильного применения, злоупотребления или физической зависимости.

Риск от одновременного применения седативных лекарственных средств, таких как бензодиазепины или эт ' связанные с ними лекарственные средства и алкоголя.

Одновременное применение фентанила и седативных лекарственных средств, таких как бензодиазепин,

увеличивает риск седации, дыхательной депрессии, комы и летальных исходов из-за подавляющие эффекты по ЦНС. Дозу и длительность применения следует ограничить.

Со стороны ЦНС, включая повышенное внутричерепное давление.

Фентанил М Сандоз ® следует применять с осторожностью пациентам, которые могут быть особенно чувствительными к повышению содержания СО2, то есть пациентам, у которых наблюдалось повышение внутричерепного давления, нарушение сознания или кома. Фентанил М Сандоз ® следует применять с осторожностью пациентам с опухолью мозга.

Со стороны сердца.

Фентанил может вызвать брадикардию и, таким образом, его с осторожностью следует назначать пациентам с брадиаритмия.

Артериальная гипотензия.

Опиоиды могут вызвать гипотензию, особенно у пациентов с острой гиповолемией. Перед началом применения трансдермальных пластырей с фентанилом следует корректировать основную симптоматическую гипотензию и / или гиповолемией.

Нарушение функции печени. Поскольку фентанил метаболизируется до неактивных метаболитов в печени, заболевания печени могут привести к задержке выведения препарата. Если пациенты с печеночной недостаточностью получают Фентанил М Сандоз ®, за их состоянием следует внимательно наблюдать на предмет признаков токсичности фентанила в случае необходимости уменьшать дозу Фентанил М Сандоз ®.

Нарушение функции почек.

Даже если не ожидается, что нарушения функции почек иметь клинически значимое влияние на вывод фентанила, следует проявлять осторожность, поскольку фармакокинетику фентанила не изучались в этой популяции пациентов. Если пациенты с почечной недостаточностью получают Фентанил М Сандоз ®, за ними следует внимательно наблюдать на предмет признаков токсичности фентанила, в случае необходимости ─ уменьшать дозу Фентанил М Сандоз ®. Дополнительные ограничения применять к пациентам с нарушением функции почек, которые ранее не принимавших опиоиды.

Лихорадка / внешние источники тепла.

Концентрация фентанила может повышаться при увеличении температуры тела. Таким образом, пациентов с лихорадкой следует наблюдать на предмет побочных эффектов опиоидов и в случае необходимости корректировать дозу трансдермального пластыря с фентанилом. Существует потенциал зависимых от температуры повышений количества фентанила, что высвобождается из системы, что может привести к передозировке и летальному исходу. Клиническое исследование фармакологии, проведенное с участием здоровых взрослых добровольцев, показало, что применение тепла к участку с пластырем приводит к увеличению средних значений AUC фентанила на 120% и Cmax на 61%.

Всем пациентам рекомендуется избегать воздействия внешних источников тепла, таких как электрогрелки, грелки, электроодеяла, водяные матрасы с подогревом, нагревательные лампы, солярии, длительные горячие ванны и горячие джакузи, на места аппликации пластыря Фентанил М Сандоз ®, поскольку вероятно температурозалежне повышение высвобождения фентанила из пластыря.

Серотониновый синдром.

Следует проявлять осторожность при одновременном применении трансдермальных пластырей с фентанилом с лекарственными средствами, влияющими на серотонинергические нейромедиаторные системы. Возникновение серотонинового синдрома, потенциально угрожает жизни, может наблюдаться при одновременном применении серотонинергических действующих веществ, таких как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) и ингибиторы обратного захвата серотонина - норэпинефрина (ИЗЗСН) и действующих веществ, которые негативно влияют на метаболизм серотонина ( в частности, ингибиторов МАО). Это может произойти в пределах рекомендованной дозы.

Серотониновый синдром может включать изменения психического состояния (например, возбуждение, галлюцинации, кома), расстройство вегетативной нервной системы (например, тахикардия, лабильное артериальное давление, гипертермия), нервно-мышечные аномалии (например, гиперрефлексия, нарушение координации, ригидность) и / или желудочно-кишечные симптомы (например, тошнота, рвота, диарея).

Если есть подозрение на серотонинергической синдром, следует немедленно прекратить применение Фентанил М Сандоз ®.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами.

CYP3A4 ингибиторы.

