Клопилет инструкция по применению

Клопилет фото, инструкция
Внешний вид упаковки лекарственного средства может отличаться от изображения на сайте.
Дозировка:
Клопилет таблетки, п/о, по 75 мг №10 (10х1)
Производитель:
Регистрация:
№ UA/9715/01/01 от 02.06.2009. Приказ № 379 от 02.06.2009
Фарм. группа:
Редакторская группа
Проверено
Stadnik-Anna
Анна Стадник Добавлено: 03.03.2020
Фото аватара
Юлия Жарикова Обновлено: 03.03.2020
Инструкция предоставлена гос. реестром мед. препаратов Украины

Официальная инструкция

Состав:

діюча речовина: clopidogrel; 1 таблетка містить клопідогрелю бісульфату еквівалентно клопідогрелю 75 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, повідон КЗ0, кросповідон, гіпромелоза 2910, поліетиленгліколь 6000, тальк, кальцію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, титану діоксид (Е 171), заліза оксид червоний (Е 172).

Основные физико-химические свойства:

круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, коричневого кольору, з лінією розлому на одному боці та гладкі – з іншого.

Производитель:

Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд, Индия

Фармакотерапевтическая группа:

Антитромботические средства. Ингибиторы агрегации тромбоцитов, за исключением гепарина.

Фармакологические свойства:

Фармакодинаміка. Клопідогрель є оригінальним та потужнім інгібітором агрегації тромбоцитів. Він селективно інгібує зв’язування аденозиндифосфату (АДФ) з його рецептором на поверхні тромбоциту з наступною АДФ-опосередкованою активацією комплексу GPIIb/IIIa, пригнічуючи таким чином агрегацію тромбоцитів. Ця дія відбувається за рахунок біотрансформації клопідогрелю. Однак активний метаболіт, що відповідає за активність препарату, виділено не було. Клопідогрель також пригнічує агрегацію тромбоцитів, спричинену іншими агоністами, блокуючи підвищення активності тромбоцитів звільненим АДФ. Клопідогрель не інгібує активність фосфодіестерази. Клопідогрель діє шляхом необоротної зміни рецептора АДФ на тромбоциті. Отже, тромбоцити, на які подіяв клопідогрель, залишаються ушкодженими протягом усього періоду їхнього життя, і нормальна функція тромбоцитів відновлюється зі швидкістю, що відповідає швидкості оновлення тромбоцитів (приблизно 7 днів).Статистично значуще та залежне від дози інгібування агрегації тромбоцитів може спостерігатися через 2 години після прийому одноразової пероральної дози клопідогрелю. Багаторазові дози (клопідогрелю бісульфату) по 75 мг на добу суттєво пригнічують агрегацію тромбоцитів, спровоковану АДФ, вже на перший день. Таке інгібування прогресивно збільшується та досягає рівноважного стану через 3 - 7 днів. При рівноважному стані середній рівень пригнічення агрегації тромбоцитів, що спостерігається при дозі 75 мг на добу, становить 40 - 60 %. Після припинення лікування агрегація тромбоцитів та тривалість кровотечі повертаються до базових показників, зазвичай це відбувається приблизно через 7 днів.Фармакокінетика. Після перорального прийому багаторазових доз по 75 мг на добу клопідогрель (основа) швидко абсорбується. На основі визначення екскреції метаболітів клопідогрелю з сечею його абсорбція становить щонайменше 50 %. Клопідогрель є попередником діючої речовини. Його активний метаболіт – похідне тіолу – утворюється шляхом окиснення клопідогрелю до 2-оксо-клопідогрелю з наступним гідролізом. Етап окиснювання регулюється, насамперед, ізоферментами цитохрому Р450 2В6 та ЗА4, а також 1А1, 1А2 і 2С19. Активний тіоловий метаболіт, який був виділений in vitro, швидко та необоротно зв'язується з тромбоцитарними рецепторами, пригнічуючи агрегацію тромбоцитів. Цей метаболіт у плазмі не виявляється.Фармакокінетика основного циркулюючого метаболіту є лінійною (концентрація в плазмі підвищується пропорційно дозі) в межах доз 50 - 150 мг клопідогрелю.Клопідогрель значною мірою метаболізується в печінці. Його основний метаболіт – похідне карбоксильної кислоти – також не впливає на агрегацію тромбоцитів. Він становить приблизно 85 % сполук, споріднених до основної речовини, що циркулюють у плазмі. Максимальна концентрація цього метаболіту в плазмі досягається приблизно через 1 годину після прийому препарату.Клопідогрель та основний циркулюючий метаболіт оборотно зв'язуються з білками людської плазми in vitro (98 та 94 % відповідно). Було продемонстровано, що цей зв'язок не насичується in vitro до високої концентрації.Приблизно 50 % препарату виділяється з сечею та приблизно 46 % – з калом. Період напіввиведення головного циркулюючого метаболіту становить 8 годин після разового та багаторазового прийомів.Концентрації основного метаболіту в плазмі крові значно вищі у пацієнтів літнього віку (понад 75 років) у порівнянні зі здоровими молодшими добровольцями. Проте такі вищі рівні у плазмі не асоціювалися з різницею в агрегації тромбоцитів і тривалості кровотечі. Після прийому багаторазових доз клопідогрелю по 75 мг на добу (клопідогрелю бісульфат) рівні основного циркулюючого метаболіту в плазмі крові були нижчі у пацієнтів з тяжкими захворюваннями нирок (кліренс креатиніну – 5 - 15 мл/хв) у порівнянні з пацієнтами, які мали захворювання нирок середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну – 30 - 60 мл/хв), або здоровими людьми. Хоча пригнічувальна дія на АДФ-індуковану агрегацію тромбоцитів була нижчою (25 %), ніж та, що спостерігалася у здорових добровольців, подовження тривалості кровотеч було таким самим, як і у здорових осіб, котрі застосовували по 75 мг клопідогрелю на добу.

