Лоперамид-Здоровье (Loperamide) инструкция по применению

Адаптированная инструкция

Лекарственная форма:

таблетки

Производитель:

Непосредственное производство: ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье", Украина, 61013, Харьковская обл., Город Харьков, улица Шевченко, дом 22

Фармакотерапевтическая группа:

Средства, подавляющие перистальтику (антиперистальтические).

Категория отпуска:

Без рецепта.

Внимание

Приведенная научная информация является обобщающей, основана на официально утвержденной инструкции по применению и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Официальная инструкция

Состав:

  • действующее вещество: loperamidе;
  • 1 таблетка содержит лоперамида гидрохлорида 2 мг;
  • вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, магния стеарат.

Лекарственная форма:

таблетки

Основные физико-химические свойства:

таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Производитель:

ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье"

Местонахождение производителя:

Украина, 61013, Харьковская обл., Город Харьков, улица Шевченко, дом 22

Фармакотерапевтическая группа:

Средства, подавляющие перистальтику (антиперистальтические).

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика.

Лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки. В результате подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая таким образом пропульсивную перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого через пищеварительный тракт, а также способность стенки кишечника к абсорбции жидкости. Лоперамида гидрохлорид увеличивает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации.

Фармакокинетика.

Абсорбция: большая часть лоперамида, принятого внутрь, абсорбируется в кишечнике, но в результате интенсивного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет примерно лишь 0,3%.

Распределение: у крыс показана высокая аффинность лоперамида относительно стенки кишечника с преимущественным связыванием с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки. Связывание лоперамида с белками крови составляет 95%, главным образом с альбумином. Лоперамид является субстратом Р-гликопротеина.

Метаболизм: лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он преимущественно метаболизируется, конъюгируется и выводится с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным метаболическим путем лоперамида, этот процесс опосредуется главным образом изоформами CYP3A4 и CYP2C8. В результате очень интенсивного эффекта первого прохождения через печень концентрации неизмененного лекарственного средства в плазме крови остаются очень низкими.

Выведение: Т ½ лоперамида у людей составляет примерно 11 часов с диапазоном 9-14 часов. Экскреция неизмененного лоперамида и его метаболитов происходит в основном с калом.

Популяция пациентов детского возраста: фармакокинетических исследований популяции пациентов детского возраста не проводили. Ожидается, что фармакокинетическое поведение лоперамида и взаимодействие лекарственных средств с лоперамидом будут аналогичны тем, которые наблюдаются у взрослых.

Показания к применению:

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей старше 12 лет.

Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых в возрасте от 18 лет после установления первичного диагноза врачом.

Противопоказания:

  • пациентам с повышенной чувствительностью к лоперамиду гидрохлориду или к любому из компонентов препарата;
  • детям до 12 лет;
  • пациентам с острой дизентерией, характеризующейся наличием крови в стуле и повышенной температурой тела;
  • пациентам с острым язвенным колитом или псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия;
  • пациентам с бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семей Salmonella, Shigella и Campylobacter.

Препарат вообще не следует применять, если надо избежать угнетения перистальтики из-за возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон.

Необходимо немедленно прекратить прием препарата, если развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость.

Особенности применения:

Лечение диареи носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания (или указано, что нужно это сделать), то по возможности следует проводить специфическое лечение.

У больных с диареей, особенно у детей, ослабленных пациентов, людей пожилого возраста может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.

Применение препарата не заменяет введение соответствующего количества жидкости и восстановления электролитов.

Поскольку стойкая диарея может свидетельствовать о потенциально более серьезных состояниях, лекарственное средство не следует применять длительное время, пока причина диареи будет исследована.

При острой диарее, когда не наблюдается клиническое улучшение в течение 48 часов, применение лоперамида гидрохлорида следует прекратить и обратиться к врачу.

Запрещается применение лоперамида в ситуациях, когда следует избегать подавления перистальтики из-за возможного риска серьезных последствий, таких как мегаколон и токсический мегаколон.

Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита, которые принимают препарат при диарее, необходимо немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях кишечной непроходимости с повышенным риском появления токсического мегаколона у пациентов, больных СПИДом, с инфекционными колитами как вирусной, так и бактериальной этиологии, при лечении лоперамидом гидрохлорида.

Злоупотребление лоперамидом или неправильное его применение в качестве опиоидного заменителя было описано у лиц с опиоидной зависимостью.

