Гленспрей С Азеластином инструкция по применению

Гленспрей С Азеластином фото, инструкция
Внешний вид упаковки лекарственного средства может отличаться от изображения на сайте.
Дозировка:
Гленспрей С Азеластином спрей наз., доз., сусп. по 150 доз во флак.
Производитель:
Регистрация:
№ UA/14550/01/01 от 21.09.2015. Приказ № 614 от 21.09.2015
Фарм. группа:
Редакторская группа
Проверено
Фото аватара
Алла Волошонович Добавлено: 03.03.2020
Фото аватара
Юлия Жарикова Обновлено: 03.03.2020
Инструкция предоставлена гос. реестром мед. препаратов Украины

Официальная инструкция

Состав:

діючі речовини: мометазону фуроат і азеластину гідрохлорид;1 доза містить мометазону фуроату 50 мкг та азеластину гідрохлориду 140 мкг;допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна та натрію карбоксиметилцелюлоза; натрію кармелоза; глюкоза безводна; полісорбат 80; бензалконію хлорид; динатрію едетат; неотам; кислота лимонна, моногідрат; натрію цитрат; вода для ін’єкцій.

Производитель:

Гленмарк Фармасьютикалз Лтд

Фармакотерапевтическая группа:

Противоотечные и другие препараты для местного применения при заболеваниях полости носа. Кортикостероиды.

Фармакологические свойства:

Фармакодинаміка. Комбінований протинабряковий засіб для місцевого застосування, який містить мометазону фуроат та азеластину гідрохлорид.Азеластину гідрохлорид – похідне фталазинону. Виявляє пролонговану антиалергічну дію. Має виражені селективні властивості антагоніста гістамінових Н1-рецепторів. Азеластин пригнічує синтез або вивільнення хімічних медіаторів, що беруть участь на ранніх і пізніх стадіях алергічних реакцій, таких як лейкотрієни, гістамін, інгібітори РАF і серотонін. Основний метаболіт азеластину – десметилазеластин, який також є антагоністом гістамінових Н1-рецепторів. Мометазону фуроат – синтетичний кортикостероїд для місцевого застосування, який чинить виражену протизапальну дію. Точний механізм дії кортикостероїдів при алергічному риніті поки що невідомий. Кортикостероїди демонструють широкий діапазон дії на різні клітини, а саме на гепариноцити, еозинофіли, нейтрофіли, макрофаги, лімфоцити, а також на медіатори запалення (гістамін, ейкозаноїди, лейкотрієни та цитокіни). Механізм протизапальної та протиалергічної дії мометазону фуроату в основному пов’язаний з його здатністю пригнічувати вивільнення медіаторів алергічних реакцій.Дослідження показали, що мометазону фуроат у вигляді назального спрею 50 мкг/дозу при місцевому застосуванні знижує рівень деяких медіаторів ранньої та пізньої фази алергічної реакції, зменшує (порівняно з плацебо) рівень гістаміну та еозинофільного катіонного протеїну і знижує (порівняно з базовим значенням) кількість еозинофілів, нейтрофілів та адгезивних протеїнів епітеліальних клітин.Фармакокінетика. Окремого фармакокінетичного дослідження назального спрею із вмістом азеластину гідрохлориду та мометазону фуроату (140 мкг/50 мкг) не проводилося.АбсорбціяПісля інтраназального застосування 2 впорскувань в кожну ніздрю назального спрею азеластину (загальна доза 548 мкг) середня пікова концентрація азеластину в плазмі (Cmax) становить 200 пг/мл, середня системна експозиція (AUC) – 5122 пг × год/мл, і середній час (Tmax) для досягнення Cmax становить 3 години. Системна біодоступність азеластину гідрохлориду після інтраназального застосування становить приблизно 40 %. Суспензія мометазону фуроату при застосуванні у вигляді назального спрею має дуже низьку біодоступність (<1 %), що продемонстрував чутливий кількісний аналіз з нижньою межею кількісного визначення (LOQ) 0,25 пг/мл.