Иммуновир-Здоровье инструкция по применению

• действующее вещество: инозина пранобекс;
• 1 мл препарата содержит инозина пранобекс 50 мг;
• вспомогательные вещества: сахароза; метилпарабен (Е 218), пропилпарабен (Е 216), натрия гидроксид, кислота лимонная; вода очищенная ароматизатор «Лимон».

прозрачная от бесцветного до желтого цвета жидкость с легким запахом лимона.

Фармакокинетика.

ИмуноВир-Здоровье содержит метизопринол (инозина пранобекс), что является синтетической производной пурина и обладает иммуномодулирующими и противовирусными свойствами, которые возникают в результате выраженной стимуляции иммунного ответа хозяина in vivo под действием препарата.

В клинических исследованиях было показано, что инозина пранобекс нормализует дефицит или дисфункцию клеточного иммунитета путем индукции ответов Th1-типа, что приводит к созреванию и дифференцировке Т-лимфоцитов и потенцированию лимфопролиферативных ответов в митогеных или антигеноактивних клетках. Кроме того, было доказано, что препарат регулирует механизмы цитотоксичности Т-лимфоцитов и NK-клеток, функционирования супрессорных лимфоцитов CD8 + и вспомогательных лимфоцитов CD4 +, а также повышает уровень IgG и маркеров поверхностного комплемента. В исследованиях in vitro инозина пранобекс усиливает продукцию цитокинов IL-1 и IL-2, одновременно увеличивая экспрессию рецептора IL-2. В исследованиях in vivo значительно увеличивалась секреция эндогенного гамма-интерферона (IFN-γ) и уменьшалась секреция IL-4. Также было показано, что препарат усиливает хемотаксис и фагоцитоз нейтрофилов, моноцитов и макрофагов.

В исследованиях in vivo выявлено, что инозина пранобекс активирует снижен синтез матричной РНК (mRNK) белков лимфоцитов и эффективность процесса трансляции с одновременным торможением синтеза вирусной РНК в таких механизмах (участие в них требует дальнейших исследований):

1. Включение связанной с инозин оротовой кислоты в полирибосомы.

2. Ингибирование присоединения полиадениловой кислоты к вирусной матричной РНК.

3. Реструктуризация мезотелиальных белковых комплексов, участвующих в отправке сигнала из-за специфического T-клеточный рецептор (TcR) в лимфоцитарных внутримембранных долях (IMP), что почти в три раза увеличивает их плотность.

Инозина пранобекс подавляет цГМФ-фосфодиэстеразу in vitro только в высоких концентрациях; этот эффект не проявляется при концентрациях лекарственного средства, которые обеспечивают иммунофармакологическую активность in vivo.

Фармакокинетика.

Всасывание. При пероральном приеме у людей метизопринол быстро и полностью всасывается (≥ 90%) из желудочно-кишечного тракта в кровь. Аналогично, 94-100% дозы его компонентов, DIP (N, N-диметиламино-2-пропанол) и PABA (ПАБК), введенной внутривенно, обнаруживается в моче после приема внутрь у макак-резус.

Распределение. При применении препарата у животных меченый радиоизотопами материал обнаруживали в таких органах (в порядке снижения специфической активности): почки, легкие, печень, сердце, селезенка, яички, поджелудочная железа, мозг и скелетные мышцы.

Метаболизм. После приема у людей 1 г меченого радиоизотопами метизопринола было обнаружено, что такие концентрации DIP и PАBA в плазме составляют 3,7 мкг/мл (2 часа) и 9,4 мкг/мл (1 час) соответственно.

В процессе исследований дозовой переносимости установлено, что пиковое последозовое повышение концентрации мочевой кислоты как индикатора метаболизма метизопринола имеет нелинейный характер и может варьировать в пределах ± 10% в течение 1-3 часов.