Хотя фармакокинетические данные для пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам препарат следует применять с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения. Это лекарственное средство необходимо с осторожностью назначать больным с нарушением функции печени, поскольку он может привести к относительной передозировке, что может привести к токсическому поражению ЦНС.

Лекарственные средства, удлиняющие время прохождения, могут привести к развитию токсического мегаколона у пациентов этой группы.

Лоперамид хорошо метаболизируется, и лоперамид или его метаболиты выводятся с калом, не требуется корректировать дозу лоперамида для пациентов с нарушением функции почек.

Если у пациента установлена ​​непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

Для лоперамида не характерны выраженные кардиологические осложнения в пределах диапазона терапевтических концентраций. Но при существенном превышении этих значений (до 47 раз) лоперамид демонстрирует кардиологические осложнения: угнетение калиевого (hERG) и натриевого потоков и аритмии на животных моделях in vivo и in vitro.

Были получены сообщения о нарушениях сердечной деятельности, включающих удлинение интервала QT, удлинение комплекса QRS, torsades de pointes, при приеме лоперамида в дозе, превышающей рекомендованную. Были сообщения о летальных случаях. Пациентам не следует превышать рекомендуемую дозу препарата и/или продолжительность приема.

Если препарат принимать для контроля приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, который был предварительно диагностирован врачом, и клинического улучшения не наблюдается в течение 48 часов, нужно прекратить применение лоперамида гидрохлорида и обратиться к врачу. Также следует обратиться к врачу, если характер симптомов изменился или повторяющиеся приступы диареи продолжаются более двух недель.

Для лечения острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, препарат следует принимать только если врач предварительно диагностировал это заболевание.

В следующих случаях препарат не следует применять без предварительной консультации с врачом, даже если известно, что у пациента синдром раздраженного кишечника (СРК):

  • возраст пациента 40 лет и с момента последнего нападения СПК прошло некоторое время;
  • возраст пациента 40 лет и на этот раз симптомы СРК отличаются;
  • недавняя кровотечение из кишечника;
  • тяжелый запор;
  • тошнота или рвота;
  • потеря аппетита или уменьшение массы тела;
  • затрудненное или болезненное мочеиспускание;
  • лихорадка;
  • недавняя поездка за границу.

В случае новых симптомов, ухудшение симптомов или если симптомы не улучшились в течение 2 недель, следует обратиться к врачу.

Применение в период беременности или кормления грудью:

Беременность.

Несмотря на отсутствие данных о тератогенных или эмбриотоксических свойства лоперамида гидрохлорида, ожидаемую терапевтическую пользу следует сопоставить с потенциальными рисками до начала применения лоперамида гидрохлорида, особенно в случае применения в течение первого триместра беременности. Не рекомендуется принимать этот препарат в период беременности.

Кормление грудью.

Поскольку незначительное количество лоперамида может появляться в грудном молоке, лоперамида гидрохлорид не рекомендуется применять в период кормления грудью.

В связи с этим беременным женщинам и женщинам, которые кормят ребенка грудью, следует порекомендовать обратиться к врачу для получения соответствующего лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом:

Возможно возникновение повышенной утомляемости, головокружения или сонливости при синдроме диареи при применении лоперамида гидрохлорида. Поэтому рекомендуется с осторожностью принимать этот препарат при управлении автомобилем или работе с механизмами.

Дети:

Препарат применять детям старше 12 лет для симптоматического лечения острой диареи.

Способ применения и дозы:

Препарат не предназначен для начальной терапии серьезной диареи, сопровождающейся снижением уровней жидкости и электролитов. У детей эту потерю желательно компенсировать благодаря назначению заместительной терапии парентерально или перорально.

Таблетки следует принимать, запивая жидкостью.

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей старше 12 лет. Начальная доза - 2 таблетки (4 мг), в дальнейшем 1 таблетка (2 мг) после каждого следующего жидкого стула. Обычная доза составляет 3-4 таблетки (6-8 мг) в сутки. Максимальная суточная доза при острой диарее не должна превышать 6 таблеток (12 мг).

Симптоматическое лечение острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых в возрасте от 18 лет после установления первичного диагноза врачом. Начальная доза составляет 2 таблетки (4 мг) в дальнейшем принимать по 1 таблетке (2 мг) после каждого случая жидкого стула или согласно предварительным рекомендациям врача. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 таблеток (12 мг).