Одновременное применение пластыря Фентанил М Сандоз ® с ингибиторами цитохрома Р450 3А4 (CYP3A4) может вызвать повышение концентрации фентанила в плазме крови, что может увеличить или удлинить терапевтические и побочные эффекты и вызвать серьезное угнетение дыхания. Поэтому одновременное применение Фентанил М Сандоз ® с ингибиторами CYP3A4 не рекомендуется и возможно только, если ожидаемая польза от терапии преобладает повышенный риск побочных реакций. В общем применения первого пластыря с фентанилом следует проводить через 2 дня после прекращения лечения ингибиторами CYP3A4. Однако продолжительность ингибирования может изменяться, а для некоторых ингибиторов CYP3A4 с длительным периодом полувыведения, таких как амиодарон, или ингибиторов, активность которых меняется во времени, таких как эритромицин, иделалисиб, никардипин и ритонавир, этот период может быть длиннее. Таким образом, следует изучить информацию о ингибитора CYP3A4 и периода полувыведения активного вещества и продолжительности угнетающего действия перед первым применением пластыря с фентанилом. Пациентам, получающим лечение препаратом Фентанил М Сандоз ®, следует начинать лечение ингибиторами CYP3A4 через 1 неделю после удаления последнего пластыря. Если невозможно избежать одновременного применения фетанилу одновременно с ингибиторами CYP3A4, следует обеспечить тщательный мониторинг для выявления симптомов и признаков усиления или удлинение как терапевтического действия, так и побочных реакций фентанила (в частности, депрессии дыхания). В случае необходимости, следует уменьшить дозу препарата Фентанил М Сандоз ® или прекратить лечение. следует изучить информацию о ингибитора CYP3A4 и периода полувыведения активного вещества и продолжительности угнетающего действия перед первым применением пластыря с фентанилом. Пациентам, получающим лечение препаратом Фентанил М Сандоз ®, следует начинать лечение ингибиторами CYP3A4 через 1 неделю после удаления последнего пластыря. Если невозможно избежать одновременного применения фетанилу одновременно с ингибиторами CYP3A4, следует обеспечить тщательный мониторинг для выявления симптомов и признаков усиления или удлинение как терапевтического действия, так и побочных реакций фентанила (в частности, депрессии дыхания). В случае необходимости, следует уменьшить дозу препарата Фентанил М Сандоз ® или прекратить лечение. следует изучить информацию о ингибитора CYP3A4 и периода полувыведения активного вещества и продолжительности угнетающего действия перед первым применением пластыря с фентанилом. Пациентам, получающим лечение препаратом Фентанил М Сандоз ®, следует начинать лечение ингибиторами CYP3A4 через 1 неделю после удаления последнего пластыря. Если невозможно избежать одновременного применения фетанилу одновременно с ингибиторами CYP3A4, следует обеспечить тщательный мониторинг для выявления симптомов и признаков усиления или удлинение как терапевтического действия, так и побочных реакций фентанила (в частности, депрессии дыхания). В случае необходимости, следует уменьшить дозу препарата Фентанил М Сандоз ® или прекратить лечение. следует начинать лечение ингибиторами CYP3A4 через 1 неделю после удаления последнего пластыря. Если невозможно избежать одновременного применения фетанилу одновременно с ингибиторами CYP3A4, следует обеспечить тщательный мониторинг для выявления симптомов и признаков усиления или удлинение как терапевтического действия, так и побочных реакций фентанила (в частности, депрессии дыхания). В случае необходимости, следует уменьшить дозу препарата Фентанил М Сандоз ® или прекратить лечение. следует начинать лечение ингибиторами CYP3A4 через 1 неделю после удаления последнего пластыря. Если невозможно избежать одновременного применения фетанилу одновременно с ингибиторами CYP3A4, следует обеспечить тщательный мониторинг для выявления симптомов и признаков усиления или удлинение как терапевтического действия, так и побочных реакций фентанила (в частности, депрессии дыхания). В случае необходимости, следует уменьшить дозу препарата Фентанил М Сандоз ® или прекратить лечение.

Случайное применение пластыря Фентанил М Сандоз ®.

Случайное наклеивания Фентанил М Сандоз ® на кожу другого человека (в частности, ребенка) во время сна или близком физическом контакте с носителем пластыря может привести к передозировке опиоидами. Следует немедленно снять пластырь при его случайном наклеивании на кожу.

Пациенты пожилого возраста.

Данные исследований внутривенного применения фентанила позволяют предположить, что у пациентов пожилого возраста может быть снижен клиренс, удлиненный период полувыведения, и они могут быть более чувствительными к действующему веществу, чем молодые пациенты. Если пациенты пожилого возраста получают Фентанил М Сандоз ®, за ними следует внимательно наблюдать на предмет признаков токсичности фентанила и снижать дозу Фентанил М Сандоз ® в случае необходимости.

Влияние на желудочно-кишечный тракт.

Опиоиды повышают тонус и уменьшают пропульсивные сокращение гладких мышц желудочно-кишечного тракта. В результате этого время желудочно-кишечного перехода увеличивается, что может быть причиной запора. Пациентам следует рекомендовать средства профилактики запора, а также нужно рассмотреть необходимость назначения слабительных средств с профилактической целью. Очень осторожно следует назначать Фентанил М Сандоз ® пациентам с хроническим запором. Применение пластыря Фентанил М Сандоз ® следует прекратить при наличии или подозрении развития паралитической кишечной непроходимости.

Пациенты с миастенией гравис.

Могут возникать неэпилептические миоклонические реакции. Следует проявлять осторожность при лечении пациентов с миастенией.

Одновременное применение со смешанными агонистами / антагонистами.

Одновременное применение бупренорфина, налбуфина или пентазоцина не рекомендуется.

Дети .

Фентанил М Сандоз ® не применять детям, ранее не получавших лечения опиоидами (см. Раздел «Способ применения и дозы»). Риск развития тяжелой или угрожающей жизни гиповентиляции существует независимо от дозы пластыря Фентанил М Сандоз ®. Ни изучали применение пластыря Фентанил М Сандоз ® детям до 2 лет. Пластырь Фентанил М Сандоз ® пациентам в возрасте от 2 лет применять только при наличии толерантности к опиоидных анальгетиков.

Для предупреждения случайного проглатывания пластыря детьми следует с осторожностью выбирать место наклеивания Фентанил М Сандоз ® и внимательно следить за правильностью наклеивания.

Ненадлежащее применение фентанила в качестве допинга.

Применение фентанила может привести к положительным результатам при проведении

допинг-тестов. Использование Фентанил М Сандоз ® как допинг-агента может быть вредным для здоровья.

Удаление трансдермального пластыря. Использованы пластыри могут содержать значительный остаток активного вещества. Использованные системы следует сложить пополам липкой стороной внутрь таким образом, чтобы адгезив ни был незащищенным, и затем утилизировать в недоступном для детей месте.

