Информация об использовании рецептурных препаратов

Левомицетин (Chloramphenicol) инструкция по применению

Адаптированная инструкция

Состав:

1 таблетка содержит 500 мг хлорамфеникола.

Остальные компоненты: кукурузный крахмал, МКЦ, кросповидон, натрия кроскармеллоза, стеарат кальция.

Лекарственная форма:

таблетки

Производитель:

Непосредственное производство: Борщаговский ХФЗ, НПЦ, ПАО, Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17

Фармакотерапевтическая группа:

Антибактериальные средства для системного применения. Амфениколы. Хлорамфеникол

Фармакологические свойства:

Левомицетин таблетки - антибактериальный препарат с широким спектром действия, подавляет жизнедеятельность и размножение бактерий путем нарушения производства протеинов в бактериальных РНК. Действенен против микроорганизмов, резистентных к пенициллиновой и тетрациклиновой группе антибиотиков и сульфаниламидов.

Есть достаточно токсичным, поэтому назначают его только по необходимости.

Туберкулезная палочка, простейшие организмы и грибы не чувствительны к левомицетину.

Показания к применению:

Инфекции воспалительного характера, которые спровоцировали чувствительные к хлорамфениколу бактерии: красный тиф, паратиф, шигеллы, бруцеллы, сальмонеллы, иерсиноза, туляремия, гнойный перитонит, бактериальный менингит, ритексии, хламидии; так же при воспалении желчевыводящих путей.

Применяют в случаях, когда другие антимикробные средства не помогают.

Противопоказания:

  • сильная восприимчивость к компонентам средства;
  • болезни крови;
  • дисфункции печени, почек, недостаточность фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • кожные болезни (микозы, псориаз, экзема);
  • порфирия;
  • беременным и кормящим женщинам;
  • детям до трех лет;
  • при ОРВИ, ангине;
  • не подходит с целью предупреждения бактериальных воспалений.

Особенности применения:

Препарат способен провоцировать тяжелые нарушения состава крови, поэтому необходимо контролировать все показатели в течение всего периода лечения.

Любой антибиотик нарушает микрофлору кишечника, что может привести к разрастанию патогенных бактерий и грибов. При первых проявлениях симптомов немедленно сообщить врачу.

Пациентам, имеющим в анамнезе болезни почек, печени, сердечно-сосудистой системы, принимают системно лекарственные препараты, подвержены аллергии требуют тщательной коррекции дозы учитывая состояние здоровья.

Ни в коем случае не принимать таблетки Левомицетин и не повторять лечебный курс самостоятельно!

Применение в период беременности или кормления грудью:

Принимать противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом:

Некоторые побочные действия (аллергия, головокружение, судороги) могут неблагоприятно сказываться на способности оперативно реагировать. При возникновении подобных симптомов, от управления лучше воздержаться, чтобы не причинить вред себе или окружающим.

Дети:

Левомицетин детям до трех лет назначают только за необходимости под контролем врача.

Способ применения и дозы:

Принимать за 30 мин до еды, если возникла рвота, то через час после еды.

  • дети 3-8 лет: по 125 мг трижды-четырежды в день;
  • дети от 8 лет: по 250 мг трижды-четырежды в день;
  • взрослым: по 250-500 мг трижды-четырежды в день.

При тяжелых состояниях доза может достигать 4 г.

Продолжительность лечения определяет врач, это 7-10 дней в среднем.

Передозировка:

Большие дозы препарата оказывают нарушения состава крови, симптомы: бледная кожа, боль в горле, лихорадка, кровоизлияния, слабость и усталость.

"Серый коллапс", случается обычно у младенцев, но может возникнуть и у пациентов старшего возраста, симптомы: метеоризм, рвота, респираторные расстройства, ацидоз, кожа становится серого цвета.

Побочные действия:

Тяжелые побочные действия: угнетение работы костного мозга, апластическая анемия, серый синдром.

