Ламистар-30 инструкция по применению

Гетеро Драгс Лтд, Индия

Противовирусные средства.

Фармакодинаміка. Ламістар-30 – це комбінований препарат, який містить ламівудин і ставудин. Ламівудин фосфорилюється внутрішньоклітинно з утворенням активного 5'-трифосфатного метаболіту – ламівудину трифосфату. Ламівудину трифосфат пригнічує зворотну транскриптазу вірусу імунодефіциту людини шляхом обривання ланцюга ДНК вірусу. Ставудин пригнічує реплікацію ВІЛ у клітинах людини in vitro. Фосфорилюється клітинними кіназами до ставудину трифосфату, який має антивірусну активність. Ставудину трифосфат пригнічує реплікацію ВІЛ двома відомими механізмами: (1) – пригнічує зворотну транскриптазу ВІЛ, конкуруючи з природним субстратом деокситимідином трифосфатом; і (2) – пригнічує синтез вірусної ДНК, викликаючи обривання ланцюга ДНК вірусу. Доведена синергічна активність ламівудину і ставудину. Фармакокінетика. Ламівудин добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту, його біодоступність у дорослих становить майже 86%. Після прийому середній час досягнення максимальної концентрації в сироватці крові становить 1 год. Одночасний прийом ламівудину з їжею призводить до уповільнення його всмоктування, проте ступінь всмоктування не змінюється. Середній об’єм розподілу ламівудину становить 1,3 ± 0,4 л/кг, період напіввиведення – 5–7 год. Ламівудин має лінійну фармакокінетику у всьому діапазоні терапевтичних доз і характеризується обмеженим зв'язуванням з альбуміном. Ламівудин проходить через гематоенцефалічний бар’єр. Співвідношення концентрації ламівудину в спинномозковій рідини і сироватці крові через 2–4 год. після перорального прийому становить 0,12. Ламівудин виводиться з організму у незмінному стані шляхом ниркової екскреції. Ймовірність метаболічних взаємодій ламівудину з іншими лікарськими засобами низька внаслідок низького ступеня печінкового метаболізму і низького зв'язування з білками плазми крові. Фармакокінетичні показники ламівудину не змінюються при печінковій недостатності. При нирковій недостатності елімінація ламівудину порушується. Ставудин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Пікові концентрації ставудину в плазмі крові досягаються через 1 год. після прийому. Абсолютна біодоступність становить 86,4 ± 18,2%. Кумуляція ставудину не встановлена. Період напіввиведення становить 1,3 ± 0,2 год. Майже 40% прийнятої дози ставудину екскретується у незмінному вигляді із сечею, решта елімінується у стані метаболітів. Фармакокінетика ставудину у пацієнтів з порушеною функцією печінки істотно не відрізняється від такої у пацієнтів з нормальною функцією печінки. Кліренс ставудину знижується при зниженні кліренсу креатиніну у пацієнтів з нирковою недостатністю.

Ламістар-30 протипоказаний пацієнтам з гіперчутливістю до будь-якого інгредієнта препарату та зидовудину, пацієнтам з кліренсом креатиніну < 50 мл/хв., нейропенією (кількість нейтрофільних лейкоцитів нижче 75 х 109/л), виражена ниркова недостатність (КК<50 мл/хв.), вираженою анемією, тяжкими порушеннями функції печінки. Препарат також протипоказаний у період годування груддю та дітям з масою тіла менше, ніж 37 кг.

Через форму випуску Ламістар-30 не показаний дорослим з масою тіла 60 кг і більше, таким пацієнтам слід призначати Ламістар-40. Пацієнтам літнього віку корекція дози препарату не потрібна. Пацієнтам з порушеною функцією печінки корекція дози препарату не потрібна, але лікування таких пацієнтів слід проводити під постійним наглядом. Адекватні і добре контрольовані дослідження з використання препарату для лікування вагітних не проводилися, тому під час вагітності Ламістар-30 слід використовувати лише тоді, коли очікувана користь терапії перевищує потенційний ризик для плода. Під час лікування потрібен контроль функції нирок.

Ламістар-30 приймають незалежно від вживання їжі. Інтервал між прийомами препарату має становити 12 год. Рекомендована доза препарату для дорослих з масою тіла менше 60 кг становить 1 таблетку Ламістару-30 2 рази на день. Рекомендована доза препарату для дітей з масою тіла 37 кг і більше становить 1 таблетку Ламістару-30 2 рази на день. Термін лікування залежить від перебігу захворювання.

Посилення побічної дії. Специфічного антидоту немає. При передозуванні рекомендується проводити симптоматичну та підтримуючу терапію, слід провести гемодіаліз.

Зміни лабораторних показників. Підвищення рівня аспарагінтрансферази та аланінтрансферази, підвищення рівня білірубіну в сироватці крові, анемія, нейтропенія, тромбоцитопенія, підвищення рівня амілази в сироватці крові, лактатацидоз. Дерматологічні реакції: макулопапульозне еритематозне висипання, свербіж. У більшості випадків висипання відзначалося протягом перших 28 днів лікування препаратом. Алергічні реакції: пропасниця, артралгія, міалгія, лімфаденопатія, яка може супроводжуватись одним або декількома з таких симптомів – гепатит, еозинофілія, гранулоцитопенія, порушення функції нирок і симптомів, які свідчать про ураження інших внутрішніх органів; анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, кропив’янка, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, який у поодиноких випадках призводив до летальних наслідків. Шлунково-кишковий тракт: підвищення активності ГГT, АЛТ, АСТ, ЛФ і рівня загального білірубіну, нудота, блювання, діарея, біль у животі, в поодиноких випадках - жовтяниця, тяжкі гепатотоксичні реакції, ураження слизової оболонки ротової порожнини, панкреатит, гепатит.Система кровотворення: гранулоцитопенія відзначалася частіше у дітей.Центральна нервова система: підвищена втомлюваність, головний біль, сонливість, безсоння, депресія.Інші: пропасниця, міалгія, біль у суглобах, порушення функції нирок, порушення функції печінки, м'язові розлади, включаючи (рідко) рабдоміоліз, пневмонія, кашель, назальні симптоми, периферична нейропатія.

Зидовудин конкурентно зменшує внутрішньоклітинне фосфорилування ставудину, тому одночасне застосування Ламістару-30 із зидовудином не рекомендовано. Фармакологічна активність ставудину пригнічується при одночасному застосуванні з доксорубіцином. Триметоприм підвищує рівень ламівудину в крові.

Зберігати у щільно закритому контейнері, в сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 250С. Термін придатності – 2 роки.

По 60 таблеток у контейнері; по 1 контейнеру у картонній коробці.

Без рецепта.

Адреса22-110, І.D.A. Джейдіметла, Гідерабад-500055,A.P.,Індія.