Применение в период беременности или кормления грудью:

Беременность. Нет достаточных данных относительно использования пластыря беременным женщинам. Исследования на животных показали определенную репродуктивную токсичность. Потенциальный риск для людей неизвестен, однако в других лекарственных формах фентанил, в частности для внутривенного введения, проникал через плаценту на ранних стадиях беременности. У новорожденных детей, матери которых хронически применяли трансдермальный пластырь с фентанилом в период беременности, сообщали о неонатальный синдром отмены. Фентанил М Сандоз ® не следует применять в период беременности, если в этом нет очевидной необходимости.

Применение Фентанил М Сандоз ® во время родов не рекомендуется, так как его не применяют для корректировки острого или послеоперационной боли. Более того, поскольку фентанил проникает через плаценту, применение фентанила М Сандоз ® во время родов может вызвать угнетение дыхания у новорожденного.

Кормления грудью. Фентанил проникает в грудное молоко и может вызвать седативный эффект и угнетение дыхания у ребенка, которого кормят грудным молоком. Поэтому при лечении фентанила М Сандоз ® кормления грудью следует прекратить, как и по крайней мере в течение 72 часов после удаления пластыря.

Фертильность. Нет клинических данных о влиянии фентанила на фертильность. Некоторые исследования на крысах обнаружили пониженную фертильность и повышенную эмбриональную летальные при введении токсических для матерей доз.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом:

Фентанил М Сандоз ® может влиять на умственные и психотические функции, необходимые для выполнения потенциально опасной работы, такой как управление автомобилем или другой техникой.

Дети:

Фентанил М Сандоз ® не следует применять детям до 2 лет.

Применять детям в возрасте от 2 лет для длительной терапии хронической боли тяжелой степени, получающих лечение опиоидными анальгетиками.

Способ применения и дозы:

Предназначен для трансдермального применения. Дозы препарата Фентанил М Сандоз ® подбираются индивидуально в зависимости от состояния пациента и должны регулярно оцениваться после аппликации пластыря. Следует применять самую низкую эффективную дозу. Пластыри разработаны таким образом, чтобы в системный кровоток освобождалось 25, 50, 75 и 100 мкг фентанила в час, что составляет примерно 0,6, 1,2, 1,8, 2,4 мг в сутки.

Начальная доза.

При первом применении дозу лекарственного средства Фентанил М Сандоз ® следует подбирать в зависимости от режима применения опиоидных анальгетиков. Рекомендуется применять Фентанил М Сандоз ® пациентам с толерантностью к опиоидов. Также следует принимать во внимание состояние пациента, массу тела, возраст, степень истощения и уровень толерантности к опиоидов.

Взрослые.

Пациенты с толерантностью к опиоидных анальгетиков.

Для определения дозировки препарата Фентанил М Сандоз ® при переводе пациента с пероральных или внутривенных опиоидов следует руководствоваться таблицей Еквианалгетичнои конверсии дозирования , которая приведена ниже. В дальнейшем дозу можно титровать, увеличивая или уменьшая на 25 мкг / ч, для достижения минимальной эффективной дозы в зависимости от ответа на лечение и дополнительные требования к обезболиванию.

Пациенты, которые ранее не принимавших опиоиды.

Как правило, использование трансдермального фентанила пациентам, которые ранее не принимавших опиоиды, не рекомендуется. В таких случаях следует рассмотреть альтернативные пути введения (пероральный, парентеральный). Для предотвращения передозировки пациентам, которые ранее не принимавших опиоиды, рекомендуется подбирать самую низкую начальную дозу опиоидов немедленного высвобождения (морфин, гидроморфон, оксикодон, трамадол и кодеин) и титровать ее, пока не будет достигнута доза, эквивалентная 25 мкг / ч препарата Фентанил М Сандоз ® . Пациента затем можно перевести на применение пластыря Фентанил М Сандоз ® в дозе 25 мкг / ч.

В случае, если в начале лечения нет возможности применять пероральные опиоидные лекарственные средства и использования пластыря Фентанил М Сандоз ® является единственным вариантом для лечения пациентов, ранее не принимавших опиоиды, следует применять наименьшую дозу препарата Фентанил М Сандоз ® - 25 мкг / ч. В таких случаях пациент должен находиться под тщательным наблюдением. Существует риск развития тяжелой или угрожающей жизни гиповентиляции, даже при применении низкой дозы препарата при начальной терапии.

Еквианалгетична конверсия дозирования.

У пациентов, которые сейчас применяют опиоидные анальгетики, начальная доза Фентанил М Сандоз ® должен учитывать предыдущую дозу опиоидов. Для расчета соответствующей начальной дозы препарата Фентанил М Сандоз ® нужно следовать инструкциям, приведенным ниже:

1. Подсчитать суточную дозу (мг / сут) применяемого сейчас опиоида.

2. Перечислить это значение в еквианалгетичну суточную дозу приема морфина с помощью коэффициентов умножения в Таблице 1 для определения соответствующего способа введения.

3. Для определения дозировки препарата Фентанил М Сандоз ®, что соответствует подсчитанной еквианалгетичний суточной дозе морфина, использовать конверсию дозирования в Таблице 2 или 3 следующим образом:

a. Таблице 2 ─ руководствоваться для определения дозы для взрослых пациентов, нуждающихся опиоидной ротации или состояние которых менее клинически стабильным (коэффициент пересчета приема морфина в трансдермальный фентанил примерно равна 150: 1).

b. Таблице 3 ─ руководствоваться для определения дозы для взрослых пациентов, находящихся на стабильном режиме лечения, хорошо переносится (коэффициент пересчета приема морфина в трансдермальный фентанил примерно равна 100: 1).

