Карвидекс таблетки инструкция по применению

действующее вещество: карведилол;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 6,25 мг или 12,5 мг, 25 мг карведилола;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, кросповидон; кремния диоксид коллоидный повидон, магния стеарат полисорбаты; краситель Opadry OY-58900 белый (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоли).

білі круглі вкриті плівковою оболонкою таблетки з R з одного боку та, залежно від дози, з іншого боку мають: таблетки 6,25 мг – 253, таблетки 12,5 мг – 254, таблетки 25 мг – 255.

Участок № 42, 45, 46, с. Бачупали, округ Медчал Малкайгири, штат Телангана, Бачупали Мандал, Индия.

Фармaкодинамика.

Карведилол - неселективный блокатор ß-адренорецепторов, проявляет сосудорасширяющее активность. Обладает антиоксидантными свойствами. Вазодилатация опосредуется в основном из-за антагонизма с альфа-адренорецепторами. Карведилол рацемическая смесь двух стереоизомеров. Блокада бета-адренорецепторов присуща энантиомера S (-). Карведилол лишен собственной симпатомиметической активности.

Карведилол существенно улучшает функцию миокарда у больных хронической сердечной недостаточностью, вызванной дисфункцией левого желудочка, в частности уменьшает постнагрузку без неблагоприятного влияния на конечное диастолическое объем левого желудочка. У больных с эссенциальной гипертензией умеренной степени в случае лечения карведилола отмечается уменьшение гипертрофии левого желудочка.

Фармакокинетика.

После приема внутрь быстро всасывается. Биодоступность карведилола составляет примерно 25-35% за счет метаболизма при первичном прохождении через печень. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1:00. Соотношение между дозой и концентрацией в плазме является линейным. Одновременный прием с пищей не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию, хотя время достижения максимальной концентрации уменьшается.

Благодаря приема препарата во время еды сводится к минимуму риск возникновения ортостатической гипотензии. Карведилол является высоколипофильным веществом. Примерно 98-99% карведилола связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином.

Карведилол метаболизируется в печени, в первую очередь путем образования глюкуронидов. Деметилирования и гидроксилирования фенольного кольца приводит к образованию трех метаболитов с бета-блокирующей активностью. Период полувыведения составляет от 6 до 10:00. Выводится преимущественно с желчью и калом в виде метаболитов. Незначительная часть выводится с мочой также в виде метаболитов.

Фармакокинетика карведилола зависит от возраста больного. У лиц пожилого возраста уровень карведилола в плазме крови на 50% выше, чем у молодых лиц. У больных с циррозом печени биодоступность препарата в четыре раза больше, чем у лиц с нормальной функцией печени. Поскольку карведилол выводится в основном с калом, накопления препарата у больных с нарушением функции почек маловероятно. У больных с нарушением функции печени биодоступность может повышаться на 80% за счет уменьшения пресистемной метаболизма при первом прохождении через печень.

Эссенциальная гипертензия хроническая стабильная стенокардия хроническая сердечная недостаточность умеренной и тяжелой степени, как дополнительная терапия.

- повышенная чувствительность к карведилола или другим компонентам препарата.

- Декомпенсированная сердечная недостаточность - сердечная недостаточность IV класса по классификации NYHA, которая требует введения инотропных средств.

- блокада II-III степени (если не установлен постоянный кардиостимулятор).

- Одновременное введение верапамила, дилтиазема или других антиаритмических средств (особенно антиаритмических средств класса I).

- Тяжелая брадикардия (ЧСС <50 ударов в минуту).

- Синдром слабости синусового узла (включая синоатриальную блокаду).

- кардиогенный шок.

- сердечная недостаточность, требующая введения положительных изотропных средств и / или диуретиков.

- Тяжелая гипотензия (систолическое давление <85 мм рт. Ст.).

- Легочная гипертензия.

- Легочное сердце.

- обструктивные заболевания дыхательных путей, включая бронхоспазм и бронхиальной астмой в анамнезе.

- выраженные нарушения функции печени.

- Одновременное применение ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов MAO-B).

- метаболический ацидоз.

- Феохромоцитома (при отсутствии адекватного контроля α-блокаторами).

- стенокардия Принцметала.

- непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

- период беременности и кормления грудью.

- детский возраст.

Артериальная гипотензия .