  • аллергические реакции кожи, анафилактический шок, ангионевротический отек;
  • нарушение состава крови и работы костного мозга;
  • нарушение пищеварения (для уменьшения которых желательно принимать препарат через час после еды), воспалительные процессы ротовой полости и глотки, дисбиоз, колит. Расстройства работы печени;
  • нарушение работы центральной нервной системы. Длительный прием больших доз может привести к дисфункции органов чувств, галлюцинаций;
  • возможно присоединение суперинфекции, микозов, возникновение гипертермии, коллапса.

Лекарственное взаимодействие:

Коррекция дозы необходима пациентам, принимающим толбутамид и хлорпропамид, ведь с левомицетином происходит значительное падение уровня сахара в крови, что грозит гипогликемией.

За счет подавления левомицетином работы печеночных ферментов (цитохрома Р450), повышается концентрация, а следовательно токсичность дикумарина, варфарина, фенитоина, фенобарбитала, циклоспорина, такроталамуса и циклофосмамида. Может увеличить продолжительность действия алфетанила. В то же время фенобарбитал, рифабутин и рифампицин ускоряют выведение левомицетина, а значит ослабляют действие препарата.

Противодействует стимуляции кроветворения и снижает эффективность препаратов железа, В12, фолиевой кислоты. Усиливает угнетение кроветворения в костном мозге вместе с: цитостатиками, сульфаниламидами, циметидином, ристомицином.

С циклосерином Левомицетин проявляет большую нейротоксичность.

Парацетамол увеличивает время нахождения препарата в организме.

Ослабление противомикробного действия возникает при использовании одновременно с: леворином, нистатином, пенициллином, клиндамицином, пенициллином, эритромицином и цефалоспориновыми антибиотиками.

Длительное применение у женщин, принимающих средства оральной контрацепции приводит к частым кровотечениям и уменьшает надежность контрацептива.

Несовместим с алкогольными напитками.

Срок годности:

Пригоден к употреблению 3 года.

Условия хранения:

Нет строгих указаний на то, где хранить Левомицетин.

Форма выпуска / упаковка:

10 или 20 таблеток в картонной упаковке.

Категория отпуска:

По рецепту.

Внимание

Приведенная научная информация является обобщающей, основана на официально утвержденной инструкции по применению и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Официальная инструкция

Состав:

Действующее вещество: хлорамфеникол.

1 таблетка содержит хлорамфеникола (в пересчете на 100% сухое вещество) - 500 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, натрия кроскармеллоза, кальция стеарат.

Лекарственная форма:

таблетки

Основные физико-химические свойства:

Таблетки круглой формы, белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью, риской и фаской. Допускается наличие едва заметных вкраплений желтого цвета.

Производитель:

Борщаговский ХФЗ, НПЦ, ПАО

Местонахождение производителя:

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17

Фармакотерапевтическая группа:

Антибактериальные средства для системного применения. Амфениколы. Хлорамфеникол

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика.

Левомицетин (хлорамфеникол), антибиотик широкого спектра действия, оказывает бактериостатическое действие. В высоких концентрациях или в отношении высокочувствительных микроорганизмов он может проявлять бактерицидный эффект. Являясь жирорастворимым, хлорамфеникол проникает сквозь клеточную мембрану бактерий и обратимо связывается с субъединицей 50S бактериальных рибосом, в которых задерживается перемещение аминокислот к пептидных цепей, растущие (возможно, как результат подавления активности пептидилтрансферазы), вследствие чего нарушается формирование пептидных связей и последующий синтез белка.

Активен в отношении Escherichia coli , Shigella dysenteria spp. , Shigella flexneri spp. , Shigella boydii spp. , Shigella sonnei spp. , Salmonella spp. , (В том числе Salmonella typhi ), действует на Streptococcus spp. (в том числе на Streptococcus pneumoniae ), Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis , ряд штаммов Proteus spp. На некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa ; активен в отношении Ricketsia spp. , Treponema spp. , Chlamydia spp. (в том числе Chlamydia trachomatis ).