Таблица 1

Таблица конверсии ─ коэффициенты умножения для перечисления предварительной суточной дозы опиоидов в еквианальгетичну суточную дозу приема морфина

(Доза в мг / сут предыдущей дозы опиоидов x коэффициент = еквианалгетична суточная доза приема морфина)

Предыдущий опиоидный анальгетик

путь введения

коэффициент умножения

морфин

перорально

парентерально

3

Бупренорфин

сублингвально

75

парентерально

100

Код

перорально

0,15

парентерально

0,23b

Диaморфин

перорально

0,5

парентерально

6b

Фентанил

перорально

-

парентерально

300

гидроморфон

перорально

4

парентерально

20b

Кетобемидон

перорально

1

парентерально

3

Леворфанол

перорально

7,5

парентерально

15b

Метадон

перорально

1,5

парентерально

3b

Оксикодон

перорально

1,5

парентерально

3

Оксиморфон

ректально

3

парентерально

30b

Петидин

перорально

-

парентерально

0,4b

Тапентадол

перорально

0,4

парентерально

-

Трамадол

перорально

0,25

парентерально

0,3

a Сила действия приема / внутримышечного морфина базируется на клиническом опыте у пациентов с хронической болью.

b Основано на данных исследований однократного применения внутримышечной дозы каждой приведенной активной субстанции по сравнению с морфином для определения относительной силы действия. Рекомендуемые пероральные дозы соответствуют рекомендациям при переходе с парентерального на пероральное применение.

Литература: Адаптировано из 1) Foley KM. The treatment of cancer pain. NEJM 1985; 313 (2):

8495 та 2) Макферсон М.Л. Введение в расчеты конверсии опиоидов . В: Демистификация расчетов конверсии опиоидов : Руководство по эффективному дозированию. Бетесда, Мэриленд: Американское общество фармацевтов систем здравоохранения; 2010: 115.

Таблица 2.

Рекомендованная начальная доза пластыря Фентанил М Сандоз ® (в зависимости от суточной пероральной дозы морфину1) для пациентов, нуждающихся опиоидной ротации или состояние которых менее клинически стабильным: коэффициент пересчета приема морфина в трансдермальный фентанил соответствует примерно 150: 1) 1

Пероральная доза морфина (мг / сут)

Доза пластыря Фентанил М Сандоз ® (мкг / ч)

90─134

25

180─224

50

225─314

75

315─404

100

405─494

125

495─584

150

585─674

175

675─764

200

765─854

225

855─944

250

945─1034

275

1035─1124

300

1 Приведенные суточные дозы приема морфина применяли в ходе клинических исследований для перевода на пластырь Фентанил М Сандоз ®.

Таблица 3.

Рекомендованная начальная доза пластыря Фентанил М Сандоз ® в зависимости от суточной пероральной дозы морфину1 (для пациентов, находящихся на стабильной опиоидной терапии хорошо переносится: коэффициент пересчета приема морфина в трансдермальный фентанил примерно равна 100: 1):

Пероральная доза морфина (мг / сут)

Доза пластиру

Фентанил М Сандоз ® (мкг / ч)

45─89

25

120─149

50

150─209

75

210─269

100

270─329

125

330─389

150

390─449

175

450─509

200

510─569

225

570─629

250

630─689

275

690─749

300

Начальное оценку максимального анальгетического эффекта препарата фентанил М Сандоз ® нельзя сделать менее чем через 24 часа применения пластыря. Этот промежуток времени обусловлен постепенным повышением концентрации фентанила в сыворотке крови в течение

24 часов после первой аппликации.

Для успешного перехода с одного препарата на другой предыдущую обезболивающее терапию следует отменять постепенно после аппликации начальной дозы пластыря фентанила М Сандоз ®.

Подбор дозы и поддерживающая терапия.

Фентанил М Сандоз ® трансдермальный пластырь следует заменять каждые 72 часа.

Дозу титровать индивидуально на основе ежедневного использования дополнительных анальгетиков, пока не будет установлен баланс между достижением необходимого обезболивания и переносимости лечения. Обычно за 1 раз дозу увеличивать на 25 мкг / ч, однако необходимо учитывать состояние пациента и потребность в дополнительном обезболивании (пероральная доза морфина

90 мг / сут примерно соответствует дозе фентанила М Сандоз ® 25 мкг / ч). После увеличения дозы может потребоваться до 6 дней для достижения равновесия при новом дозировке. Поэтому после увеличения дозы пациенты должны применять пластырь с увеличенной дозой в течение двух 72-часовых промежутков времени перед дальнейшим увеличением дозы.

Для достижения дозы более 100 мкг / ч можно одновременно применять несколько пластырей. Пациентам периодически могут быть необходимы дополнительные дозы анальгетиков короткого действия при возникновении внезапной боли. У некоторых пациентов может возникнуть необходимость в дополнительных или альтернативных обезболивающих средствах при применении дозы Фентанил М Сандоз ®, превышающей 300 мкг / ч.

Если после аппликации начальной дозы адекватного обезболивания не достигнуто, пластырь можно заменить через 48 часов в пластырь с таким же дозировкой или увеличить дозу через 72 часа.

Если существует необходимость замены пластыря (например, пластырь не держится) до 72 часа, пластырь с такой же силой действия нужно разместить на другом участке тела. Это в свою очередь может привести к увеличению концентрации фентанила в крови, в таких случаях следует тщательно контролировать состояние пациента.

Отмены препарата Фентанил М Сандоз ®.

При необходимости отмены препарата Фентанил М Сандоз ® замена данного препарата другими опиоидами должна происходить постепенно, начиная с низкой дозы с медленным повышением. Такой режим замены препаратов необходим из-за постепенного снижения концентрации фентанила после удаления пластыря Фентанил М Сандоз ®, снижение концентрации фентанила в сыворотке крови на 50% длится 20 часов или более. Отмена опиоидной анальгезии всегда должна быть постепенной для предупреждения развития синдрома отмены.

Симптомы отмены опиоидов могут появляться у некоторых пациентов после замены препарата или уменьшения дозы.