Препарат не рекомендуется применять пациентам с пониженным артериальным давлением.

Хроническая сердечная недостаточность.

В большинстве случаев пациентам с хронической сердечной недостаточностью карведилол необходимо назначать дополнительно к терапии диуретиками, ингибиторами АПФ, наперстянки и / или вазодилататорами. Начало лечения должен проходить в стационаре под наблюдением врача. Терапию можно начинать только в том случае, если при проведении общепринятой базисной терапии состояние пациента является стабильным в течение не менее 4 недель. Пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью, дефицитом солей или дегидратацией, пациентам пожилого возраста с низким основным уровнем артериального давления в течение примерно 2:00 после приема первой дозы или после повышения дозы необходим постоянный надзор, поскольку возможно развитие артериальной гипотензии. Артериальной гипотензии, возникшей вследствие чрезмерного расширения сосудов, сначала лечат уменьшением дозы диуретиков, а если симптомы не исчезают, то можно уменьшить дозу любого ингибитора АПФ. В начале лечения или при увеличении дозы препарата может ухудшиться течение сердечной недостаточности или возникнуть задержка жидкости. В таком случае необходимо увеличить дозу диуретика. Однако в некоторых случаях может возникнуть необходимость уменьшения дозы или отмены препарата. Дозу карведилола не следует увеличивать, пока симптомы, связанные с ухудшением течения сердечной недостаточности или артериальной гипотензии вследствие чрезмерного расширения сосудов, а не будут контролируемыми. Однако в некоторых случаях может возникнуть необходимость уменьшения дозы или отмены препарата. Дозу карведилола не следует увеличивать, пока симптомы, связанные с ухудшением течения сердечной недостаточности или артериальной гипотензии вследствие чрезмерного расширения сосудов, а не будут контролируемыми. Однако в некоторых случаях может возникнуть необходимость уменьшения дозы или отмены препарата. Дозу карведилола не следует увеличивать, пока симптомы, связанные с ухудшением течения сердечной недостаточности или артериальной гипотензии вследствие чрезмерного расширения сосудов, а не будут контролируемыми.

Карведилол следует с осторожностью назначать больным с хронической сердечной недостаточностью, принимающих препараты наперстянки, поскольку эта комбинация удлиняет AV-проводимость.

Карведилол может вызвать брадикардию. Если ЧСС составляет <55 уд / мин и возникают симптомы, связанные с брадикардией, дозу препарата необходимо уменьшить.

Поскольку карведилола присущ негативный дромотропный эффект, его с осторожностью следует назначать пациентам с блокадой сердца первой степени.

Карведилол следует применять с осторожностью в комбинации с сердечными гликозидами, поскольку оба препарата могут замедлить AV- проводимость.

Антиаритмические средства.

При одновременном применении карведилола с блокаторами кальциевых каналов, такими как верапамил и дилтиазем или другими антиаритмическими препаратами, особенно амиодароном, нужно контролировать показатели артериального давления и ЭКГ, поэтому следует избегать их одновременного внутривенного применения.

Нарушение функции печени .

Карведилол в очень редких случаях может вызвать ухудшение функции печени. При подозрении клинического ухудшения нужно проверить функцию печени. В случае печеночной недостаточности пациенту следует прекратить принимать Карвидекс®. Как правило, после прекращения лечения происходит нормализация функции печени.

Ортостатическая гипотензия.

Особенно в начале лечения Карвидекс® и при увеличении дозы может возникать ортостатическая гипотензия с головокружением и вертиго, иногда также с потерей сознания. Наибольшему риску подвергаются пациенты с сердечной недостаточностью, люди пожилого возраста, а также пациенты, которые принимают другие гипотензивные средства или диуретики. Эти эффекты можно предупредить применением низкой начальной дозы препарата Карвидекс®, тщательным увеличением поддерживающей дозы и приемом препарата после еды. Пациентам нужно рассказать о мерах для предотвращения ортостатической гипотензии (осторожность при вставании, при появлении головокружения пациент должен сесть или лечь).

Функция почек при сердечной недостаточности с застойными явлениями.

Обратное ухудшение функции почек наблюдалось при терапии карведилола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью с низким артериальным давлением (систолическое давление ниже 100 мм рт. Ст.), Ишемической болезнью сердца и диффузной болезнью сосудов и / или основной почечной недостаточностью. У пациентов с сердечной недостаточностью с застойными явлениями с такими факторами риска следует контролировать функцию почек при повышении дозы карведилола путем титрования и прекратить прием препарата или уменьшить дозу, если происходить ухудшение почечной недостаточности.

