Камирен таблетки инструкция по применению

действующее вещество: доксазозин;

1 таблетка содержит 1 мг или 2 мг, 4 мг доксазозина в виде доксазозина мезилат;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, натрия крахмала (тип А), магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения / Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.

Фармакологические.

артериальная гипертензия

Применение доксазозина больным артериальной гипертензией приводит к клинически значимому снижению артериального давления вследствие уменьшения периферического сопротивления сосудов. Этот эффект связывают с селективной блокадой α1-адренорецепторов, которые находятся в сосудах. При применении препарата 1 раз в сутки клинически значимый гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов. Обычно максимальное снижение АД наблюдается в течение 2-6 часов после приема разовой дозы. У больных с артериальной гипертензией артериальное давление во время лечения доксазозином был одинаковым в положении лежа и стоя.

В отличие от неселективных α1-адреноблокаторов, при длительном лечении доксазозином толерантность к препарату не развивается.

При длительном применении препарата изредка наблюдались увеличение активности ренина в плазме крови и тахикардия.

Доксазозин имеет благоприятное влияние на липиды крови со значительным повышением отношение липидов высокой плотности к общему уровню и существенного уменьшения суммарного количества триглицеридов и общего уровня холестерина. Это дает ему преимущества над диуретиками и β-адренорецепторов, которые оказывают негативное влияние на эти параметры.

Учитывая установлена ​​связь артериальной гипертензии и нарушений липидного обмена с ишемической болезнью сердца, благоприятное действие доксазозина одновременно на артериальное давление и уровень атерогенных липидов приводит к снижению риска развития ишемической болезни сердца.

Лечение с применением доксазозина имело результатом уменьшение левожелудочковой гипертрофии, ингибирование агрегации тромбоцитов и повышение активности в тканях плазминогена. Кроме того, доксазозин улучшал чувствительность периферических тканей к инсулину у пациентов, у которых она нарушена.

Для доксазозина практически отсутствуют нежелательные метаболические эффекты и его можно применять пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, левожелудочковой дисфункцией, гиперкератозом.

У пациентов с артериальной гипертензией было показано, что лечение доксазозином связано с улучшением состояния эректильной дисфункции. У пациентов, принимавших доксазозин, зарегистрированная меньшее количество новых случаев эректильных дисфункций по сравнению с пациентами, которые принимали другие антигипертензивные средства.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)

Назначение доксазозина больным с симптомами ДГПЖ приводит к значительному улучшению уродинамики, уменьшение проявлений и симптомов заболевания. Такое действие препарата связывают с селективной блокадой α1-адренорецепторов, которые находятся в мышечной строме и капсуле предстательной железы, а также в шейке мочевого пузыря.

Доксазозин является сильным блокатором α1-адренорецепторов подтипа ИА, которые составляют около 70% всех подтипов рецепторов, у предстательной железе. Именно этим объясняется действие препарата у пациентов с ДГПЖ.

Доксазозин показал стабильную эффективность и безопасность во время длительного лечения пациентов с ДГПЖ (до 48 месяцев).

Фармакокинетика.

Всасывания.

После приема внутрь в терапевтических дозах Камирен хорошо всасывается концентрация в крови достигает пика примерно через 2:00 после приема.

Метаболизм / вывода

Выведение из плазмы крови двухфазное с конечным периодом полувыведения 22 часов, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Доксазозин подвергается активной биотрансформации; лишь менее 5% дозы выводится в неизмененном виде.

У пациентов с почечной недостаточностью отсутствуют существенные фармакокинетические особенности по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Существуют ограниченные данные относительно пациентов с нарушенной функцией печени и относительно влияния препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидин).

Так как лекарственное средство метаболизируется в печени, применение доксазозина пациентам с нарушенной функцией печени следует осуществлять с осторожностью.

98% доксазозина связывается с белками плазмы крови.

Доксазозин преимущественно метаболизируется путем О-деметилирования и гидроксилирования.

артериальная гипертензия

Камирен показан для лечения артериальной гипертензии, можно применять как средство первого ряда для большинства пациентов с целью контроля артериального давления. Для пациентов, у которых не удается достичь адекватного снижения артериального давления с применением одного антигипертензивного препарата, доксазозин можно применять в комбинации с другими лекарственными средствами, такими как тиазидные диуретики, β-блокаторы, антагонисты кальция или с ингибиторами АПФ.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)

Препарат показан для устранения задержки оттока мочи и симптомов, связанных с ДГПЖ. Больным ДГПЖ можно назначать Камирен как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном артериальном давлении.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу, производных хиназолина (например, празозина, теразозина) или к любой из вспомогательных веществ препарата.
• ДГПЖ и сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей, хронические инфекции мочевыводящих путей и наличие камней в мочевом пузыре.
• Артериальная гипотензия (касается только пациентов с ДГПЖ).
• Случаи ортостатической гипотензии в анамнезе.
• Доксазозин в качестве монотерапии противопоказан пациентам с переполнением мочевого пузыря или анурией с прогрессирующей почечной недостаточностью или без нее.

