Мадопар таблетки инструкция по применению

Мадопар таблетки фото, инструкция
Внешний вид упаковки лекарственного средства может отличаться от изображения на сайте.
Дозировка:
Мадопар капсулы тв. с модиф. высвоб., по 100 мг/25 мг №100 во флак.
Производитель:
Регистрация:
UA/11355/01/01 от 17.09.2020
Фарм. группа:
Редакторская группа
Проверено
Фото аватара
Алла Волошонович Добавлено: 03.03.2020
Фото аватара
Юлия Жарикова Обновлено: 09.09.2023
Инструкция предоставлена гос. реестром мед. препаратов Украины

Официальная инструкция

Состав:

действующие вещества: леводоп, бенсеразид;

1 таблетка содержит леводопы 200 мг и бенсеразида 50 мг в форме бенсеразида гидрохлорида 57 мг.

вспомогательные вещества: маннит (Е 421) кальция гидрофосфат безводный целлюлоза микрокристаллическая крахмал кукурузный кукурузный; кросповидон, тип В; этилцеллюлоза; железа оксид красный (Е172) кремния диоксид коллоидный натрия докузат; магния стеарат.

Производитель:

Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд

Местонахождение производителя:

Вурмисвег, 4303 Кайсераугст, Швейцария.

Виадуктштрассе 33, 4051 Базель, Швейцария.

Фармакотерапевтическая группа:

Противопаркинсонические препараты. Допаминергические средства. Леводопа с ингибитором декарбоксилазы

Фармакологические свойства:

Фармакологические.

Допамин, недостаток образования которого в базальных ганглиях наблюдается у больных паркинсонизмом, является нейромедиатором мозга. Леводопа, или L-ДОФА (3,4-дигидрофенилаланин), является промежуточным веществом синтеза допамина. Заместительная терапия леводопой как пропрепаратом применяется для повышения уровня допамина в организме благодаря свойству хорошо проникать через гематоэнцефалический барьер, в отличие от допамина. После того, как леводопа проникает в центральную нервную систему (ЦНС), она превращается в допамин с помощью декарбоксилазы ароматических L-аминокислот.

Допаминергические система вовлечена в патогенез синдрома беспокойных ног. Таким образом, заместительная терапия леводопой эффективна также для пациентов с синдромом беспокойных ног.

После приема внутрь леводопа быстро декарболизуеться как в церебральных, так и в экстрацеребральных тканях с образованием допамина. В результате чего большая часть примененной леводопы не достигает базальных ганглиев, а периферический допамин часто вызывает побочные эффекты. Именно поэтому блокировки экстрацеребрального декарбоксилирование очень желательным. Это достигается путем одновременного применения леводопы и Бенсеразид - ингибитора периферической декарбоксилазы.

Препарат Мадопар ® является комбинацией этих веществ в отношении 4: 1 (оптимальность этого соотношения подтверждена в клинических исследованиях и при терапевтическом применении) и поэтому имеет при значительно лучшей переносимости такую же эффективность, как леводопа, применяемая в более высоких дозах.

Комбинированное применение леводопы и Бенсеразид, таким образом, дает возможность компенсировать дефицит допамина в головном мозге.

Фармакокинетика.

Леводопа и бенсеразид всасываются в основном (66-74%) в верхних отделах тонкого кишечника. Абсорбция однородна и не зависит от места. Пик концентрации леводопы в плазме крови достигается через 1:00 после приема препарата.

Биодоступность леводопы после приема препарата составляет 98% (диапазон 74-112%).

Максимальные концентрации леводопы в плазме крови и степень всасывания леводопы (AUC) растут параллельно дозы (в диапазоне доз леводопы от 50 до 200 мг).

Одновременный прием пищи уменьшает скорость и степень всасывания леводопы. При назначении препарата Мадопар ® с пищей максимальная концентрация леводопы в плазме крови уменьшается на 30% и достигается позже. Прием пищи уменьшает степень всасывания леводопы на 15%. Замедление опорожнения желудка также уменьшает всасывание.

Леводопа проходит через гематоэнцефалический барьер путем насыщаемая транспортной системы и не связывается с белками плазмы крови. Ее объем распределения составляет 57 л. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) для леводопы в спинномозговой жидкости составляет 12% от такой в ​​плазме крови.

При приеме в терапевтических дозах бенсеразид не проникает через гематоэнцефалический барьер, в отличие от леводопы. Он накапливается в основном в почках, легких, тонком кишечнике и печени.

