Кестин таблетки инструкция по применению

Кестин таблетки фото, инструкция
Внешний вид упаковки лекарственного средства может отличаться от изображения на сайте.
Дозировка:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг, № 10
Производитель:
Регистрация:
UA/3228/02/01, UA/3228/02/02 от 17.02.2020
Фарм. группа:
Редакторская группа
Проверено
Stadnik-Anna
Анна Стадник Добавлено: 03.03.2020
Фото аватара
Юлия Жарикова Обновлено: 09.09.2023
Инструкция предоставлена гос. реестром мед. препаратов Украины

Официальная инструкция

Состав:

действующее вещество: эбастин;

1 таблетка содержит Эбастин 10 мг или 20 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая крахмал кукурузный кукурузный; лактоза моногидрат, натрия кроскармеллоза; магния стеарат.

оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171).

Основные физико-химические свойства:

круглые, покрытые пленочной оболочкой таблетки белого или почти белого цвета с гравировкой «Е/10» (для таблеток по 10 мг) и «Е20» (для таблеток по 20 мг).

Производитель:

Промышленность фармацевтических препаратов Almirall SA

Местонахождение производителя:

Национальное шоссе ИИ, км 593, Сант Андреу де ла Барка, 08740 Барселона, Испания.

Заявитель.

АЛМИРАЛЛ, С.А.

Местонахождение заявителя.

Дженерал Митре, 151, 08022 Барселона, Испания.

В случае возникновения нежелательных проявлений, побочных реакций или при отсутствии терапевтического действия необходимо сообщить по адресу ООО «Алвоген Украина», 02660, г.. Киев, Броварской проспект, 5 «И», тел. / Факс +38 044 517-75-00

Фармакотерапевтическая группа:

Антигистаминные средства для системного применения. Эбастин.

Фармакологические свойства:

Фармакологические.

механизм действия

Эбастин приводит к быстрому и длительного замедления влияния гистамина и показывает сильное сродство с H1-рецепторами. После приема ни эбастин, ни его метаболиты не проходят через гематоэнцефалический барьер. Эта характеристика соответствует низкому профилю седации, который наблюдается в результатах экспериментов по изучению влияния Эбастин на центральную нервную систему.

Данные in vitro и in vivo показывают, что эбастин является мощным, продолжительным и высокоселективным антагонистом рецепторов гистамина H1, не проявляет неблагоприятного влияния на ЦНС и не демонстрирует антихолинергических эффектов.

Фармакодинамическая влияние

Исследования, проведенные на папулах, индуцированных гистамином, продемонстрировали клинически и статистически значимый антигистаминный эффект, который проявляется уже через 1:00 после применения и продолжается более 48 часов. После прекращения пятидневного курса лечения эбастином антигистаминный эффект проявляется в течение более 72 часов. Эта активность пропорциональна плазменным уровням основного метаболита активной кислоты карэбастина.

После повторного применения замедление периферических рецепторов поддерживается на постоянном уровне без тахифилаксии. Эти результаты позволяют предположить, что эбастин в дозе менее 10 мг производит быстрое, интенсивное и длительное замедление периферических рецепторов гистамина H1 при применении препарата один раз в день.

Применение 20 мг Эбастин один раз в сутки показывает высокую активность по сравнению с другими антигистаминными препаратами в течение 24 часов.

Седация исследована с помощью электроэнцефалографических тестов когнитивных функций, зрительно-двигательной координации, а также субъективных оценок. При рекомендуемой дозе не наблюдалось значительного увеличения седации. Такие показатели соотносятся с результатами, полученными в двойных слепых клинических исследованиях: частота седации похожа как в случае плацебо, так и при применении Эбастин.

Проведены клинические исследования по влиянию Эбастин на функции сердца. В детальном анализе при дозах до 100 мг в сутки (в десять раз больше рекомендованной суточной дозы) не наблюдалось ни одного значительного влияния на функции сердца.