Не действует на Mycobacterium tuberculosis , на патогенные простейшие и на грибы.

Активен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам. Устойчивость микроорганизмов развивается медленно.

В связи с высокой токсичностью хлорамфеникол применяют для лечения тяжелых инфекций, при которых менее токсичные антибактериальные средства неэффективны или противопоказаны.

Фармакокинетика.

Быстро и почти полностью всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность при приеме внутрь составляет 80%. Время достижения максимальной концентрации - 1-3 часа. Терапевтическая концентрация удерживается 4-5 часов после приема препарата. С белками связывается 45-50%. Хорошо проникает в жидкости и ткани организма, проникает через плаценту и в грудное молоко. Наибольшие концентрации хлорамфеникола наблюдаются в печени и почках. В желчи наблюдается до 30% от введенной дозы. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер: максимальная концентрация в ликворе наблюдается через 4-5 ч после однократного приема внутрь. Метаболизируется в печени, 90% связывается с неактивным глюкуронидом. Хлорамфеникола пальмитат гидролизуется до свободного состояния в пищеварительном тракте до начала всасывания. Хлорамфеникол натрия сукцинат гидролизуется до свободного состояния в плазме крови, печени, легких и почках. У плода и недоношенных детей печень недостаточно развита, чтобы связывать хлорамфеникол, что приводит к накоплению токсической концентрации активной формы препарата, и может привести к развитию «серого синдрома». Выводится препарат в основном с мочой (преимущественно в виде неактивных метаболитов), частично - кишечником (1-3%).

Период полувыведения у взрослых с нормальной функцией почек и печени составляет 1,5-3,5 часа, при нарушении функции почек - 3-4 часа, при тяжелом нарушении функции печени - 4,6-11 часов.

Показания к применению:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: брюшной тиф, паратиф, шигеллез, бруцеллез, сальмонеллез, иерсиниоз, туляремия, гнойный перитонит, бактериальный менингит, риккетсиозы, хламидиозы, инфекции желчевыводящих путей.

Препарат показан в случаях неэффективности других противомикробных средств, учитывая возможность развития выраженных побочных эффектов.

Противопоказания:

  • Повышенная чувствительность к хлорамфениколу, других амфениколив (тиамфеникола, Азидамфеникол) и другим компонентам препарата;
  • заболевания крови, в том числе угнетение кроветворения;
  • выраженные нарушения функции печени и / или почек;
  • дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые заболевания);
  • порфирия.

Левомицетин не следует назначать при острых респираторных заболеваниях, ангине, а также с целью профилактики бактериальной инфекции.

Особенности применения:

Учитывая возможность развития тяжелых поражений органов кроветворения в результате токсического действия препарата, в процессе лечения следует контролировать состав периферической крови, следить за состоянием печени и почек.

При появлении лейкопении, тромбоцитопении, анемии или других патологических изменений крови Левомицетин следует немедленно отменить. Хотя постоянный контроль состава периферической крови при лечении хлорамфениколом может выявить ранние изменения со стороны системы крови (лейкопения, ретикулоцитопения или гранулоцитопения) прежде чем они станут необратимыми, это не исключает возможность развития апластической анемии из-за депрессии костного мозга. Апластическая анемия, тромбоцитопения и гранулоцитопения обычно проявляются после окончания лечения. Поэтому такие симптомы как бледность кожи, боль в горле и повышенная температура, необычные кровотечения, слабость (даже если они возникают через несколько недель или месяцев после отмены препарата), требующих неотложной помощи.