Таблицы 1, 2 и 3 использовать только для пересчета дозы при переходе с других опиоидных анальгетиков на Фентанил М Сандоз ®, а не при переходе с лечения Фентанил М Сандоз ® на другие опиоидные анальгетики во избежание неправильного расчета дозировки и возможной передозировки.

Особые группы пациентов.

Пациенты пожилого возраста.

Пациенты пожилого возраста, получающих Фентанил М Сандоз ®, следует вести тщательное наблюдение, дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от состояния пациента. Пациенты пожилого возраста, ранее не принимавших опиоиды, не должны принимать Фентанил М Сандоз ®, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальные риски. В таких случаях следует розлянуты для начального лечения только дозировка 12 мкг / ч.

Пациенты с нарушением функции почек и печени.

Пациенты с нарушениями функции почек и печени следует вести тщательное наблюдение, а дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от состояния пациента.

У пациентов с нарушением функции почек и печени, ранее не принимавших опиоиды, следует рассмотреть возможность лечения, если польза от лечения превышает риски. В таких случаях следует розлянуты для начального лечения только дозировка 12 мкг / ч.

Дети.

Дети в возрасте от 16 лет: следует руководствоваться рекомендациями по дозировке для взрослых пациентов.

Дети в возрасте от 2 до 16 лет: пластырь Фентанил М Сандоз ® применять только при наличии у таких пациентов толерантности к опиоидных анальгетиков и при предыдущем применении анальгетиков в дозе, эквивалентной не менее 30 мг перорального морфина в сутки. Для перевода пациентов детского возраста с пероральных опиоидов на Фентанил М Сандоз ® следует руководствоваться таблицей 1, а рекомендации для определения дозировки фентанил М Сандоз ® на основе суточной пероральной дозы морфина изложены в таблице 4.

Таблица 4.

Рекомендуемая доза пластыря Фентанил М Сандоз ® (в зависимости от суточной пероральной дозы морфину2).

Пероральная суточная доза морфина (мг / сутки)

Доза пластыря Фентанил М Сандоз ® (мкг / ч)

Для пациентов в возрасте от 2 до 16 лет 1

30─44

12,5

45─134

25

1 Перечисление для доз, превышающих 25 мкг / ч препарата Фентанил М Сандоз ®, соответствует таковому для взрослых пациентов.

2 Приведенные суточные дозы приема морфина применяли в ходе клинических исследований для перевода на пластырь Фентанил М Сандоз ®.

Во время педиатрических исследований необходимую дозу трансдермального пластыря фентанила рассчитывали консервативно: от 30 до 44 мг перорального морфина в сутки или эквивалентную дозу опиоидов заменяли одним пластырем Фентанил М Сандоз ® в дозе 12 мкг / ч. Следует отметить, что такое перечисление можно использовать только при переводе пациентов с приема морфина (или эквивалентного средства) на пластырь Фентанил М Сандоз ®. Нельзя применять данный способ для перечисления дозирования при переходе с трансдермального фентанила на другие опиоидные анальгетики из-за возможности передозировки.

Обезболивающий эффект первой дозы пластыря фентанила М Сандоз ® НЕ будет оптимальным в первые 24 часа. Поэтому в течение первых 12:00 после перехода на применение пластыря Фентанил М Сандоз ® пациент должен получать предварительную обычную дозу обезболивающего. В последующие 12:00 эти обезболивающие средства можно применять при клинической необходимости.

Поскольку пик концентрации фентанила достигается после 12─24 часа лечения, рекомендуется наблюдать за пациентом в течение не менее 48 часов после начала терапии пластырем Фентанил М Сандоз ® или к подбору дозы по развитию нежелательных реакций, которые могут включать гиповентиляцию.

Фентанил М Сандоз ® не следует применять детям до 2 лет, поскольку безопасность и эффективность применения для такой категории пациентов не установлены.

Подбор дозы и поддерживающая терапия для детей.

Пластырь следует заменять каждые 72 часа.

Дозу титровать индивидуально на основе ежедневного использования дополнительных анальгетиков, пока не будет установлен баланс между достижением необходимого обезболивания и переносимости лечения. Дозу следует увеличивать с интервалом менее 72 часов. Если анальгетический эффект препарата фентанил М Сандоз ® является недостаточным, следует применить дополнительные обезболивающие средства, такие как морфин или другой опиоид короткого действия. В зависимости от дополнительных потребностей в обезболивании и состояния ребенка, можно принять решение об увеличении дозы. Дозу следует увеличивать на 12 мкг / ч.

Способ применения.

Фентанил М Сандоз ® предназначен для трансдермального применения.

Препарат следует наносить на неподразнену и облученные плоский участок кожи туловища или верхних частей рук.

Маленьким детям для наклеивания пластыря следует выбирать участки верхней части спины для минимизации риска снятия пластыря ребенком. Для аппликации рекомендуется выбирать место с минимальным волосяным покровом. Перед аппликацией волосы на месте аппликации следует состричь (не сбривать). Если перед наклеиванием пластыря место аппликации необходимо вымыть, то это следует сделать с помощью чистой воды. Не следует использовать мыло, лосьоны, масла или другие средства, поскольку они могут раздражать кожу или изменять ее свойства. Перед аппликацией кожа должна быть абсолютно сухой. Пластырь следует осмотреть перед применением. Разрезанные, разорванные или поврежденные любым образом пластыри не применять.

Фентанил М Сандоз ® следует наклеить сразу после открытия герметичной упаковки.