Показания к применению:

Профілактика проявів атеротромбозу:у хворих, які перенесли інфаркт міокарда (початок лікування − через кілька днів, але не пізніше ніж через 35 днів після виникнення), ішемічний інсульт (початок лікування − через 7 днів, але не пізніше ніж через 6 місяців після виникнення) або у хворих, в яких діагностовано захворювання периферичних артерій;у хворих із гострим коронарним синдромом:без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда без зубця Q), у тому числі в пацієнтів, яким було встановлено стент у ході проведення черезшкірної коронарної ангіопластики, у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою;із гострим інфарктом міокарда з підйомом сегмента ST у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою (у хворих, які отримують стандартне медикаментозне лікування та яким показана тромболітична терапія). 

Противопоказания:

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого компонента препарату. Тяжка печінкова недостатність. Гостра кровотеча (наприклад, пептична виразка або внутрішньочерепний крововилив). Спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа або порушення мальабсорбції глюкози-галактози. Період вагітності і годування груддю. Дитячий вік до 18 років.

Особенности применения:

Через ризик розвитку кровотечі та гематологічних побічних ефектів слід негайно провести розгорнутий аналіз крові та/або інші відповідні тести, якщо під час застосування препарату спостерігаються симптоми, що свідчать про можливість кровотечі. Як і інші антитромбоцитарні засоби, клопідогрель слід обережно застосовувати пацієнтам з підвищеним ризиком кровотечі внаслідок травми, хірургічного втручання або інших патологічних станів, а також у разі застосування пацієнтами АСК, гепарину, інгібіторів глікопротеїну IIb/IIІа або нестероїдних протизапальних препаратів, зокрема інгібіторів ЦОГ-2. Необхідно уважно стежити за проявами у хворих симптомів кровотечі, у тому числі прихованої кровотечі, особливо у перші тижні лікування та/або після інвазійних процедур на серці та хірургічних втручань. Одночасне застосування клопідогрелю з пероральними антикоагулянтами не рекомендується, оскільки він може посилити інтенсивність кровотеч.У випадку планового хірургічного втручання, що тимчасово не потребує застосування антитромбоцитарних засобів, лікування клопідогрелем слід припинити за 7 днів до операції. Пацієнти повинні повідомляти лікарям і стоматологам про те, що вони приймають клопідогрель, перед призначенням їм будь-якої операції чи нового лікарського засобу. Клопідогрель подовжує тривалість кровотечі, тому його слід обережно застосовувати пацієнтам з підвищеним ризиком кровотечі (особливо шлунково-кишкової й внутрішньоочної).Хворих слід попередити, що під час лікування клопідогрелем (окремо або в комбінації з АСК) кровотеча може зупинятися пізніше, ніж звичайно, і що вони повинні повідомляти лікаря про кожний випадок незвичної (за місцем чи тривалістю) кровотечі. Дуже рідко спостерігалися випадки тромботичної тромбоцитопенічної пурпури (ТТП) після застосування клопідогрелю, іноді навіть після його короткочасного застосування. ТТП супроводжується тромбоцитопенією та мікроангіопатичною гемолітичною анемією з неврологічними проявами, нирковою дисфункцією або гарячкою. ТТП є потенційно летальним станом, що потребує негайного лікування, зокрема плазмоферезом.Через недостатність даних не рекомендується призначати клопідогрель у перші 7 днів після гострого ішемічного інсульту. Терапевтичний досвід застосування клопідогрелю пацієнтами з нирковою недостатністю обмежений, тому таким пацієнтам препарат слід призначати з обережністю.Досвід застосування препарату пацієнтам із захворюваннями печінки середньої тяжкості та можливістю виникнення геморагічного діатезу обмежений. Тому таким хворим клопідогрель слід призначати з обережністю.Клопілет містить лактозу. Пацієнти з такими рідкісними спадковими захворюваннями, як непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа або порушення мальабсорбції глюкози-галактози, не повинні приймати цей препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью:

У період вагітності і годування груддю препарат протипоказаний.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом:

Клопідогрель не впливає або має незначний вплив на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Дети:

Безпека та ефективність застосування препарату у дітей і підлітків не встановлені, тому Клопілет не призначають цій віковій групі пацієнтів.