У пациентов, ранее получавших лечение цитостатическими препаратами или применяли лучевую терапию, следует сравнить потенциальные риски и ожидаемую пользу от лечения хлорамфениколом учитывая возможность развития тяжелых побочных эффектов. Следует избегать применения хлорамфеникола с другими препаратами, которые могут вызывать угнетение функции костного мозга. Для повышения безопасности лечения следует, по возможности, проводить мониторинг плазменной концентрации хлорамфеникола. Терапевтический диапазон составляет 5-15 мкг / мл.

Применение антибактериальных препаратов может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, в частности грибков, развитию суперинфекции, что требует принятия соответствующих мер.

Лечение антибактериальными препаратами приводит к нарушению нормальной флоры толстого кишечника и может привести к чрезмерному росту Clostridium difficile , токсины которой является основной причиной возникновения псевдомембранозного колита. Псевдомембранозный колит может возникать как непосредственно во время приема препарата, так и в течение 2 месяцев после окончания антибактериальной терапии. О случаях развития псевдомембранозного колита от легкой формы до такой, что представляет угрозу жизни, сообщалось при применении почти всех антибактериальных препаратов, включая хлорамфеникол. Возможность данного диагноза следует рассматривать во всех пациентов, у которых во время или после применения антибиотиков возникла диарея.

При отсутствии необходимого лечения может развиться токсический мегаколон, перитонит, шок. Следует учитывать, что развитие колита наиболее вероятно при тяжелых заболеваниях у пациентов пожилого возраста, а также у ослабленных пациентов.

Клинический опыт не выявил различий в ответе на лечение хлорамфениколом у пациентов различных возрастных категорий. Однако, учитывая возрастные особенности функции почек, печени, сердечно-сосудистой системы, наличие сопутствующих заболеваний, применение лекарственных средств, определять дозу препарата для пациентов пожилого возраста необходимо осторожно, начиная, как правило, с нижней границы диапазона дозирования.

У пациентов с нарушениями функции печени и / или почек возможно повышение уровня хлорамфеникола в сыворотке крови и риск развития токсических реакций может быть выше, поэтому дозировка должна быть соответствующим образом скорректирована. Желательно периодически определять концентрацию препарата в крови, проверять функции печени и почек.

Хлорамфеникол следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к аллергическим реакциям, при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Хлорамфеникол может также препятствовать развитию поствакцинального иммунитета, поэтому его не следует применять во время активной иммунизации.

Одновременный прием этанола приводит к развитию дисульфирамоподобной реакции (гиперемия кожи, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).

Недопустимо бесконтрольное назначение хлорамфеникола и применения его при легких формах инфекционных процессов, при острых респираторных заболеваниях или как профилактическое средство для предотвращения бактериальных инфекций, особенно в педиатрической практике.

Следует избегать повторных курсов лечения хлорамфениколом. Лечение должно длиться не дольше, чем необходимо для получения положительных результатов без риска развития осложнений или рецидива болезни.

Применение в период беременности или кормления грудью:

Безопасность применения препарата беременным не установлена, поэтому препарат противопоказан в период беременности.

Хлорамфеникол проникает в грудное молоко, поэтому в период лечения кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом:

Пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами, учитывая, что во время лечения Левомицетином могут наблюдаться нарушения со стороны нервной системы.

Дети:

Препарат в данной лекарственной форме не применять детям до 3 лет.

Для лечения детей в возрасте от 3 лет Левомицетин следует назначать с особой осторожностью и только при отсутствии альтернативной терапии.

Учитывая дозирования, возможно применение препарата детям в возрасте от 8 лет.

Способ применения и дозы:

Препарат принимают внутрь за 30 минут до еды, в случае тошноты, рвоты - через 1 час после еды. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, состояния больного.

Взрослым назначать по 250-500 мг 3-4 раза в сутки. Суточная доза составляет 2 г. При особо тяжелых формах инфекций (например, брюшной тиф) в условиях стационара возможно повышение дозы до 4 г в сутки (максимальная суточная доза) под строгим контролем состояния крови и функции печени и почек.