Ортостатическая гипотензия / синкопе.

Как и при применении других блокаторов α-адренорецепторов, ортостатическая гипотензия при использовании этого препарата развивалась в очень малого процента пациентов, проявляясь головокружением и слабостью или реже - потерей сознания (синкопе), особенно в начале терапии.

Назначая терапию любым эффективным блокатором α-адренорецепторов, следует проинформировать пациента как избежать симптомов ортостатической гипотензии и как вести себя при их возникновении. Пациента также нужно предупредить о необходимости избежания ситуаций, в которых существует риск получения травм, учитывая возможность возникновения головокружения или слабости в начале терапии доксазозином.

Применение при острых сердечных заболеваниях

Как и другие антигипертензивные средства, расширяющие сосуды, доксазозин следует с осторожностью применять пациентам со следующими острыми сердечными заболеваниями:

• отек легких, вызванный аортальным или митральным стенозом;
• гиперсистолична сердечная недостаточность
• правожелудочковая сердечная недостаточность, обусловленная тромбоэмболией легочной артерии или перикарда выпотом;
• левожелудочковая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения.

Применение при нарушении функций печени.

Как и при применении других препаратов, полностью метаболизируется печенью, пациентам с признаками нарушения функций печени доксазозин следует назначать с особой осторожностью. Из-за отсутствия клинического опыта применения препарата пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени, назначение препарата этой категории пациентов не рекомендуется.

Применение пациентам во время хирургического удаления катаракты.

У некоторых пациентов, которые принимали тамсулозин на время проведения хирургического удаления катаракты или к операции, во время вмешательства наблюдалось развитие интраоперационного синдрома атонической радужной оболочки (IFIS, вариант синдрома узкого зрачка). Сообщалось об отдельных случаях развития такого побочного эффекта и при применении других α1-адреноблокаторов, поэтому нельзя исключать возможность развития этого эффекта для других препаратов данного класса лекарственных средств. Так что IFIS может приводить к повышению частоты процедурных осложнений во время проведения операции, при подготовке к ней следует сообщить хирургам-офтальмологам, применяет или применял пациент блокаторы α1-адренорецепторов.

Применение с ингибиторами ФДЭ-5.

Применять доксазозин вместе с ингибиторами фосфодиэстеразы - 5 (например, силденафил, тадалафил и варденафил) следует с осторожностью, поскольку эти лекарственные средства вызывают вазодилатацию, а значит - могут вызвать у некоторых пациентов симптоматическую гипотензию. Для уменьшения риска развития ортостатической гипотензии рекомендуется начинать терапию препаратами группы ингибиторов фосфодиэстеразы-5 только при условии, если на фоне применения α-блокаторов пациент имеет стабильную гемодинамику. Кроме того, рекомендуется начинать терапию ингибиторами фосфодиэстеразы-5 с наименьшей возможной дозы и выдерживать 6-часовой интервал между применением доксазозина и ингибиторов фосфодиэстеразы - 5 Исследований доксазозина в лекарственных формах с длительным высвобождением действующего вещества не проводили.

Особые предупреждения относительно неактивных ингредиентов

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять данный препарат.

Из-за отсутствия соответствующих и хорошо контролируемых исследований в период беременности и кормления грудью безопасность доксазозина для этих категорий пациентов не установлена. Поэтому препарат следует применять только тогда, когда потенциальные преимущества лечения, с точки зрения врача, оправдывают потенциальный риск.

Хотя в исследованиях на животных препарат не проявлял тератогенного действия, его применение в очень высоких дозах, примерно в 300 раз превышали максимальную рекомендованную дозу для человека, приводило к снижению продолжительности жизни плода.

Поскольку клиническую безопасность препарата не изучали применение препарата противопоказано в период кормления грудью. При необходимости применения доксазозина следует прекратить кормление грудью.

Способность управлять автомобилем и механизмами может ухудшиться, особенно в начале лечения доксазозином.

Камирен не рекомендуется назначать детям, поскольку безопасность и эффективность этого препарата в педиатрической практике не изучали.