РозподілПри внутрішньовенному та пероральному застосуванні рівноважний об’єм розподілу азеластину становить 14,5 л/кг. In vitro зв’язування з білками плазми азеластину та його активного метаболіту дезметилазеластину становить відповідно 88 % і 97 %.In vitro зв’язування з білками плазми мометазону фуроату знаходиться у межах від 98 % до 99 % при діапазоні концентрацій від 5 до 500 нг/мл.МетаболізмАзеластин метаболізується шляхом окислення ферментною системою цитохрому P450 до основного активного метаболіту – дезметилазеластину. Специфічні ізоформи P450, відповідальні за біотрансформацію азеластину, не були ідентифіковані. Після однократного інтраназального застосування назального спрею азеластину (загальна доза 548 мкг) середнє значення Cmax дезметилазеластину становить 23 пг/мл , AUC – 2131 пг × год/мл, і середній Tmax становить 24 години. Після досягнення рівноважної концентрації азеластину при інтраназальному застосуванні плазмові концентрації дезметилазеластину знаходилися у діапазоні 20–50 % від концентрацій азеластину.Дослідження показали, що частина дози мометазону фуроату, що проковтується і всмоктується, піддається активному метаболізму. В плазмі основних метаболітів виявлено не було. Після інкубації in vitro одним з другорядних метаболітів, який утворився, був 6β-гідроксимометазону фуроат. У мікросомах печінки людини формування метаболіту регулюється цитохромом Р450 ЗА4 (CYP3A4).ВиведенняПісля інтраназального застосування назального спрею азеластину період напіввиведення азеластину становив 22 години, дезметилазеластину – 52 години. Приблизно 75 % пероральної дози азеластину гідрохлориду, міченого радіоактивним ізотопом, виводилося з організму з калом, причому менше 10 % – у вигляді незміненого азеластину.Після внутрішньовенного застосування період напіввиведення мометазону фуроату становить 5,8 години. Виводиться з організму у вигляді метаболітів в основному з жовчю і в обмеженій кількості – з сечею.Фармакокінетика у окремих груп пацієнтів.Печінкова недостатністьПісля перорального застосування азеластину печінкова недостатність не впливала на фармакокінетичні параметри.Введення одноразової інгаляційної дози 400 мкг мометазону фуроату пацієнтам з печінковою недостатністю легкого, середнього та тяжкого ступеня лише у 1 або 2 пацієнтів з кожної групи спричинило появу пікових плазмових концентрацій мометазону фуроату (від 50 до 105 пг/мл), що визначалися. Спостережувані пікові плазмові концентрації збільшуються з ростом вираженості печінкової недостатності.Ниркова недостатність Дослідження перорального застосування однократних доз азеластину пацієнтам з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <50 мл/хв) показали підвищення Cmax і AUC на 70–75 % порівняно зі здоровими добровольцями. Час досягнення максимальної концентрації не змінився. Вплив ниркової недостатності на фармакокінетику мометазону фуроату не досліджувався.Вік Вік не впливав на фармакокінетичні параметри азеластину при його пероральному застосуванні. Фармакокінетика мометазону фуроату не досліджувалася у педіатричній популяції. СтатьПісля перорального застосування азеластину стать не впливала на його фармакокінетичні параметри. Вплив статі на фармакокінетику мометазону фуроату не досліджувався.

