Коксерин капсулы инструкция по применению

действующее вещество: cycloserine;

1 капсула содержит циклосерина 250 мг.

Вспомогательные вещества: магния оксид, магния оксид тяжелый, тальк.

твердая желатиновая капсула (оболочка капсулы) содержит желтый закат FCF (Е 110), кармоизин (Е 122), бриллиантовый синий (Е 133), титана диоксид (Е 171).

тверді желатинові капсули темно-бордового кольору. Вміст капсул – порошок білого або світло-жовтого кольору.

Плот № 25-27, Сюрвей № 366, Премьер Индастриал Истейт, Качигам, Даман - 396210 (Фаза II), Индия.

Фармакологические.

Коксерин оказывает бактериостатическое и бактерицидное действие в зависимости от концентрации препарата в месте воспаления и чувствительности микроорганизмов. Механизм действия заключается в подавлении синтеза клеточной стенки чувствительных штаммов грамположительных и грамотрицательных бактерий и Mycobacterium tuberculosis . Циклосерин следует применять в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.

Фармакокинетика.

После приема внутрь циклосерин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Концентрации в плазме крови, определяется, достигает в течение 1:00. Свободно распределяется в тканях и жидкостях организма. Проникает через гематоэнцефалический барьер; концентрация препарата достигается в спинномозговой жидкости, близка к концентрации в плазме крови. У больных туберкулезом циклосерин определяется в мокроте, препарат также попадает в плевральную и асцитной жидкости, желчь, амниотическую жидкость и кровь плода, грудное молоко, ткани легких и лимфоидную ткань.

Выводится почками, определяется в моче через 30 мин после приема. Примерно 66% циклосерина выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 часов. 10% выводится в течение следующих 48 часов. С калом выделяется незначительное количество препарата.

Примерно 35% циклосерина метаболизируется, но метаболиты неидентифицированных.

Период полувыведения составляет 8-12 часов.

Активная форма легочного и внелегочного туберкулеза в составе комбинированной терапии, при условии чувствительности микроорганизмов к циклосерина и после неэффективного лечения основными лекарственными средствами (применяют только как препарат второго ряда).

Острые инфекции мочевыводящих путей, вызванные чувствительными микроорганизмами только тогда, когда обычная терапия оказалась неэффективной и когда была определена чувствительность микроорганизмов к этому препарату.

Повышенная чувствительность к циклосерина или к любым другим компонентам препарата. Органические заболевания центральной нервной системы, депрессия, нарушения психики, выраженное возбуждение или психоз, эпилепсия, склонность к судорожным припадкам, сведения в анамнезе психические заболевания, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 250 мл / мин), сердечная недостаточность, алкоголизм.

Лечение Коксерином прекращают или уменьшают дозировку в случае возникновения аллергического дерматита или симптомов поражения нервной системы: судороги, психоз, сонливость, депрессия, спутанность сознания, гиперрефлексия, головная боль, тремор, головокружение, парез, дизартрия.

Терапевтический индекс циклосерина низкий. Во время лечения пациентов с нарушениями функции почек, принимающих суточную дозу циклосерина 500 мг и в которых проявляются симптомы передозировки, уровень циклосерина в крови нужно контролировать не менее 1 раз в неделю. Дозу корректируют таким образом, чтобы поддерживающий уровень препарата в крови был ниже 30 мг / л.

У пациентов с почечной недостаточностью умеренной и средней степени тяжести следует снижать дозу циклосерина.

Больным, которые принимают более 500 мг циклосерина в сутки, следует находиться под наблюдением врача из-за риска возникновения симптомов передозировки.

Отравление может наблюдаться, если уровень препарата в крови выше, чем 30 мг / л, что является результатом передозировки или нарушения клиренса препарата.

Во время применения препарата нужно контролировать гематологические показатели, выделительную функцию почек, уровень препарата в крови и функцию печени.

Перед началом лечения следует выделить культуру микроорганизмов и определить чувствительность штамма к данному препарату. В случае туберкулезной инфекции следует определить чувствительность штамма к другим противотуберкулезным средствам.

Противосудорожные и седативные препараты могут быть эффективными для профилактики симптомов поражения центральной нервной системы, например судом, возбуждение, тремор.

Для профилактики побочных нейротоксических эффектов назначают психотропные препараты бензодиазепинового ряда: диазепам (5 мг) или феназепам (1 мг) на ночь, ноотропные препараты: пирацетам (по 800 мг 2 раза в сутки), пиридоксин, глютаминовой кислоты 1 г 3 раза в сутки.

В некоторых случаях применение циклосерина и других противотуберкулезных препаратов приводит к развитию недостаточности витамина В12 или фолиевой кислоты в организме, мегалобластной и сидеробластной анемии. В случае анемии во время приема противотуберкулезных средств нужно провести соответствующее лечение.