Леводопа метаболизируется двумя основными путями (декарбоксилирование и О-метилирования) и двумя второстепенными путями (трансаминирования и окисления).

Декарбоксилаза ароматических аминокислот превращает леводопу в допамин. Основными конечными продуктами этого пути обмена являются гомованилинова и дигидроксифенилоцтова кислоты.

Катехол-О-метилтрансфераза метилюе леводопу с образованием 3-О-метилдопы. Период полувыведения этого основного метаболита из плазмы крови составляет 15-17 часов, и у пациентов с паркинсонизмом, получающих терапевтические дозы препарата Мадопар ® , происходит его накопление.

Уменьшение периферического декарбоксилирования леводопы при совместном назначении с Бенсеразид приводит к более высоким концентрациям в плазме крови леводопы и 3-О-метилдопы и более низких концентраций катехоламинов (допамина и норадреналина) и фенолкарбоксильних кислот (гомованилиновои кислоты, дигидрофенилоцтовои кислоты).

В слизистой оболочке кишечника и печени бенсеразид гидроксилируется с образованием тригидроксибензилгидразину. Этот метаболит является мощным ингибитором декарбоксилазы ароматических аминокислот.

При периферическом подавлении декарбоксилазы леводопы период полувыведения леводопы составляет 1,5 часа. Период полувыведения несколько длиннее (примерно на 25%) у пациентов пожилого возраста (в возрасте 65-78 лет) с болезнью Паркинсона. Клиренс леводопы составляет примерно 430 мл / мин.

Бенсеразид почти полностью выводится в виде метаболитов. Метаболиты выводятся главным образом с мочой (64%) и в меньшей степени - с калом (24%).

Фармакокинетика у пациентов особых групп.

Пациенты с нарушением функции почек

Леводопа и бенсеразид хорошо метаболизируется, и менее 10% леводопы выводится с мочой в неизмененном виде. Таким образом, пациентам с нарушением функции почек легкой или умеренной степени тяжести коррекция дозы не требуется.

Нет данных о фармакокинетике леводопы у пациентов с нарушением функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени

Леводопа в основном метаболизируется декарбоксилаз ароматических аминокислот, которая в больших количествах присутствует в печени, кишечнике, почках и сердце.

Нет данных о фармакокинетике леводопы у пациентов с нарушением функции печени.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста (65-78 лет) с болезнью Паркинсона период полувыведения и AUC леводопы увеличиваются на 25% по сравнению с молодыми пациентами (34-64), не является клинически значимым изменением и не влияет на режим дозирования при всех показаниях.

Показания к применению:

Лечение всех форм паркинсонизма, кроме паркинсонизма лекарственного происхождения.

Лечение идиопатического и симптоматического синдрома беспокойных ног.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к леводопы, Бенсеразид или к любому из компонентов препарата.

Больным, которые принимают препарат Мадопар ® , нельзя применять одновременно неселективные ингибиторы МАО и сочетание селективных ингибиторов МАО-А и МАО-В, поскольку такая комбинация эквивалентна неселективному угнетению МАО. Одновременное применение селективных ингибиторов МАО-В (например, селегилин и разагалин) или селективных ингибиторов МАО-А (например, моклобемид) не противопоказано.

Препарат Мадопар ® нельзя назначать пациентам с декомпенсированными эндокринными, почечными (за исключением пациентов с синдромом беспокойных ног, которые находятся на диализе), печеночными или сердечными заболеваниями, а также психическими заболеваниями с психотическим компонентом.

Препарат Мадопар ® нельзя назначать больным в возрасте до 25 лет (рост костей должна завершиться).

Препарат Мадопар ® противопоказан пациентам с закрытоугольной глаукомой.

Препарат Мадопар ® противопоказан беременным и женщинам репродуктивного возраста, не применяют надежные методы контрацепции. Если во время лечения Мадопар ® наступает беременность, препарат следует немедленно отменить по рекомендации врача (см. Раздел «Особенности применения»). Решение по схеме отмены препарата следует принимать индивидуально.

Существует подозрение, что леводопа может спровоцировать активность злокачественной меланомы. Именно поэтому препарат Мадопар ® не следует назначать больным со злокачественной меланомой или пациентам со злокачественной меланомой в анамнезе.

Особенности применения:

Общие.

У пациентов с повышенной чувствительностью возможно развитие реакций гиперчувствительности.

Допаминергические лекарственные средства и нарушения контроля импульсов.