Способ применения и дозы:

Дорослі та хворі літнього віку. Клопілет призначають по 1 таблетці (75 мг) 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі. У хворих із гострим коронарним синдромом без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда без зубця Q на ЕКГ) лікування клопідогрелем починають з одноразової навантажувальної дози 300 мг, а потім продовжують дозою 1 таблетка 1 раз на добу (з ацетилсаліциловою кислотою (АСК) у дозі 75 - 325 мг на добу). Оскільки застосування більш високих доз АСК підвищує ризик кровотечі, рекомендується не перевищувати дозу ацетилсаліцилової кислоти 100 мг. Оптимальна тривалість лікування формально не встановлена. Результати клінічних досліджень свідчать на користь застосування препарату до 12 місяців, а максимальний ефект спостерігався через 3 місяці лікування.У хворих із гострим інфарктом міокарда з підйомом сегмента ST клопідогрель призначають по 1 таблетці (75 мг) 1 раз на добу, починаючи з одноразової навантажувальної дози 300 мг у комбінації з АСК, з застосуванням тромболітичних препаратів або без них. Лікування хворих старше 75 років починають без навантажувальної дози клопідогрелю. Комбіновану терапію слід починати якомога раніше після появи симптомів і продовжувати принаймні чотири тижні. Користь від комбінації клопідогрелю з АСК понад чотири тижні при цьому захворюванні не вивчалася.Ниркова недостатність. Терапевтичний досвід застосування препарату у пацієнтів з нирковою недостатністю обмежений.Печінкова недостатність. Терапевтичний досвід застосування препарату в пацієнтів із захворюваннями печінки середньої тяжкості та можливістю виникнення геморагічного діатезу обмежений.

Передозировка:

При передозуванні клопідогрелю може спостерігатися подовження часу кровотечі з наступними ускладненнями. У разі виникнення кровотечі рекомендується симптоматичне лікування.Антидот фармакологічної активності клопідогрелю не відомий. За необхідності негайного коригування подовженого часу кровотечі дія клопідогрелю може бути припинена переливанням тромбоцитарної маси.

Побочные действия:

Побічні реакції розподілені за системою органів, частота їх виникнення визначена таким чином: поширені (від > 1/100 до 1/1000 до 1/10000 до

Лекарственное взаимодействие:

Пероральні антикоагулянти. Одночасне застосування препарату з пероральними антикоагулянтами не рекомендується, оскільки така комбінація може посилити інтенсивність кровотечі.Інгібітори глікопротеїну ІІb/IIІа. Клопідогрель слід з обережністю призначати пацієнтам із підвищеним ризиком кровотечі через травму, хірургічне втручання або інші патологічні стани, при яких одночасно застосовують інгібітори глікопротеїну ІІb/IIІа.Ацетилсаліцилова кислота (АСК). Ацетилсаліцилова кислота не змінює інгібіторну дію клопідогрелю на АДФ-індуковану агрегацію тромбоцитів, але клопідогрель посилює дію АСК на агрегацію тромбоцитів, індуковану колагеном. Проте одночасне застосування 500 мг АСК 2 рази на добу протягом одного дня не спричиняло значущого збільшення часу кровотечі, подовженого внаслідок прийому клопідогрелю. Оскільки можлива фармакодинамічна взаємодія між клопідогрелем і АСК з підвищенням ризику кровотечі, одночасне застосування цих препаратів потребує обережності. Незважаючи на це клопідогрель і АСК приймалися разом протягом до одного року.Гепарин. За даними клінічного дослідження, проведеного на здорових добровольцях, клопідогрель не потребував коригування дози гепарину та не змінював дію гепарину на коагуляцію. Одночасне застосування гепарину не змінювало інгібуючу дію клопідогрелю на агрегацію тромбоцитів. Оскільки можлива фармакодинамічна взаємодія між клопідогрелем і гепарином із підвищенням ризику кровотечі, одночасне застосування цих препаратів потребує обережності. Тромболітики. Безпека одночасного застосування клопідогрелю, фібринспецифічних або фібриннеспецифічних тромболітиків та гепарину була досліджена у хворих із гострим інфарктом міокарда. Частота клінічно значущої кровотечі була аналогічною тій, що спостерігалася при одночасному застосуванні фібринолітиків та гепарину з АСК. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП). У клінічному дослідженні, проведеному на здорових добровольцях, одночасне застосування клопідогрелю та напроксену збільшувало кількість прихованих шлунково-кишкових кровотеч. Однак через відсутність досліджень щодо взаємодії препарату з іншими НПЗП дотепер не з’ясовано, чи зростає ризик шлунково-кишкових кровотеч при застосуванні з усіма НПЗП. Тому необхідна обережність при одночасному застосуванні НПЗП, зокрема інігібіторів ЦОГ-2, з клопідогрелем.Комбінація з іншими лікарськими засобами. Було проведено ряд клінічних досліджень із клопідогрелем та іншими препаратами для вивчення потенційних фармакодинамічних і фармакокінетичних взаємодій. Клінічно значущої фармакодинамічної взаємодії при застосуванні клопідогрелю одночасно з атенололом, ніфедипіном або з обома препаратами виявлено не було. Крім того, фармакодинамічна активність клопідогрелю залишилася практично незміненою при одночасному застосуванні з фенобарбіталом, циметидином та естрогенами.Фармакокінетичні властивості дигоксину або теофіліну не змінювалися при одночасному застосуванні з клопідогрелем. Антацидні засоби не впливали на рівень абсорбції клопідогрелю.Дані, отримані в ході досліджень мікросом печінки людини, свідчать про те, що карбоксильні метаболіти клопідогрелю можуть пригнічувати активність цитохрому Р450 2С9. Це може потенційно підвищувати рівні в плазмі таких лікарських засобів, як фенітоїн і толбутамід та НПЗП, які метаболізуються за допомогою цитохрому Р450 2С9. Незважаючи на це, результати дослідження CAPRIE свідчать, що фенітоїн і толбутамід можна безпечно застосовувати одночасно з клопідогрелем.За винятком інформації щодо взаємодії зі специфічними лікарськими засобами, наведеної вище, дослідження щодо взаємодії клопідогрелю з лікарськими засобами, які звичайно призначають хворим на атеротромбоз, не проводилися. Однак пацієнти, які брали участь у клінічних дослідженнях клопідогрелю, застосовували одночасно інші препарати, включаючи діуретики, бета-блокатори, інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту, антагоністи кальцію, засоби, що знижують рівень холестерину, коронарні вазодилататори, антидіабетичні засоби (включаючи інсулін), протиепілептичні засоби, гормонозамісну терапію та антагоністи GPIIb/IIIa, без ознак клінічно значущої побічної дії.

Срок годности:

2 роки.

Условия хранения:

Зберігати при температурі не вище 25 °С.Зберігати в недоступному для дітей місці.

Форма выпуска / упаковка:

По 10 таблеток у стрипі; по 1 або 3 стрипи в картонній упаковці.

Категория отпуска:

Без рецепта.

Дополнительно:

МісцезнаходженняСурвей № 214, Гавернмент Індастріал Еріа, Фаза ІІ, Сілвасса – 396 230, (У.Т. Дадра & Нагар Хавелі), Індія.
Медицинское предостережение
Дата добавления: 03.03.2020
Приведенная научная информация является обобщающей, основана на официально утвержденной инструкции по применению и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Перевод инструкции на русский язык выполнен редакторской командой medpravda.ua
Тип данныхСведения из реестра
Торговое наименование:Клопилет
Производитель:Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд, Индия
Форма выпуска:По 10 таблеток у стрипі; по 1 або 3 стрипи в картонній упаковці.
Регистрационное удостоверение:№ UA/9715/01/01 от 02.06.2009. Приказ № 379 от 02.06.2009
МНН:Clopidogrel
Условия отпуска:Без рецепта.
Состав:

діюча речовина: clopidogrel; 1 таблетка містить клопідогрелю бісульфату еквівалентно клопідогрелю 75 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, повідон КЗ0, кросповідон, гіпромелоза 2910, поліетиленгліколь 6000, тальк, кальцію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, титану діоксид (Е 171), заліза оксид червоний (Е 172).

Фармакологическая группа:Антитромботические средства. Ингибиторы агрегации тромбоцитов, за исключением гепарина.
Код АТХ:B01AC04 - Клопидогрел
Реклама
В Европе наблюдается рост инфекций, передающихся половым путем
Согласно новым данным за 2022 год, опубликованным ...
COVID-19 вдвое повышает риск развития сердечного приступа: исследования
Исследования показывают, что риск развития сердечн...
Реклама
Аллергический синусит
Причины развития аллергического синусита — кто в г...
Лечение синусита в домашних условиях
Как лечить синусит домаПрофилактика синусита в дом...
Реклама
Ученые назвали продукты, которые помогут сохранить острый ум крепкую память
Исследования, проведенные специалистами Университе...
Вода поможет снизить уровень сахара в крови: эндокринологи
Соблюдение водного баланса играет критическую роль...
Реклама