Дисфункция левого желудочка после острого инфаркта миокарда.

Перед лечением карведилола пациент должен быть клинически стабильным и принимать ингибитор АПФ в течение не менее 48 часов до применения карведилола. При этом доза ингибитора АПФ должна быть стабильной в течение не менее 24 часов.

Хроническая обструктивная болезнь легких.

Карведилол следует применять с осторожностью пациентам с хронической обструктивной болезнью легких с бронхоспастическим компонентом, не принимают перорально или ингаляционный препарат, и только если потенциальная польза перевешивает потенциальный риск.

У пациентов с тенденцией к бронхоспазма остановка дыхания может иметь место в результате возможного повышения резистентности. Пациенты следует установить тщательный уход во время начала приема и повышения дозы карведилола путем титрования, и дозу карведилола следует уменьшить, если во время лечения наблюдается любой доказательство бронхоспазма.

Сахарный диабет.

Следует быть осторожным при применении карведилола пациентам с сахарным диабетом, поскольку ранние проявления острой гипогликемии могут быть замаскированы или уменьшены. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью с сахарным диабетом применение карведилола может ассоциироваться с ухудшением контроля уровня глюкозы в крови, поэтому для пациентов с сахарным диабетом рекомендуется регулярный мониторинг уровня глюкозы в крови, в начале приема карведилола или при повышении дозы путем титрования, и соответствующая корректировка гипогликемической терапии.

Болезнь периферических сосудов.

Карведилол следует применять с осторожностью пациентам с болезнью периферических сосудов, поскольку β-блокаторы могут ускорить или обострить симптомы артериальной недостаточности. Поскольку карведилол также α-блокирующие свойства, этот эффект большей частью балансируется.

Феномен Рейно.

Карведилол следует применять с осторожностью пациентам, страдающим расстройствами периферического кровообращения (например феномен Рейно), поскольку симптомы могут обостриться.

Тиреотоксикоз.

Карведилол может маскировать симптомы тиреотоксикоза.

Общая анестезия.

β-блокаторы снижают риск возникновения аритмии во время проведения анестезии, но, кроме этого, может повыситься риск развития артериальной гипотензии, поэтому необходимо осторожно применять некоторые анестетики.

Брадикардия.

Карведилол может вызвать брадикардию. Если частота пульса уменьшается до 55 ударов в минуту и ​​менее, следует уменьшить дозу карведилола.

Повышенная чувствительность.

Следует соблюдать осторожность при введении карведилола пациентам с наличием в анамнезе серьезных реакций гиперчувствительности и пациентам, которые проходят терапию десенсибилизации, поскольку β-блокаторы могут повысить как чувствительность к аллергенам, так и серьезность анафилактических реакций.

Псориаз.

С осторожностью назначать больным псориазом, поскольку это может усилить кожные реакции.

Одновременное применение блокаторов кальциевых каналов или антиаритмических препаратов.

Тщательный мониторинг ЭКГ и артериального давления необходимо для пациентов, которым суждено сопутствующую терапию блокаторами кальциевых каналов типа верапамила или дилтиазема или другими Противоаритмические препаратами.

Феохромоцитома.

У пациентов с феохромоцитомой прием блокатора α-рецепторов следует начинать до применения любого блокиратору β-рецепторов. Хотя карведилол и обладает фармакологической блокирующее активность против как α, так и β-рецепторов, нет никакого опыта применения карведилола при таком состоянии. Поэтому следует быть осторожным при введении карведилола пациентам, у которых подозревается наличие феохромоцитомы.

Стенокардия Принцметала.

Препараты из неселективной β-блокирующей активностью могут спровоцировать боль в грудине у пациентов со стенокардией Принцметала. Нет ни одного клинического опыта с карведилола у таких пациентов, хотя α-блокирующая активность карведилола и может предупредить такие симптомы, однако следует соблюдать осторожность при введении карведилола пациентам, у которых подозревают наличие стенокардии Принцметала.

Контактные линзы.

Лицам, которые пользуются контактными линзами, следует сообщать о возможном уменьшении слезотечение.

