Изотрон инструкция по применению

1 таблетка содержит R (+) ондансетрона гидрохлорида дигитрата 2,25 мг 4,50 мг эквивалентно R (+) ондансетрона 2 мг или 4 мг;

вспомогательные вещества: крахмал, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид, натрия крахмала гликолят, магния стеарат.

Круглые таблетки белого цвета с тиснением 2 или 4 с одной стороны.

Фармакодинамика. Ондансетрон является селективным антагонистом 5-НТ3-рецепторов, которые раздражаются, высвобождаемым в результате цитотоксической терапии, серотонином. Серотониновые рецепторы 5-НТЗ типа присутствуют в нейронах периферических отростков блуждающего нерва и хеморецепторной триггерной зоны area postrema четвертого желудочка головного мозга. Таким образом, ондансетрон тормозит рвотный рефлекс как центральным, так и периферическим путем.

Фармакокинетика. Биодоступность ондансетрона при приеме внутрь составляет 60%, время достижения максимальной концентрации в крови - около 1,5 ч. Связывается с белками плазмы крови на 70-75%. Большинство дозы метаболизируется в печени ферментами цитохрома Р450 - CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2; основным путем метаболизма является гидроксилирование по индоловому кольцу благодаря глюкуронидной или сульфатной конъюгации. Экскретируется почками, период полувыведения колеблется в пределах 3-4 ч. Примерно 5% дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде.

Лечение тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией или радиотерапией онкологических заболеваний. Лечение послеоперационной тошноты и рвоты.

Повышенная чувствительность к препарату или его компонентам.

Ондансетрон может привести реакцию гиперчувствительности у пациентов с аллергией на другие селективные антагонисты 5НТЗ-рецепторов. Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с нарушением сердечного ритма, а также пациентам, принимающим антиаритмические препараты или бета-адреноблокаторы. Осторожность также необходима при лечении лиц с электролитными нарушениями. Применение препарата после оперативных вмешательств брюшной полости или в течение курса химиотерапии может маскировать прогрессирующие нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Так как препарат удлиняет время прохождения через толстую кишку, пациенты с подострой обструкцией толстой кишки должны находиться под постоянным наблюдением.

Действие препарата не изучалась в период беременности и кормления грудью, поэтому применять его можно только в случаях, когда польза от применения значительно превышает возможный риск.

Применяют внутрь. Для лечения тошноты и рвоты, вызванных химио- и лучевой терапией, взрослым назначают 8 мг за 1-2 ч до начала противоопухолевой терапии, через 12 часов - еще 8 мг. С целью предотвращения отсроченной рвоты Изотрон следует принимать в течение 5 дней после окончания противоопухолевого курса по 8 мг дважды в день.

Детям в возрасте от 4 лет препарат назначают по той же схеме, применяя дозу 4 мг.

Для лечения послеоперационной тошноты и рвоты взрослые и дети старше 12 лет принимают 16 мг Изотрона за 1 ч до анестезии; детям до 12 лет с этой целью назначают в инъекционной лекарственной форме.

Симптомы: нарушение зрения, запоры, артериальная гипотензия и вазовагальные нарушения с AV блокадой второй степени.

Лечение: специфического антидота не существует. Промывают желудок, назначают симптоматическую и поддерживающую терапию.

Головная боль, слабость, запор, понос, головокружение, приливы крови к лицу, реакции гиперчувствительности.

Одновременное применение ингибиторов ферментативной системы цитохрома Р450 (аллопуринол, хлорамфеникол, циметидин, дилтиазем, флуконазол, кетоконазол, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, верапамил) может увеличивать период полувыведения и снижать общий клиренс ондансетрона.

При одновременном применении с индукторами ферментативной системы цитохрома Р450 (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, закись азота, папаверин, фенилбутазон, фенитоин и другие гидантоин, рифампицин, толбутамид) возможно снижение клинической эффективности препарата.

Ондансетрон снижает анальгетический эффект трамадола.

Карамустин, этопозид, цисплатин не влияют на фармакокинетику ондансетнона.