Гастротипин-Дарница инструкция по применению

действующее вещество риrenzepine;1 мл содержит Пирензепин дигидрохлорида моногидрата в пересчете на 100% безводное вещество 5 мгвспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия ацетата тригидрат, уксусная кислота ледяная, пропиленгликоль, вода для инъекций.

бесцветная или желтовато-зеленоватая жидкость со слабым специфическим запахом.

Фармакодинамика.

Пирензепин селективно блокирует М1-холинорецепторы желудка и тормозит стимулирующие влияние блуждающего нерва на желудочную секрецию, выборочно подавляет базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты и пепсиногена, не нарушая физиологических функций пищеварительного тракта. Повышает устойчивость клеток слизистой оболочки желудка к повреждению.Фармакокинетика.

Пирензепин при парентеральном введении быстро распределяется в тканях с последующей постепенной элиминацией из организма. Биодоступность препарата после введения составляет 70 - 80%. Терапевтическая концентрация в крови - 30 - 60 нг / мл, сохраняется в течение 12 - 15 часов, период полувыведения - около 8 часов, чем объясняется длительный терапевтический эффект препарата. Связывание с белками плазмы - 10 - 16%. В связи с выраженными гидрофильными свойствами не проникает в клинически значимых количествах через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, не оказывает, в отличие от большинства трициклических соединений, центрального действия. Пирензепин в малых количествах метаболизируется в печени. Выводится в неизмененном виде с мочой и калом. Период полувыведения Пирензепина коррелирует с клиренсом креатинина. Гемодиализ снижает уровень гастротипина в крови на 25%.

Профилактика и лечение язв, вызванных стрессом; эрозии или язвы верхних отделов желудочно-кишечного тракта, кровоточащие; начальная терапия тяжелых острых и хронических форм язв желудка и двенадцатиперстной кишки.

Установленная гиперчувствительность к любому из компонентов препарата паралитическая непроходимость кишечника. Беременность, период кормления грудью. Детский возраст.

Гастротипин-Дарница следует назначать с осторожностью. При заболеваниях сердечно-сосудистой системы, при которых не желательно увеличение частоты сердечных сокращений; при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, которые сопровождаются кишечной непроходимостью; заболевания с повышенным внутриглазным давлением; неспецефичний язвенный колит; печеночная и почечная недостаточность; гипертрофии предстательной железы; хронические заболевания легких, миастения; гестоз (возможно повышение артериального давления); детский церебральный паралич; болезнь Дауна (реакция на антихолинергические лекарственные средства усиливается).

При доклинических исследованиях не выявлено вредного влияния, но безопасность в период беременности не установлено. Установлено, что пирензепин выделяется в грудное молоко. В результате этого у ребенка, которого кормят грудью, может наблюдаться антихолинергический эффект. Поэтому в целях безопасности не рекомендуется применение препарата при беременности и в период кормления грудью.

Безопасность и эффективность применения у детей не установлены, поэтому препарат не применяют в педиатрической практике.

Раствор вводят внутримышечно или внутривенно по 2 мл каждые 12 часов.Для профилактики и лечения стрессовых язв рекомендуется вводить 2 мл (1 ампула) 3 раза в день (каждые 8 часов).Парентеральная терапия Гастротипином-Дарница должна продолжаться до исчезновения симптомов, обычно в течение 2 - 3 дней, для продолжения лечения следует применять пероральные формы препарата (например, Гастротипин-Дарница таблетки).Введение должно осуществляться путем медленной инъекции (более чем за 3 мин) или желательно путем инфузии.Инфузия: раствор Гастротипин-Дарница можно смешивать с физиологическим солевым раствором, раствором Рингера, 5% раствором левулезы, 5% раствором глюкозы.

Симптомы: антихолинергические эффекты: влажная или сухая покраснелая кожа; сухость во рту; расширение зрачков, делириозный синдром, тахикардия, кишечная непроходимость, задержка мочи, рефлекторные миоклонические движения, хореоатетоза.Лечение: Симптоматическая терапия.В случае возникновения острой глаукомы необходимо начать лечение миотическими каплями и немедленно обратиться за помощью к специалисту.Гемодиализ, гемоперфузия, перитонеальный диализ не эффективны для удаления антихолинергических агентов.

Сухость во рту, нарушение аккомодации, тахикардия, диарея, запор, задержка мочи, головная боль. Имеются сообщения о реакции гиперчувствительности и случаи анафилаксии.

Одновременное применение Гастротипину-Дарница и блокаторов Н2-рецепторов приводит к более выраженному снижению секреции соляной кислоты.При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергических эффектов.При одновременном применении с опиоидными анальгетиками повышается риск возникновения запора или задержки мочи.При одновременном применении возможно ослабление действия метоклопрамида на перистальтику желудочно-кишечного тракта.При одновременном применении повышается клиническая эффективность циметидина.