Информация об использовании рецептурных препаратов

Гентамицин-Здоровье (Gentamicin) инструкция по применению

Адаптированная инструкция

Лекарственная форма:

раствор

Производитель:

Непосредственное производство: ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье", Украина, 61013, Харьковская обл., Город Харьков, улица Шевченко, дом 22

Фармакотерапевтическая группа:

Антибактериальные средства для системного применения. Аминогликозиды. Гентамицин.

Категория отпуска:

По рецепту.

Внимание

Приведенная научная информация является обобщающей, основана на официально утвержденной инструкции по применению и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Официальная инструкция

Состав:

  • действующее вещество: gentamicin;
  • 1 мл гентамицина сульфата в пересчете на гентамицин 40 мг;
  • вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), трилон Б, вода для инъекций.

Лекарственная форма:

раствор

Основные физико-химические свойства:

прозрачная бесцветная или со слегка зеленовато-желтым оттенком раствор.

Производитель:

ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье"

Местонахождение производителя:

Украина, 61013, Харьковская обл., Город Харьков, улица Шевченко, дом 22

Фармакотерапевтическая группа:

Антибактериальные средства для системного применения. Аминогликозиды. Гентамицин.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Гентамицин - антибиотик группы аминогликозидов II поколения с широким спектром действия.

Проявляет бактерицидное действие. Активно проникая через клеточную мембрану бактерий, необратимо связывается с 30S субъединицей бактериальных рибосом, препятствуя образованию комплекса транспортной и матричной РНК, нарушает синтез белка возбудителя.

Высокоэффективный по отношению к различным видам грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Proteus spp. (Индолположительные и индолотрицательные), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp. и Staphylococcus spp. (Включая пеницилин- и метициллинустойчивых штаммы).

К гентамицину устойчивы: Streptococcus pneumoniae, большинство других видов стрептококков, энтерококков, Treponema pallidum и анаэробные микроорганизмы, такие как Bacteroides spp. или Clostridium spp.

Гентамицин является одним из основных средств борьбы с тяжелой гнойной инфекцией, особенно обусловленной резистентной грамотрицательной флорой. В некоторых случаях гентамицин эффективен при недостаточной активности других антибиотиков. По сравнению со стрептомицином более нефротоксический, но менее ото- и вестибулотоксичный. Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, устойчивы также и к гентамицину (перекрестная устойчивость).

Фармакокинетика. Гентамицин при парентеральном введении легко абсорбируется, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 30 минут после окончания инфузии и через 0,5-2 часа после введения.

Терапевтические концентрации в крови (не менее 6-10 мкг/мл) сохраняются в течение 6-8 часов.

При внутривенном капельном введении концентрация гентамицина в плазме крови в течение первых часов превышает концентрацию, которая достигается после внутримышечного применения препарата. Связывание с белками крови составляет 20-30%. Объем распределения - 0,25 л/кг.

В терапевтических концентрациях определяется в ткани почек, легких, в плевральном и перитонеальном экссудатах. В норме гентамицин плохо проходит через гематоэнцефалический барьер, но при менингите концентрация в спинномозговой жидкости повышается.

Примерно 70% гентамицин в течение суток выводится в неизмененном виде с мочой посредством клубочковой фильтрации. Период полувыведения составляет у взрослых с нормальной функцией печени 2-4 часа, у детей - 2,5-4 часа, у новорожденных - 5-8 часов. При нарушении выделительной функции почек концентрация гентамицина в крови существенно повышается и увеличивается период его полувыведения (до 70 часов и более).

Показания к применению:

Учитывая ограниченную терапевтическую широту гентамицина, его следует применять в случаях, когда микроорганизмы резистентны к более безопасным антибиотикам.