Показания к применению:

Сезонний алергічний риніт.

Противопоказания:

Гіперчутливість до азеластину гідрохлориду, мометазону фуроату або до інших компонентів препарату.Нелікована локальна інфекція слизової оболонки носа.Травма носа або нещодавно перенесена операція на носі.

Особенности применения:

Азеластину гідрохлорид У клінічних випробуваннях повідомлялось про появу сонливості у деяких пацієнтів, які застосовували азеластину гідрохлорид у вигляді назального спрею. Під час лікування препаратом пацієнтам слід утримуватись від роботи, що вимагає підвищеної концентрації уваги та швидкості реакцій.Слід уникати одночасного застосування назального спрею азеластину з алкоголем або з іншими депресантами центральної нервової системи через можливе пригнічування функцій центральної нервової системи.Мометазону фуроат Локальний вплив на ніс Носова кровотеча У клінічних дослідженнях носова кровотеча спостерігалася частіше у пацієнтів з алергічним ринітом, які отримували мометазону фуроат у вигляді назального спрею, ніж ті, хто отримував плацебо. Грибкова інфекціяУ клінічних дослідженнях з мометазону фуроатом у вигляді назального спрею 50 мкг/дозу в окремих випадках спостерігався розвиток локалізованої грибкової інфекції носа і глотки (Candida albicans). У разі виникнення грибкової інфекції застосування препарату слід припинити і розпочати відповідне лікування. Перфорація носової перегородкиПоодинокі випадки перфорації носової перегородки були зареєстровані після застосування інтраназальних кортикостероїдів. Як і впродовж будь-якого довготривалого лікування, пацієнтам, які застосовують назальний спрей з мометазону фуроатом протягом кількох місяців і довше, необхідно періодично проходити огляд щодо можливих змін слизової оболонки носа. Погіршення загоєння ранЧерез гальмівний вплив кортикостероїдів на загоєння ран пацієнти, які нещодавно перенесли виразки носової перегородки, хірургічне втручання на носі або травму носа, не повинні застосовувати назальні кортикостероїди до повного одужання. Глаукома і катарактаНазальні і інгаляційні кортикостероїди можуть призвести до розвитку глаукоми та/або катаракти. Тому необхідний періодичний огляд у офтальмолога пацієнтам з погіршенням зору або підвищенням внутрішньоочного тиску, глаукомою та/або катарактою в анамнезі.Реакції гіперчутливостіРеакції гіперчутливості, включаючи випадки свистячого дихання, можуть виникати після інтраназального застосування мометазону фуроату. У такому разі терапію препаратом слід припинити. ІмуносупресіяПацієнти, які лікуються препаратами, що пригнічують імунну систему, більш сприйнятливі до інфекцій, ніж здорові люди. Наприклад, вітрянка і кір мають більш тяжкий перебіг у дітей та дорослих зі зниженим імунітетом, які застосовують кортикостероїди. Такі пацієнти потребують особливої уваги та застосовання противірусних препаратів або вакцинації. Вплив дози, способу і тривалості застосування кортикостероїдів на ризик розвитку генералізованої інфекції поки що невідомий. Назальний спрей мометазону фуроату слід застосовувати з обережністю або не застосовувати зовсім хворим з активною або латентною туберкульозною інфекцією респіраторного тракту, а також при нелікованій грибковій, бактеріальній, системній вірусній інфекції або при інфекції herpes simplex з ураженням очей.Вплив на гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозну систему Гіперадренокортицизм і адренальна супресія При тривалому застосуванні інтраназальних кортикостероїдів, особливо у високих дозах, можуть відмічатися системні ефекти, такі як гіперадренокортицизм і адренальна супресія. Важливо, щоб при досягненні терапевтичного ефекту доза інтраназальних кортикостероїдів була знижена до мінімальної ефективної дози, яка контролює перебіг захворювання, щоб уникнути розвитку системних побічних ефектів.У разі появи ознак розвитку небажаного системного впливу лікування назальним спреєм з мометазону фуроатом слід поступово припинити.Вплив на динаміку росту у дітейКортикостероїди можуть призвести до затримки росту у дітей. Рекомендується регулярно стежити за динамікою росту дітей, які лікуються інтраназальними кортикостероїдами протягом тривалого часу. ,,Гленспрей з азеластином” містить бензалконію хлорид, який може спричинити подразнення слизової оболонки носа і бронхоспазм.Застосування у період вагітності або годування груддю.Спеціальних досліджень дії препарату у період вагітності або годування груддю не проводилося.Застосування у період вагітності.Азеластину гідрохлорид. Адекватних і контрольованих клінічних випробувань серед вагітних жінок не проводилося. У дослідах на тваринах азеластину гідрохлорид спричиняв ембріотоксичність.Мометазону фуроат. Адекватних і контрольованих клінічних випробувань серед вагітних жінок не проводилося.Слід звернути увагу на те, що завдяки природному збільшенню продукування кортикостероїдів під час вагітності більшість жінок потребує менших доз екзогенних кортикостероїдів, а багатьом з них не потрібне лікування кортикостероїдами у період вагітності.Застосування у період годування груддю.Азеластину гідрохлорид. Невідомо, чи виділяється азеластину гідрохлорид у грудне молоко людини. Мометазону фуроат. Невідомо, чи виділяється мометазону фуроат у грудне молоко людини. Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.Спеціальних досліджень впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами не проводилося. Оскільки були повідомлення про появу сонливості у деяких пацієнтів, які застосовували назальний спрей азеластину гідрохлориду в ході клінічних досліджень, під час лікування препаратом пацієнтам слід утримуватись від роботи, що вимагає підвищеної концентрації уваги та швидкості реакцій.

Способ применения и дозы:

Препарат призначений тільки для інтраназального застосування.Дорослі і діти віком від 12 років: рекомендована доза становить 1 впорскування в кожну ніздрю 2 рази на день.Пацієнти з порушенням функції нирок: корекція дози не потрібна пацієнтам з нирковою недостатністю легкого ступеня (кліренс креатиніну > 79 мл/хв). Пацієнтам з помірною та тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 79 мл/хв – > 10 мл/хв) препарат слід застосовувати з обережністю та під суворим наглядом лікаря. Пацієнти з печінковою недостатністю: корекція дози не потрібна.Застосування назального спреюПеред кожним застосуванням флакон необхідно обережно струснути протягом 5 секунд. Після цього зняти захисний ковпачок. Перед першим використанням флакона слід натиснути на дозуючий пристрій 6 разів поспіль. Якщо назальний спрей не використовувався більше 7 днів, перед використанням потрібно повторно натиснути на дозуючий насос-розпилювач 6 разів поспіль.Перед кожним застосуванням слід ретельно очистити ніс від слизу. Після очищення носа суспензію впорскують в кожну ніздрю, при цьому голову слід утримувати трохи нахиленою вниз. Після застосування наконечник розпилювача треба протерти і накрити захисним ковпачком. Діти.Немає достатнього клінічного досвіду щодо застосування препарату дітям віком до 12 років, тому його не слід застосовувати пацієнтам цієї вікової категорії.

