Камирен Xl таблетки инструкция по применению

действующее вещество: 1 таблетка, покрытая оболочкой, с модифицированным высвобождением содержит 4 мг доксазозина в виде доксазозина мезилат;

Вспомогательные вещества: гипромеллоза, кальция гидрофосфат безводный, лактоза, магния стеарат, Oпадрай белый Y-1-7000 (содержит гипромеллоза, титана диоксид (E 171), полиэтиленгликоль 400).

Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения /

Smarjeska cesta 6, 8501 Ново место, Словения.

Фармакологические.

артериальная гипертензия

Применение доксазозина больным артериальной гипертензией приводит к клинически значимому снижению артериального давления вследствие уменьшения периферического сопротивления сосудов. Этот эффект связывают с селективной блокадой a1-адренорецепторов, которые находятся в сосудах. Обычно максимальное снижение АД наблюдается в течение 2-6 часов после приема разовой дозы. У больных с артериальной гипертензией артериальное давление во время лечения доксазозином был одинаковым в положении лежа и стоя.

Пациенты с артериальной гипертензией, принимающих обычные таблетки Камирен, могут заменить их таблетками с модифицированным высвобождением Камирен XL. Эффективность и безопасность лечения не изменяются. Влияние на функцию сердца незначительно и временным. В отличие от неселективных a1-адреноблокаторов, при длительном лечении доксазозином толерантность к препарату не развивается.

При применении препарата 1 раз в сутки клинически значимый гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов. Стабильный эффект снижения АД наблюдается через несколько недель регулярного приема. Если эффект является неудовлетворительным, пациентам можно параллельно назначать другие антигипертензивные средства: β-блокаторы, диуретики, антагонисты кальциевых каналов или ингибиторы АПФ.

Доксазозин имеет благоприятное влияние на липиды крови со значительным повышением отношение липидов высокой плотности к общему уровню и существенного уменьшения суммарного количества триглицеридов и общего уровня холестерина. Это дает ему преимущества над диуретиками и β-адренорецепторов, которые оказывают негативное влияние на эти параметры.

Учитывая установлена ​​связь артериальной гипертензии и нарушений липидного обмена с ишемической болезнью сердца благоприятное действие доксазозина одновременно на артериальное давление и уровень атерогенных липидов приводит к снижению риска развития ишемической болезни сердца.

Лечение с применением доксазозина имело результатом уменьшение левожелудочковой гипертрофии, ингибирование агрегации тромбоцитов и повышение активности в тканях плазминогена. Кроме того, доксазозин улучшал чувствительность периферических тканей к инсулину у пациентов, у которых она нарушена.

Для доксазозина практически отсутствуют нежелательные метаболические эффекты и его можно применять пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, левожелудочковой дисфункцией, подагрой.

У пациентов с артериальной гипертензией было показано, что лечение доксазозином связано с улучшением состояния эректильной дисфункции. У пациентов, принимавших доксазозин, зарегистрированная меньшее количество новых случаев эректильных дисфункций по сравнению с пациентами, которые принимали другие антигипертензивные средства.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)

Назначение доксазозина больным с симптомами ДГПЖ приводит к значительному улучшению уродинамики, уменьшение проявлений и симптомов заболевания. Такое действие препарата связывают с селективной блокадой α1-адренорецепторов, которые находятся в мышечной строме и капсуле предстательной железы, а также в шейке мочевого пузыря.

Доксазозин является сильным блокатором α1-адренорецепторов подтипа ИА, которые составляют около 70% всех подтипов рецепторов, у предстательной железе. Именно этим объясняется действие препарата у пациентов с ДГПЖ.

Доксазозин показал стабильную эффективность и безопасность во время длительного лечения пациентов с ДГПЖ (до 48 месяцев).

Фармакокинетика.

Камирен XL, таблетки с модифицированным высвобождением, хорошо всасываются после приема внутрь. Максимальная концентрация доксазозина в плазме крови постепенно достигается через 8-9 часов. Максимальные концентрации в плазме крови вещества из таблеток с модифицированным высвобождением составляют только 1/3 концентраций из стандартных таблеток, в то время как низкие концентрации одинаковы в обеих формах препарата. Поэтому профиль доксазозина в плазме крови более равномерным, а соотношение между максимумом и минимумом концентрации в плазме в два раза ниже для этой формы препарата по сравнению со стандартными таблетками.

Выведение из плазмы крови двухфазное с конечным периодом полувыведения 22 часов, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Доксазозин подвергается активной биотрансформации; лишь менее 5% дозы выводится в неизмененном виде.

У пациентов с почечной недостаточностью отсутствуют существенные фармакокинетические особенности по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Существуют ограниченные данные относительно пациентов с нарушенной функцией печени и относительно влияния препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидин).

Так как лекарственное средство метаболизируется в печени, применение доксазозина пациентам с нарушенной функцией печени следует осуществлять с осторожностью.

98% доксазозина связывается с белками плазмы крови.

Доксазозин преимущественно метаболизируется путем О-деметилирования и гидроксилирования.