Гентамицин назначать для лечения инфекций, вызванных чувствительными к нему возбудителями, в том числе:

  • септицемия (включая неонатальный сепсис);
  • осложненные урогенитальные инфекционные заболевания;
  • инфекционные заболевания нижних отделов дыхательных путей;
  • инфекционные заболевания кожи, костей, суставов, мягких тканей инфицированные ожоговые раны;
  • инфекционные заболевания центральной нервной системы (включая менингит) в комбинации с β-лактамными антибиотиками;
  • инфекции брюшной полости (включая перитонит).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата/антибиотиков группы аминогликозидов, хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией, неврит слухового нерва, миастения, паркинсонизм, ботулизм (гентамицин может вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что может привести к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), летний возраст, предшествующее лечение ототоксическими препаратами. Ограничением к применению препарата являются острая почечная недостаточность.

Особенности применения:

В связи с широким спектром действия гентамицин можно назначать при смешанной инфекции, а также в случаях, когда возбудитель не установлен, обычно в сочетании с полусинтетическими пенициллинами (ампициллином, карбенициллином).

Быстрое прямое введение препарата не рекомендуется.

Во время лечения, особенно в больших дозах или в течение длительного времени, во избежание его токсичности и обеспечения клинической эффективности (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек) необходимо регулярно осуществлять анализ крови, а также контролировать клубочковую фильтрацию каждые 3 дня (при уменьшении этого показателя на 50% препарат следует отменить). Регулярно (1 или 2 раза в неделю, а у больных, получающих большие дозы или тех, которые находятся на лечении более 10 дней, - ежедневно) следует контролировать функцию почек. Рекомендуется 1-2 раза в неделю проводить исследования вестибулярной функции или определение потери слуха на высоких частотах. Симптомы нарушения функции почек или поражения слухового или вестибулярного аппарата требуют прекращения терапии гентамицином | или, в исключительных случаях, коррекции дозы. В отдельных случаях слуховые нарушения могут возникать после окончания лечения.

Гентамицин сульфат следует применять с осторожностью пациентам с дегидратацией, ботулизмом, паркинсонизмом, диабетом, средним отитом (в том числе в анамнезе), гипокальциемией, ожирением, а также у больных пожилого возраста и пациентов, принимавших ототоксические лекарственные средства раньше.

Во время лечения следует употреблять достаточное количество жидкости.

Необходимо сообщить врачу о наличии следующих симптомов: чувство любой потери слуха, ощущение звона или шума в ушах, головокружение, нарушение координации движений, онемение, покалывание кожи, мышечные подергивания, судороги в любой момент во время лечения. Это может свидетельствовать о развитии неврологических побочных эффектов.

В связи с небольшим клиническим опытом не рекомендуется введение всей суточной дозы гентамицина при таких состояниях: ожоги площадью более 20%, цистофиброз, асцит, эндокардит, хроническая почечная недостаточность с применением гемодиализа, сепсис.

Среди антибиотиков группы аминогликозидов возможно перекрестная гиперчувствительность.

На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В этом случае необходимо отменить препарат и исследовать чувствительность микроорганизмов к другим антибиотикам.

Натрия метабисульфит (Е 223) редко может вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободный от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью:

Препарат противопоказан в период беременности. При необходимости назначения препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом:

Данные о влиянии гентамицин на способность управлять автомобилем или механизмом отсутствуют. Однако у некоторых пациентов препарат в высоких дозах может вызвать нарушение равновесия, сопровождается тошнотой и головокружением, поэтому во время лечения рекомендуется воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами и механизмами).

Дети:

Детям до 3 лет препарат назначать только по жизненным показаниям.

Способ применения и дозы:

Препарат назначать внутримышечно и внутривенно.

Доза, способ введения и интервалы между приемами зависят от локализации и тяжести инфекции, возраста пациента и функции почек. Режим дозирования рассчитывается, исходя из массы тела пациента. При улучшении клинического состояния или при развитии побочных эффектов дозу следует снижать.