Фармакокинетика .

После перорального применения препарата, эбастин быстро поглощается, вызывая существенного влияния на метаболизм первого прохождения через печень и превращаясь в активный метаболит-карэбастина.

После приема однократной пероральной дозы 10 мг максимальные плазменные уровни метаболита проявляются через 2,6-4 часа и достигают значения от 80 до 100 нг / мл. Период полураспада метаболита составляет от 15 до 19 часов, причем 66% выводится с мочой, главным образом в виде конъюгированных метаболитов. После многократного введения 10 мг один раз в день стационарное состояние достигается через 3-5 дней и отвечает максимальным уровням в плазме от 130 до 160 нг / мл.

После приема однократной пероральной дозы 20 мг максимальные плазменные уровни метаболита проявляются через 1-3 часа и достигают среднего значения 2,8 нг / мл, тогда как плазменные уровни метаболита карэбастина достигают среднего значения 157 нг / мл.

Не было выявлено явлений сатурации при поглощении, распределении и выведении препарата. Подтверждено, что существует кинетическая линейность по значениям площади под кривой концентрации-времени при дозах от 10 до 40 мг Эбастин и показатели времени достижения максимальной концентрации не зависящие от примененной пациентом дозы.

Исследования in vitro с микросомах печени человека показывают, что эбастин метаболизируется до карэбастина с помощью фермента CYP3A4. Одновременное применение Эбастин и кетоконазола или эритромицина (обоих ингибиторов CYP3A4) здоровым добровольцам привело к значительному повышению плазменных концентраций Эбастин и карэбастина, особенно в случае применения кетоконазола (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Связь с белками плазмы крови Эбастин и карэбастина - более 97%.

Не было выявлено статистически значимых различий в фармакокинетическом профили пациентов пожилого возраста по сравнению с молодыми.

Концентрация Эбастин и карэбастина в плазме крови, полученная в течение первого и пятого дня лечения у пациентов, имевших легкую, среднюю или тяжелую почечную недостаточность (суточные дозы 20 мг), а также легкую, умеренную (обе группы принимали 20 мг / сут) или тяжелую печеночную недостаточность (доза 10 мг / сут) была приближена к той, которая наблюдалась у здоровых добровольцев, указывает на то, что фармакокинетический профиль Эбастин и его метаболита не претерпит значительных изменений у пациентов с разной степенью печеночной или почечной недостаточности.

Данные доклинической безопасности

Доклинические данные не выявили значительного токсического воздействия на основе обычных исследований фармакологической безопасности, токсичности при повторных дозах, генотоксичности, канцерогенного потенциала и токсикологии репродуктивной функции.

Показания к применению:

Симптоматическое лечение:

аллергические риниты (сезонные и круглогодичные), связаны или не связаны с аллергическим конъюнктивитом;

хроническая идиопатическая крапивница и аллергические дерматиты.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к активному веществу или другим компонентам препарата.

Особенности применения:

Следует с осторожностью применять препарат пациентам с пролонгированным QT, гипокалиемией, при совместном применении с другими лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT или ингибируют СYP3A4 энзим, такими как азольные противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) и макролиды (например эритромицин).

Совместное применение Эбастин рифампицин может привести к фармакокинетического взаимодействия (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Следует с осторожностью применять препарат пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Поскольку терапевтический эффект наступает через 1-3 часа после приема, Кестин не следует применять при острых аллергических реакциях в неотложных случаях.

Кестин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой содержит лактозу. Пациентам, имеют редкую наследственную непереносимость галактозы, лактазной недостаточностью или нарушением всасывания глюкозы-галактозы, не следует применять препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью:

Есть лишь ограниченные данные по применению Эбастин беременным женщинам. Исследования на животных не подтверждают наличие прямого или опосредованного влияния препарата на репродуктивную функцию организма. Поэтому рекомендуется избегать применения Эбастин в период беременности.

