Гастротипин (Pirenzepine) инструкция по применению

раствор

Непосредственное производство: Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко. КГ, Германия

Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ)

Без рецепта.

действующее вещество: pirenzepine;

1 ампула по 2 мл содержит пирензепин дигидрохлорида моногидрата 10,43 мг, что эквивалентно пирензепин дигидрохлориду 10 мг

вспомогательные вещества: пропиленгликоль (E 1520) натрия хлорид, натрия ацетат, тригидрат (E 262) кислота уксусная ледяная (E 260) вода для инъекций.

раствор

прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор, практически свободный от частиц.

Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко. КГ, Германия

Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ)

Фармакодинамика.

Пирензепин селективно блокирует мускариновые рецепторы, снижает продукцию желудочного сока и повышает рН желудка. В терапевтических дозах он не проходит через гематоэнцефалический барьер. Пирензепин - это антихолинергический препарат, фармакологическое действие которого базируется на конкурентной блокаде мускариновых рецепторов (М-холинорецепторов). Пирензепин приводит к дозозависимому снижению (главным образом за счет снижения объемов секреции, в меньшей степени за счет влияния на концентрацию ионов Н +) секреции желудочной кислоты, которая стимулированная экспериментально - путем конкурентной блокады М1-рецепторов на автономных ганглионарных клетках и паракринных клетках желудка. Это является основным действием пирензепина при применении в терапевтической дозе 100 мг. То есть при терапевтической дозе 100 мг не исключено, что пирензепин в определенной степени является селективным препаратом для мускариновых рецепторов М1. В отличие от классических антагонистов мускариновых рецепторов, таких как атропин, пирензепин не проявляет одинаковое родство с различными мускариновыми рецепторами: он имеет меньшее родство с рецепторами сердца (М2-рецепторы) и гладких мышц (М3-рецепторы), чем с рецепторами экзокринных желез (М3-рецепторы) и рецепторами коры головного мозга и периферических ганглиев (M1-рецепторы). Поэтому при применении в низких дозах пирензепин считается селективным антагонистом М1 мускариновых рецепторов. Однако с увеличением дозы действие Пирензепин распространяется также на другие мускариновые рецепторы, что приводит к возникновению антихолинергических (атропиноподобных) побочных реакций.

Фармакокинетика.

После инъекции 8 мг пирензепина максимальная концентрация в плазме составляет около 425 мг пирензепина / мл через 30 минут после инъекции концентрация в плазме составляет 75 мг пирензепина / мл и через 75 минут после инъекции 50 мг пирензепина / мл. Абсорбция после инъекции быстрая и полная. Пик концентрации 90 мг пирензепина / мл в плазме крови достигается через 20 минут после инъекции 8 мг пирензепина. После внутримышечной инъекции 8 мг пирензепина, и такой же параллельной инъекции внутривенно, концентрация в плазме крови была на 20% выше, чем после внутримышечной инъекции.

Объем распределения составляет в среднем 14 л после инъекции. Связывание пирензепина с белками плазмы слабое (около 12%). Период полувыведения составляет 10 ч.

Дозы 8 мг пирензепина, первая из которых была введена внутривенно, другая - внутримышечно, были выведены в течение 4 дней в равной степени с мочой и калом, преимущественно в неизмененном виде и лишь небольшая часть - в форме фармакологически неактивного метаболита дезметилпирензепину.

Концентрация в цереброспинальной жидкости составляет максимум 10% концентрации в плазме. Пирензепин слабо проникает через плаценту. Нет данных о проникновении пирензепина в грудное молоко.

Профилактика и лечение язв, вызванных стрессом, эрозий или язв верхних отделов желудочно-кишечного тракта, кровоточат.

Установленная гиперчувствительность к любому из компонентов препарата паралитическая непроходимость кишечника. Применение препарата противопоказано пациентам с редкой врожденной непереносимостью к любому из компонентов препарата.

Применение гастроцепина может маскировать симптомы рака желудка и тем самым отсрочить правильную установку диагноза. Поэтому перед началом лечения язвы желудка необходимо провести соответствующие обследования для выявления злокачественных заболеваний.

Пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки или желудка следует пройти проверку на наличие инфекции Helicobacter pylori (HP). В случае подтверждения наличия инфекции НР следует провести эрадикационную терапию, если возможно, поскольку успешное проведение этой терапии обычно приводит к излечению язвы.

Чтобы предотвратить развитие побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы внутривенные инъекции гастроцепина, раствора для инъекций, всегда должны быть медленными. Препарат следует вводить в течение нескольких минут, с осторожностью. У пациентов с заболеваниями сердца или нарушением кровообращения следует проводить мониторинг артериального давления и частоты сердечных сокращений.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <30 мл / мин) следует обратить внимание на развитие побочных реакций и снизить дозу при необходимости.

Пирензепин необходимо применять с осторожностью больным на глаукому; гипертрофией предстательной железы; тахикардию.