Выведение. Суточная экскреция с мочой PАBA и ее основного метаболита в условиях равновесного состояния при дозировке 4 г/сутки составляла примерно 85% от принятой дозы. 95% радиоактивного DIP проявляли в моче в виде неизмененного вещества и его метаболита N-оксида. Период полувыведения составляет 3,5 часа для DIP и 50 минут для PABA. Основными метаболитами метизопринола в организме человека является N-оксид для DIP и орто-ацилглюкуронид для PABA. Поскольку молекула инозина метаболизируется путем биодеградации пурина в мочевой кислоты, эксперименты с инозин пранобекс, меченым радиоактивным изотопом, у людей есть неинформативными. У животных до 70% введенного инозина пранобекс может выводиться с мочой в виде мочевой кислоты после перорального применения таблетированной формы, а остальное - в виде обычных метаболитов - ксантина и гипоксантина.

Биодоступность (AUC). Определение в моче, в условиях равновесного состояния, PABA и ее метаболита составляло > 90% от ожидаемого значения раствора. Определение DIP и его метаболита составлял> 76%. Плазменные значение AUC DIP были ≥ 88%, PABA - ≥ 77%.

Лекарственное средство показано для лечения пониженного или нефункционального клеточного иммунитета и для лечения клинической симптоматики при следующих заболеваниях:

Первичные и вторичные вирусные респираторные инфекции.

Вирусные инфекции, вызванные вирусом простого герпеса типа 1 и 2, вирусом ветряной оспы (VZV), цитомегаловирусом (CMV) или вирусом Эпштейна-Барра (EBV).

Генитальные кондиломы (condyloma acuminata) - внешние поражения (за исключением меатальной и перианальной локализации) в качестве монотерапии или в качестве вспомогательного средства к обычному местного или хирургического лечения.

Инфекции слизистых оболочек, субклинические вульвовагинальные инфекции или инфекции, вызванные ВПЧ (папилломавирус человека), связанные с эндоцервиксом.

Вирусный гепатит.

Корь со сложным течением или с осложнениями.

Подострый склерозирующий панэнцефалит (SSPE).

Препарат не следует применять:

• пациентам, у которых обнаружена повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;
• пациентам во время острого приступа подагры;
• пациентам с повышенным уровнем мочевой кислоты в крови (гиперурикемией).

Препарат может вызвать кратковременное повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови и мочи, но он обычно остается в пределах нормы (верхняя граница составляет 8 мг/дл или 0,42 ммоль/л соответственно), особенно у пожилых людей и мужчин молодого возраста. Увеличение уровня мочевой кислоты происходит в результате катаболического метаболизма инозинового компонента действующего вещества в мочевую кислоту и не является результатом изменений ферментативной активности или почечного клиренса, вызванных применением лекарственных средств. Итак, инозина пранобекс следует с осторожностью применять пациентам с подагрой, гиперурикемией, мочекаменной болезнью и нарушениями функции почек в анамнезе. Пациенты должны внимательно следить за уровнем мочевой кислоты во время лечения.

У некоторых пациентов могут возникнуть тяжелые реакции гиперчувствительности (крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия). В случае их возникновения прием препарата необходимо прекратить.

При длительном лечении могут образовываться почечные камни. У каждого пациента во время длительного лечения необходимо проводить регулярный мониторинг уровня мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче, функции печени, показателей крови и функции почек.

Вспомогательные вещества.

Лекарственное средство содержит сахарозу, что может быть вредным для зубов. В 1 мл сиропа содержится 650 мг сахарозы. Это следует учитывать пациентам с сахарным диабетом. Если у пациента установлено непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

Лекарственное средство содержит метилпарабен (Е 218) и пропилпарабен (Е 216) и может вызвать аллергические реакции (возможно замедленные).

Влияние инозина на развитие плода и фертильность у людей не изучался. Неизвестно, проникает ли инозин в грудное молоко. Не следует применять препарат в период беременности и кормления грудью, если только врач не считает, что ожидаемая польза превышает потенциальные риски.

Препарат не влияет или незначительно влияет на способность управлять автомобилем или другими механизмами.

См. раздел «Способ применения и дозы».

Это лекарственное средство предназначено только для перорального применения.