Нарушение контроля импульсов (неспособность противостоять внезапным импульсам), патологическая склонность к азартным играм, повышение либидо, гиперсексуальность, аддиктивные нарушения поведения и обсессивно-компульсивное поведение (например компульсивные расходы или покупки, импульсивное переедание или компульсивное переедание) могут возникать у пациентов, получающих лечение допаминергическими средствами, в частности препаратом Мадопар ® . Указанные симптомы в основном наблюдались при применении высоких доз и в целом соответствовали снижения дозы или отмене лечения.

Причинная связь между приемом препарата Мадопар ® и нарушениями контроля импульсов не установлен. Однако пациенты и их опекуны должны быть проинформированы о возможном развитии нарушений контроля импульсов, а также необходимо проводить регулярный мониторинг развития таких нарушений. В случае возникновения таких симптомов рекомендуется пересмотреть лечение.

Больным с открытоугольной глаукомой рекомендуется регулярно проводить контроль внутриглазного давления, поскольку теоретически леводопа может повысить внутриглазное давление.

Депрессия может быть как клиническим проявлением основного заболевания, так и может возникать на фоне лечения препаратом Мадопар ® . Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с высоким риском развития депрессии (в группе риска - пациенты пожилого возраста и / или пациенты с расстройствами в анамнезе).

В случае необходимости проведения хирургического вмешательства с общей анестезией терапию препаратом Мадопар ® нужно продолжать до операции как можно дольше, за исключением общей анестезии с галотаном. Поскольку у пациентов, получающих Мадопар ® , при галотанового наркоза возможные колебания артериального давления и / или аритмии, прием препарата Мадопар ® следует отменить за 12-48 часов до оперативного вмешательства. После операции лечения Мадопар® следует восстановить, постепенно повышая дозу до предоперационного уровня.

Следует избегать анестезии циклопропаном и галотаном больным, для которых невозможна отмена препарата Мадопар ® (например, при экстренных хирургических вмешательствах).

Во время фазы титрования следует проверять формулу крови и функции печени. Пациентам с сахарным диабетом необходимо часто определять уровень глюкозы в крови и корректировать дозировки гипогликемических средств в зависимости от уровня глюкозы в крови. У больных, имеющих в анамнезе инфаркт миокарда, коронарную недостаточность или аритмию, следует регулярно контролировать параметры сердечно-сосудистой системы (включая ЭКГ). Следует соблюдать осторожность при лечении больных с язвой желудка или остеомаляцией в анамнезе.

Препарат Мадопар ® нельзя отменять резко. Резкая отмена препарата может привести к злокачественному нейролептического синдрома (повышение температуры, ригидность мышц, а также возможные психические изменения и повышение уровня КФК в сыворотке крови), который может угрожать жизни. При возникновении таких симптомов пациент должен находиться под наблюдением врача (при необходимости должно быть госпитализирован) и получать соответствующую симптоматическую терапию. Она может включать повторное назначение препарата Мадопар ® после соответствующей оценки состояния пациента.

Препарат Мадопар® может вызвать сонливость и в редких случаях - внезапные эпизоды засыпания. Эпизоды внезапного засыпания могут возникать без предупредительных признаков или предыдущей сонливости и без осознания пациентом их возникновения.

Пациентов необходимо проинформировать о такой риск и запретить управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами, если они чувствуют сонливость или уже имели эпизоды внезапного засыпания. При появлении этих симптомов необходимо рассмотреть возможность снижения дозы или отмены препарата (см. Раздел «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами»).

Возможность лекарственной зависимости или злоупотребления.

Синдром допаминергической дисрегуляции: у небольшого количества пациентов с болезнью Паркинсона наблюдалось появление поведенческих и когнитивных расстройств в результате неконтролируемого приема возрастающих доз препарата, несмотря на рекомендации врача, и значительного превышения терапевтических доз препарата, необходимых для лечения двигательных нарушений.

Мониторинг лечения.

Во время фазы титрования дозы необходимо часто контролировать функцию печени и почек, формулу крови (далее по меньшей мере один раз в год). У пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе, сердечной аритмией или ишемической болезнью сердца необходимо регулярно контролировать параметры сердечно-сосудистой системы и ЭКГ.

Пациенты с гастроинтестинальной язвой в анамнезе и пациенты с остеомаляцией требуют особенно тщательного медицинского наблюдения. Пациентам с открытоугольной глаукомой следует регулярно проводить контроль внутриглазного давления.