Прекращения лечения.

При резком прекращении лечения карведилола (так же, как и другими β-блокаторами) может возникать потливость, тахикардия, одышка и усиление стенокардии. Наибольшему риску подвергаются те пациенты со стенокардией, в которых может возникнуть сердечный приступ. Дозу необходимо снижать постепенно в течение 1-2 недель. Если необходимо, можно одновременно начать заместительную терапию для предотвращения обострения заболевания. Если лечение было приостановлено более чем на 2 недели, то его обновления следует проводить, начиная с самой низкой дозы.

Важная информация о вспомогательное вещество препарата.

Препарат содержит лактозу моногидрат. В случае установленной непереносимости некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

Препарат нельзя назначать пациентам со следующими проблемами со здоровьем: непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Алкоголь.

Пациентам не рекомендуется во время лечения употреблять алкогольные напитки, так как алкоголь может усиливать эффекты карведилола.

Препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью. В случае необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Следует избегать управления автотранспортом и работы с механизмами, особенно в начале лечения.

Безопасность и эффективность применения карведилола детям (до 18 лет) не исследовали.

Таблетки принимать внутрь, запивая достаточным количеством жидкости. Пациентам с сердечной недостаточностью рекомендуется применять карведилол во время еды с целью замедления абсорбции и уменьшения риска возникновения ортостатической гипотензии.

Эссенциальная гипертензия.

Карвидекс® можно применять как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, особенно тиазидными диуретиками. Препарат рекомендуется применять 1 раз в сутки, однако максимальная рекомендуемая разовая доза составляет 25 мг, а максимальная рекомендуемая суточная доза - 50 мг.

Взрослые. Дозу индивидуально подбирает врач. Рекомендованная начальная доза в первые 2 дня составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Потом лечение продолжают в дозе 25 мг в сутки. В дальнейшем, в случае необходимости дозу можно постепенно увеличить с интервалом в 2 недели или больше.

Пациенты пожилого возраста. Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг 1 раз в сутки и может быть достаточной для дальнейшего лечения. Однако, если терапевтический эффект этой дозы недостаточно, ее можно постепенно увеличивать с интервалом в 2 недели или больше.

Хроническая стабильная стенокардия.

Рекомендуемый режим применения - дважды в сутки.

Взрослые. Дозу индивидуально подбирает врач. Рекомендованная начальная доза в первые 2 дня составляет 12,5 мг два раза в сутки. Потом лечение продолжают в дозе 25 мг два раза в сутки. В дальнейшем, в случае необходимости, доза может быть постепенно увеличена с интервалом в 2 недели или больше рекомендованной максимальной дозы 100 мг в сутки, разделенной на два приема.

Пациенты пожилого возраста. Дозу индивидуально подбирает врач. Рекомендованная начальная доза в первые 2 дня составляет 12,5 мг два раза в сутки. Потом лечение продолжают в дозе 25 мг два раза в сутки, что является рекомендуемой максимальной суточной дозой.

Хроническая сердечная недостаточность.

Карвидекс® применять при сердечной недостаточности умеренной и тяжелой степени как дополнительную терапию общепринятой базисной терапии диуретиками, ингибиторами АПФ, наперстянки и / или сосудорасширяющими средствами. Состояние пациентов должен быть клинически стабильным (отсутствие изменений в NYНА классе, отсутствие случаев госпитализации по поводу сердечной недостаточности), а базовая терапия должна быть постоянной в течение как минимум последних 4 недель перед началом лечения. Дополнительно пациенты должны иметь уменьшенную фракцию выброса левого желудочка, частоту сердечных сокращений> 50 ударов / мин и систолическое артериальное давление> 85 мм рт. ст.

Дозу индивидуально подбирает врач. Начальная доза в течение двух недель составляет 3,125 мг (при необходимости применять препарат в соответствующей дозировке) дважды в сутки. При толерантности дозу можно медленно увеличивать с интервалом не менее чем 2 недели до дозы 6,25 мг дважды в сутки, затем - до 12,5 мг два раза в сутки и в конце концов - до 25 мг дважды в сутки. Дозу нужно увеличивать до максимального уровня, который хорошо переносится пациентом. Рекомендуемая максимальная доза составляет 25 мг два раза в сутки для пациентов с массой тела до 85 кг и 50 мг дважды в сутки для пациентов с массой тела более 85 кг при условии, что сердечная недостаточность Нетрудно формы. Увеличение дозы до 50 мг дважды в сутки нужно проводить осторожно, под тщательным контролем.