Суточную дозу следует распределить равномерно на приемы в течение суток.

Дозировки.

Дозировка определяется индивидуально, в зависимости от массы тела пациента и течения болезни.

Взрослые, включая пациентов пожилого возраста.

Рекомендуемая суточная доза составляет 50 мг/кг массы тела в сутки (т.е. 1 мл/кг), обычно 3 г (или 60 мл) сиропа, разделенные на 3-4 приема в сутки. Максимальная суточная доза составляет 4 г.

Дети.

Рекомендуемая суточная доза составляет 50 мг/кг массы тела (1 мл/кг) в сутки, равномерно распределена на 3-4 приема в течение суток согласно нижеприведенной таблице:

Масса тела

Дозировка*

Меньше 9 кг

3‒4 раза в сутки по 2,5 мл сиропа

9‒14 кг

3‒4 раза в сутки по 5 мл сиропа

14‒21 кг

3‒4 раза в сутки по 7,5 мл сиропа

Больше 21 кг

Та же доза, что и для взрослых

* Чтобы отмерить дозу, следует использовать мерный стакан, который находится в упаковке.

Продолжительность лечения.

Острые заболевания.

При заболеваниях с кратковременным течением курс лечения составляет 5-14 дней. После уменьшения выраженности симптомов заболевания лечение следует продолжать еще 1-2 дня или дольше, по решению врача.

Вирусные заболевания с длительным течением.

Лечение следует продолжать в течение 1-2 недель после уменьшения выраженности симптомов заболевания или дольше, по решению врача.

Рецидивирующие заболевания.

В начале лечения придерживаются тех же рекомендаций, что и в случае острых заболеваний. В процессе поддерживающей терапии дозу можно уменьшить до 500-1000 мг/сут. При появлении первых признаков рецидива необходимо возобновить прием суточной дозы, рекомендованной в случае острых заболеваний, и следует продолжать принимать эту дозу в течение 1-2 дней после исчезновения симптомов. Курс лечения можно повторять несколько раз при необходимости, в зависимости от состояния больного, по рекомендации врача.

Хронические заболевания.

Рекомендуемая доза составляет 50 мг/кг массы тела в соответствии с таких схем:

• бессимптомные заболевания: принимать в течение 30 дней с перерывом 60 дней;
• заболевания с легкими симптомами: принимать в течение 60 дней с перерывом 30 дней;
• заболевания с тяжелыми симптомами: принимать в течение 90 дней с перерывом 30 дней.

Курс лечения следует повторять столько раз, сколько потребуется, при этом необходимо проводить постоянный мониторинг состояния пациента и для продолжения терапии.

Дозировка по специальным показаниям.

Внешняя генитальная кондилома (condyloma acuminata) или ВПЧ-инфекции, связанные с эндоцервиксом:

Применять по 3 г/сут в течение 14-28 дней в качестве монотерапии или в качестве дополнения к местной терапии или хирургического лечения в соответствии с таких схем:

а) для лечения пациентов группы низкого риска (пациенты без иммунодефицита или пациенты с низким риском рецидива) в течение 3 месяцев препарат применяют непрерывно в течение 14-28 дней с последующим двухмесячным периодом без лечения, в течение которого поражения уменьшаются или исчезают;

или

б) у пациентов группы высокого риска* (пациенты с иммунодефицитом или с высоким риском рецидива) в течение 3 месяцев препарат применяют 5 дней в неделю 2 недели подряд каждый месяц или 5 дней в неделю каждый вторую неделю.

При необходимости курсы лечения можно повторить несколько раз.

* Профиль «высокого риска» рецидива или дисплазии шейки матки у пациентов с генитальной ВПЧ-инфекцией схож с типом других заболеваний и включает следующие заболевания и состояния:

Генитальная ВПЧ-инфекция, длится более 2 лет или в анамнезе имеются 3 и более рецидивы.

Снижение иммунитета, вызванное:

рецидивирующими или хроническими инфекциями;

другими заболеваниями, передающимися половым путем (ЗППП);

химиотерапией при онкологических заболеваниях;

хроническим алкоголизмом.

