Макрозид таблетки инструкция по применению

действующее вещество: pyrazinamide;

1 таблетка содержит пиразинамида 500 мг.

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, натрия крахмала (тип А), кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат, повидон К-30.

Плот № 25-27, Сюрвей № 366, Премьер Индастриал Истейт, Качигам Даман 396210, (Фаза II), Индия.

Фармакологические.

Пиразинамид относится к фармакотерапевтической группы противотуберкулезных препаратов II ряда. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Его активность не снижается в кислой среде казеозных масс, из-за чего его часто назначают при казеозных лимфаденитах, туберкуломах и казеозно-пневмонических процессах.

При лечении одним пиразинамидом возможно быстрое развитие устойчивости к нему микобактерий туберкулеза, поэтому его следует назначать в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.

Фармакокинетика . Пиразинамид почти полностью всасывается в пищеварительном тракте. При приеме внутрь 1 г препарата концентрация в плазме крови составляет 45 мкг / мл через 2:00, 10 мкг / мл - через 15 часов. Пиразинамид гидролизуется в активный метаболит - пиразиновую кислоту, а затем - в неактивный метаболит. Период полувыведения при нормальной функции почек составляет 9-10 часов. 70% пиразинамиду выделяется почками. Выводится в течение 24 часов, в основном в виде метаболитов.

Лечение всех форм туберкулеза (в комбинации с другими противотуберкулезными средствами).

Повышенная чувствительность к препарату, компонентов препарата или к другим близким по химической структуре лекарственных средств (этионамид, изониазид, ниацин).

Тяжелая печеночная недостаточность.

Острая подагра, бессимптомная гиперурикемия.

При лечении препаратом необходимо следить за функцией печени, проводить биохимические пробы каждые 2-4 недели (тимоловая проба, определение билирубина, исследования глутамин-щавелевокислого аминоферазы, АЛТ и АСТ в сыворотке крови), а также определения мочевой кислоты в крови. При изменениях функции печени следует немедленно прекратить применение препарата. Для уменьшения токсического действия пиразинамида назначают метионин, липокаин, глюкозу, витамин В12.

Пиразинамид следует с осторожностью применять пациентам с нарушением функции печени и тем, которые имеют повышенный риск поражения печени, связанного с приемом гепатотоксических препаратов и алкоголя. Пиразинамид может усилить токсическое действие алкоголя.

Пиразинамид задерживает выведение уратов почками, что может проявляться как гиперурикемия, обычно без признаков подагры. Пиразинамид следует с осторожностью принимать пациентам с подагрой в анамнезе.

Пиразинамид надо осторожно назначать больным сахарным диабетом из-за сложности поддерживать желаемые концентрации сахара в крови.

У больных порфирией пиразинамид может вызвать острые приступы порфирии.

У пациентов с почечной недостаточностью может происходить накопление пиразинамида в организме.

Препарат противопоказан.

Во время лечения возникают побочные реакции со стороны нервной системы, поэтому в этот период следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Не назначают детям в возрасте до 15 лет.

Таблетки принимать после еды целиком, запивая водой. Для расчета суточной дозы всегда использовать идеальную массу тела.

Суточная доза для взрослых и детей старше 15 лет составляет 15-30 мг / кг массы тела на прием. Препарат принимать 1-3 раза в сутки в зависимости от переносимости. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 г.

Пациентам пожилого возраста за возможного снижения функции почек и печени обычно применяют пиразинамид в дозах, близких к нижней границе обычной дозы для взрослых - 15 мг / кг массы тела в сутки.

Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек обычная доза пиразинамида составляет от 12 до 20 мг / кг массы тела в сутки. Нужно избегать применения пиразинамиду пациентам с клиренсом креатинина ниже 50 мл / мин.

Для пациентов, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе, назначать обычную дозу как для взрослых. Желательно применять за 24 часа до начала диализа.

Если пациентам с нарушениями функции печени применять обычные дозы, пиразинамид накапливается в организме, поэтому им нужно применять более низкие дозы - 15 мг / кг массы тела в сутки. Необходимо проводить функциональные пробы печени перед началом терапии пиразинамидом и каждые 2-4 недели в течение применения препарата.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания, переносимости препарата пациентом и определяется врачом (обычно 6-8 месяцев).

В отдельных случаях - нарушение функции печени и уровня трансаминаз. Эти нарушения исчезали после отмены препарата.

Также наблюдались возбуждения, диспепсические явления, нарушение функции печени, гиперурикемия, усиление проявлений побочных реакций.