В начале лечения или при увеличении дозы, особенно у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью и / или тех, которые принимают диуретики в высоких дозах, может возникнуть временное усиление симптомов сердечной недостаточности. Это обычно не является причиной для отмены лечения, но дозу не нужно увеличивать. Пациент должен находиться под наблюдением терапевта / кардиолога в течение 2:00 после начала лечения или увеличения дозы. Перед каждым повышением дозы необходимо оценить возможные признаки осложнения течения сердечной недостаточности или симптомы, свидетельствующие о чрезмерное расширение сосудов (например проверить функцию почек, массу тела, показатели артериального давления, частоту сердечных сокращений и ритм). Осложнения течения сердечной недостаточности или задержка жидкости лечится назначением увеличенной дозы диуретиков, а дозу карведилола не нужно увеличивать, пока состояние пациента не стабилизируется. Если возникла брадикардия или в случае удлинения AV-проводимости в первую очередь необходимо контролировать уровень дигоксина. Иногда может возникнуть необходимость снижения дозы карведилола или временного прекращения лечения. Часто даже в таких случаях лечение может быть успешно продолжено благодаря титрования дозы карведилола. В течение титрования дозы следует регулярно контролировать функцию почек, уровень тромбоцитов и глюкозы (в случае инсулиннезависимого и / или инсулинозависимого сахарного диабета). Однако после завершения титрования дозы частота исследований может быть уменьшена. Иногда может возникнуть необходимость снижения дозы карведилола или временного прекращения лечения. Часто даже в таких случаях лечение может быть успешно продолжено благодаря титрования дозы карведилола. В течение титрования дозы следует регулярно контролировать функцию почек, уровень тромбоцитов и глюкозы (в случае инсулиннезависимого и / или инсулинозависимого сахарного диабета). Однако после завершения титрования дозы частота исследований может быть уменьшена. Иногда может возникнуть необходимость снижения дозы карведилола или временного прекращения лечения. Часто даже в таких случаях лечение может быть успешно продолжено благодаря титрования дозы карведилола. В течение титрования дозы следует регулярно контролировать функцию почек, уровень тромбоцитов и глюкозы (в случае инсулиннезависимого и / или инсулинозависимого сахарного диабета). Однако после завершения титрования дозы частота исследований может быть уменьшена.

Если прием карведилола было прекращено меньше чем 2 недели назад, дальнейшее лечение нужно начинать с дозы 3,125 мг (при необходимости применять препарат в соответствующей дозировке) дважды в сутки и постепенно увеличивать в соответствии с существующими рекомендациями.

Нарушение функции почек.

Дозировка устанавливает врач индивидуально для каждого пациента. Но согласно фармакокинетическими показателями маловероятно, что пациентам с нарушением функции почек будет необходима коррекция дозы.

Нарушение функции печени умеренной степени.

Может возникнуть необходимость в коррекции дозы.

Пациенты пожилого возраста.

Пациенты пожилого возраста могут быть более чувствительны к действию карведилола и поэтому им следует находиться под наблюдением врача.

В случаях, когда пациент принимает β-блокаторы, особенно при наличии ишемической болезни сердца, отличие карведилола необходимо проводить постепенно, в течение 7-10 дней, например, уменьшая дозу вдвое каждые три дня.

Симптомы. Передозировка может вызвать серьезную гипотензии, брадикардии, сердечной недостаточности, кардиогенный шок и остановку сердца. Также могут возникнуть проблемы со стороны дыхательных путей, бронхоспазм, рвота, подавленность сознания, судороги, усиление проявлений других побочных реакций.

Лечение. Дополнительно к обычным лечебных процедур необходимо проводить мониторинг основных показателей жизнедеятельности и, в случае необходимости, корректировать их в отделении интенсивной терапии. Можно применять такие поддерживающие средства: атропин 0,5-2 мг (для лечения выраженной брадикардии) глюкагон - сначала 1-10 мг, а затем, в случае необходимости, в виде медленной инфузии 2-5 мг / час (для поддержания сердечно-сосудистой функции).