Кормления грудью. Высокая степень сочетание с белками (> 97%) Эбастин и его основного метаболита карэбастина свидетельствует об отсутствии проникновения препарата в грудное молоко. В качестве меры пресечения следует избегать применения Эбастин в период кормления грудью.

Фертильность. Данных о влиянии Эбастин на фертильность человека нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом:

Проведено детальные исследования влияния на психомоторную функцию человека, которые подтвердили отсутствие негативного эффекта препарата Кестин. В рекомендуемых терапевтических дозах эбастин не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом и работе с механизмами.

Однако пациентам с особой чувствительностью к Эбастин рекомендуется пройти дополнительный анализ на выявление индивидуальных реакций до момента управления транспортным средством или выполнения сложных действий, поскольку препарат может вызывать сонливость или головокружение (см. Раздел «Побочные реакции»).

Дети:

Кестин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг или 20 мг не применять детям до 12 лет (см. «Способ применения и дозы»).

Способ применения и дозы:

Для перорального применения. Препарат можно принимать независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды.

Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет рекомендуемая доза составляет 10 мг (1 таблетка 10 мг) в сутки при выраженной симптоматике - по 20 мг (1 таблетка 20 мг) в сутки.

Препарат Кестин в виде таблеток не применять пациентам с нарушенной функцией глотания.

Пациенты пожилого возраста не требуется коррекции дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью не требуется коррекции дозы.

Пациенты с печеночной недостаточностью легкой или средней степени не требуется коррекции дозы. Пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности не следует превышать максимальную рекомендованную дозу 10 мг в сутки, поскольку данных о безопасности применения высоких доз препарата этим пациентам нет.

Срок лечения может продолжаться до исчезновения симптомов и определяется индивидуально.

Передозировка:

В исследованиях, проведенных с применением больших доз препарата, клинически значимых признаков или симптомов не наблюдалось при применении доз до 100 мг один раз в день. Специального антидота нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, медицинское наблюдение за жизненно важными функциями (ЭКГ), симптоматическое лечение.

Побочные действия:

В общем анализе плацебо-контролируемых клинических исследований с участием 5708 пациентов, получавших эбастин, наиболее распространенными побочными реакциями были головная боль, сухость во рту и сонливость.

Побочные действия, о которых сообщалось в клинических исследованиях, проведенных с участием детей (количество = 460), имеет те же характеристики, что и у взрослых.

Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (≥1 / 10), часто (≥ 1/100 и <1/10), иногда (≥ 1/1000 и <1/100), редко (≥ 1 / 10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000).

Побочное действие

очень часто

(≥1/10)

Часто

(≥1/100 до

<1/10)

редко

((≥1 / 10000 до <1/1 000)

Со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности (например, анафилаксия и ангионевротический отек)

психические расстройства

Нервозность, бессонница

Со стороны нервной системы

Головная боль

сонливость

Головокружение, гипестезия, дисгезия

Нарушение функций сердца

Сердцебиение, тахикардия

Желудочно-кишечные расстройства

Сухость во рту

Рвота, боль в животе, диспепсия, тошнота

Нарушение функций печени и желчного пузыря

Гепатит, холестаз, изменения показателей функции печени при сдаче аналитических анализов (увеличение трансаминаз, гамма-глютамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы и билирубина)

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Крапивница, сыпь, дерматит

Со стороны репродуктивной системы и функций грудных желез

менструальные нарушения

общие нарушения

Отеки, астения

Отчет о подозреваемых побочные реакции

Важную роль играет отчет о побочных реакциях после регистрации препарата. Это позволяет продолжить мониторинг соотношения польза / риск применения лекарственного средства. Специалистов в сфере медицинского обслуживания призывают предоставлять отчет о подозреваемых побочные реакции с помощью государственной системы отчетности.