В случае развития антихолинергических побочных реакций, таких как нарушения зрения или задержка мочи, лечение гастроцепином следует прекратить. В связи с антихолинергическим действием препарат следует с осторожностью применять таким пациентам, особенно при парентеральном введении однократных доз более 10 мг пирензепина.

Гастроцепин, раствор для инъекций, содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одну рекомендованную дозу, то есть практически не «содержит натрия».

Следует избегать применения препарата Гастроцепин раствор для инъекций, в период беременности и кормления грудью.

Установлено, что пирензепин проникает в грудное молоко, хотя и в очень незначительном количестве. В результате этого у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, может наблюдаться антихолинергическим эффектом.

Исследования по влиянию на фертильность и репродуктивную функцию человека не проводились.

На сегодняшний день не получено подтверждение безопасности и эффективности применения Пирензепин дигидрохлорида детям до 18 лет.

Рекомендовано применение в нижеуказанных дозах.

Рекомендуемая доза составляет 20 мг Пирензепин дигидрохлорида (2 разовые дозы).

Взрослым каждые 12 часов необходимо вводить содержимое 1 ампулы (10 мг) внутримышечно или внутривенно. В особо тяжелых случаях показано вводить по 2 ампулы, что эквивалентно 20 мг гастроцепин 3 раза в сутки, то есть суточную дозу можно увеличить до 60 мг.

Метод приготовления и совместимость.

Внутривенная инфузия: гастроцепин, раствор для инъекций, можно сочетать с 0,9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера или 5% раствором глюкозы.

Непосредственно перед применением следует проводить визуальную оценку указанных растворов, поскольку в зависимости от производителя состав таких растворов может меняться (например рН). Гастроцепин, раствор для инъекций, можно сочетать с указанными растворами при условии, что нет мутности, осадка или изменения цвета. Смешивание растворов следует проводить должным образом перед началом введения инфузии. Для оценки смешивания раствора наблюдения проводят в течение 12 часов при комнатной температуре. Инфузионные растворы, содержащие гастроцепин следует вводить не позднее чем через 12 часов после приготовления.

Гастроцепин, раствор для инъекций, можно вводить в виде внутримышечных и внутривенных инъекций или путем инфузии.

Внутривенные инъекции следует, как правило, осуществлять медленно, поскольку:

- в связи с содержанием 39,2% пропиленгликоля в составе препарата существует риск развития тромбофлебита;
- у больных с нестабильной гемодинамикой проводят мониторинг артериального давления и частоты сердечных сокращений в связи с высоким начальным уровнем пирензепин дигидрохлорида в плазме.

Парентеральное применение должно продолжаться до исчезновения симптомов, обычно в течение 2-3 дней, для продолжения лечения следует применять пероральные формы препарата. Курс лечения определяет врач.

При введении больших доз пирензепина могут развиться такие антихолинергические эффекты: нарушение зрения, тахикардия, сухость во рту, повышение температуры тела, сухость и покраснение кожи, задержка мочи, кишечная непроходимость, беспокойство или сонливость, рефлекторные миоклонические движения, хореоатетоза.

Для лечения можно применять пара симпатомиметические агенты, например физостигмин.

Пациентам с глаукомой применяют пилокарпин местно. В случае возникновения острой глаукомы необходимо начать лечение миотическими каплями и немедленно обратиться за помощью к специалисту.

Пирензепин слабо выводится с помощью диализа.

По частоте проявления побочные реакции классифицированы следующим образом:
очень часто (≥ 1/10);
часто (≥ 1/100 до <1/10);
нечасто (≥ 1/1000 до <1/100);
редко (≥ 1/10 000 до <1/1000);
очень редко (≥ 1/10000)
неизвестно (нельзя установить по имеющимся данным).

Наблюдались нижеприведенные побочные реакции:

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции - неизвестно;
гиперчувствительность - неизвестно;

Со стороны нервной системы: головная боль - часто; спутанность сознания - очень редко;

Со стороны органов зрения: нарушение аккомодации - часто;

Кардиальные нарушения: изменение частоты сердечных сокращений, в частности тахикардия - неизвестно;

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту - очень часто; запор, диарея - часто;

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: высыпания - часто;

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи - нечасто;

Повышение рН в желудке до более 3,5 приводит в большинстве случаев к колонизации содержимого желудка грамотрицательными бактериями у пациентов после 3-7 дней проведения интенсивной терапии. Исследования показывают, что колонизация трахеобронхиальной системы из желудка возможна. Было описано, что количество случаев внутренне-больничной пневмонии у пациентов интенсивной терапии была выше в случае медикаментозного повышения рН содержимого желудка для профилактики стрессовых язв.

Одновременное применение гастроцепина с антагонистами Н2-рецепторов может привести к существенному усилению антисекреторного действия в результате синергии.

Без рецепта.

Несовместимость

Из-за возможной несовместимости Не рекомендуется смешивать препарат с другими растворами для инъекций или инфузий.