Недостаточно контролируемый диабет.

Атопия.

Длительное использование пероральных контрацептивов (2 года и более).

Уровень фолиевой кислоты в эритроцитах ниже 660 нмоль/л.

Несколько половых партнеров или изменение постоянного полового партнера.

Частые вагинальные половые контакты (≥ 2-6 раз в неделю).

Анальный секс.

Негативный анамнез кожных бородавок в детстве.

Возраст более 20 лет.

Курение.

Подострый склерозирующий панэнцефалит:

Суточная доза составляет 100 мг/кг массы тела в сутки, максимальная доза - 60-80 мл/сут. Лечение является долговременным, непрерывным, с регулярным наблюдением за состоянием здоровья пациента и просмотром дальнейшего лечения. Рекомендуемая суточная доза может быть увеличена, особенно в тяжелых случаях.

Не зафиксировано случаев передозировки лекарственным средством. Учитывая результаты исследований токсикологии у животных, кроме повышения уровня мочевой кислоты в организме, маловероятны серьезные побочные реакции. Лечение ограничивается симптоматическими и поддерживающими мерами.

Единственной постоянной побочной реакцией при лечении инозином пранобекс взрослых и детей является временное повышение (обычно в пределах нормы) уровня мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче, которое нормализуется через несколько дней после отмены препарата.

Частота случаев побочных реакций определяется так:

• Очень часто ≥ 1/10
• Часто ≥1/100 до < 1/10
• Нечасто ≥1/1000 до < 1/100
• Редко  ≥1/10000 до < 1/1 000
• Очень редко < 1/10 000, включая отдельные случаи
• Частота неизвестна. Не может быть оценена на основании имеющихся данных.

Система органов

Очень часто

Часто

Нечасто

Частота неизвестна

Со стороны

иммунной системы

Реакции

гиперчувствительности,

анафилактические

реакции

Со стороны органов

слуха и лабиринта

Вертиго

Со стороны психики

Нервозность,

бессонница

Со стороны нервной

системы

Головная боль,

вертиго

Сонливость

Головокружение

Со стороны

желудочно-

кишечного тракта

Рвота, тошнота,

дискомфортные

ощущения в

эпигастральной

области

Диарея,

запор

Боль в верхней части

живота

Со стороны кожи и

подкожных тканей

Зуд, кожные

высыпания

Эритема,

ангионевротический

отек, крапивница

Со стороны опорно

двигательного

аппарата и

соединительных

тканей

Артралгия

Со стороны почек и

мочевыделительной

системы

Полиурия

(увеличение

объема мочи)

Общие нарушения и

реакции в месте

введения

Ощущение

усталости,

недомогания

Лабораторные и

функциональные

обследования

Повышение

уровня

мочевой

кислоты в

крови и моче

Повышение

уровня

трансаминаз и

щелочной

фосфатазы в

крови

С осторожностью назначают пациентам, которые принимают ингибиторы ксантиноксидазы (например, аллопуринол) и средства, которые усиливают выведение мочевой кислоты с мочой, включая тиазидные диуретики (например, гидрохлортиазид, хлорталидон, индапамид) и петлевые диуретики (фуросемид, торасемид, этакриновая кислота).

Не следует принимать препарат во время терапии иммуносупрессорами, поскольку одновременное применение иммуносупрессоров может повлиять на его ожидаемый терапевтический эффект из-за особенностей фармакокинетических механизмов (применение возможно только после завершения терапии).

Одновременное применение лекарственного средства с зидовудином (азидотимидин или AZT) усиливает образование нуклеотидов зидовудином через различные механизмы вследствие повышения биодоступности зидовудина в плазме крови и повышение внутриклеточного фосфорилирования в моноцитах крови. Это приводит к усилению эффектов зидовудина под действием препарата.

2 года.

Срок годности после вскрытия флакона не более 6 месяцев.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Не охлаждайте.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 100 мл или 200 мл во флаконе с мерным стаканом в коробке.