Пластырь Фентанил М Сандоз ® следует достать из защитного пакета, согнув его по метке (расположена вблизи кончика стрелки на ярлыке пакета) и затем осторожно разорвав материал пакета. Разорванный пакет нужно открыть так, как открывается книга. Защитная пленка имеет разрез посередине. Пластырь следует сложить пополам посередине и удалить каждую половину защитной пленки, не касаясь пальцами липкой стороны пластыря. После удаления обеих частей защитной пленки трансдермальный пластырь необходимо плотно прижать ладонью к месту аппликации на 30 секунд. Следует убедиться, что система плотно прилегает к коже, особенно по краям. После проведения процедуры помыть руки чистой водой.

Фентанил М Сандоз ® рассчитан на непрерывное применение в течение 72 часов. Новый пластырь нужно наклеивать на другой участок кожи после снятия применяемого пластыря. На одну и ту же участок кожи пластырь можно наклеивать только с интервалом в несколько дней.

Передозировка:

Симптомы. Проявлением передозировки фентанила является усиление его фармакологического действия, найсерйозним эффектом является угнетение дыхания.

Лечение. Для лечения угнетение дыхания неотложных мерах безопасности включают скорейшее удаление пластыря Фентанил М Сандоз ®, физическую и вербальную стимуляцию пациента. Данные меры можно дополнить введением специфического антагониста опиоидов - налоксона. Угнетение дыхания после передозировки может быть длиннее, чем продолжительность действия опиоидного антагониста. Следует тщательно выбирать интервал между введением дозы антагониста, может возникнуть необходимость в повторном введении или продлении инфузии налоксона за продолжения абсорбции фентанила из кожи после удаления пластыря. Исчезновение анальгетического эффекта может привести к развитию резкого болевого приступа и высвобождение катехоламинов.

Следует обеспечить возможность дыхания и контролировать его поддержку. Поступление кислорода следует осуществлять через ротоглоточный дыхательный путь или с помощью эндотрахеальной трубки под постоянным контролем. Необходимо поддерживать адекватную температуру тела и введение жидкости. Если развивается тяжелая или стабильная гипотензия, следует учитывать гиповолемию. Состояние следует регулировать парентеральным введением соответствующей жидкости.

Побочные действия:

Безопасность препарата оценивали в 1565 взрослых и 289 детей, принимавших участие в 11 клинических исследованиях применения препарата для лечения хронической боли, как связанного, так и не связанного с онкологическим заболеванием. Каждый субъект исследования получил хотя бы одну дозу лекарственного средства. По объединенными данными по безопасности этих клинических испытаний, побочными эффектами, которые наблюдались чаще всего (≥ 10% случаев), были: тошнота (35,7%), рвота (23,2%), запор (23,1%), сонливость (15,0%), головокружение (13,1%), головная боль (11,8%) и бессонница (10,2%).

Побочные реакции, о которых сообщали в ходе этих клинических исследований и в течение постмаркетингового наблюдения, приведен ниже.

Нежелательные побочные эффекты сгруппированы по частоте:

Очень часто ³ 1/10. Часто от ³ 1/100 до <1/10.

Нечасто от ³ 1/1000 до <1/100. Редко от ³ 1/10000 до <1/1000.

Очень редко <1/10000. Неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы. Часто гиперчувствительность. Неизвестно: анафилактический шок, анафилактические реакции, анафилактоидные реакции.

Метаболизм и нарушения пищеварения. Часто анорексия.

Психические расстройства. Очень часто сонливость, бессонница. Часто депрессия, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации. Нечасто ажитация, дезориентация, эйфория.

Со стороны нервной системы. Очень часто: головокружение, головная боль. Часто тремор, парестезии. Нечасто гипестезия, судороги (в частности, клонические судороги и большой эпилептический приступ), амнезия, угнетение сознания, потеря сознания, неизвестно: бред.

Со стороны органов зрения. Нечасто нечеткость зрения. Редко миоз.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата. Часто вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Часто пальпитации, тахикардия. Нечасто: брадикардия, цианоз. Редко аритмия.

Со стороны сосудистой системы. Часто артериальная гипертензия. Нечасто: артериальная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы. Часто одышка. Нечасто: угнетение дыхания, респираторный дистресс-синдром, дыхательная недостаточность. Редко апноэ, гиповентиляция. Неизвестно: брадипное.

Со стороны пищеварительной системы. Очень часто: тошнота, рвота, запор. Часто диарея, сухость во рту, боль в животе, боль в верхних отделах живота, диспепсия. Нечасто: кишечная непроходимость. Редко частичная кишечная непроходимость.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Часто гипергидроз, зуд, сыпь, эритема. Нечасто экзема, аллергический дерматит, кожные реакции, дерматит, контактный дерматит.

Со стороны мышечной и соединительной ткани. Часто мышечные спазмы. Нечасто подергивания мышц.

Со стороны мочевыделительной системы. Часто задержка мочи.

Со стороны репродуктивной системы. Нечасто эректильная дисфункция, половая дисфункция.

Со стороны эндокринной системы. Неизвестно: андрогенный дефицит.

Общие расстройства и расстройства в месте применения. Часто усталость, периферические отеки, астения, недомогание, ощущение холода. Нечасто реакция в месте применения, гриппоподобный состояние, ощущение изменения температуры тела, реакция гиперчувствительности в месте введения, синдром отмены, пирексия *. Редко дерматит в месте применения, экзема в месте применения.

* Определена частота (нечасто) базируется на результатах анализа частоты развития, включая только взрослых и детей-участников клинических исследований по нераковых болью.

Побочные реакции у детей.

Профиль побочных реакций у детей и подростков, получавших лечение препаратом, был похож на тот, который наблюдался у взрослых. При применении по назначению не было выявлено факторов риска, специфичных для детской популяции, кроме тех, которые обычно наблюдаются при применении опиоидов для облегчения боли, связанной с тяжелым заболеванием. Не обнаружили ни одного характерного для детей риска, ассоциируется с применением пластырей фентанила при применении детям от 2 лет по показаниям. Очень частыми побочными явлениями, которые наблюдались во время клинических испытаний у детей, были лихорадка, рвота и тошнота.

