Конвалис инструкция по применению

Лекко, ФФ, ЗАО, Российская Федерация

Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) в комбінації з антагоністами кальцію.

Фармакодинаміка.Габапентин за будовою подібний до нейротрансмітера гама-аміномасляної кислоти (ГАМК), однак механізм його дії відрізняється від деяких інших препаратів, які взаємодіють з ГАМК-рецепторами, включаючи вальпроат, барбітурати, бензодіазепіни, інгібітори ГАМК-трансамінази; інгібітори захоплення ГАМК, агоністи ГАМК і пролікарські форми ГАМК: він не має ГАМК-ергічних властивостей і не впливає на захоплення та метаболізм ГАМК. Попередні дослідження свідчать про те, що габапентин зв'язується з α2-δ-субодиницею потенціал-залежних кальцієвих каналів і пригнічує потік іонів кальцію, який відіграє важливу роль у виникненні нейропатичного болю. Іншими механізмами, які беруть участь у дії габапентину при нейропатичному болю, є зниження глутаматзалежної загибелі нейронів, збільшення синтезу ГАМК, пригнічення вивільнення нейротрансмітерів моноамінової групи. Габапентин у клінічно значущих концентраціях не зв'язується з рецепторами ГАМКА, ГАМКВ, бензодіазепіновими, глутамату, гліцину або N-метил-d-аспартату. На відміну від фенітоїну і карбамазепіну габапентин не взаємодіє з натрієвими каналами іn vіtro. Габапентин частково послабляв ефекти агоніста глютаматних рецепторів N-метил-d-аспартату в деяких тестах іn vіtro, але тільки в концентрації більше 100 мкмоль, що не досягається іn vіvo. Фармакокінетика.Біодоступність габапентину не пропорційна дозі: так, при збільшенні дози вона знижується. Після прийому внутрішньо максимальна концентрація (Сmах) габапентину в плазмі досягається через 2 - 3 год. Абсолютна біодоступність габапентину в капсулах становить близько 60 %. Їжа, у тому числі з підвищеним вмістом жирів, не вливає на фармакокінетику. Період напіввиведення (Т1/2) із плазми не залежить від дози і становить в середньому 5 - 7 год. Фармакокінетика не змінюється при повторному застосуванні; рівносильні концентрації в плазмі можна передбачити на підставі результатів одноразового прийому препарату. Габапентин практично не зв'язується з білками плазми (< 3 %) і має об’єм розподілу 57,7 л. Виводиться винятково нирками в незміненому вигляді, метаболізму не піддається. Препарат не індукує окисні ферменти печінки зі змішаною функцією, що беруть участь у метаболізмі лікарських засобів. Кліренс габапентину із плазми знижується у людей літнього віку й хворих з порушеною функцією нирок. Константа швидкості виведення, кліренс із плазми й нирковий кліренс прямо пропорційні кліренсу креатиніну. Габапентин виводиться із плазми при гемодіалізі. Для хворих з порушеною функцією нирок і пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, рекомендується корекція дози (див. Особливості застосування).

Епілепсія у дорослих і дітей віком від 12 років - у вигляді монотерапії або у складі комбінованої терапії для лікування парціальних епілептичних нападів, у тому числі і тих, що перебігають із вторинною генералізацією. Нейропатичний біль у дорослих.Протипоказання.Підвищена чутливість до лікарського засобу та (або) його компонентів.Гострий панкреатит.

При аналізі на загальний білок у сечі за допомогою лакмусового папірця можливий хибнопозитивний результат. Необхідно підтвердити отриманий результат за допомогою іншого методу аналізу. У хворих на цукровий діабет іноді виникає необхідність у зміні дози протидіабетичних препаратів. З появою ознак гострого панкреатиту лікування препаратом необхідно припинити. Відміняти препарат або заміняти його альтернативним засобом треба поступово, як мінімум протягом тижня.

У пацієнтів з порушеною функцією нирок добова доза препарату становить: при кліренсі креатиніну 50-79 мл/хв - 600-1800 мг/добу, 30-49 мл/хв - 300-900 мг/добу, 15-29 мл/хв - 300-600 мг/добу, менше 15 мл/хв - 300 мг через день. У хворих, які перебувають на гемодіалізі, початкова доза Конвалісу становить 300 мг. Додаткова постгемодіалізна доза становить 300 мг після кожного 4-годинного сеансу гемодіализу. У дні, коли діаліз не проводиться, Конваліс не призначають.

Відсутні дані про застосування препарату у вагітних жінок, тому призначення Конвалісу у період вагітності можливе лише в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері виправдовує можливий ризик для плода. Препарат екскретується в грудне молоко, вплив його на немовля не відомий, тому протягом терапії варто відмовитися від годування груддю.

У період лікування необхідно утримуватися від керування транспортними засобами та від діяльності, що вимагає підвищеної концентрації уваги й швидкості психомоторних реакцій.

Ця лікарська форма не застосовується для дітей віком до 12 років.