Больным сахарным диабетом необходимо часто контролировать уровень глюкозы в крови и корректировать дозу противодиабетических препаратов в зависимости от уровня глюкозы в крови.

Злокачественная меланома.

Эпидемиологические исследования показали, что пациенты с болезнью Паркинсона имеют более высокий риск развития меланомы, чем население в целом (примерно в 2-6 раз выше). Непонятно, этот повышенный риск наблюдался в связи с болезнью Паркинсона, или благодаря другим факторам, таким как использование леводопы в лечении болезни Паркинсона. По этой причине пациентам и медицинским работникам рекомендуется регулярно проверять кожу по подозрительных изменений, характерных для меланомы, во время лечения Мадопар®. Периодические обследования кожи должны осуществляться квалифицированными специалистами (например дерматологом).

Утилизация неиспользованного препарата и препарата с истекшим сроком годности : поступление лекарственного средства во внешнюю среду необходимо свести к минимуму. Препарат не следует выбрасывать в сточные воды и бытовые отходы. Для утилизации необходимо использовать так называемую систему сбора отходов при наличии таковой.

Применение в период беременности или кормления грудью:

Беременность.

Эксперименты на животных неблагоприятное воздействие на плод, данные контролируемых клинических исследований отсутствуют. Препарат Мадопар ® противопоказан беременным и женщинам репродуктивного возраста, которые не используют надежные методы контрацепции.

Если в период лечения женщины препаратом Мадопар® наступает беременность, препарат необходимо отменить с учетом факторов, которые указаны в разделе «Особенности применения». Решение по схеме отмены препарата следует принимать индивидуально.

Кормления грудью.

Леводопа может подавлять лактацию. Неизвестно, секретируется бенсеразид в грудное молоко. В случае необходимости приема препарата следует прекратить кормление грудью, потому что нельзя исключить риск неправильного развития скелета у новорожденных.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом:

При возникновении сонливости и / или внезапных эпизодов засыпания во время приема препарата Мадопар ® следует отказаться от управления автомобилем и от иной деятельности (например работы с механизмами), что может подвергнуть пациентов или других лиц опасности. Пациентов следует проинформировать об этом и о необходимости воздерживаться от такой деятельности, пока не будет приобретен опыта применении Мадопар ® , когда можно оценить негативное влияние препарата на выполнение следующих видов деятельности (см. «Особенности применения»).

Дети:

Препарат не применять детям.

Способ применения и дозы:

Таблетки можно измельчать для облегчения глотания. Дозы и интервал между приемами нужно тщательно титровать для каждого пациента, это касается и пациентов пожилого возраста.

болезнь Паркинсона

Препарат следует принимать внутрь, по возможности менее чем за 30 минут до еды или через 1:00 после еды.

Нежелательные явления со стороны желудочно-кишечного тракта, которые в основном возникают на ранних стадиях лечения, можно уменьшить путем приема препарата Мадопар ® во время приема пищи (например, печенье) или жидкости или путем постепенного повышения дозы.

обычная дозировка

Лечение препаратом Мадопар ® , как и всеми препаратами леводопы, следует начинать постепенно; дозы подбирать на каждой стадии болезни индивидуально и применять как можно более низкую дозу. Поэтому нижеследующие указания по дозировке следует воспринимать как общие рекомендации.

начальное лечение

Больным на ранней стадии болезни Паркинсона рекомендуется начинать лечение с приема 50 мг леводопы + 12,5 мг Бенсеразид 3-4 раза в сутки. После подтверждения переносимости схемы начального дозирования суточную дозу постепенно увеличивают в зависимости от ответа пациента (например, четырехкратные дозы в сутки вместо трехкратных). Если больной находится под непосредственным наблюдением врача, корректировать дозу можно каждые 2-3 дня. Оптимальный эффект достигается в общем при суточной дозе 300-800 мг леводопы + 75-200 мг Бенсеразид, которую применяют по 3 или более приемов.

На подбор оптимальной дозы может потребоваться 4-6 недель.

Если возникает необходимость дальнейшего увеличения суточной дозы, это следует делать с перерывом в 1 месяц.

поддерживающее лечение

Средняя поддерживающая доза по ½ таблетки (125 мг) 3-6 раз в сутки. Количество приемов (не менее 3) и их распределение в течение дня определяют в соответствии с индивидуальными потребностями больного.