Детям в возрасте от 3 до 8 лет назначать в разовой дозе 125 мг, детям в возрасте от 8 лет - 250 мг. Кратность приема - 3-4 раза в сутки. При необходимости применения дозы 125 мг следует принимать препарат хлорамфеникола с меньшим содержанием действующего вещества.

Курс лечения обычно составляет 7-10 суток. При необходимости и при условии удовлетворительной продолжительности лечения, при отсутствии изменений в составе периферической крови возможно удлинение курса лечения до 2 недель

Передозировка:

Симптомы.

Тяжелые осложнения со стороны системы кроветворения обычно связаны с применением длительное время больших доз (более 3 г в сутки) - бледная кожа, боль в горле и повышенная температура, необычные кровотечения и кровоизлияния, необычная усталость или слабость. Уровни хлорамфеникола в крови, превышающих 25 мкг / мл, считаются токсичными.

Также возможно развитие других характерных для хлорамфеникола побочных реакций (см. Раздел «Побочные реакции»).

Особо опасен "серый синдром», что наблюдается преимущественно у новорожденных (родившихся от матерей, которым применяли хлорамфеникол во время родов или у которых терапия хлорамфениколом была начата в первые 48 часов жизни), но при передозировке возможен и у детей старшего возраста или у особо чувствительных людей (вздутие живота, рвота, дыхательный дистресс с тяжелым метаболическим ацидозом, голубовато-серый цвет кожи, снижение температуры тела, снижение нервных реакций, угнетение миокардиальной проводимости, сердечно-сосудистая недостаточность, циркуляторный коллапс, кома и летальный исход).

«Серый синдром» также может наблюдаться вследствие кумуляции препарата при относительной передозировке (накопление хлорамфеникола, обусловленное незрелостью ферментов печени, и его прямое токсическое действие на миокард) у пациентов с нарушением функции печени и почек. «Серый синдром» проявляется при концентрации хлорамфеникола в плазме крови более 50 мкг / мл.

Лечение. Отмена препарата, промывание желудка, прием энтеросорбентов (в т.ч. активированного угля), солевого слабительного, высокая очистительная клизма, назначение симптоматической терапии. В тяжелых случаях - гемосорбция.

Побочные действия:

Самыми тяжелыми побочными реакциями являются апластическая анемия, депрессия костного мозга и «серый синдром».

Иммунная система: реакции гиперчувствительности, в т.ч. лихорадка, зуд, кожные высыпания (в т.ч. макулезные и везикульозные), дерматозы, реакции анафилаксии, в т.ч. крапивница, ангионевротические отеки. Были сообщения о развитии реакций Яриша-Герксгеймера (реакции бактериолиза) при терапии брюшного тифа (больше касается парентеральных форм хлорамфеникола).

Кровь и лимфатическая система: токсическое воздействие на систему кроветворения и угнетение костного мозга (ретикулоцитопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, панцитопения, эритроцитопения, снижение уровня гемоглобина в крови, анемия), редко, в тяжелых случаях возможно развитие гипопластической анемии, апластической анемии, тромбоцитопенической пурпуры, агранулоцитоза, лейкопении, цитоплазматической вакуолизации ранних эритроцитарных форм.

Пищеварительный тракт: диспепсические явления (вздутие живота, тошнота, рвота), вероятность развития которых снижается при приеме препарата через 1 час после еды, диарея, сухость во рту, стоматит, глоссит, раздражение слизистых оболочек рта и зева, угнетение микрофлоры кишечника, дисбактериоз, энтероколит.

Гепатобилиарная системы: нарушение функции печени.

Нервная система: головная боль, энцефалопатия, психомоторные расстройства, умеренная депрессия, спутанность сознания, делирий. Длительное применение больших доз препарата может привести к нарушению вкусовых ощущений, к снижению остроты слуха и зрения, развития зрительных и слуховых галлюцинаций, оптическому и периферическому невриту (в том числе к параличу глазных яблок). При возникновении этих симптомов необходимо немедленно прекратить прием препарата.