Лечение. Необходимо промыть желудок, принять активированный уголь, провести мониторинг функции печени и определить уровень уратов в сыворотке крови. Лечение симптоматическое. Важно, чтобы пациент употреблял много жидкости. Гемодиализ эффективен.

Со стороны пищеварительного тракта: диспепсические явления, боль в эпигастрии, желудка, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, диарея, язва, металлический привкус во рту.

Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени, повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина, тимоловой пробы, гепатомегалия; в единичных случаях возникновения острой атрофии печени, зависит от дозы желтуха.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, в единичных случаях - миоглобинурична почечная недостаточность вследствие рабдомиолиза, дизурия, боль при мочеиспускании.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, нарушение сна, повышенная возбудимость, депрессия в единичных случаях - галлюцинации, судороги, спутанность сознания, периферическая нейропатия, парестезии.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, эозинофилия, анемия, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, повышение концентрации сывороточного железа, гиперкоагуляция, склонность к образованию тромбов, спленомегалия.

Со стороны дыхательной системы: затрудненное дыхание, одышка, сухой кашель.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, рабдомиолиз, подагрические приступы, припухлость суставов, скованность в суставах.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гиперемия, кожная сыпь, крапивница, зуд, фотосенсибилизация, акне, токсико-аллергический дерматит.

Со стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, лихорадка, в единичных случаях - анафилактический шок.

Другие: общая слабость, недомогание, гиперурикемия, пеллагра, гипертермичный синдром.

Одновременное применение пиразинамида и этионамиду увеличивает риск поражения печени, особенно у диабетиков. Во время лечения комбинацией этих лекарств следует регулярно контролировать функцию печени. Если возникнут какие-либо признаки нарушения функции печени, лечение такой комбинацией лекарств следует прекратить.

Пиразинамид снижает метаболизм циклоспорина и тем самым снижает уровень циклоспорина в сыворотке крови. У пациентов, которые лечатся циклоспорином, уровень циклоспорина в сыворотке крови следует контролировать от начала терапии пиразинамидом и после ее прекращения.

Пиразинамид может уменьшать эффективность препаратов, применяемых для лечения подагры и средств, способствующих выведению мочевой кислоты из организма (аллопуринол, колхицин, пробенецид, сульфинпиразон). Это может повысить уровень мочевой кислоты в сыворотке крови пациентов, страдающих подагрой и лечатся пиразинамидом. Для контроля гиперурикемии может возникнуть необходимость изменить дозировку этих препаратов, если препараты против подагры и лекарства, которые способствуют выведению мочевой кислоты, применяются вместе с пиразинамидом.

Применение пиразинамиду вместе с аллопуринолом может уменьшить метаболизм метаболитов пиразинамида. Метаболизм пиразинамиду при этом существенно не меняется.

Зидовудин может значительно уменьшить уровень пиразинамиду в сыворотке крови и увеличить риск анемии.

Пиразинамид мешает проведению тестов Ацетест® и Кетостикс®, поскольку он делает цвет пробы красно-коричневым.

Пиразинамид может мешать определению концентрации железа в сыворотке крови с помощью прибора Феррохем® II.

Пиразинамид широко комбинируется с другими противотуберкулезными средствами, например с изониазидом. В частности при хронических деструктивных формах рекомендуется сочетать его с рифампицином (выраженный эффект) или этамбутолом (лучшая переносимость).

При одновременном применении с лекарственными средствами, блокирующими канальцевую секрецию, возможно снижение их выведения и усиление токсических реакций. Усиливает противотуберкулезное действие офлоксацина и ломефлоксацина.

Совместное применение пиразинамиду и изониазида может уменьшить концентрацию изониазида в сыворотке крови, особенно у пациентов с замедленным метаболизмом изониазида.

Одновременное применение пиразинамида и фенитоина может увеличить концентрацию фенитоина в сыворотке крови и, соответственно, могут возникнуть признаки интоксикации фенитоином. Если во время сопутствующего приема пиразинамиду и фенитоина имеют место побочные эффекты со стороны ЦНС (например, атаксия, гиперрефлексия, нистагм, тремор), то препараты следует отменить, определить концентрации фенитоина в сыворотке крови и соответственно корректировать дозу фенитоина.

Пиразинамид может повышать эффект гипогликемических лекарственных средств.

4 года.

Хранить при температуре не выше 30 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 10 блистеров в картонной упаковке.

По рецепту.