артериальная гипертензия

Препарат показан для лечения артериальной гипертензии и может применяться как средство первого ряда для большинства пациентов с целью контроля артериального давления. Для пациентов, у которых не удается достичь адекватного снижения артериального давления с применением одного антигипертензивного препарата, доксазозин можно применять в комбинации с другими лекарственными средствами, такими как тиазидные диуретики, β-блокаторы, антагонисты кальция или с ингибиторами АПФ.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)

Препарат показан для устранения задержки оттока мочи и симптомов, связанных с ДГПЖ. Больным ДГПЖ можно назначать Камирен XL как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном артериальном давлении. При назначении препарата больным с ДГПЖ и нормальным артериальным давлением изменения последнего несущественны. Больным с артериальной гипертензией и ДГПЖ можно проводить эффективную монотерапию Камирен XL.

Препарат противопоказан следующим категориям пациентов:

• пациентам с гиперчувствительностью к действующему веществу, производных хиназолина (например, празозина, теразозина) или к любой из вспомогательных веществ препарата
• пациентам со случаями ортостатической гипотензии в анамнезе
• пациентам с ДГПЖ и сопутствующей обструкцией верхних мочевыводящих путей, хроническими инфекциями мочевыводящих путей и наличием камней в мочевом пузыре;
• пациентам со случаями обструкции желудочно-кишечного тракта, пищевода, или любой степени снижения диаметра просвета желудочно-кишечного тракта в анамнезе
• во время кормления грудью (касается только пациенток с артериальной гипертензией)
• пациентам с артериальной гипотонией (касается только пациентов с ДГПЖ).

Доксазозин в качестве монотерапии противопоказан пациентам с переполнением мочевого пузыря или анурией с прогрессирующей почечной недостаточностью или без нее.

Информация, предоставляемая пациенту

Пациенты должны быть проинформированы о том, что таблетки следует глотать целиком. Не следует разжевывать, ломать или измельчать таблетки.

Камирен XL 4 мг таблетки с модифицированным высвобождением позволяют контролируемом высвобождению лекарственного средства в течение длительного периода времени. Аномально короткое время транзита через желудочно-кишечный тракт (например, вследствие хирургической резекции) может привести к неполному всасывания. Учитывая длительный период полувыведения доксазозина, клиническое значение этого неясно.

Ортостатическая гипотензия / синкопе.

Как и при применении других блокаторов α-адренорецепторов, ортостатическая гипотензия при использовании этого препарата развивалась в очень малого процента пациентов, проявляясь головокружением и слабостью или реже - потерей сознания (синкопе), особенно в начале терапии. В связи с этим в начале терапии необходимо контролировать уровень артериального давления, чтобы минимизировать возможные постуральные эффекты.

Назначая терапию любым эффективным блокатором α-адренорецепторов, следует проинформировать пациента как избежать симптомов ортостатической гипотензии и как вести себя при их возникновении. Пациента также нужно предупредить о необходимости избежания ситуаций, в которых существует риск получения травм, учитывая возможность возникновения головокружения или слабости в начале терапии препаратом Камирен XL.

Применение при острых сердечных состояниях.

Как и другие вазодилатирующие антигипертензивные средства, доксазозин следует с осторожностью применять пациентам со следующими острыми сердечными состояниями:

- отек легких, вызванный аортальным или митральным стенозом;

- гиперсистолична сердечная недостаточность

- правожелудочковая сердечная недостаточность, обусловленная тромбоэмболией легочной артерии или перикарда выпотом;

- левожелудочковая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения.

Применение при нарушении функций печени.

Как и при применении других препаратов, полностью метаболизируется печенью, пациентам с признаками нарушения функций печени препарат Камирен XL следует назначать с особой осторожностью. Из-за отсутствия клинического опыта применения препарата пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени, назначение препарата этой категории пациентов не рекомендуется.

Применение с ингибиторами ФДЭ-5.

Применять доксазозин вместе с ингибиторами фосфодиэстеразы - 5 (например, силденафил, тадалафил и варденафил) следует с осторожностью, поскольку эти лекарственные средства вызывают вазодилатацию, а значит - могут вызвать у некоторых пациентов симптоматическую гипотензию. Для уменьшения риска развития ортостатической гипотензии рекомендуется начинать терапию препаратами группы ингибиторов фосфодиэстеразы-5 только при условии, если на фоне применения
α-блокаторов пациент имеет стабильную гемодинамику. Кроме того, рекомендуется начинать терапию ингибиторами фосфодиэстеразы-5 с наименьшей возможной дозы и выдерживать
6-часовой интервал между применением доксазозина и ингибиторов фосфодиэстеразы -5. Исследований доксазозина в лекарственных формах с длительным высвобождением действующего вещества не проводили.

Применение пациентам во время хирургического удаления катаракты.

У некоторых пациентов, которые принимали тамсулозин на время проведения хирургического удаления катаракты или к операции, во время вмешательства наблюдалось развитие интраоперационного синдрома атонической радужной оболочки (IFIS, вариант синдрома узкого зрачка). Сообщалось об отдельных случаях развития такого побочного эффекта и при применении других α1-адреноблокаторов, поэтому нельзя исключать возможность развития этого эффекта для других препаратов данного класса лекарственных средств. Так что IFIS может приводить к повышению частоты процедурных осложнений при проведении операции, при подготовке к ней следует сообщить хирургам-офтальмологам, применяет или применял пациент блокаторы α1-адренорецепторов.

