Флосин капсулы инструкция по применению

действующее вещество: tamsulosin hydrochloride;

1 капсула содержит тамсулозина гидрохлорида 0,400 мг.

Вспомогательные вещества:

ядро гранул: целлюлоза микрокристаллическая, метакрилатный сополимер (тип А) дисперсия 30% (содержащий полисорбат 80 и натрия лаурилсульфат), триэтилцитрат, тальк.

оболочка гранул: метакрилатный сополимер (тип А) дисперсия 30% (содержащий полисорбат 80 и натрия лаурилсульфат), триэтилцитрат, тальк.

капсулы (состав корпуса): железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172), желатин;

капсулы (состав крышки): индиго - FD & C синий № 2 (Е 132), железа оксид черный (Е 172), титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172), желатин.

Лейпцигер штрассе 7-13, 01097 Дрезден, Германия.

Leipziger Strasse 7-13, 01097 Дрезден, Германия.

Заявитель.

Менарини Интернэшонал Оперейшонс Люксембург С.А.

Menarini International Operations Luxembourg SA.

Местонахождение заявителя и адрес места осуществления его деятельности.

1, Авеню де ла Гар, Л-1611 Люксембург, Люксембург.

1, Avenue de la Gare, L-1611 Люксембург, Люксембург.

Фармакологические.

механизм действия

Тамсулозин избирательно и конкурентно связывается с постсинаптическими

α1A-адренорецепторами, в частности с адренорецепторами подтипов α1A и α1D. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы и мочеиспускательного канала.

фармакодинамические эффекты

Тамсулозин увеличивает максимальную объемную скорость мочеиспускания. Расслабляя гладкие мышцы предстательной железы и мочеиспускательного канала, он уменьшает обструкцию мочевыводящих путей и тем самым облегчает мочеиспускание.

Он также улучшает резервуарной функции, которая часто нарушена из-за нестабильности мочевого пузыря.

Эти эффекты по резервуарной функции и функции мочеиспускания сохраняются при долгосрочном лечении. Тем самым, он существенно уменьшает необходимость хирургического вмешательства или катетеризации.

Антагонисты α1-адренорецепторов могут снижать артериальное давление за счет снижения периферического сопротивления сосудов. В исследованиях тамсулозина клинически значимого снижения артериального давления не наблюдалось.

Фармакокинетика.

Всасывания.

Тамсулозин всасывается в кишечнике и почти полностью биодоступный. В случае применения тамсулозина сразу после еды его всасывания уменьшается. Чтобы тамсулозин все время всасывался примерно одинаково, его нужно применять в одно и то же время после еды. Тамсулозин имеет линейную кинетику.

После приема разовой дозы тамсулозина на полный желудок максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6:00, а в равновесном состоянии, наступает на 5-й день лечения, значение Cmax примерно на две трети превышает значение Cmax после приема разовой дозы.

Распределение.

У мужчин тамсулозин связывается с белками плазмы крови на 99%. Объем распределения незначительный (примерно 0,2 л / кг).

Метаболизм.

При первом прохождении через печень тамсулозин метаболизируется медленно. В плазме крови тамсулозин присутствует, главным образом, в виде неизмененной действующего вещества. Тамсулозин метаболизируется в печени.

У крыс почти никакая индукция микросомальных ферментов печени не была вызвана тамсулозином.

Ни один из метаболитов тамсулозина не имеет высокой активности, чем исходное соединение.

Вывод.

Тамсулозин и его метаболиты выводятся главным образом с мочой, при этом примерно 9% от дозы выводится в форме неизмененной действующего вещества. После однократного применения тамсулозина на полный желудок период его полувыведения составляет примерно 10:00, а по достижении равновесного состояния - примерно 13 часов.

Лечение функциональных расстройств со стороны нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Повышенная чувствительность к действующему веществу, включая лекарственно-индуцированный ангионевротического отека, или к любой из вспомогательных веществ лекарственного средства наличие в анамнезе ортостатической гипотензии; тяжелая печеночная недостаточность.

Как и другие антагонисты α1-адренорецепторов, тамсулозин может вызвать у отдельных случаях снижение артериального давления, иногда может привести к потере сознания. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациенту необходимо сесть или лечь до исчезновения симптомов.

Лечению тамсулозином должно предшествовать обследование больного с целью исключения любого другого заболевания, протекающего с жалобами, похожими на таковые как при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Ректальное пальцевое обследование простаты и, если нужно, измерения уровня специфического антигена простаты (PSA) следует провести перед лечением и через регулярные промежутки времени во время лечения.

Лечение пациентов с тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина

<10 мл / мин) требует особой осторожности, так как исследования с участием таких пациентов не проводились.

Во время хирургической операции по поводу катаракты и глаукомы у некоторых пациентов, которые принимают или принимали ранее тамсулозин, наблюдался интраоперационный синдром атонической радужки (ИСАР, вариант синдрома узких зрачков). ИСАР может усиливать процедурные осложнения во время и после операции.