При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием препарата следует прекратить.

Применение у больных пожилого возраста. Не требуется коррекция дозы для пациентов пожилого возраста.

Применение при нарушениях функции почек. Не требуется коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек.

Применение при нарушениях функции печени. Хотя фармакокинетические данные о действии препарата у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам нужно назначать с осторожностью из-за замедления у них метаболизма первого прохождения.

Передозировка:

Симптомы. В случае передозировки (включая относительную передозировку вследствие нарушения функции печени) может возникать угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), запор, задержка мочи и кишечная непроходимость.

Дети и пациенты с нарушением функции печени могут быть более чувствительными к воздействию на ЦНС.

При применении лоперамида в дозе, превышающей рекомендованную, наблюдались нарушения сердечной деятельности, включающие нарушение интервала QT и комплекса QRS, torsade de pointes, другие серьезные желудочковые аритмии, остановку сердца и обмороки. В некоторых случаях сообщали о летальных случаях.

У лиц, сознательно употреблявштх высокие дозы лоперамида (сообщали о дозах от 40 до 792 мг в сутки), наблюдались остановка сердца, обмороки. Также были зафиксированы летальные случаи (см. раздел «Особенности применения»). Передозировка может проявить имеющийся синдром Бругада.

Лечение. В случае передозировки пациенту следует немедленно обратиться к врачу. Если появляются симптомы передозировки, как антидот можно применять налоксон. Поскольку продолжительность действия лоперамида длиннее налоксона (1-3 часа), может понадобиться повторное назначение налоксона. Для выявления возможного угнетения ЦНС больной должен находиться под тщательным наблюдением не менее 48 часов.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение координации, потеря сознания, угнетение сознания, гипертонус, сонливость, ступор.

Со стороны пищеварительного тракта: запор, вздутие живота, тошнота, сухость во рту, метеоризм, боль и дискомфорт в животе, рвота, боль в верхней части живота, кишечная непроходимость (включая паралитическую кишечную непроходимость), мегаколон (включая токсический мегаколон).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, ангионевротический отек, буллезная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, синдром Лайелла, крапивница и зуд.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции (включая анафилактический шок) и анафилактоидные реакции.

Со стороны органа зрения: миоз.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: задержка мочи.

Общие расстройства: повышенная утомляемость.

Лекарственное взаимодействие:

Сообщалось о случаях взаимодействия с лекарственными средствами, имеющими подобные фармакологические свойства. Лекарственные средства, имеющие угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), не применять одновременно с препаратом детям.

Лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Одновременное назначение лоперамида (в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами Р-гликопротеина (хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Клиническая значимость указанного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестна.

Одновременное применение лоперамида (4 мг однократно) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина приводило к 3-4-кратному увеличению концентраций лоперамида в плазме крови. Ингибитор CYP2C8 гемфиброзил повышал содержание лоперамида примерно в 2 раза. Комбинированное применение итраконазола и гемфиброзила приводило к 4-кратному увеличению максимального содержания лоперамида в плазме крови и 13-кратного увеличения общей экспозиции в плазме крови. Это повышение не было связано с влиянием на ЦНС, определялось с помощью психомоторных тестов (то есть субъективная сонливость и тест на замену цифровых символов).

Одновременное применение лоперамида (16 мг однократно) и кетоконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина приводило к 5-кратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамических эффектов, определялось с помощью пупилометрии.

Сопутствующее лечение десмопрессином для перорального применения приводило к 3-разовому повышению концентрации десмопрессина в плазме крови, вероятно, вследствие более медленной моторики желудочно-кишечного тракта.

Ожидается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а лекарственные средства, которые ускоряют прохождение пищи в желудочно-кишечном тракте, могут снижать его действие.

Срок годности:

4 года.

Условия хранения:

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска / упаковка:

Таблетки № 10, № 10×2 в блистерах в коробке.

Категория отпуска:

Без рецепта.

Внимание

Приведенная научная информация является обобщающей, основана на официально утвержденной инструкции по применению и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Редакция

Автор: Полищук Ольга Вадимовна
Провизор

Национальный медицинский университет им. А.А. Богомольца - факультет фармации

Общая фармация - НМАПО имени П.Л.Шупика

Этот сайт использует cookies. Вы можете изменить настройки cookies в своём браузере. Узнать больше.