Хелпосерин капсулы инструкция по применению

действующее вещество: cycloserine;

1 капсула содержит 250 мг циклосерина;

Вспомогательные вещества: магния стеарат

в состав капсулы входят: желатин, желтый закат FCF (Е 110), эритрозин (Е 127), титана диоксид (Е 171).

Педина, Янина, 45500, Греция /

Pedini Ioanninon, Янина, 45500, Греция.

Фармакологические.

Препарат оказывает бактериостатическое и бактерицидное действие в зависимости от концентрации препарата в месте воспаления и чувствительности микроорганизмов. Механизм действия заключается в подавлении синтеза клеточной стенки чувствительных штаммов грамположительных, грамотрицательных бактерий и M и cobacterium tuberculosis . Циклосерин следует применять в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.

Фармакокинетика.

После приема внутрь циклосерин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Уровень определенной концентрации в плазме крови достигается в течение 1:00. Свободно распределяется в тканях и жидкостях организма. Проникает через гематоэнцефалический барьер; концентрация препарата достигается в спинномозговой жидкости, близка к концентрации в плазме крови. У больных туберкулезом циклосерин определяется в мокроте, препарат также попадает в плевральную и асцитной жидкости, желчь, амниотическую жидкость и кровь плода, грудное молоко, ткани легких и лимфоидную ткань.

Выводится почками, определяется в моче через 30 минут после приема. Примерно 66% циклосерина выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 часов. 10% выводится в течение следующих 48 часов. С калом выделяется незначительное количество препарата.

Примерно 35% циклосерина метаболизируется, но метаболиты идентифицированы.

Период полувыведения составляет 8-12 часов.

Туберкулез легких в активной форме, внелегочные формы туберкулеза (включая поражение почек) при чувствительности к циклосерина, после неудачного лечения основными препаратами (рифампицин, изониазид, стрептомицин, этамбутол).

Острые инфекции мочевыводящих путей, вызванные чувствительными штаммами грамположительных и грамотрицательных бактерий, особенно видами Klebsiella, Enterobacter, Esc h erichia coli . Применять циклосерин для лечения указанных инфекций следует только в случае неэффективности обычных средств лечения и когда определена чувствительность микроорганизма к данному препарату.

Повышенная чувствительность к циклосерина или другим компонентам препарата. Органические заболевания центральной нервной системы, эпилепсия, депрессия, нарушения психики, выраженные состояния возбуждения или психоза, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 250 мл / мин), склонность к судорожным припадкам, психические заболевания в анамнезе, злоупотребление алкоголем, сердечная недостаточность.

Лечение циклосерином следует прекратить или уменьшить дозировку в случае возникновения аллергических реакций или симптомов поражения нервной системы. Отравление может наблюдаться, если уровень препарата в крови выше 30 мг / л, что является результатом передозировки или нарушения клиренса препарата. Терапевтический индекс данного препарата низкий.

Во время применения препарата нужно контролировать гематологические показатели, выделительную функцию почек, уровень препарата в крови и функцию печени.

Перед началом лечения следует выделить культуру микроорганизмов и определить чувствительность штамма к данному препарату. В случае туберкулезной инфекции следует определить чувствительность штамма к другим противотуберкулезным средствам.

Во время лечения пациентов с нарушенной функцией почек, принимающих суточную дозу более 500 мг в которых проявляются симптомы передозировки, уровень циклосерина в крови нужно контролировать не менее 1 раз в неделю. Дозу корректировать таким образом, чтобы поддерживающий уровень препарата в крови был ниже 30 мг / л.

Противосудорожные и седативные препараты могут быть эффективными для профилактики симптомов поражения центральной нервной системы, например, судом, возбуждение, тремор.

Больные, принимающие более 500 мг циклосерина в сутки, должны находиться под наблюдением врача из-за риска возникновения симптомов передозировки.

Для профилактики побочных нейротоксических эффектов назначают психотропные препараты бензодиазепинового ряда: диазепам (5 мг) или феназепам (1 мг) на ночь, ноотропные препараты: пирацетам (по 800 мг 2 раза в сутки), пиридоксин, глютаминовой кислоты 1 г 3 раза в сутки.

В некоторых случаях применение циклосерина и других противотуберкулезных препаратов приводит к развитию недостаточности витамина В12 или фолиевой кислоты в организме, мегалобластной и сидеробластной анемии. В случае анемии во время приема противотуберкулезных средств нужно провести осмотр и лечение больного.

Циклосерин снижает содержание сахара как у здоровых людей, так и у больных сахарным диабетом. Циклосерин вызывает обострение порфирии, поэтому не рекомендуется применять препарат больным порфирией.

Концентрация препарата в крови плода близка к концентрации в плазме крови беременной женщины. Исследования на 2 поколениях крыс показало отсутствие тератогенного эффекта у новорожденных. Не установлено, вызывает циклосерин повреждения плода при назначении его беременным женщинам и влияет ли он на репродуктивную функцию. Циклосерин можно назначать беременным только в случае крайней необходимости.