Симпатомиметики (добутамин, изопреналин или адреналин) применять в соответствии с их эффективности и массы тела пациента. Если главным симптомом передозировки является расширение периферических сосудов, то необходимо назначить норадреналин или етилефрин. У таких пациентов необходимо постоянно контролировать циркуляцию крови. В случае брадикардии, не реагирует на фармакотерапии, необходимо запустить кардиостимулятор. Для лечения бронхоспазма необходимо назначить β-симпатомиметики или теофиллин внутривенно. При возникновении у пациента судом можно медленно внутривенно ввести диазепам.

Карведилол активно связывается с белками, поэтому его нельзя удалить с помощью диализа.

Важно! В случае тяжелой передозировки, когда пациент находится в шоковом состоянии, поддерживающая терапия должна быть достаточно длительной, поскольку, вероятно, вывод и перераспределение карведилола будет происходить медленнее, чем обычно. Продолжительность антидотного лечения зависит от тяжести передозировки; поддерживающее лечение необходимо проводить, пока состояние пациента не стабилизируется.

Частота появления побочных реакций не зависит от дозы, за исключением головокружения, нарушения зрения и брадикардии.

Категории частоты появления побочных реакций следующие:

• Очень часто ≥ 1/10;
• часто ≥ 1/100 - < 1/10;
• нечасто ≥ 1/1000 - < 1/100;
• редко ≥ 1/10000 - <1/1000;
• очень редко <1/10000.

Инфекции и инвазии.

Часто бронхит, пневмония, инфекция верхнего отдела дыхательных путей, инфекция мочевыводящих путей.

Со стороны системы крови и лимфатической системы.

Часто анемия

редко тромбоцитопения

очень редко лейкопения, снижение уровня протромбина, апластическая анемия.

Со стороны иммунной системы.

Очень редко повышенная чувствительность (аллергическая реакция), анафилактические реакции.

Со стороны метаболизма и пищеварения.

Часто: повышение массы тела, гиперхолестеролемия, нарушение контроля глюкозы в крови (гипергликемия, гипогликемия) у пациентов с уже существующим сахарным диабетом возможны проявления латентного диабета, симптомы существующего диабета могут усилиться во время терапии, гиперкалиемия, гипертриглицеридемия, гипонатриемия, повышение уровня щелочной фосфатазы, креатинина, мочевины, гиперволемия, задержка жидкости, анорексия / снижение массы тела.

Психические нарушения.

Часто депрессия, депрессивное настроение;

нечасто: нарушения сна.

Со стороны центральной нервной системы.

Очень часто: головокружение, головная боль, утомляемость,

нечасто состояние перед потерей сознания, потеря сознания, парестезии, вертиго.

Со стороны органов зрения.

Часто нарушения зрения, снижение слезоотделения (сухость глаз), раздражение глаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Очень часто сердечная недостаточность, гипотензия

часто: брадикардия, отек (включая генерализованный, периферический, зависящий отек и отек половых органов и ног), гиперволемия, перенасыщение жидкостью, ортостатическая гипотензия, нарушения циркуляции периферической крови (холодные конечности, болезнь периферических сосудов, обострение синдрома Шарко и феномен Рейно)

нечасто блокада, стенокардия (включая боль за грудиной), артериальная гипертензия, сердцебиение.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения.

Часто усиление кашля, хрипы, одышка, астма (в случае склонности к такой патологии), отек легких, гриппоподобные симптомы;

редко заложенность носа, чихание, бронхоспазм, интерстициальный пневмонит.

Со стороны пищеварительного тракта.

Часто тошнота, диарея, рвота, диспепсия, боль в животе;

нечасто: запор;

редко: сухость во рту, периодонтит, молотый.

Со стороны печени и желчевыводящих путей.

Редко реакции в виде острой печеночной недостаточности и нарушения функции печени у больных с атеросклерозом;

очень редко: повышение аланинаминотрансферазы (ALT), АсАТ (AST) и гаммаглютамилтрансферазы (GGT).

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Нечасто реакции со стороны кожи (например аллергическая сыпь, дерматит, повышенная потливость, крапивница, зуд, подобные псориазных и красного плоского лишая поражения кожи), усиление существующих поражений, алопеция, ухудшение течения псориаза, повышенное потоотделение, кожные высыпания, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема.

Со стороны костно-мышечного аппарата и соединительной ткани.

