Лоперамид Гриндекс капсулы инструкция по применению

действующие вещества: loperamide;

1 капсула твердая содержит 2 мг лоперамида гидрохлорида.

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный магния стеарат.

капсула:

корпус: патентованный синий V (Е 131), пунцовый 4R (Е124), титана диоксид (Е 171), желатин;

крышечка: патентованный синий V (Е 131), хинолин желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172), желатин.

Твердые желатиновые капсулы. Корпус розового цвета, крышечка темно-зеленого цвета; содержимое — порошок белого цвета.

Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.

Заявитель.

АО «Гриндекс».

Местонахождение заявителя.

Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.

Тел / факс: +371 67083205 / +371 67083505.

Фармакологические.

Лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки. В результате подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая таким образом пропульсивную перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого через пищеварительный тракт, а также способность стенки кишечника к абсорбции жидкости. Лоперамида гидрохлорид увеличивает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации.

Фармакокинетика.

Абсорбция: большая часть лоперамида, принятого внутрь, абсорбируется в кишечнике, но в результате интенсивного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет примерно лишь 0,3%.

Распределение результаты исследований по распределению лоперамида у крыс показывают высокую аффинность в отношении стенки кишечника с преимущественным связыванием с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки. Связывание лоперамида с белками, главным образом с альбумином, составляет 95%. Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина.

Метаболизм лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он преимущественно метаболизируется конъюгируется и выводится с желчью. Окислительное N-деметилирования является основным метаболическим путем лоперамида, этот процесс опосредуется главным образом изоформами CYP3A4 и CYP2C8. В результате очень интенсивного эффекта первого прохождения через печень концентрации неизмененного лекарственного средства в плазме крови остаются очень низкими.

Выведение: период полувыведения лоперамида у людей составляет примерно 11:00 с диапазоном 9-14 часов. Экскреция неизмененного лоперамида и его метаболитов в основном с калом.

Популяция пациентов детского возраста: фармакокинетических исследований в популяции пациентов детского возраста не проводили. Ожидается, что фармакокинетика лоперамида и взаимодействия лекарственных средств с лоперамидом будут аналогичны тем, которые наблюдаются у взрослых.

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей старше 12 лет.

Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых (старше 18 лет) после установления первичного диагноза врачом.

• Повышенная чувствительность к лоперамида гидрохлорида или к любому из компонентов препарата

• острая дизентерия, характеризующаяся наличием крови в стуле и повышенной температурой тела
• острый язвенный колит или псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков широкого спектра действия;
• бактериальный энтероколит, вызванный микроорганизмами семей Salmonella , Shigella и Campylobacter .

Препарат вообще не следует применять, если надо избежать угнетения перистальтики за возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон.

Необходимо немедленно прекратить прием препарата, если развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость.

Лечение диареи носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания (или указано, что нужно это сделать), то по возможности следует проводить специфическое лечение.

У больных с диареей, особенно у детей, ослабленных пациентов пожилого возраста может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.

Применение препарата не заменяет введение соответствующего количества жидкости и восстановления электролитов.

Поскольку стойкая диарея может свидетельствовать о потенциально более серьезные состояния, препарат не следует применять задолго до определения причины диареи.

При острой диарее, если не наблюдается клиническое улучшение в течение 48 часов, применение лоперамида гидрохлорида следует прекратить и обратиться к врачу.

Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита, которые принимают препарат при диарее, необходимо немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях кишечной непроходимости с повышенным риском появления токсического мегаколон у пациентов, больных СПИДом, с инфекционными колитами как вирусной, так и бактериальной этиологии, при лечении лоперамида гидрохлорид.

Были получены сообщения о нарушениях сердечной деятельности, включающих удлинение интервала QT, удлинение комплекса QRS, torsades de pointes , при приеме лоперамид в дозе, превышающей рекомендованную. В некоторых случаях сообщалось о летальный исход. Пациентам не следует превышать рекомендуемую дозу препарата и / или продолжительность приема.

Хотя фармакокинетические данные для пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам препарат следует применять с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения. Пациенты с нарушениями функции печени должны быть под пристальным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС.

Препараты, удлиняющие время прохождения, могут привести к развитию токсического мегаколон у пациентов этой группы.

Несмотря на то, что лоперамид хорошо метаболизируется и лоперамид или его метаболиты выводятся с калом, обычно не требуется корректировать дозу лоперамида пациентам с нарушением функции почек.

В состав капсул входит краситель пунцовый 4R (Е124), который может вызвать аллергические реакции.

Капсулы содержат лактозу, поэтому препарат не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Если препарат применять для контроля приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, который был предварительно диагностирован врачом, и клинического улучшения не наблюдается в течение 48 часов, нужно прекратить применение лоперамида гидрохлорида и обратиться к врачу. Также следует обратиться к врачу, если характер симптомов изменился или повторяющиеся приступы диареи продолжаются более двух недель.

Для лечения острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, препарат следует принимать, только если врач предварительно диагностировал это заболевание.

В нижеуказанных случаях препарат не следует применять без предварительной консультации с врачом, даже если известно, что у пациента синдром раздраженного кишечника (СРК):

• возраст пациента 40 лет, и с момента последнего нападения СПК прошло некоторое время;
• возраст пациента 40 лет, и на этот раз симптомы СРК отличаются;
• недавняя кровотечение из кишечника;
• тяжкий запор;
• тошнота или рвота
• потеря аппетита или уменьшение массы тела
• затрудненное или болезненное мочеиспускание;
• лихорадка
• недавняя поездка за границу.