Передозировка:

Повідомлень щодо передозування препаратом ,,Гленспрей з азеластином” немає.У разі гострого передозування можливі порушення з боку центральної нервової системи (сонливість, запаморочення). Пероральне одноразове застосування азеластину гідрохлориду у дозі до 16 мг під час клінічних досліджень не призвело до підвищення частоти серйозних небажаних ефектів. Лікування симптоматичне. Антидот невідомий. Немає повідомлень про випадки гострого або хронічного передозування мометазону фуроатом у вигляді назального спрею. Повідомлялося про застосування одноразових інтраназальних доз до 4 мг і пероральних інгаляційних доз до 8 мг добровольцям без будь-яких побічних ефектів. Хронічне передозування будь-яким кортикостероїдом може призвести до появи симптомів гіперкортицизму.

Побочные действия:

У ході клінічного дослідження побічні ефекти, пов’язані із застосуванням назального спрею із вмістом азеластину гідрохлориду та мометазону фуроату, були зареєстровані у 11 пацієнтів із 282, які брали участь у дослідженні. Всього було зареєстровано 18 випадків небажаних реакцій, пов’язаних з лікуванням комбінацією азеластину і мометазону. Найбільш поширеними побічними реакціями були головний біль і дисгевзія. Іншими побічними реакціями були сонливість, млявість, нудота, диспепсія і чхання. Більшість побічних ефектів були легкого ступеня тяжкості, і в ході дослідження не було повідомлень про серйозні небажані реакції.Нижче наведено побічні реакції, які спостерігалися при застосуванні окремих компонентів препарату.Назальний спрей азеластину гідрохлоридуЧасто (1-10 %): специфічний гіркий смак може з’явитися після застосування спрею (найчастіше через неправильний спосіб застосування, а саме коли голова занадто відхилена назад під час впорскування препарату), що в окремих випадках може призвести до нудоти.Нечасто (0,1-1 %): тимчасове подразнення запаленої слизової оболонки носа може виникнути разом з такими симптомами, як печіння, свербіж, чхання і носові кровотечі.У дуже рідких випадках (< 0,01 %) повідомлялося про реакції гіперчутливості (висипання, свербіж, кропив’янка).Досвід післяреєстраційного застосуванняПобічні реакції, виявлені під час постмаркетингового застосування назального спрею азеластину: біль у животі, печіння в носі, нудота, солодкий присмак, подразнення горла, анафілактоїдні реакції, подразнення в місці застосування, фібриляція передсердь, порушення зору, біль у грудях, сплутаність свідомості, запаморочення, задишка, набряк обличчя, гіпертензія, мимовільні скорочення м’язів, нервозність, прискорене серцебиття, парестезії, паросмія, пароксизмальне чхання, свербіж, висипання, порушення або втрата нюху і/або смаку, тахікардія, імунологічна толерантність, затримка сечі, ксерофтальмія. Оскільки вказані реакції стосуються популяції невизначеного розміру, не завжди можна достовірно оцінити їх частоту або встановити причинно-наслідковий зв’язок із застосуванням препарату.Назальний спрей мометазону фуроату Респіраторні, торакальні та медіастинальні розлади: носові кровотечі, фарингіт, печіння або подразнення в носі, носові виразки – часто (1-10 %).Загальні порушення та місцеві реакції: головний біль – часто (1-10 %).Носові кровотечі були в основному легкого ступеня вираженості і не потребували втручання лікаря. У дітей найчастіше спостерігалися носові кровотечі, головний біль, подразнення слизової оболонки носа, чхання. Системні побічні ефекти під час лікування назальними кортикостероїдами можуть виникати при застосуванні високих доз протягом тривалого часу. Досвід післяреєстраційного застосуванняПобічні реакції, виявлені під час постмаркетингового застосування назального спрею мометазону фуроату: печіння і подразнення в носі, анафілаксія та ангіоневротичний набряк, порушення смаку та нюху і перфорація носової перегородки.