Взрослые и дети в возрасте от 14 лет. Обычно суточная доза для пациентов с умеренным/тяжелым течением инфекционного процесса составляет 3 мг/кг массы тела внутримышечно, распределенная на 2-3 введения. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 5 мг/кг, разделенная на 3-4 введения. Обычная продолжительность применения препарата для всех пациентов - 7-10 суток.

При тяжелых и осложненных инфекциях курс терапии может быть продлен в случае необходимости. В таких случаях рекомендуется осуществлять контроль за функцией почек, органов слуха и вестибулярного аппарата, поскольку токсичность препарата проявляется после его применения более 10 суток.

Расчет массы тела, на которую необходимо назначать препарат. Дозу рассчитывать по фактической массе тела (ФМТ), если у пациента нет избыточной массы тела (то есть дополнительно не более 20% к идеальной массе тела (ИМТ)). Учитывая, что гентамицин плохо распределяется в жировой ткани, если пациент имеет избыток массы тела, дозу рассчитывать по формуле: ИМТ + 0,4 (ФМТ - ИМТ).

При нарушении функции почек необходимо изменить режим дозирования препарата так, чтобы он гарантировал терапевтическую адекватность лечения. При каждой возможности нужно контролировать концентрацию гентамицина в сыворотке крови, через 30-60 минут после введения должен составлять 5-10 мкг/мл.

Перед назначением гентамицина необходимо определить клиренс креатинина. Начальная разовая доза для пациентов со стабильной хронической почечной недостаточностью составляет 1-1,5 мг/кг, в дальнейшем дозу и интервал между приемами следует определять в зависимости от клиренса креатинина.

Клиренс креатинина, мл/мин
Все последующие дозы (% от начальной дозы)
Интервал между введениями, часы
70
100
8
40-69
100
12
30-39
50
8
20-29
50
12
15-19
50
16
10-14
50
24
5-9
50
36

Взрослым пациентам с бактериальной инфекцией, находящихся на диализе, назначать 1-1,5 мг/кг после завершения каждого диализа. При перитонеальном диализе добавлять 1 мг гентамицина к 2 л диализного раствора.

Дети. Детям в возрасте до 3 лет гентамицин сульфат назначать исключительно по жизненным показаниям.

Суточные дозы составляют: новорожденным и детям до 1 года - 2-5 мг/кг, детям от 1 до 5 лет - 1,5-3 мг/кг, 6-14 лет - 3 мг/кг. Максимальная суточная доза для детей всех возрастных групп составляет 5 мг/кг. Препарат вводить 2-3 раза в сутки в течение 7-10 суток.

Для введения разовую дозу препарата разводить растворителем. Обычный объем растворителя (стерильный изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы) для взрослых составляет 50-300 мл для детей объем растворителя нужно соответственно уменьшить. Концентрация гентамицина в растворе не должен превышать 1 мг/мл (0,1%). Продолжительность инфузии - 1-2 часа; вводить со скоростью 60-80 капель/мин. Внутривенные инфузии проводить 2-3 дня, затем переходить на внутримышечное введение.

Передозировка:

Симптомы: головокружение, тошнота, рвота, нефротоксичность, ототоксичность, нервно-мышечная блокада с дыхательной недостаточностью.

Лечение: введение прозерина, а также 10% раствора кальция хлорида или 5% раствора кальция глюконата. Перед введением прозерина внутривенно вводить атропин в дозе 0,5-0,7 мг, ждать учащения пульса и через 1,5-2 минуты вводить 1,5 мг прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, ввести повторно такую же дозу прозерина (при появлении брадикардии делать дополнительную инъекцию атропина). В тяжелых случаях угнетение дыхания необходима искусственная вентиляция легких. Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.

Побочные действия:

Ототоксичность (повреждение восьмой пары черепно-мозговых нервов): может развиваться снижение остроты/потеря слуха и поражение вестибулярного аппарата. Проявляется головокружением или вертиго. Шум в ушах, потеря слуха. Особый риск может вызвать продлен курс лечения гентамицином - 2-3 недели.