Лікування починають із дози 300 мг один раз на добу і поступово збільшують до 900 мг/добу (перший день – 300 мг один раз на добу, другий – 300 мг два рази на добу, третій – 300 мг три рази на добу). Надалі доза може бути збільшена. Звичайно доза Конвалісу становить 900 - 1200 мг/добу. Добову дозу розподіляють на три рівних прийоми з інтервалом 8 год. Максимальна доза – 3600 мг/добу.Нейропатичний біль у дорослих.Лікування починають із дози 300 мг у перший день, 600 мг (по 300 мг два рази) - на другий день, 900 мг (по 300 мг три рази) - на третій день. При наявності інтенсивного болю Конваліс може бути призначений з першого дня: по 300 мг три рази на добу. Залежно від ефекту, доза може бути поступово збільшена, але не більше 3600 мг/добу.

Симптоми: запаморочення, диплопія, сонливість, дизартрія, діарея. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія, гемодіаліз.

При лікуванні нейропатичного болю.Шлунково-кишковий тракт: запор, діарея, сухість у роті, диспепсія, метеоризм, нудота, блювання, біль у животі.Нервова система: порушення ходи, амнезія, атаксія, сплутаність свідомості, запаморочення, гіперестезія, сонливість, порушення мислення, тремор.Дихальна система: задишка, фарингіт.Шкірні покриви: шкірні висипи.Органи чуття: амбліопія.Інші: астенічний синдром, грипоподібний синдром, головний біль,біль різної локалізації, периферичні набряки, збільшення маси тіла.При лікуванні парціальних судом.Серцево-судинна система: симптоми вазодилатації, артеріальна гіпертензія,підвищення або зниження артеріального тиску.Шлунково-кишковий тракт: метеоризм, анорексія, гінгівіт, біль у животі, запор, захворювання зубів, діарея, диспепсія, підвищення апетиту, сухість у роті або глотці, нудота, блювання.Система крові, лімфатична система: пурпура (найчастіше її описували як синці, що виникають при фізичній травмі), лейкопенія.Опорно-рухова система: артралгія, біль у спині, підвищена ламкість кісток, міалгія.Нервова система: запаморочення, гіперкінези; посилення, ослаблення або відсутність сухожильних рефлексів, парестезія, занепокоєння, ворожість, амнезія, атаксія, сплутаність свідомості, порушення координації рухів, депресія, дизартрія, емоційна лабільність, безсоння, ністагм, сонливість, порушення мислення, тремор, фібриляція м'язів.Дихальна система: пневмонія, кашель, фарингіт, риніт.Шкірні покриви: садна, акне, свербіж шкіри, шкірні висипи.Сечостатева система: інфекція сечових шляхів, імпотенція.Органи чуття: порушення зору, амбліопія, диплопія.Інші: астенічний синдром, набряк обличчя, втома, гарячка, головний біль, вірусна інфекція, периферичні набряки, збільшення маси тіла.При порівнянні переносимості препарату в дозах 300 і 3600 мг/добу відзначена дозо-залежність таких явищ, як запаморочення, атаксія, сонливість, парестезія та ністагм.

При сумісному застосуванні габапентину та морфіну, коли морфін приймався за 2 год до габапентину, спостерігалося збільшення середнього значення площі під фармакокінетичною кривою "концентрація - час" (AUC) габапентину на 44 % у порівнянні з монотерапією габапентином, що асоціювалося зі зростанням больового порогу (холодовий пресорний тест). Клінічне значення цієї зміни не встановлено, фармакокінетичні характеристики морфіну при цьому не змінювалися. Побічні ефекти морфіну при сумісному прийомі з габапентином не відрізнялися від таких при застосуванні морфіну разом із плацебо.Взаємодії між габапентином і фенобарбіталом, фенітоїном, вальпроєвою кислотою й карбамазепіном не відмічено. Фармакокінетика габапентину в рівноважному стані однакова у здорових людей і пацієнтів, які застосовують інші протисудомні засоби.Одночасний прийом габапентину з пероральними контрацептивами, що містять норетиндрон і/або етинілестрадіол, не супроводжувалося змінами фармакокінетики обох компонентів.Антацидні препарати, що містять алюміній або магній, знижують біодоступність габапентину приблизно на 20 %. У зв'язку із цим препарат варто застосовувати не раніше ніж через 2 год після прийому антацидів.Циметидин незначно знижує ниркову екскрецію габапентину.Алкоголь і засоби, що діють на центральну нервову систему (ЦНС), можуть підсилювати побічні ефекти габапентину з боку ЦНС.

2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище + 25 º С, в місцях не доступних для дітей.

Капсули по 300 мг.10 капсул у блістері. По 3 блістери в пачці з картону.

Без рецепта.

Фармацевтичні характеристикиОсновні фізико-хімічні властивості.Капсули № 0 жовтого кольору. Вміст капсул - аморфний або кристалічний порошок білого або білого зі злегка жовтуватим відтінком кольору.МісцезнаходженняСелище Вольгинське,Петушинський р-н, Володимирська обл.,Росія, 601125.