Дозирование в особых случаях

Дозировка требует тщательного титрования для всех пациентов. Пока не будет достигнуто полного эффекта препарата, больной может, как и раньше, принимать противопаркинсонические средства, не содержащие леводопу; при появлении эффекта, однако, часто появляется возможность постепенно снижать их дозу. Пациентам, у которых в течение суток наблюдаются сильные колебания действия препарата (феномен «включения - выключения»), рекомендуется назначать меньшие разовые дозы, но с большей частотой приема.

Пациенты с паркинсонизмом должны быть проинформированы, что их состояние может временно ухудшиться. Пациентам, испытывающим значительные колебания ответа в течение дня (феномен «включения - выключения»), следует назначать меньшие дозы, которые принимают более часто, или перевести их на применение препарата Мадопар ® , капсул с модифицированным высвобождением (см. Инструкцию по применению препарата Мадопар ® , капсул с модифицированным высвобождением).

По состоянию пациентов необходимо тщательно наблюдать относительно возникновения возможных нежелательных психических симптомов.

Синдром беспокойных ног (RLS)

Препарат Мадопар ® принимать за 1:00 до сна. Чтобы предотвратить желудочно-кишечным расстройствам, лучше принять препарат с небольшим количеством жидкости и печенья. Перед применением следует избегать объемной, богатой белком пищи. Как правило, препарат Мадопар ® следует принимать в течение длительного периода. Максимальная суточная доза не должна превышать 500 мг Мадопар ® .

обычная дозировка

Дозировка препарата Мадопар ® основано на тяжести синдрома беспокойных ног, оптимальный эффект определяется постепенным индивидуальным титрованием дозы.

RLS с нарушением засыпания

Если иное не предусмотрено, лечение симптомов, в частности трудности с засыпанием, начинают с дозы 125 мг Мадопар ® вечером перед сном. Если симптомы сохраняются, дозировка может быть увеличена до двух доз по 125 мг.

RLS с нарушением засыпания и поддержания сна ночью и дополнительными симптомами в течение дня

Для симптомов в течение дня можно применять ½-1 таблетку по мере необходимости, учитывая, что общая доза в течение 24 часов не должна превышать 500 мг.

Возможно неэффективное лечение иногда связано с взаимодействием с пищей.

RLS вследствие зависимой от диализа почечной недостаточности

Пациентам на диализе с уремического симптомами беспокойных ног следует принимать ½-1 таблетку по мере необходимости за 30 минут до диализа.

Дозирование в особых случаях

Чтобы предотвратить ухудшение (т.е. развития симптомов RLS в начале дня, обострение симптомов и привлечению других частей тела), не следует превышать максимальную рекомендуемую суточную дозу препарата Мадопар ® .

Если увеличивается частота RLS, важно не превышать максимальную суточную дозу препарата Мадопар ® .

В случае ухудшения или эффекта рикошета следует рассмотреть возможность применения дополнительного лечения и уменьшения дозы леводопы; может потребоваться постепенном прекращении приема леводопы и замене ее на другой препарат.

Пациенты с нарушением функции печени / почек

Для пациентов с умеренной печеночной недостаточностью или почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (клиренс креатинина> 30 мл / мин) коррекция дозы не требуется.

Препарат Мадопар ® хорошо переносится пациентами с уремией, которые получают сеансы гемодиализа.

Передозировка:

Симптомы передозировки качественно подобные побочных реакций, наблюдаемых при применении препарата Мадопар ® в терапевтических дозах (см. Раздел «Побочные реакции»), однако могут быть более выраженными.

Передозировка может привести к указанным ниже симптомов и признаков.

Со стороны нервной системы : неугомонность, возбуждение, спутанность сознания, бессонница, двигательная гиперактивность, иногда - сонливость.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота (иногда повторное), диарея.

Кардиальные нарушения и сосудистые расстройства : главным образом синусовая тахикардия и колебания уровня артериального давления (артериальная гипер- и гипотензия). Редко, но чаще всего у лиц пожилого возраста сообщалось о аритмии, в отношении которых сопутствующие сердечно-сосудистые заболевания рассматривали как причинные факторы. Также наблюдались непроизвольные движения (см. Раздел «Побочные реакции»).

Лечение.

Необходимо контролировать жизненно важные функции пациента и принять дополнительных мер в зависимости от клинического состояния пациента.

При передозировке высокими дозами и при прогнозируемых серьезных нежелательных последствиях в первый час показано применение активированного угля в дозе 1 г / кг. При передозировке очень высокими дозами, угрожающего жизни, в первый час после приема препарата Мадопар ® может быть полезным промывание желудка. После промывания желудка необходимо назначить активированный уголь в дозе 1 г / кг.