Содержание азокрасителей - желтый закат FCF (Е 110) и кармоизин (Е 122), может вызывать аллергические реакции.

Циклосерин снижает содержание сахара как у здоровых добровольцев, так и у больных сахарным диабетом. Циклосерин вызывает обострение порфирии, поэтому не рекомендуется применять препарат больным порфирией.

В период беременности препарат применяют только в случае крайней необходимости, когда нет альтернативных методов лечения и потенциальная польза для матери превышает риск для плода.

В случае необходимости применения препарата кормление грудью на этот период следует прекратить.

Во время лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Достаточного опыта применения циклосерина детям нет, поэтому только в случае крайней необходимости и под строгим наблюдением врача с особой осторожностью назначают детям в возрасте от 5 лет.

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи, но для предотвращения побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта его лучше применять во время еды.

Взрослые . Обычная доза составляет от 500 до 1000 мг в сутки в несколько приемов. Начальная доза чаще всего составляет 250 мг 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом в течение 2 недель. Суточная доза не должна превышать 1 г.

Дети в возрасте от 5 лет. Обычная доза составляет 10 мг / кг массы тела в сутки, в 2 приема, после этого ее корректируют в зависимости от концентрации препарата в плазме крови и терапевтического эффекта. Желаемая максимальная концентрация в плазме крови - 15-40 мкг / мл. Суточная доза не должна превышать 750 мг.

Пациенты пожилого возраста . Пациентам в возрасте от 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг рекомендуемая доза 250 мг циклосерина 2 раза в сутки.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания, лабораторных и радиологических данных и переносимости циклосерина.

Может наблюдаться острое отравление, если взрослый больной принял более 1 г препарата. Хроническая токсичность зависит от дозы и может возникать, если в организм ежесуточно поступает более 500 мг. В случае применения препарата больным с нарушениями функции почек см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения».

У пациентов, получавших более 1 г циклосерина в сутки, возможно развитие наиболее серьезной побочного действия препарата - аритмии и внезапной развития застойной хронической сердечной недостаточности (редко).

Обычно токсические эффекты проявляются со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная раздражительность, парестезии, дизартрия, психоз. В случае приема высоких доз возможно возникновение периферических парезов, судом и комы. Этанол повышает риск возникновения эпилептических припадков.

Лечение. Рекомендуется проводить симптоматическое и поддерживающее лечение, активированный уголь эффективно для уменьшения всасывания препарата, чем промывание желудка. В случае развития нейротоксического эффекта нужно вводить 200-300 мг пиридоксина в сутки. Во время гемодиализа циклосерин выводится из крови, но не исключено развитие токсического эффекта, что может представлять угрозу для жизни.

Большинство побочных эффектов связаны с нарушениями функции центральной нервной системы или повышенной чувствительностью к лекарственному средству.

Со стороны нервной системы (в случаях приема доз более 500 мг в сутки) : головная боль, головокружение, парестезии, парез, гиперрефлексия, тремор, периферические невриты, атаксия, эпилептиформные припадки, большие и малые клонические судороги, кома.

Со стороны психики: тревожность, чувство тревоги, повышенная раздражительность, нервозность, агрессия, раздражительность, нарушение сна, сонливость, ухудшение памяти, дезориентация, психоз, депрессия, возможны суицидальные попытки, паранойя, изменение характера, чувство страха, нарушение речи, дизартрия , шум в ушах, психомоторное возбуждение, галлюцинации, спутанность сознания, потеря сознания.

Побочные реакции со стороны нервной системы возникают в основном в течение первых двух недель и преимущественно у пациентов, получающих 500 мг циклосерина в сутки.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, потеря аппетита, боль в животе.

Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня трансаминаз крови, гепатит, особенно у пациентов с заболеваниями печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, зуд, петехиально-папулезные высыпания, фотосенсибилизация.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности / аллергические реакции.

Другие: мегабластна анемия, фолиевая и В12-дефицитная анемия, сидеробластная анемия, повышение температуры тела, снижение сахара в крови, обострение порфирии.

Сообщалось о случаях сердечных аритмий и внезапное развитие хронической сердечной недостаточности у пациентов, получавших циклосерин от 1 до 1,5 г в сутки.

Одновременное применение этионамиду потенцирует нейротоксические эффекты циклосерина. Алкоголь и циклосерин несовместимы, особенно во время приема больших доз препарата (алкоголь повышает риск возникновения эпилептических припадков).

Больным, которые принимают циклосерин и изониазид, следует находиться под наблюдением врача, поскольку при этой комбинации возможно усиление токсического эффекта на центральную нервную систему и может возникнуть необходимость в коррекции дозы.

В стрипах 2 года.

В блистерах 3 года.

Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 капсул в стрипе. По 10 стрипов в картонной упаковке.

По 10 капсул в блистере. По 9 или 10 блистеров в картонной упаковке.

По рецепту.