Хелицид 40 Инф инструкция по применению

діюча речовина: omeprazole;1 флакон містить омепразолу 40 мг;

допоміжні речовини: едетату динатрію дигідрат, натрію гідроксид.

лиофилизированный порошок белого или желтоватого цвета.

Фармакодинамика.

Омепразол является рацемической смесью двух оптических изомеров, который снижает секрецию желудочного сока благодаря специфически направленном механизма действия. Омепразол является специфическим ингибитором протонного насоса в париетальных клетках, в которых он быстро активируется.

Место и механизм действия

Омепразол является слабым основанием. Он концентрируется и активируется в высококислотных среде внутриклеточных каналов париетальных клеток, в которых он ингибирует фермент H + , K + -АТФазу (протонный насос). Это влияние на конечный этап синтеза соляной кислоты зависит от дозы препарата. Он способствует высокоэффективное подавление секреции желудочной кислоты, как основной, так и стимулированной, независимо от того, чем эта секреция стимулирована.

Все фармакодинамические эффекты, наблюдаемые можно объяснить влиянием омепразола на желудочную секрецию.

Влияние на секрецию желудочной кислоты

Введение омепразола (зависимого от дозы) приводит к быстрому подавлению секреции желудочной кислоты. Мы рекомендуем начинать с дозы 40 мг омепразола внутривенно, чтобы достичь немедленного и такого же эффекта, что и после повторного применения пероральной дозы 20 мг омепразола. Он проявляется в немедленном снижении кислотности в желудке. В течение 24 часов кислотность в желудке снижается в среднем на 90%.

Влияние на Helicobacter pylori

Омепразол обладает антибактериальным эффектом по отношению к Helicobacter pylori в условиях in vitro. При искоренении Helicobacter pylori с помощью применения комбинации омепразола и антимикробных соединений наблюдается быстрое исчезновение симптомов, высокий уровень заживления язв и долгосрочная ремиссия язвенной болезни. Таким образом, риск осложнений язвенной болезни, таких как желудочно-кишечное кровотечение, и потребность в долгосрочной терапии антибиотиками снижаются.

Дальнейшие эффекты зависят от ингибирования секреции желудочной кислоты.

Во время длительного лечения препаратом наблюдали несколько повышенную частоту появления желудочных гландулярных кист. Эти изменения являются физиологическим следствием значительного ингибирования секреции желудочного сока, они являются доброкачественными и обратимыми.

Фармакокинетика.

Распределение

Объем распределения омепразола у здоровых добровольцев составляет около 0,3 л / кг массы тела. У пациентов с почечной недостаточностью отмечают такое же значение. Этот уровень несколько снижается у пациентов пожилого возраста и у пациентов с печеночной недостаточностью. Омепразол на 95% связывается с белками плазмы.

Метаболизм и выведение

Средний полупериод терминальной фазы элиминации фракции несвязанного препарата после внутривенного применения составляет 40 минут и в течение длительного лечения не изменяется. Общий плазменный клиренс омепразола составляет 0,3 - 0,6 л / мин.

Омепразол полностью метаболизируется с участием цитохромной системы P 450 (CYP), в основном в печени. Основная часть метаболизма омепразола зависит от полиморфного CYP2C19, ответственного за синтез гидроксиметаболитов омепразола.

Ни один метаболит омепразола не проявляет фармакологической активностью. Почти 80% дозы выводится с мочой в виде метаболитов, а остаток - с калом через желчь.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), синдром Золлингера-Эллисона, в составе комплексной терапии, направленной на эрадикацию Helicobacter pylori; профилактика аспирации кислотного содержимого желудка при угрозе аспирации во время общей анестезии (синдром Мендельсона).

Повышенная чувствительность к омепразола или другим компонентам препарата. Беременность и лактация. Возраст до 14 лет.

При наличии сигнальных симптомов (например, выраженная потеря веса, тошнота, дисфагия, гематемез или молотый) и в случаях, когда язва желудка предполагается или присутствует, злокачественность должна быть исключена, поскольку применение препарата может изменить симптомы и отсрочить определения правильного диагноза.