При возникновении ажитации показано симптоматическое лечение, например, бензодиазепинами. В соответствующих случаях применяют симптоматическое лечение артериальной гипертензии (антигипертензивные средства) и артериальной гипотензии (увеличение объема циркулирующей крови, катехоламины). В зависимости от результатов мониторинга и гемодинамического состояния может быть назначено противоаритмическое лечения пациентам с сердечно-сосудистыми болезнями и / или больным пожилого возраста.

Побочные действия:

Побочные эффекты, наблюдавшиеся в клинических исследованиях с участием пациентов с синдромом беспокойных ног, были нечастыми и более легкими, чем те, что возникали при дозировке, обычно применяют при лечении болезни Паркинсона.

Клинические исследования.

Синдром беспокойных ног.

Объединенные данные двух плацебо-контролируемых перекрестных клинических исследований с участием целом 85 пациентов приведены в таблице ниже.

Перечислены все нежелательные эффекты, сообщенные более одного раза в группе активного лечения.

Побочные эффекты в исследованиях M43052 и M43060 с активным лечением и плацебо

побочные эффекты

L-Допа/бенсеразид
(n)

%

Плацебо
(n)

%

инфекции

фебрильная инфекция

4

4,7

2

2,3

Нежить

3

3,5

1

1,2

бронхит

2

2,3

0

0

Со стороны нервной системы

Головная боль

5

5,8

3

3,5

Обострение синдрома беспокойных ног

2

2,3

5

5,8

головокружение

3

3,5

1

1,2

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Сухость во рту

3

3,5

1

1,2

диарея

2

2,3

1

1,2

тошнота

2

2,3

2

2,3

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Изменения ЭКГ *

2

2,3

1

1,2

Повышение артериального давления

2

2,3

2

2,3

* Сердечные аритмии

Послерегистрационный опыт.

Со стороны системы крови и лимфатической системы .

Редко - гемолитическая анемия, умеренная и транзиторная лейкопения, тромбоцитопения уменьшение продолжительности протромбинового времени. При применении препарата Мадопар ® наблюдалось повышение азота мочевины крови. У пациентов, длительно получающих препараты, содержащие леводопу, рекомендуется периодически контролировать формулу крови, функцию печени и почек.

Нарушение обмена веществ, метаболизма.

Нечасто - анорексия. Преходящее и незначительное повышение уровней аминотрансфераз и щелочной фосфатазы. Сообщалось о повышении уровня гамма-глутамилтрансферазы.

Психические нарушения.

Пациенты с болезнью Паркинсона могут страдать от депрессии. Ажитация, тревога, бессонница, галлюцинации, мания, изменения поведения, умеренная эйфория, манифестный психоз, агрессивность могут наблюдаться нечасто; кошмарные сновидения и временная дезориентация (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с указанными симптомами в анамнезе) возникают редко.

Депрессия с суицидальными мыслями могут наблюдаться на фоне лечения препаратом Мадопар ® , однако указанные симптомы могут быть проявлением основного заболевания.

Нарушение контроля импульсов и аддиктивное или обсессивно-компульсивное поведение (например компульсивные расходы или покупки, импульсивное переедание или компульсивное переедание) могут возникать во время лечения Мадопар ® . Так, сообщалось о случаях патологической склонности к азартным играм и повышение либидо, в частности гиперсексуальность (см. Раздел «Особенности применения»).

В результате чрезмерного применения препарат Мадопар ® может вызвать синдром дисрегуляции допамина.

Со стороны нервной системы .

У пациентов, принимающих препарат Мадопар ® , может развиться синдром беспокойных ног.

Нечасто: головная боль. Применение препарата Мадопар ® ассоциируется с сонливостью, очень редко - с выраженной сонливостью днем и эпизодами внезапного засыпания (см. Раздел «Особенности применения»). На более поздних стадиях лечения или при применении высоких доз у пациентов с болезнью Паркинсона - непроизвольные движения (например, вроде хореи или атетоза), которые в целом можно устранить или достичь переносимости путем снижения дозы препарата.

При длительном применении возможны колебания терапевтического ответа. Они включают феномены «замирания», «истощение эффекта дозы» и «включения-выключения», которые в целом можно уменьшить или достичь переносимости путем корректировки дозы или назначения меньших доз с увеличением частоты приема препарата. Впоследствии можно повысить дозу с целью усиления терапевтического эффекта.