Доксазозин можно принимать или утром, или вечером.

артериальная гипертензия

Диапазон доз для доксазозина составляет 1-16 мг в сутки. Рекомендуется начинать терапию с 1 мг 1 раз в сутки этот режим используется в течение 1-2 недель с целью минимизации риска потенциальной постуральной гипертензии и / или синкопе. Через 1-2 недели дозу можно увеличить до 2 мг 1 раз в сутки. Если необходимо, ежедневную дозу можно последовательно увеличить через те же интервалы до 4 мг, 8 мг и 16 мг при этом необходимо контролировать терапевтический ответ у пациентов с целью достижения желаемого снижения артериального давления. Обычная доза составляет 2-4 мг в сутки.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Рекомендованная начальная доза доксазозина составляет 1 мг 1 раз в сутки этот режим дозирования используется с целью минимизации риска возникновения постуральной гипотензии и / или обмороки. В зависимости от индивидуальных параметров уродинамики и симптоматики ДГПЖ у пациентов дозу можно увеличить до 2 мг и далее до 4 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 8 мг. Рекомендуемый интервал повышения дозы составляет 1-2 недели. Обычно рекомендуемая доза составляет 2-4 мг в сутки.

Применение у пациентов пожилого возраста : обычная доза для взрослых.

Применение при почечной недостаточности: следует применять обычные дозы для взрослых, поскольку фармакокинетические параметры препарата при нарушении функции почек не меняются.

Камирен не выводится из организма с помощью гемодиализа.

Печеночная недостаточность: в настоящее время информация по применению препарата пациентам с нарушениями функции печени и относительно влияния препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидина), ограничено. Как и при применении других препаратов, полностью метаболизируется печенью, пациентам с признаками нарушений функции печени препарат следует назначать с осторожностью.

Если передозировка привело артериальной гипотензии, больного следует немедленно положить на спину, опустив голову вниз. При необходимости можно принять другие симптоматические меры. Учитывая высокую степень связывания доксазозина с белками крови, диализ неэффективен.

Если симптоматических мер недостаточно, для лечения шока в первую очередь следует применить плазмозаменители. После этого при необходимости следует применить сосудосуживающие препараты. Следует наблюдать за состоянием функции почек и при необходимости применять поддерживающие меры.

Артериальная гипертензия.

В клинических исследованиях с участием пациентов с артериальной гипертензией чаще встречались побочные реакции постурального типа (которые в редких случаях сопровождались потерей сознания), или неспецифические побочные реакции.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

По данным контролируемых клинических исследований у пациентов с ДГПЖ наблюдался такой же профиль побочных реакций, как и у пациентов с артериальной гипертензией.

Применение с ингибиторами PDE-5 (фосфодиэстеразы 5 тип)

Применение доксазозина на фоне применения ингибиторов PDE-5 следует осуществлять с осторожностью, ведь у некоторых пациентов могут возникнуть симптомы артериальной гипотензии. Исследование доксазозина в лекарственных формах с длительным высвобождением действующего вещества не проводились.

Другое

Большее количество доксазозина в плазме крови (98%) связывается с белками. Результаты исследования in vitro с использованием плазмы крови человека свидетельствуют, что доксазозин практически не влияет на связывание с белками таких препаратов как дигоксин, варфарин, фенитоин и индометацин.

Клинический опыт указывает на отсутствие негативных взаимодействий при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, β-блокаторов, нестероидных противовоспалительных средств, антибиотиков, противодиабетических препаратов для перорального применения, мочегонных лекарственных средств и антикоагулянтов. Однако данные формальных исследований по изучению лекарственного взаимодействия отсутствуют.

Доксазозин потенцирует гипотензивное действие других α-адреноблокаторов, а также других антигипертензивных средств.

По результатам клинического исследования с участием здоровых добровольцев мужского пола, однократное применение доксазозина в дозе 1 мг в первый день чотирьохдобового курса перорального применения циметидина (400 мг 2 раза в сутки) приводило к повышению среднего уровня AUC доксазозина на 10% и не вызывало никаких статистически значимых изменений средней Cmax и среднего периода полувыведения доксазозина. Такое повышение среднего уровня AUC доксазозина на 10% на фоне применения циметидина находится в пределах межиндивидуальной вариабельности (27%) средних уровней AUC доксазозина по сравнению с плацебо.

5 лет.

Препарат не требует специальных условий хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

10 таблеток в блистере, по 2 или по 3 блистера в картонной коробке.

По рецепту.