Нефротоксичность: частота и степень тяжести повреждений почек зависят от величины разовой дозы, продолжительности лечения и индивидуальных особенностей пациента, качества контроля над терапией и одновременного приема других нефротоксических лекарственных средств. Поражение почек  проявляется протеинурией, азотемией, олигурией, и, как правило, носит обратимый характер. Также возможны интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, почечный тубулярный некроз.

Со стороны нервной системы: головная боль, спутанность сознания, сонливость, периферическая нейропатия, мышечная боль, боль в суставах, блокада нервно-мышечной проводимости, общая слабость, судороги, энцефалопатия, депрессия, галлюцинации, летаргия.

Со стороны пищеварительного тракта: рвота, повышение уровня печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ), гипербилирубинемия, тошнота, повышенное слюноотделение, потеря аппетита/массы тела, стоматит, псевдомембранозный колит.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия, лейкопения, пурпура.

Со стороны обмена веществ: гипомагниемия, гипокалиемия, гипокальциемия.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая кожный зуд/сыпь, крапивница, лихорадка, анафилактические реакции (в т. ч. снижение артериального давления, одышка), отек Квинке.

В месте введения возможны боли, атрофия/некроз подкожной клетчатки; при внутривенном введении - развитие флебитов и перифлебитов.

Лекарственное взаимодействие:

Следует избегать одновременного и/или последовательного системного или местного применения других нейротоксических и/или нефротоксических средств, таких как цисплатин, цефалориды, аминогликозидные антибиотики, полимиксин В, колистин, ванкомицин.

Усиливает (взаимно) эффект карбенициллина, бензилпенициллина и цефалоспоринов; увеличивает токсичность дигоксина. При совместном применении с бисфосфонатами риск развития гипокальциемии.

Сильнодействующие диуретики (фуросемид, этакриновая кислота) усиливают ото- и нефротоксичность, миорелаксанты (сукцинилхолин, тубокурарин, декаметоний) - возможность нарушений функции дыхания вследствие нервно-мышечной блокады. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, опиоидными анальгетиками, магния сульфатом и переливании больших количеств крови с цитратными консервантами усиливается риск нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.

Риск нарушения функции почек увеличивается при одновременном применении гентамицин с индометацином, фенилбутазоном и другими нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами, нарушающих почечный кровоток, а также с хинидином, циклофосфаном, цефалоспоринами (рекомендуется мониторинг функции почек), ганглиоблокаторами, верапамилом, полиглюкина.

Уменьшение периода полувыведения отмечается у пациентов с выраженными нарушениями функции почек при комбинированном применении карбенициллина с гентамицином.

Ботулинический токсин увеличивает риск токсичности в связи с усилением нервно-мышечной блокады.

Одновременное применение с пероральными антикоагулянтами может увеличить гипотромбинемичний эффект.

Антагонистический эффект может возникнуть при одновременном введении гентамицина с прозерином или пиридостигмином.

Срок годности:

5 лет.

Условия хранения:

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска / упаковка:

По 1 мл в ампулах № 10 в коробке, № 5х2 в блистерах в коробке по 2 мл в ампулах № 10 в коробке, № 5х2, № 10 в блистере в коробке.

Категория отпуска:

По рецепту.

Дополнительно:

Несовместимость.

Фармацевтически несовместим в одном шприце или в одной инфузионной системе с другими лекарственными средствами (особенно с β-лактамными антибиотиками, гепарином, амфотерицином).

Внимание

Приведенная научная информация является обобщающей, основана на официально утвержденной инструкции по применению и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Редакция

Автор: Полищук Ольга Вадимовна
Провизор

Национальный медицинский университет им. А.А. Богомольца - факультет фармации

Общая фармация - НМАПО имени П.Л.Шупика

Этот сайт использует cookies. Вы можете изменить настройки cookies в своём браузере. Узнать больше.