В отдельных случаях следует прекратить применение тамсулозина за 1-2 недели до проведения операции по поводу катаракты и глаукомы, однако целесообразность прекращения лечения тамсулозином до сих пор полностью не установлена. Также сообщалось о ИСАР у пациентов, прекративших применение тамсулозина задолго до операции по поводу катаракты.

Пациентам, готовящихся к хирургической операции по поводу катаракты и глаукомы, начинать терапию тамсулозином не рекомендуется.

Чтобы избежать ИСАР, которая может возникнуть во время операции по поводу катаракты и глаукомы, хирурги и офтальмологи должны еще в процессе предоперационной оценки выяснить, не применял пациент до операции тамсулозин или не продолжает ли он применять этот препарат.

Тамсулозин не следует применять в сочетании с сильными ингибиторами CYP3А4 пациентам с фенотипу, для которого характерен низкий уровень метаболизма CYP2D6.

Тамсулозин следует применять с осторожностью в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Зафиксированы случаи аллергических реакций на тамсулозин у пациентов с наличием в анамнезе аллергии на сульфаниламиды. Следует соблюдать осторожность при применении тамсулозина гидрохлорида у пациентов, у которых ранее отмечалась аллергия на сульфаниламиды.

Тамсулозин не показан для применения у женщин.

Во время клинических исследований тамсулозина в течение короткого и длительного времени отмечались нарушения эякуляции. Случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции отмечались в пострегистрационный период.

Исследование влияния тамсулозина на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводились. Однако пациентам следует учитывать, что в результате применения этого лекарственного средства может возникать головокружение.

Нет соответствующих показаний для применения тамсулозина у детей.

Безопасность и эффективность применения тамсулозина у детей в возрасте до 18 лет не установлена.

Одна капсула ежедневно, которую принимают после завтрака или первого приема пищи в день.

Капсулу следует глотать целиком, ее нельзя измельчать или жевать, поскольку это препятствует модифицированном высвобождению активного вещества.

Никакого корректировки дозы не требуется при нарушении функции почек. У пациентов с легкой и средней печеночной недостаточной изменения дозы не требуется (см. Также раздел «Противопоказания»).

Симптомы.

Передозировка тамсулозином гидрохлорид может потенциально вызвать тяжелую гипотензивное действие. Тяжелая гипотензивное действие отмечалось при различных степенях передозировки.

Лечение.

В случае внезапного снижения артериального давления вследствие передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы. Для нормализации артериального давления и частоты сердечных сокращений пациента следует положить в горизонтальное положение. Если эта мера не помогает, рекомендуется использовать плазмозаменители и, при необходимости, сосудосуживающие лекарственные средства. Следует контролировать функцию почек и проводить поддерживающую терапию. Проведение гемодиализа является едва ли целесообразно, поскольку тамсулозин в значительной степени связывается с белками плазмы крови.

Помогут меры, направленные на предотвращение всасывания, например вызывания рвоты. При значительной передозировке необходимо провести промывание желудка, а также принять активированный уголь и осмотическое слабительное средство, например сульфат натрия.

* - отмечались в пострегистрационный период.

Во время послерегистрационного надзора описаны случаи интраоперационного синдрома атонической радужной оболочки глаза (ИСАР) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин (см. Раздел «Особенности применения»).

Послерегистрационный опыт . Кроме вышеуказанных побочных реакций сообщали о случаях фибрилляции предсердий, аритмии, тахикардии и одышки при применении

тамсулозина. Поскольку мировой послерегистрационный опыт является источником указанных выше спонтанных случаев, частота сообщений и роль тамсулозина в этих случаях не могут быть достоверно установлены.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции

Важно сообщать о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства. Это позволяет проводить постоянный мониторинг соотношения польза / риск лекарственного средства. К работникам здравоохранения обращаются с просьбой сообщать о любых подозреваемые побочные реакции.

Исследование взаимодействия тамсулозина с другими лекарственными средствами проводились только у взрослых.

При одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечалось.

Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозы тамсулозина нет необходимости.

В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Аналогичным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропанолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека. Однако диклофенак и варфарин могут повышать скорость выведения тамсулозина.

Одновременное применение с сильными ингибиторами CYP3А4 может привести к увеличению эффекта тамсулозина гидрохлорида. При одновременном применении с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP3А4) индуцируется увеличение показателей AUC и максимальная концентрация тамсулозина гидрохлорида с коэффициентом 2,8 и 2,2 соответственно.

Тамсулозина гидрохлорид не следует применять в сочетании с сильными ингибиторами CYP3А4 пациентам с фенотипу, для которого характерен низкий уровень метаболизма CYP2D6.

Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

При одновременном применении с пароксетином, сильным ингибитором CYP2D6, растут показатели максимальной концентрации и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно, но это увеличение не считается клинически значимым.

Одновременное применение тамсулозина с другими α1-адренорецепторов может привести к гипотензивного эффекта.

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Специальные условия хранения не требуются. Хранить в оригинальной упаковке.

10 капсул в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

По рецепту.

Менаріні Інтернешонал Оперейшонс Люксембург С.А., Люксембург

1, Авеню де ла Гар, Л-1611, Люксембург 1, Avenue de la Gare, L-1611, Luxembourg