Часто боль в конечностях;

редко: артралгия, судороги.

Со стороны почек и мочевыводящих путей.

Часто почечная недостаточность и нарушение функции почек у пациентов с диффузной болезнью сосудов и / или основной почечной недостаточностью, расстройства мочеиспускания

очень редко: недержание мочи у женщин, гематурия, альбуминурия, глюкозурия, гиперурикемия.

Со стороны половой системы и молочных желез.

Нечасто: нарушение эректильной функции.

Общие нарушения.

Очень часто астения (усталость)

часто: боль, повышение температуры.

Головокружение, потеря сознания, головная боль и астения обычно легкими и, вероятно, появляются в начале лечения.

Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема наблюдались лишь в тех случаях, когда карведилол применяли одновременно с другими препаратами, которые могут вызывать указанные реакции.

У пациентов с сердечной недостаточностью с застойными явлениями ухудшение сердечной недостаточности и задержка жидкости могут появиться при повышении дозы карведилола путем титрования.

О сердечной недостаточности часто сообщали как о побочное явление как у пациентов, принимавших плацебо, так и у пациентов, принимавших карведилол (14,5% и 15,4% соответственно, у пациентов с дисфункцией левого желудочка после острого инфаркта миокарда).

Обратное ухудшение функции почек наблюдалось при терапии карведилола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью с низким артериальным давлением, ишемической болезнью сердца и диффузной болезнью сосудов и / или основной почечной недостаточностью.

Как класс, блокаторы β-адренорецепторов могут делать выраженным латентный сахарный диабет, ухудшенным выраженный сахарный диабет и подавлять регуляцию уровня глюкозы в крови.

Карведилол может вызвать недержание мочи у женщин, исчезает после прекращения приема препарата.

Некоторые антиаритмические, наркотические, гипотензивные средства, препараты для лечения стенокардии, другие β-блокаторы (например, в виде глазных капель), препараты, снижающие уровень катехоламинов (например, ингибиторы МАО, резерпин) и сердечные гликозиды могут усиливать эффекты карведилола. Поэтому дозу этих препаратов и препарата Карвидекс® нужно подбирать с осторожностью.

Фармакокинетические взаимодействия.

Индукторы или ингибиторы Р-гликопротеина, СYP2D6, CYP2D9.

Карведилол является ингибитором Р-гликопротеина, поэтому биодоступность лекарственных средств, которые транспортируются Р-гликопротеином, может повышаться при одновременном применении с карведилолом.

Ингибиторы, как и индукторы СYP2D6 и CYP2D9, могут стереоселективно менять системный или пресистемный метаболизм карведилола, увеличивая или уменьшая концентрацию R- и S-карведилола в плазме крови.

Флуоксетин.

В исследованиях пациентов с сердечной недостаточностью одновременное применение флуоксетина как мощного ингибитора СYP2D6 приводило к стереоселективного ингибирования метаболизма карведилола с повышением уровня R (+) энантиомера AUC на 77%.

β-агонисты бронходилататоров.

Некардиоселективные β-блокаторы противодействуют эффектам β-агонистов бронходилататоров, поэтому такие пациенты нуждаются в тщательном наблюдении.

Антиаритмические препараты.

Наблюдались отдельные случаи нарушения проводимости (редко - с гемодинамическим нарушением), когда карведилол и дилтиазем вводили параллельно. Для других препаратов с β-блокирующими свойствами, если карведилол назначен перорально с блокаторами кальциевых каналов типа верапамила или дилтиазема, рекомендуется проводить ЭКГ и мониторинг артериального давления. Эти препараты не следует вводить внутривенно.

Необходимо проводить тщательный мониторинг состояния пациента при одновременном применении карведилола и амиодарона (перорально) или антиаритмических препаратов I класса. Вскоре после начала лечения β-блокаторами сообщали о развитии брадикардии, остановки сердца, фибрилляция желудочков у пациентов, одновременно принимающих амиодарон. Существует риск развития сердечной недостаточности в случае проведения сопутствующей внутривенной терапии антиаритмическими препаратами классов Иа или Ис.

Фармакодинамические взаимодействия.

Дигидропиридина.

При одновременном применении дигидропиридинов и карведилола следует обеспечить тщательное наблюдение за пациентом, поскольку сообщали о случаях развития сердечной недостаточности и тяжелой артериальной гипотензии.