Лекарственное взаимодействие:

Спеціальних досліджень лікарської взаємодії щодо комбінації у фіксованих дозах азеластину гідрохлориду та мометазону фуроату у вигляді назального спрею не проводилося. Нижче наведено дані щодо окремих компонентів, що входять до складу препарату. Оскільки мометазон і азеластин впливають на різні види рецепторів, лікарська взаємодія при застосуванні цієї комбінації не очікується.Азеластину гідрохлорид Депресанти центральної нервової системи При одночасному застосуванні азеластину з алкоголем або з іншими депресантами центральної нервової системи можливе зниження концентрації уваги і погіршення функцій центральної нервової системи.Еритроміцин і кетоконазол Оцінка ЕКГ пацієнтів, які одночасно застосовували перорально азеластину гідрохлорид і еритроміцин або кетоконазол, показує, що клінічно значущий вплив на QT-інтервал (або величину QTc) відсутній. Пероральне застосування еритроміцину у дозі 500 мг 3 рази на день протягом 7 днів не впливало на фармакокінетику азеластину та величину QTc. Кетоконазол при застосуванні у дозі 200 мг 2 рази на день протягом 7 днів перешкоджав вимірюванню плазмових концентрацій азеластину методом аналітичної високоефективної рідинної хроматографії (ВЕРХ); однак впливу на величину QTc не спостерігалось.ЦиметидинЦиметидин у дозі 400 мг двічі на день при одночасному пероральному застосуванні з азеластину гідрохлоридом у дозі 4 мг двічі на день підвищує середнє значення Cmax і AUC останнього приблизно на 65 %.Мометазону фуроатІнгібітори цитохрому P450 3A4Кетоконазол Мометазону фуроат головним чином метаболізується в печінці. Дослідження in vitro підтвердили першорядну роль цитохрому CYP3A4 у метаболізмі цієї сполуки. Одночасне застосування з кетоконазолом, потужним інгібітором CYP3A4, може збільшити плазмові концентрації мометазону фуроату.РитонавірРитонавір як інгібітор протеази може пригнічувати метаболізм мометазону фуроату при одночасному застосуванні, що призводить до збільшення системного впливу останнього та збільшення ризику виникнення побічних ефектів. ЛоратадинКлінічні дослідження з лікарської взаємодії були проведені з лоратадином. Взаємодії не спостерігалося.

Срок годности:

2 роки.

Условия хранения:

Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C. Не заморожувати. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Форма выпуска / упаковка:

По 150 доз у поліетиленовому флаконі. По 1 флакону з дозуючим насосом-розпилювачем, закритим ковпачком, у картонній коробці.

Категория отпуска:

Без рецепта.
Медицинское предостережение
Дата добавления: 03.03.2020
Приведенная научная информация является обобщающей, основана на официально утвержденной инструкции по применению и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Перевод инструкции на русский язык выполнен редакторской командой medpravda.ua
Тип данныхСведения из реестра
Торговое наименование:Гленспрей С Азеластином
Производитель:Гленмарк Фармасьютикалз Лтд
Форма выпуска:

По 150 доз у поліетиленовому флаконі. По 1 флакону з дозуючим насосом-розпилювачем, закритим ковпачком, у картонній коробці.

Регистрационное удостоверение:№ UA/14550/01/01 от 21.09.2015. Приказ № 614 от 21.09.2015
МНН:Combined drugs
Условия отпуска:Без рецепта.
Состав:

діючі речовини: мометазону фуроат і азеластину гідрохлорид;1 доза містить мометазону фуроату 50 мкг та азеластину гідрохлориду 140 мкг;допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна та натрію карбоксиметилцелюлоза; натрію кармелоза; глюкоза безводна; полісорбат 80; бензалконію хлорид; динатрію едетат; неотам; кислота лимонна, моногідрат; натрію цитрат; вода для ін’єкцій.

Фармакологическая группа:Противоотечные и другие препараты для местного применения при заболеваниях полости носа. Кортикостероиды.
Реклама
В Европе наблюдается рост инфекций, передающихся половым путем
Согласно новым данным за 2022 год, опубликованным ...
COVID-19 вдвое повышает риск развития сердечного приступа: исследования
Исследования показывают, что риск развития сердечн...
Реклама
Аллергический синусит
Причины развития аллергического синусита — кто в г...
Лечение синусита в домашних условиях
Как лечить синусит домаПрофилактика синусита в дом...
Реклама
Врач объяснил, можно ли есть белые волокна бананов
Бананы являются отличным источником питательных ве...
Диетолог объяснил, как помогает Coca-Cola при желудочном гриппе
Желудочный грипп, также известный как вирусный гас...
Реклама