В случае возникновения новых симптомов, усиление симптомов или если симптомы не уменьшились в течение двух недель, следует обратиться к врачу.

Не рекомендуется принимать этот препарат в период беременности. В связи с этим беременным женщинам и женщинам, которые кормят ребенка грудью, следует обратиться к врачу для получения соответствующего лечения.

Возможно возникновение повышенной утомляемости, головокружения или сонливости при синдроме диареи при применении лоперамида гидрохлорида. Поэтому рекомендуется с осторожностью принимать этот препарат при управлении автомобилем или работе с механизмами.

Детям до 12 лет применение препарата противопоказано.

Препарат применять детям старше 12 лет для симптоматического лечения острой диареи.

Препарат не предназначен для начальной терапии серьезной диареи, сопровождающейся снижением уровней жидкости и электролитов. Наблюдается в эту потерю желательно компенсировать благодаря назначению заместительной терапии парентерально или перорально.

Капсулы принимать внутрь, не разжевывая, запивая жидкостью.

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей старше 12 лет.

Начальная доза - 2 капсулы (4 мг), затем - 1 капсула (2 мг) после каждого следующего акта дефекации (в случае жидкого стула). Обычная доза составляет 3-4 капсулы (6-8 мг) в сутки. Максимальная суточная доза при острой диарее не должна превышать 6 капсул (12 мг).

Симптоматическое лечение острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых (старше 18 лет) после установления первичного диагноза врачом.

Начальная доза - 2 капсулы (4 мг) дальше принимать по 1 капсуле (2 мг) после каждого случая жидкого стула или согласно предварительным рекомендациям врача. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 капсул (12 мг).

При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не нужна.

Пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушениями функции печени.

Хотя фармакокинетические данные о действии препарата у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам нужно назначать с осторожностью из-за замедления в них метаболизма первого прохождения (см. Раздел «Особенности применения»).

Симптомы.

В случае передозировки (включая относительная передозировка вследствие нарушения функции печени) может возникать угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), задержка мочи и комплекс симптомов, подобных кишечной непроходимости.

Дети могут быть более чувствительными к воздействию на центральную нервную систему.

При применении лоперамида в дозе, превышающей рекомендованную, наблюдались нарушения сердечной деятельности, включающих удлинение интервала QT и комплекса QRS, torsades de pointes , другие серьезные желудочковые аритмии, остановку сердца и обмороки. В некоторых случаях сообщалось о летальный исход.

Лечение.

В случае передозировки пациенту следует немедленно обратиться к врачу.

Антидот - налоксон; учитывая, что продолжительность действия в лоперамида больше, чем в налоксона (1-3 часа), может потребоваться повторное применение налоксона. Для выявления возможного угнетения ЦНС больной должен находиться под тщательным наблюдением не менее 48 часов.

Побочные эффекты классифицированы по системам органов и частоте возникновения: часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000).

Со стороны нервной системы: часто - потеря сознания, угнетение сознания, головная боль нечасто - головокружение очень редко - нарушение координации, потеря сознания, угнетение сознания, гипертонус, сонливость, ступор.

Со стороны пищеварительного тракта: часто - запор, метеоризм, тошнота нечасто - сухость во рту, боль и дискомфорт в животе, рвота, боль в верхней части живота, диспепсия очень редко - кишечная непроходимость (включая паралитический илеус), мегаколон (включая токсический мегаколон).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - сыпь, очень редко - ангионевротический отек, буллезная сыпь, включая мультиформную эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), зуд, крапивница.

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции (включая анафилактический шок) и анафилактоидные реакции.

Со стороны органа зрения: очень редко - миоз.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - задержка мочи.

Общие расстройства: очень редко - повышенная утомляемость.

Сообщалось о случаях взаимодействия с лекарственными препаратами, которые имеют подобные фармакологические свойства. Лекарственные средства, имеющие угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), не следует применять одновременно с Лоперамид Гриндекс детям.

Одновременное применение лоперамида (в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами Р-гликопротеина (хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Клиническая значимость указанной фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестна.

Одновременное применение лоперамида (4 мг однократно) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 3-4-кратного увеличения концентраций лоперамида в плазме крови.

В этом же исследовании ингибитор CYP2C8 гемфиброзил повышал содержание лоперамида примерно в 2 раза. Комбинированное применение итраконазола и гемфиброзила приводило к 4-кратного увеличения максимального содержания лоперамида в плазме крови и 13-кратного увеличения общей экспозиции в плазме крови. Это повышение не было связано с влиянием на центральную нервную систему, определялось с помощью психомоторных тестов (субъективная сонливость и тест на замену цифровых символов).

Одновременное применение лоперамида (16 мг однократно) и кетоконазол, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 5-кратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамических эффектов, определялось с помощью пупилометрии.

Сопутствующее лечение десмопрессином для перорального применения приводило к трехкратному повышению концентрации десмопрессина в плазме крови, вероятно, вследствие более медленной моторики желудочно-кишечного тракта.

Ожидается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а лекарственные средства, которые ускоряют прохождение пищи в желудочно-кишечном тракте, могут снижать его действие.

5 лет.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить при температуре не выше 25 ° C. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 капсул в блистере, по 1 блистера в пачке из картона.

Без рецепта.

АТ Гріндекс.

Вул. Крустпілс, 53, Рига, LV-1057, Латвія. Тел./факс: +371 67083205 / +371 67083505.Ел. пошта: grindeks@grindeks.lv ИНСТРУКЦИЯпо медицинскому применению лекарственного средстваЛОПЕРАМИД ГРИНДЕКС(LOPERAMIDE GRINDEKS)