Сообщалось о единичных случаях потери или изменения вкуса.

У пациентов с синдромом беспокойных ног.

Ухудшение (в виде изменения времени появления симптомов с вечернего и ночного времени на начало дня и вечер) перед следующей вечерней дозой является самым распространенным побочным эффектом долгосрочной допаминергической терапии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Нечасто могут наблюдаться сердечно-сосудистые нарушения (аритмии, ортостатическая гипотензия). Расстройства кровообращения вследствие ортостатической гипотензии целом можно устранить путем снижения дозы препарата Мадопар ® .

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Нечасто - снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, сухость во рту. Эти побочные явления, которые могут быть на начальной стадии лечения, можно значительно уменьшить, если принимать препарат Мадопар ® во время еды или с достаточным количеством пищи или жидкости, а также если повышать дозу медленно. Зарегистрированы случаи желудочно-кишечных кровотечений при применении леводопы.

Жидкости и ткани организма могут изменить свой цвет в результате приема препарата Мадопар ® , в том числе могут приобрести другую окраску слюна, язык, зубы и слизистая оболочка ротовой полости.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки .

Редко возникали аллергические реакции со стороны кожи, такие как зуд и высыпания.

Со стороны почек и мочевыделительной системы.

Изменение цвета мочи до красного, который темнеет при отстаивании.

Лабораторные обследования.

Транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз (АсАТ, АлАТ) и щелочной фосфатазы. Также сообщалось о повышении уровня гамма-глутамилтрансферазы.

Во время лечения препаратом Мадопар ® наблюдалось повышение уровня азота мочевины крови.

Также может возникать изменение цвета или окраски других жидкостей или тканей организма, в частности слюны, языка, зубов или слизистой оболочки рта.

Другие расстройства .

Приливы и потливость при применении леводопы.

Лекарственное взаимодействие:

фармакокинетические взаимодействия

Тригексифенидил (антихолинергическим препарат) при одновременном применении с препаратом Мадопар ® в форме без модифицированного высвобождения уменьшает скорость, но не степень всасывания леводопы.

Антациды снижают степень всасывания леводопы на 32% при одновременном применении с препаратом Мадопар ® .

Сульфат железа снижает максимальные концентрации (max) и AUC леводопы на 30-50%, что является клинически значимым изменением в некоторых, но не у всех пациентов.

Метоклопрамид увеличивает скорость всасывания и максимальную концентрацию (max) леводопы.

Домперидон может увеличивать биодоступность леводопы путем стимуляции опорожнения желудка.

фармакодинамические взаимодействия

Препарат Мадопар ® нельзя применять одновременно с неселективными необратимыми ингибиторами МАО (МАО).

Если препарат Мадопар ® назначать пациентам, получающим необратимые неселективные ингибиторы МАО, то от прекращения приема ингибиторов МАО до начала приема препарата Мадопар ® должно пройти не менее 2-х недель (см. Раздел «Противопоказания»). Иначе существует риск возникновения гипертонического криза. Сочетание прием препарата Мадопар ® с селективными ингибиторами МАО-В (такими как селегилин и разагилин) или селективными ингибиторами МАО-А (такими как моклобемид) не противопоказан. Однако в таких случаях рекомендуется с осторожностью корректировать дозу препарата Мадопар ®в зависимости от эффективности и переносимости. Сочетание селективных ингибиторов МАО-А и МАО-В эквивалентно приему неселективного ингибитора МАО, поэтому подобную комбинацию не следует назначать одновременно с препаратом Мадопар ® (см. Раздел «Противопоказания»).

Симпатомиметики.

Препарат Мадопар ® не следует назначать одновременно с симпатомиметиками (адреналин, норадреналин, изопротеренол, амфетамин, стимулирующих симпатическую нервную систему), поскольку он может усиливать их действие. Если одновременное применение признано необходимым, следует регулярно контролировать состояние сердечно-сосудистой системы и при необходимости снижать дозу симпатомиметиков.

Антигипертензивные лекарственные средства, нейролептики, опиаты

Из-за возможной аддитивное действие препарата Мадопар ® при одновременном применении антигипертензивных средств следует регулярно контролировать артериальное давление.

Нейролептики, опиаты и антигипертензивные лекарственные средства, содержащие резерпин, подавляют действие препарата Мадопар ® .