Другие: возможно развитие суперинфекции, в том числе грибковой, дерматиты (в том числе перианальный дерматит), гипертермия, коллапс (у детей). Сообщалось о случаях пароксизмальной ночной гемоглобинурии.

Лекарственное взаимодействие:

Алфетанил: длительное применение хлорамфеникола, который является ингибитором ферментов печени, в предоперационный период или во время операции может уменьшить клиренс алфетанила и продлить продолжительность его действия.

Препараты, подавляющие кроветворения (цитостатики, карбамазепин, фенилбутазон, пеницилламин, некоторые антипсихотики, в т.ч. клозапин, прокаинамид, ингибиторы обратной транскриптазы, пропилтиоурацил, сульфаниламиды, циметидин, ристомицин), лучевая терапия: возможно усиление их угнетающего действия на костный мозг . Поэтому такой комбинации следует избегать.

Гипогликемические препараты (например, толбутамид (бутамид), хлорпропамид): возможно усиление их гипогликемического эффекта (в связи с угнетением метаболизма этих препаратов в печени и повышением их концентрации), что требует коррекции доз.

Фенобарбитал, рифампицин, рифабутин: снижение концентрации хлорамфеникола в плазме крови путем ускорения его метаболизма в печени.

Фенитоин: возможно как снижение, так и повышение концентрации хлорамфеникола в плазме крови.

Подавление хлорамфениколом ферментной системы цитохрома Р450 может ослабить печеночный метаболизм фенобарбитала, фенитоина, дикумарина, варфарина и других препаратов, которые метаболизируются этой оксидазной системой , что приводит к задержке выведения и повышение их концентрации в крови и токсичности этих препаратов.

Парацетамол: возможно усиление токсичности хлорамфеникола, поскольку удлиняется период полувыведения и повышается его концентрация в плазме крови.

Ингибиторы кальциневрина (циклоспорин, такролимус): возможно повышение их уровней в плазме крови. Следует проводить мониторинг плазменных концентраций этих препаратов; необходима коррекция их доз при применении с хлорамфениколом.

Циклофосфамид: удлинение периода полувыведения циклофосфамида с 7,5 до 11,5 часа.

Циклосерин: усиление нейротоксичности хлорамфеникола.

Эстрогенсодержащие пероральные контрацептивные средства: возможно снижение надежности контрацепции и увеличение частоты прорывных кровотечений. В связи с этим рекомендуется пользоваться негормональными методами контрацепции в течение лечения хлорамфениколом.

Пенициллин, цефалоспорины, макролиды (эритромицин, олеандомицин), линкозамиды (клиндамицин, линкомицин), полиеновые антибиотики (нистатин, леворин): взаимное ослабление противомикробного действия, поскольку хлорамфеникол может вытеснять эти препараты из связанного состояния или препятствовать их связыванию с 50S субъединицей бактериальных рибосом, поэтому следует избегать одновременного применения.

Витамин В 12 , препараты железа, фолиевой кислоты: возможное противодействие стимуляции гемопоэза витамином 12 , снижение эффективности этих препаратов.

Этанол: развитие дисульфирамоподобной реакции (гиперемия кожи, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).

Срок годности:

3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения:

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска / упаковка:

По 10 таблеток в блистере, по 1 или 2 блистера в пачке.

Категория отпуска:

По рецепту.

Внимание

Приведенная научная информация является обобщающей, основана на официально утвержденной инструкции по применению и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Редакция

Автор: Полищук Ольга Вадимовна
Провизор

Национальный медицинский университет им. А.А. Богомольца - факультет фармации

Общая фармация - НМАПО имени П.Л.Шупика

Неправильные названия

левомицитин, левомецитин, левомецитил.

Этот сайт использует cookies. Вы можете изменить настройки cookies в своём браузере. Узнать больше.