Концентрация в грудном молоке близка к концентрации циклосерина в плазме крови беременной. Врач принимает решение о прекращении кормления грудью или лечения.

Во время лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с механизмами.

Достаточного опыта применения циклосерина детям нет. Только в случае крайней необходимости возможно применение препарата под строгим наблюдением врача с особой осторожностью детям в возрасте от 5 лет.

Применять внутрь.

Взрослые : обычная доза составляет от 500 мг до 1000 мг в сутки в несколько приемов. Начальная доза чаще всего составляет 250 мг 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом в течение 2 недель. Суточная доза не должна превышать 1 г.

Дети в возрасте от 5 лет. Обычная доза составляет 10 мг / кг массы тела в сутки в несколько приемов, после этого ее следует корректировать в зависимости от концентрации препарата в плазме крови и терапевтического эффекта. Желаемая максимальная концентрация в плазме крови - 15-40 мкг / мл. Суточная доза не должна превышать 750 мг.

Пациенты пожилого возраста . Пациентам в возрасте от 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг рекомендуемая доза составляет 250 мг циклосерина 2 раза в сутки.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания, лабораторных и радиологических данных и переносимости циклосерина.

Может наблюдаться острое отравление, если взрослый больной принял более 1 г препарата. Хроническая токсичность зависит от дозы и может возникать, если в организм ежесуточно поступает более 500 мг. В случае применения препарата у больных с нарушением функции почек см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения». У пациентов, получавших более 1 г циклосерина в сутки возможно развитие наиболее серьезной побочного действия препарата - аритмии и внезапной развития застойной хронической сердечной недостаточности (редко).

Обычно токсические эффекты проявляются со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная раздражительность, парестезии, дизартрии, психозы. В случае приема высоких доз возможно возникновение периферических парезов, судом и комы. Этанол повышает риск возникновения эпилептических припадков.

Лечение . Рекомендуется проводить симптоматическое и поддерживающее лечение, активированный уголь эффективно для уменьшения всасывания препарата, чем промывание желудка. В случае развития нейротоксических эффектов нужно вводить 200-300 мг пиридоксина в сутки. Во время гемодиализа циклосерин выводится из крови, но не исключено развитие токсического эффекта, что может представлять угрозу для жизни.

Большинство побочных эффектов связаны с нарушением функции центральной нервной системы или повышенной чувствительностью к препарату.

Со стороны центральной нервной системы (в случаях приема доз более 500 мг / сут): головная боль, головокружение, парестезии, парез, гиперрефлексия, тремор, периферические невриты, атаксия, большие и малые клонические припадки, судороги, кома.

Психические расстройства: тревожность, повышенная раздражительность, нервозность, агрессия, раздражительность, нарушение сна, сонливость, ухудшение памяти, дезориентация, психоз, депрессия, попытки суицида, паранойя, изменение характера, чувство страха, нарушение речи, дизартрия, шум в ушах, психомоторное возбуждение, галлюцинации, спутанность сознания, потеря сознания.

Побочные реакции со стороны нервной системы возникают в основном в течение первых двух недель и преимущественно у пациентов, получающих 500 мг циклосерина в сутки.

Со стороны пищеварительного тракта : тошнота, рвота, сухость во рту, потеря аппетита, боль в животе.

Со стороны печени и желчевыводящих путей : повышение уровня трансаминаз крови, гепатит, особенно у пациентов с заболеваниями печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей : кожная сыпь, зуд, петехиально-папулезные высыпания, фотосенсибилизация.

Со стороны костно-мышечной и соединительной тканей : артралгия, миалгия.

Со стороны иммунной системы : реакции гиперчувствительности / аллергические реакции.

Другие : мегалобластная анемия, фолиево- и В12-дефицитная анемия, сидеробластная анемия, повышение температуры тела, снижение сахара в крови, обострение порфирии.

Сообщалось о случаях сердечных аритмий и внезапное развитие хронической сердечной недостаточности у пациентов, получавших от 1 до 1,5 г циклосерина в сутки.

Параллельное введение этионамиду потенцирует нейротоксические эффекты циклосерина. Алкоголь и циклосерин несовместимы, особенно во время приема больших доз препарата (алкоголь повышает риск возникновения эпилептических припадков).

Больные, принимающие циклосерин и изониазид, должны находиться под наблюдением врача, поскольку при этой комбинации возможно усиление токсического эффекта на центральную нервную систему и может возникнуть необходимость коррекции дозы.

2 года.

Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

По 10 капсул в блистере, по 5 блистеров в пачке.

По 50 капсул в полиэтиленовой или стеклянной бутылке; по 1 полиэтиленовой или стеклянной бутылке в картонной пачке.

По рецепту.