Лекарственное взаимодействие:

Применение Эбастин совместно с кетоконазолом или эритромицином приводит к удлинению интервала QT на ЭКГ. В обоих случаях наблюдается фармакокинетические и фармакодинамические взаимодействие, что приводит к увеличению плазматических уровней Эбастин и, в меньшей степени, карэбастина без клинически значимых фармакодинамических последствий. Увеличение QTc приблизительно на 10 мс выше, чем наблюдалось в случае применения кетоконазола или эритромицина. Следует с осторожностью применять препарат при совместном применении с азольными противогрибковыми препаратами (кетоконазол, итраконазол) и макролидами (например, эритромицин).

Фармакокинетическая взаимодействие наблюдалась при совместном применении Эбастин рифампицин, что может привести к снижению концентрации в плазме крови и терапевтического эффекта антигистаминных препаратов.

Взаимодействия Эбастин с теофиллином, варфарином, циметидином, диазепамом и алкоголем не было зафиксировано.

Во время приема Эбастин с едой уровне основного метаболита Эбастин в плазме крови и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») растут от 1,5 до 2 раз. Это повышение не меняет Тmax (время достижения максимальной концентрации). Прием Эбастин совместно с пищей не влияет на его клинический эффект.

Препарат может влиять на результаты кожных аллергических тестов, поэтому рекомендуется прекратить применение препарата за 5-7 дней до их проведения.

Препарат может усиливать действие других антигистаминных препаратов.

Срок годности:

3 года.

Условия хранения:

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ° С. Хранить в недоступном для детей месте!

Форма выпуска / упаковка:

По 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска:

Без рецепта.

Дополнительно:

Заявитель.

АЛМИРАЛЛ, С.А.

Местонахождение заявителя.

Дженерал Митре, 151, 08022 Барселона, Испания.

В случае возникновения нежелательных проявлений, побочных реакций или при отсутствии терапевтического действия необходимо сообщить по адресу ООО «Алвоген Украина», 02660, г. Киев, Броварской проспект, 5 «И», тел./Факс +38 044 517-75-00 , адрес pharmacovigilance@alvogen.com.

Медицинское предостережение
Дата добавления: 03.03.2020
Приведенная научная информация является обобщающей, основана на официально утвержденной инструкции по применению и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Перевод инструкции на русский язык выполнен редакторской командой medpravda.ua

Дополнительные данные

МНН:
Фарм. группа:
Код АТХ R06AX22:

Тип данныхСведения из реестра
Торговое наименование:Кестин таблетки
Производитель:Промышленность фармацевтических препаратов Almirall SA
Форма выпуска:

По 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной коробке.

Регистрационное удостоверение:UA/3228/02/01, UA/3228/02/02 от 17.02.2020
МНН:Ebastine
Условия отпуска:

Без рецепта.

Состав:

действующее вещество: эбастин;

1 таблетка содержит Эбастин 10 мг или 20 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая крахмал кукурузный кукурузный; лактоза моногидрат, натрия кроскармеллоза; магния стеарат.

оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171).

Фармакологическая группа:Антигистаминные средства для системного применения. Эбастин.
Код АТХ:R06AX22 - Эбастин
Заявитель:АЛМИРАЛЛ, С.А.
Адрес заявителя:Дженерал Митре, 151, 08022 Барселона, Испания
Реклама
Расщелина позвоночника диагностируется у каждого десятого
Неделя Spina Bifida в Великобритании была посвящен...
Найдены ферменты для получения универсальной группы крови
Простой метод переливания крови из одной группы в ...
Реклама
Лечение бронхита без антибиотиков
Как вылечить бронхит без антибиотиковРаспространён...
Антибиотики при бронхите
Антибиотик при бронхите — действенный способ актив...
Реклама
Как без лекарств быстро и эффективно вылечить кашель
Для лечения кашля врачи рекомендуют пить много теп...
Специалисты назвали главные причины, из-за которых распадаются семейные пары
Согласно статистике, среднее количество разводов в...
Реклама