Другие лекарственные средства / богатая белком пища

Допускается комбинированное применение препарата с другими средствами (антихолинергическими средствами, амантадина, селегилином, бромокриптином и агонистами допамина), однако это может усилить не только желательны, но и нежелательные эффекты. Может возникнуть необходимость снижения дозы препарата Мадопар ® или иного лекарственного средства. Если для лечения добавляют ингибитор катехол-О-метилтрансферазу (КОМТ), может возникнуть необходимость в снижении дозы препарата Мадопар ® . Такой опыт есть при одновременном применении Мадопар ® и Толкапон. В начале терапии препаратом Мадопар ® антихолинергические препараты не следует отменять резко, поскольку леводопа начинает действовать не сразу.

Прием препарата Мадопар ® одновременно с богатой белками пищей может влиять на его эффект.

Одновременное введение нейролептиков со свойствами блокировки допаминовых рецепторов, в частности антагонистов D2-рецепторов, может вызвать противодействие антипаркинсонический эффекта леводопы / Бенсеразид. Леводопа может уменьшить антипсихотические эффекты этих препаратов. Комбинированное назначение вышеупомянутых препаратов требует осторожности.

Общая анестезия с галотаном

Прием препарата Мадопар ® следует отменить за 12-48 часов перед оперативным вмешательством, поскольку у пациента, получающего препарат Мадопар ® , при галотанового наркоза возможные колебания артериального давления и / или аритмии.

Информация о анестезии с другими анестетиками изложена в разделе «Особенности применения».

Влияние на методы диагностики .

Леводопа может повлиять на результаты лабораторных тестов по определению катехоламинов, кетоновых тел, креатинина, мочевой кислоты, глюкозы. Тест на кетоновые тела в моче может показать ложно-положительный результат. Ложно-отрицательный результат может быть получен при определении глюкозурии глюкозооксидантним методом. Тест Кумбса может показать ложно-положительный результат у пациентов, принимающих препарат Мадопар ® .

Срок годности:

4 года.

Условия хранения:

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 25 ° С в плотно закрытой бутылке с целью защиты от влаги.

Форма выпуска / упаковка:

По 100 таблеток в бутылке с коричневого стекла. По 1 бутылке в картонной коробке.

Категория отпуска:

По рецепту.

Дополнительно:

МісцезнаходженняГрензахерштрассе 124, СН-4070 Базель, Швейцарія
Медицинское предостережение
Дата добавления: 03.03.2020
Приведенная научная информация является обобщающей, основана на официально утвержденной инструкции по применению и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Перевод инструкции на русский язык выполнен редакторской командой medpravda.ua

Дополнительные данные

Тип данныхСведения из реестра
Торговое наименование:Мадопар таблетки
Производитель:Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд
Форма выпуска:

По 100 таблеток в бутылке с коричневого стекла. По 1 бутылке в картонной коробке.

Регистрационное удостоверение:UA/11355/01/01 от 17.09.2020
МНН:Levodopa and decarboxylase inhibitor
Условия отпуска:

По рецепту.

Состав:

действующие вещества: леводоп, бенсеразид;

1 таблетка содержит леводопы 200 мг и бенсеразида 50 мг в форме бенсеразида гидрохлорида 57 мг.

вспомогательные вещества: маннит (Е 421) кальция гидрофосфат безводный целлюлоза микрокристаллическая крахмал кукурузный кукурузный; кросповидон, тип В; этилцеллюлоза; железа оксид красный (Е172) кремния диоксид коллоидный натрия докузат; магния стеарат.

Фармакологическая группа:Противопаркинсонические препараты. Допаминергические средства. Леводопа с ингибитором декарбоксилазы
Код АТХ:N04BA02 - Леводопа с ингибитором декарбоксилазы
Заявитель:Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд
Адрес заявителя:Грензахерштрассе 124, СН-4070 Базель, Швейцария
Реклама
К 2040 году больных раком простаты вдвое увеличится
По прогнозам, к 2040 году число мужчин с диагнозом...
Камера-таблетка для выявления рака толстой кишки
Управление по санитарному надзору за качеством пищ...
Реклама
Неатрофический гастрит
Причины развития неатрофического гастритаХроническ...
Атрофический гастрит
Причины развития атрофического гастритаСтадии разв...
Реклама
Парацетамол может серьезно повредить печень: ученые
Парацетамол является одним из наиболее распростран...
5 полезных свойств молодого горошка
Молодой горошек собирают весной и в начале лета, к...
Реклама