Особые предупреждения относительно неактивных ингредиентов

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять данный препарат.

Пациенты с артериальной гипертензией.

беременность

Из-за отсутствия в настоящее время надлежащих и хорошо контролируемых исследований по изучению применения препарата беременным, безопасность применения доксазозина в период беременности остается неустановленной. Поэтому препарат Камирен XL следует применять только тогда, когда потенциальные преимущества лечения, с точки зрения врача, оправдывают потенциальный риск. Хотя в исследованиях на животных препарат не проявлял тератогенного действия, его применение в очень высоких дозах приводило к снижению продолжительности жизни плода.

Период кормления грудью

Применить доксазозин в период кормления грудью противопоказано, поскольку в ходе исследований на животных было показано, что доксазозин аккумулируется в молоке крыс в период лактации, а также поскольку нет данных о экскреции доксазозина в молоко в период кормления грудью у человека.

При необходимости применения доксазозина следует прекратить кормление грудью.

Способность управлять автомобилем и механизмами может ухудшиться, особенно в начале лечения доксазозином.

Камирен XL не рекомендуется назначать детям, поскольку безопасность и эффективность этого препарата в педиатрической практике не изучали.

Камирен XL, таблетки с модифицированным высвобождением, необходимо глотать целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Таблетки нельзя разжевывать, ломать или измельчать. Препарат можно принимать до, во время или после еды.

Артериальная гипертензия и доброкачественная гиперплазия простаты

Доза Камирен XL является 1 таблетка (4 мг) 1 раз в сутки. Оптимальный эффект препарата достигается через 4 недели лечения. Суточная доза 4 мг эффективна для большинства пациентов. Если через 4 недели лечения не достигается адекватного эффекта, то при условии нормального переносимость препарата пациентом можно увеличить дозу до 8 мг 1 раз в сутки. Максимальная рекомендованная доза - 2 таблетки (8 мг) 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста применять обычную дозу для взрослых.

Пациенты с почечной недостаточностью несмотря на то, что фармакокинетические параметры практически неизменны у пациентов с почечной недостаточностью и отсутствуют сообщения об ухудшении базовой функции почек при применении доксазозина, большинству пациентов можно применять обычный режим дозирования.

Пациенты с печеночной недостаточностью следует соблюдать осторожность при назначении доксазозина больным с нарушением функции печени.

Если пациент пропустил прием дозы, это не принимают во внимание, а следующую таблетку следует принять в обычное время.

Если передозировка привело артериальной гипотензии, больного следует немедленно положить на спину, опустив голову вниз. При необходимости можно принять другие симптоматические меры. Учитывая высокую степень связывания доксазозина с белками крови, диализ неэффективен.

Как и другие антагонисты α1-адренорецепторов, доксазозин может также вызвать ортостатической гипотензии, особенно в начале лечения. Камирен XL в виде таблеток с модифицированным высвобождением действующего вещества обеспечивает равномерную концентрацию доксазозина в плазме крови без выраженного пика, поэтому риск появления ортостатической гипотензии или других побочных эффектов ниже по сравнению с риском при применении обычных таблеток. Эти явления, как правило, исчезают спонтанно, но при появлении длительных или выраженных побочных реакций рекомендуется уменьшить дозу или отменить препарат.

Применение с ингибиторами PDE-5 (фосфодиэстеразы 5 тип)

Применение доксазозина на фоне применения ингибиторов PDE-5 следует осуществлять с осторожностью, ведь у некоторых пациентов могут возникнуть симптомы артериальной гипотензии.

Другое

Большее количество доксазозина в плазме крови (98%) связывается с белками. Доксазозин практически не влияет на связывание с белками таких препаратов как дигоксин, варфарин, фенитоин и индометацин. Клинический опыт указывает на отсутствие негативных взаимодействий при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, β-блокаторов, нестероидных противовоспалительных средств, антибиотиков, противодиабетических препаратов для перорального применения, мочегонных лекарственных средств и антикоагулянтов.

Доксазозин потенцирует гипотензивное действие других α-адреноблокаторов, а также других антигипертензивных средств.

По результатам открытого рандомизированного плацебо-контролируемого клинического исследования с участием 22 здоровых добровольцев мужского пола, однократное применение доксазозина в дозе 1 мг в первый день чотирьохдобового курса перорального применения циметидина (400 мг дважды в сутки) приводило к повышению среднего уровня AUC доксазозина на 10% и не вызывало никаких статистически значимых изменений средней Cmax и среднего периода полувыведения доксазозина. Такое повышение среднего уровня AUC доксазозина на 10% на фоне применения циметидина находится в пределах межиндивидуальной вариабельности (27%) средних уровней AUC доксазозина по сравнению с плацебо.

5 лет.

Лекарственный препарат не требует специальных условий хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

10 таблеток в блистере, по 1 или по 3 или по 9 блистеров в картонной коробке.

По рецепту.