Пониженная кислотность желудочного сока вследствие антисекреторного эффекта ингибиторов протонного насоса приводит к увеличению количества бактерий, которые в норме присутствуют в желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратом может привести к умеренному повышению риска желудочно-кишечных инфекций, например, Salmonella или Campylobacter.

Опыт применения у детей ограничен.

Взрослые

Хелицид 40 Инф применяют внутривенно 1 раз в сутки как терапию, альтернативную пероральном применению по показаниям.

Синдром Золлингера-Эллисона

Лечение следует начинать с дозы 60 мг / сут (в). Применение более высоких доз препарата следует корректировать индивидуально. В случае необходимости приема доз высоких, чем 60 мг / сут, следует разделить эту дозу на две ежедневные дозы.

Профилактика аспирации кислотного содержимого желудка

Хелицид 40 Инф следует вводить за 1 час до операции. Если операцию откладывают более чем на 2 часа, препарат следует ввести повторно.

Пациенты пожилого возраста

Нет нужды корректировать дозировки из-за возраста пациента.

Пациенты с нарушением функции почек

Нет нужды корректировать дозировку. Биологический период полувыведения омепразола в плазме у пациентов с нарушением функции почек более длительный, поэтому этим пациентам достаточно 10 - 20 мг в сутки.

Способ введения: Хелицид 40 Инф вводится в форме инфузии в течение 20 - 30 минут (или даже дольше). Содержимое флакона растворяют в 100 мл физиологического раствора или раствора глюкозы 5% для инфузий. Если в качестве растворителя применяют физиологический раствор, то приготовленный раствор для инфузий должен быть использован в течение 12 часов; если в качестве растворителя применяют раствор глюкозы 5% - в течение 6 часов.

Данные о передозировке ограничены, однако известно, что во время клинических тестов ежедневно в течение 3 дней вводили внутривенно от 270 до 650 мг омепразола. При этом у пациентов не были обнаружены симптомы тяжелых побочных эффектов.

В случае передозировки лечение должно быть симптоматическим, можно применять поддерживающие меры.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: парестезии, сонливость, бессонница, возбуждение, агрессия, депрессия наблюдаются в основном у тяжелобольных пациентов; головная боль, головокружение.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: стоматит, желудочно-кишечный кандидоз, боль в брюшной полости, диарея, вздутие, тошнота, рвота, запор.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, пантоцитопения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, мышечная слабость.

Кожа: фоточувствительность, эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, алопеция, дерматит, сыпь, крапивница.

Печень: повышение активности ферментов печени, энцефалопатия у пациентов, имеющих в анамнезе тяжелые заболевания печени, гепатит с желтухой и без нее, печеночная недостаточность.

Другие: реакции повышенной чувствительности (ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, анафилактический шок, повышенное потоотделение).

Пониженная кислотность желудочного сока при применении омепразола может увеличить или уменьшить абсорбцию лекарственных веществ, если механизм их абсорбции обусловлен кислотностью желудочного сока. Как правило, применение других ингибиторов секреции кислоты или антацидов приводит к уменьшению абсорбции кетоконазола и итраконазола при лечении препаратом.

Поскольку омепразол метаболизируется печеночными ферментами, а именно цитохромом P 450 2C19 (CYP2C19), он может продлить элиминацию диазепама, варфарина (R-варфарина) и фенитоина, то есть субстратов CYP2C19. Следует периодически осуществлять мониторинг пациентов, принимающих варфарин или фенитоин; возможно снижение доз варфарина и фенитоина. Однако одновременное пероральное применение омепразола в дозе 20 мг / день пациентами, которые в течение длительного времени принимали фенитоин, не повлияло на плазматические уровне фенитоина. У пациентов, которые в течение длительного времени принимали варфарин, одновременное пероральное применение омепразола не приводил к изменениям времени свертывания крови.

Плазматические концентрации омепразола и кларитромицина растут при их одновременном применении, однако между метронидазолом и амоксициллином нет взаимодействия. Эти антимикробные соединения применяют вместе с омепразолом для уничтожения Helicobacter pylori.

Не відома.

У кабеловни, 130, 102 37 Прага 10, Долні Мєхолупи, Чеська Республіка.