Нитраты.

Усиливают гипотензивное действие.

НПВП, эстрогены и кортикостероиды .

Антигипертензивный эффект карведилола ослабляется при одновременном применении с препаратами, которые задерживают жидкость и натрий в организме.

Симпатомиметики, β-миметики и α-миметики.

При одновременном применении существует риск развития артериальной гипертензии и выраженной брадикардии.

Эрготамин.

При одновременном применении усиливается вазоконстрикция.

Миорелаксанты.

При комбинации карведилола с миорелаксантами усиливается нейромышечная блокада.

Производные ксантина.

Следует с осторожностью применять с производными ксантина (аминофиллин, теофиллин) - из-за уменьшения β-адреноблокирующими действия.

Дигоксин.

Концентрации дигоксина повышаются примерно на 15% при одновременном применении дигоксина и карведилола. Как дигоксин, так и карведилол замедляют AV- проводимость. Рекомендуется повышенный мониторинг уровня дигоксина при начале, корректировке или прекращении приема карведилола.

Инсулин или пероральные гипогликемические средства.

Препараты из β-блокирующими свойствами могут усилить эффект инсулина и пероральных противодиабетических средств по снижению уровня сахара в крови. Проявления гипогликемии могут быть замаскированы или ослаблены (особенно тахикардия). Поэтому для пациентов, принимающих инсулин или пероральные гипогликемические средства, рекомендуется регулярный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Препараты, уменьшающие катехоламины.

Пациенты, которые принимают и препараты с β-блокирующими свойствами, и препарат, может уменьшить катехоламины (например резерпин, гуанетидин, метилдопа, гуанфацин и ингибиторы моноаминоксидазы (за исключением ингибиторов МАО-В)), следует установить тщательный контроль на предмет проявлений гипотензии и / или тяжелой брадикардии.

Клонидин.

Сопутствующий прием клонидина и препаратов с β-блокирующими свойствами может усилить эффекты снижения артериального давления и частоты сердечных сокращений. При завершении сопутствующего лечения препаратами с β-блокирующими свойствами и клонидином сначала следует прекратить прием β-блокирующего препарата. Затем, через несколько дней, можно прекратить терапию клонидином путем постепенного снижения дозы.

Анестетики.

Следует быть очень осторожными во время анестезии через синергичные, негативные инотропные и гипотензивные эффекты карведилола и анестетиков.

Средства, влияющие на центральную нервную систему (ЦНС).

Со средствами, влияющими на ЦНС (снотворные, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты и этиловый спирт) - из-за возможности взаимного усиления эффектов.

Другие антигипертензивные лекарственные средства.

Как и другие препараты с β-блокирующим действием, карведилол может усилить эффект других сопутствующее введенных препаратов, являющихся антигипертензивными по действию (например антагонисты α1-рецепторов) или могут привести к гипотензии относительно своего профиля побочных эффектов.

Другие взаимодействия.

Одновременное применение карведилола с клонидином, гуанетидином, резерпином, α-метилдофой, гуанфацином и ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В) может усиливать гипотензивное действие и уменьшать частоту сердечных сокращений. Поэтому следует установить тщательный контроль за проявлений гипотензии и / или тяжелой брадикардии.

Поскольку карведилол подвергается окислительном метаболизма, его фармакокинетика может изменяться при индукции или угнетении ферментной системой цитохрома P450, поэтому следует учитывать влияние:

- рифампицина (происходит 70% снижение концентрации карведилола в плазме крови)

- барбитуратов (уменьшают эффективность карведилола)

- циметидина (увеличивает биодоступность карведилола на 30%);

- дигоксина: карведилол увеличивает концентрацию дигоксина в плазме крови

- ингибиторов изоэнзима CYP2D6 (хинидин, флуоксетин, пароксетин, пропафенон): можно предположить повышение концентрации R (+) энантиомера карведилола;

- карведилол задерживает метаболизм циклоспорина.

2 года.

Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в стрипе, по 2 стрипа в картонной коробке.

По рецепту.

Дільниця № 42, 45, 46, с. Бачупалі, Кутбулапур Мандал, округ Ранга Редді, Телангана, Індія 500090/Survey № 42, 45, 46, Bachupally Village, Quthbullapur Mandal, Ranga Reddy District, Telangana IN- 500090, India.