Безопасность препарата оценивалась в 289 педиатрических пациентов (<18 лет), которые участвовали в
3 клинических испытаниях для лечения хронического или непрерывного боли злокачественного или доброкачественного происхождения. Эти пациенты получили менее 1 дозу препарата. Хотя критерии включения в педиатрических исследований были ограничены в возрасте от 2 лет, 2 пациента в этих исследованиях получили первую дозу в возрасте 23 месяца.

По обобщенным данным по безопасности, полученными в результате этих 3 клинических испытаний, у детей наиболее частыми побочными реакциями (≥ 10% случаев) были: рвота (33,9%), тошнота (23,5%), головная боль (16,3% ), запор (13,5%), диарея (12,8%) и зуд (12,8%). Результаты были включены в данные по безопасности.

Как и в случае с другими опиоидными анальгетиками, при повторном использовании Фентанил М Сандоз ® могут развиваться толерантность, физическая зависимость и психологическая зависимость.

У некоторых пациентов после перехода с их предварительного опиоидного анальгетика на Фентанил М Сандоз ® или при внезапном прекращении лечения возможны симптомы отмены опиоидов (такие как тошнота, рвота, диарея, тревожность и дрожание).

Очень редко сообщали о неонатальный синдром отмены у новорожденных, чьи матери постоянно использовали препарат в период беременности.

Случаи серотонинового синдрома отмечались при применении фентанила одновременно с высокими дозами серотонинергических препаратов

В очень редких случаях рафинированное соевое масло может вызвать аллергические реакции.

Лекарственное взаимодействие:

Взаимодействия, связанные с фармакодинамики.

Лекарственные средства центрального действия и алкоголь.

Одновременное применение других препаратов, угнетающих ЦНС (ЦНС), включая опиоиды, седативные средства, бензодиазепины и снотворные препараты, средства для общей анестезии, фенотиазины, транквилизаторы, седативные антигистаминные препараты и алкогольные напитки, а также применение миорелаксантов может привести аддитивный угнетающее влияние ; может возникать гиповентиляция, снижение артериального давления, чрезмерная седация, кома, в т.ч. с летальным исходом. Применение любого из указанных препаратов одновременно с применением фентанила М Сандоз ® требует особого наблюдения за пациентом.

Ингибиторы МАО (МАО).

Пластырь с фентанилом не рекомендуется для применения у пациентов, нуждающихся одновременного применения ингибиторов МАО. Сообщалось о серьезных и непредсказуемые взаимодействия с ингибиторами МАО, в частности усиление опиатного эффекта или усиления серотонинергических эффектов. Поэтому Фентанил М Сандоз ® нельзя использовать в течение 14 дней после отмены ингибиторов МАО.

Серотонинергические лекарственные средства.

Одновременное применение трансдермального фентанила с серотонинергическими средствами, такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) и ингибиторы обратного захвата серотонина - норэпинефрина (ИЗЗСН), или ингибиторы МАО может повышать риск возникновения серотонинового синдрома, который является потенциально опасным для жизни состоянием.

Одновременное использование смешанных агонистов / антагонистов опиоидов.

Одновременное использование бупренорфина, налбуфина или пентазоцина не рекомендуется. Они имеют высокое сродство с опиоидными рецепторами с относительно низкой внутренней активностью, поэтому частично вызывают антагонизм с анальгезирующим эффектом фентанила и могут вызвать симптомы отмены у пациентов с опиоидной зависимостью.

Взаимодействия, связанные с фармакокинетикой.

Ингибиторы CYP3A4 .

Фентанил ̶̶ это лекарственное средство с высокой скоростью высвобождения, который быстро и интенсивно метаболизируется, главным образом ферментами CYP3A4.

Одновременное использование трансдермального фентанила с ингибиторами цитохрома Р450 (CYP) 3A4 может приводить к повышению концентрации фентанила в плазме крови. Следствием этого является усиление или удлинение как терапевтического действия, так и возможных побочных эффектов, включая значительное угнетение дыхания. В таких случаях за пациентом нужен особый надзор. Ожидается, что степень взаимодействия с мощными ингибиторами CYP3A4 является большим, чем со слабыми или умеренными ингибиторами CYP3A4. Сообщалось о случаях тяжелого угнетения дыхания после одновременного применения ингибиторов CYP3A4 с трансдермальным фентанилом, включая летальный исход после одновременного применения с умеренным ингибитором CYP3A4. Одновременное назначение ингибиторов CYP3A4 и трансдермального фентанила не рекомендуется, за исключением случаев, когда за пациентом установлен особый надзор. Такие действующие вещества как амиодарон, циметидин, кларитромицин, дилтиазем, эритромицин, флуконазол, итраконазол, кетоконазол, нефазодон, ритонавир, верапамил и вориконазол (этот перечень не является исчерпывающим) могут повышать концентрацию фентанила. После кратковременного применения фентанила для введения одновременно со слабыми, умеренными или сильными ингибиторами CYP3A4 снижение клиренса фентанила составило всего ≤25%; однако при одновременном применении с ритонавиром (мощным ингибитором CYP3A4) клиренс фентанила снижался в среднем на 67%. Степень взаимодействия ингибиторов CYP3A4 на фоне длительного применения трансдермального фентанила неизвестен, но может биты больше, чем при кратковременном введении. дилтиазем, эритромицин, флуконазол, итраконазол, кетоконазол, нефазодон, ритонавир, верапамил и вориконазол (этот перечень не является исчерпывающим) могут повышать концентрацию фентанила. После кратковременного применения фентанила для введения одновременно со слабыми, умеренными или сильными ингибиторами CYP3A4 снижение клиренса фентанила составило всего ≤25%; однако при одновременном применении с ритонавиром (мощным ингибитором CYP3A4) клиренс фентанила снижался в среднем на 67%. Степень взаимодействия ингибиторов CYP3A4 на фоне длительного применения трансдермального фентанила неизвестен, но может биты больше, чем при кратковременном введении. дилтиазем, эритромицин, флуконазол, итраконазол, кетоконазол, нефазодон, ритонавир, верапамил и вориконазол (этот перечень не является исчерпывающим) могут повышать концентрацию фентанила. После кратковременного применения фентанила для введения одновременно со слабыми, умеренными или сильными ингибиторами CYP3A4 снижение клиренса фентанила составило всего ≤25%; однако при одновременном применении с ритонавиром (мощным ингибитором CYP3A4) клиренс фентанила снижался в среднем на 67%. Степень взаимодействия ингибиторов CYP3A4 на фоне длительного применения трансдермального фентанила неизвестен, но может биты больше, чем при кратковременном введении. После кратковременного применения фентанила для введения одновременно со слабыми, умеренными или сильными ингибиторами CYP3A4 снижение клиренса фентанила составило всего ≤25%; однако при одновременном применении с ритонавиром (мощным ингибитором CYP3A4) клиренс фентанила снижался в среднем на 67%. Степень взаимодействия ингибиторов CYP3A4 на фоне длительного применения трансдермального фентанила неизвестен, но может биты больше, чем при кратковременном введении. После кратковременного применения фентанила для введения одновременно со слабыми, умеренными или сильными ингибиторами CYP3A4 снижение клиренса фентанила составило всего ≤25%; однако при одновременном применении с ритонавиром (мощным ингибитором CYP3A4) клиренс фентанила снижался в среднем на 67%. Степень взаимодействия ингибиторов CYP3A4 на фоне длительного применения трансдермального фентанила неизвестен, но может биты больше, чем при кратковременном введении.

Индукторы CYP3A4. Одновременное использование с индукторами CYP3A4 может приводить к снижению концентрации фентанила в плазме крови и уменьшение терапевтического эффекта. Следует быть особенно осторожным при одновременном применении индукторов CYP3A4 и препарата Фентанил М Сандоз ®. Доза препарата может повышаться или может потребоваться переход на другой обезболивающий препарат. Перед прекращением одновременного применения индуктора CYP3A4 следует обеспечить уменьшение дозы фентанила и тщательный мониторинг. После прекращения лечения индукторами CYP3A4 их эффекты постепенно снижаются и могут привести к повышению концентрации фентанила в плазме крови и к усилению или увеличения продолжительности его терапевтических эффектов и нежелательных реакций. Возможна тяжелое угнетение дыхания. Тщательный мониторинг за пациентом следует продлить до достижения стабильного эффекта от препарата. Такие действующие вещества как карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин и рифампицин (этот перечень не является исчерпывающим) могут привести к уменьшению концентрации фентанила в плазме крови.

Дети. Исследование взаимодействия проводили только с участием взрослых пациентов.

Срок годности:

2 года

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска / упаковка:

По 1 пластыря в пакетике; по 5 пакетиков в коробке.

Категория отпуска:

По рецепту.

Медицинское предостережение
Дата добавления: 03.03.2020
Приведенная научная информация является обобщающей, основана на официально утвержденной инструкции по применению и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Перевод инструкции на русский язык выполнен редакторской командой medpravda.ua

Дополнительные данные

Тип данныхСведения из реестра
Торговое наименование:Фентанил М Сандоз трансдермальный
Производитель:Hexal AG
Форма выпуска:

По 1 пластыря в пакетике; по 5 пакетиков в коробке.

Регистрационное удостоверение:UA/10842/01/01, UA/10842/01/02, UA/10842/01/03, UA/10842/01/04 от 06.03.2020
МНН:Fentanyl
Условия отпуска:

По рецепту.

Состав:

действующее вещество: fentanyl;

1 пластырь со скоростью высвобождения фентанила 25 мкг / ч (поверхность абсорбции = 10,5 см2),
50 мкг / ч (поверхность абсорбции = 21 см2), 75 мкг / ч (поверхность абсорбции = 31,5 см2) и
100 мкг / ч (поверхность абсорбции = 42 см2) содержит фентанила 5,78 мг, 11,56 мг, 17,34 мг и
23,12 мг соответственно;

Вспомогательные вещества: масло соевое рафинированное, канифоль гидрогенизированное, поли- (2-этилгексил-акрилат-ко-винилацетат) полиэтилентерефталат ткань, полиэтилентерефталат кремнийорганическая пленка.

Фармакологическая группа:Анальгетики. Опиоиды. Производные фенилпиперидин
Код АТХ:N02AB03 - Фентанил
Заявитель:Сандоз Фармасьютикалз д.д.
Адрес заявителя:1000 Любляна, Веровшкова 57, Словения
Реклама
Камера-таблетка для выявления рака толстой кишки
Управление по санитарному надзору за качеством пищ...
В США ликвидировали сети по распространению наркотиков, которые могут вызвать сексуальную агрессию на свиданиях
Подставка для напитков с детекторной полоской позв...
Реклама
Атрофический гастрит
Причины развития атрофического гастритаСтадии разв...
Бактериальный синусит
Бактериальный синусит — симптомы, причины и фактор...
Реклама
FDA: диклофенак вызывает нарушения сердца
Диклофенак — это препарат из группы НПВС (нестерои...
Хозяйственное мыло поможет устранить запах пота и защитит от инфицирования
Хозяйственное мыло содержит моющие вещества, котор...
Реклама